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      2-環(huán)丙基乙胺的制備方法

      文檔序號:3499943閱讀:416來源:國知局
      2-環(huán)丙基乙胺的制備方法
      【專利摘要】本發(fā)明公開了一種 2- 環(huán)丙基乙胺的制備方法。它依次經(jīng)過步驟 A-D , A 化合物 1 和硝基甲烷在堿的作用下得到化合物 2 ; B 化合物 2 在脫水試劑作用下脫水得到化合物 3 ; C 在溶劑中,化合物 3 在還原劑作用下得到化合物 4 ; D 化合物 4 在還原加氫催化劑的作用下得到化合物 5 ,即得產(chǎn)品 2- 環(huán)丙基乙胺。本發(fā)明的目的是提供一種 2- 環(huán)丙基乙胺的制備方法,其能夠簡化操作條件、降低成本、易于大批量生產(chǎn)。合成路線如下:
      。
      【專利說明】2-環(huán)丙基乙胺的制備方法

      【技術領域】
      [0001] 本發(fā)明涉及一種2-環(huán)丙基乙胺的制備方法。

      【背景技術】
      [0002] 2-環(huán)丙基乙胺是含有三元環(huán)的脂肪胺,是一種重要的藥物中間體和精細化工中間 體,被廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)藥和有機合成等領域。目前國內(nèi)在2-環(huán)丙基乙胺的開發(fā)應用上 做的工作很少,其產(chǎn)量也遠遠不能滿足市場需求。到目前為止關于2-環(huán)丙基乙胺的合成方 法報道不多。其中,KurarayCo.,Ltd公開了一篇相關的專利文獻EP1445248AUEP1445248 A1報道了該化合物的合成,路線如下:

      【權利要求】
      1. 一種2-環(huán)丙基乙胺的制備方法,其特征在于,依次包括如下步驟: A化合物1和硝基甲烷在堿的作用下生成化合物2,
      B溶劑中,化合物2脫水得到化合物3,
      C化合物3在還原劑作用下的得到化合物4,
      D化合物4在還原加氫催化劑的作用下得到化合物5,即所述的2-環(huán)丙基乙胺,
      2. 根據(jù)權利要求1所述的制備方法,其特征在于:步驟A中的堿為碳酸鉀、碳酸鈉或叔 丁醇鉀。
      3. 根據(jù)權利要求1所述的制備方法,其特征在于:步驟B中通過脫水試劑對化合物2進 行脫水,脫水試劑為三氟乙酸酐/三乙胺體系或五氧化二磷。
      4. 根據(jù)權利要求1所述的制備方法,其特征在于:步驟B中,溶劑為二氯甲烷、四氫呋 喃、甲基叔丁基醚中的一種或幾種。
      5. 根據(jù)權利要求1所述的制備方法,其特征在于:步驟C中,還原劑硼氫化鈉、硼氫化 鋰或氫化鋁鋰。
      6. 根據(jù)權利要求1或5所述的制備方法,其特征在于:步驟C中,還原劑和化合物3的 摩爾比為0. 3?1。
      7. 根據(jù)權利要求6所述的制備方法,其特征在于:步驟C中,還原劑和化合物3的摩爾 比為0. 4?0. 6。
      8. 根據(jù)權利要求1所述的制備方法,其特征在于:步驟D中,還原加氫催化劑為Pd/C、 雷尼鎳或氫氧化鈀。
      【文檔編號】C07C211/17GK104370749SQ201410753033
      【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年12月11日 優(yōu)先權日:2014年12月11日
      【發(fā)明者】黃新江, 李云峰 申請人:蘇州歐凱醫(yī)藥技術有限公司
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