一種化合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種化合物及其制備方法。本發(fā)明所述化合物具有式I所示結(jié)構(gòu)?；衔颕I先與一胺化合物III進(jìn)行取代反應(yīng)生成三氟甲基取代的烯胺化合物IV，生成的烯胺化合物IV再與Vilsmeier試劑反應(yīng)得到化合物I，
【專利說明】一種化合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種化合物及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 含三氟甲基取代的雜環(huán)化合物為一類重要的醫(yī)藥和農(nóng)藥中間體，它們的合成方法 之一是利用含有三氟甲基取代合成砌塊進(jìn)行雜環(huán)的從頭合成，這種合成砌塊，一般都是通 過對(duì)現(xiàn)成易得含氟化合物進(jìn)行適當(dāng)改造來(lái)制備的。其中三氟甲基取代的Vinamidinium鹽 為合成各類三氟甲基取代的雜環(huán)化合物的重要合成砌塊，用它作為含三氟甲基三碳骨架構(gòu) 建體，可以合成各類三氟甲基取代的雜環(huán)化合物，如三氟甲基取代的吡啶、吡唑、嘧啶等。
[0003] 在已知文獻(xiàn)中，三氟甲基取代的Vinamidinium鹽的制備都是以3,3,3_三氟丙酸 為原料，后者Vilsmeier試劑反應(yīng)生成三氟甲基取代的Vinamidinium鹽，反應(yīng)式如下：

【權(quán)利要求】
1. 一種化合物，其特征在于，具有式I所示結(jié)構(gòu)：
其中，R1、R2為相同或不同，選自含有1至3個(gè)碳原子的直鏈焼基或NR1R2，NR2R2為五 元環(huán)或六元環(huán)的四氨化咯、脈巧和嗎晰； r為團(tuán)素離子或復(fù)合型陰離子。
2. 式I所示化合物的制備方法，其特征在于，化合物II先與一胺化合物III進(jìn)行取代 反應(yīng)生成H氣甲基取代的帰胺化合物IV，生成的帰胺化合物IV再與Vilsmeier試劑反應(yīng)得 到化合物I，
其中，R1、R2為相同或不同，選自含有1至3個(gè)碳原子的直鏈焼基或NR1R2，NR2R2為五 元環(huán)或六元環(huán)的四氨化咯、脈巧和嗎晰； X-為團(tuán)素離子或復(fù)合型陰離子。
3. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所用原料為1，3, 3, 3-四氣丙帰（I)。
4. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述化合物II和III的反應(yīng)摩爾比為1 : 1 ?1;10。
5. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述化合物II和III的反應(yīng)溫度為0? 80 〇C。
6. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述化合物II和III的反應(yīng)，若在溶劑中 進(jìn)行，其所使用的溶劑包括離類或團(tuán)代姪類溶劑。
7. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述所用胺為含有1至3個(gè)碳原子焼基取 代的脂肪胺或五員環(huán)或六員環(huán)的脂肪胺。
8. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述所用Vilsmeier試劑通過一取代醜胺 和一脫水試劑生成。
9. 權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述醜胺包括N或N-二甲基甲醜胺，脫水 試劑包括H氯氧磯、草醜氯、光氣或H聚光氣。
10. 權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述帰胺IV和Vilsmeier試劑反應(yīng)生成 的H氣甲基Vinamidinium鹽所生成的陰離子部分為氯離子，為了便于分離提純，可加入另 一陰離子源，取代氯離子使Vinamidinium鹽從水中析出。

【文檔編號(hào)】C07C251/30GK104418769SQ201310392675
【公開日】2015年3月18日 申請(qǐng)日期:2013年9月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月3日
【發(fā)明者】張?jiān)龊? 申請(qǐng)人:蘇州安尼康藥物研發(fā)有限公司