專利名稱：甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物、制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物、制備方法及其作為殺蟲劑的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
隨著全世界人口的不斷增長，耕地面積相對減少，糧食問題越來越受到人們的關(guān)注。病、蟲、害每年都會給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)帶來嚴(yán)重的損失，其在植物生長期間造成的平均損失約為10 20%，對糧食生產(chǎn)將會造成巨大的損失，農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中成為了不可或缺的保障。目前市場的熱點殺蟲劑有氟蟲腈、氯蟲酰胺等。但是國外抗藥性監(jiān)測發(fā)現(xiàn)，同翅目昆蟲煙粉虱、銀葉粉虱、等的田間種群已經(jīng)對吡蟲啉等主流殺蟲劑產(chǎn)生了不同程度的耐藥性或抗藥性，給防治農(nóng)害蟲敲響了抗藥性的警鐘。另外，由于科學(xué)的發(fā)展和對農(nóng)藥的認(rèn)識以及有害生物治理理論的發(fā)展，各國政府在立法等方面嚴(yán)格控制各種農(nóng)藥對非靶標(biāo)生物的危害和對環(huán)境的潛在影響，所以環(huán)境友好或環(huán)境安全的農(nóng)藥新品種的開發(fā)具有廣闊的空間和豐厚的利潤。吡唑類化合物因其具有高效、低毒和結(jié)構(gòu)多樣性等優(yōu)點，其研究與發(fā)展為新農(nóng)藥創(chuàng)制增加了新的途徑。在吡唑環(huán)上，“虛席以待”的四大取代位點，使科研人員擁有了足夠的用武之地。隨著吡唑環(huán)上取代位點和取代基的不同，賦予了吡唑類化合物不同的生物活性。從目前上市的吡唑類農(nóng)藥來看，其應(yīng)用范圍極其廣泛，已涉足除草、殺蟲/殺螨、殺菌和植物生長調(diào)節(jié)等多個領(lǐng)域，具有非常廣闊的研究和開發(fā)前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有殺蟲作用的甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物。本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。本發(fā)明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的應(yīng)用。本發(fā)明的目的可以通過以下措施達(dá)到:一種結(jié)構(gòu)通式(I )的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
權(quán)利要求
1.一種結(jié)構(gòu)通式(I )的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 R為
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 R1、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、(:卜4烷氧基、(:卜4烷基或C1 4鹵代烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 札、R2和R3各自獨立地為氫、硝基、甲氧基、甲基或三氟甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中化合物選自
6.—種權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其反應(yīng)過程如下:
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其中 反應(yīng)A中采用水、醇類或酸類質(zhì)子性溶劑；反應(yīng)溫度為0°C 150°C ；反應(yīng)B中采用酮類、二甲基甲酰胺等非質(zhì)子偶極溶劑；反應(yīng)溫度為0°C 120°C ；反應(yīng)C中采用水或醇類質(zhì)子性溶劑；反應(yīng)溫度為-20°c 40°C ； 反應(yīng)D中采用水或醇類質(zhì)子性溶劑；反應(yīng)溫度為20°C 120°C ； 反應(yīng)E中采用水或醇類質(zhì)子性溶劑；反應(yīng)溫度為20°C 120°C ； 反應(yīng)F中采用酮類、二甲基甲酰胺等非質(zhì)子偶極溶劑 ，反應(yīng)溫度為OV 120°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其中 反應(yīng)A采用的溶劑為水或乙醇，反應(yīng)溫度為75°C 90°C ； 反應(yīng)B采用的溶劑為二甲基甲酰胺，反應(yīng)溫度為15°C 30°C ； 反應(yīng)C采用的溶劑為水或乙醇；反應(yīng)溫度為-10°C 15°C ； 反應(yīng)D采用的溶劑為水或乙醇；反應(yīng)溫度為85°C 100°C ； 反應(yīng)E采用的溶劑 為水或乙醇；反應(yīng)溫度為85°C 100°C ； 反應(yīng)F采用二甲基甲酰胺作溶劑，反應(yīng)溫度15°C 30°C。
9.權(quán)利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應(yīng)用。
10.一種殺蟲組合物，其以權(quán)利要求1 4中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分，輔以藥學(xué)上可接受的輔料組成。
全文摘要
本發(fā)明公開了甲基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物、制備方法及應(yīng)用，其為結(jié)構(gòu)通式(Ⅰ)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明化合物用量少，殺蟲效果好，工藝方法簡單，成本低廉，具有廣闊的市場前景。
文檔編號C07D403/12GK103214466SQ20131009895
公開日2013年7月24日 申請日期2013年3月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月25日
發(fā)明者萬嶸, 穆海萍, 陳月, 楊陽, 傅曉東, 秦小飛, 沈陳 申請人:南京工業(yè)大學(xué)