專利名稱：新穎的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代的氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新穎的[4S-(4α，12aα)]-4-(二甲氨基)-7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺類，此后稱作7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素類，它對包括耐四環(huán)素的生物體在內(nèi)的廣譜生物體顯示了抗菌活性，并且作為抗菌素藥劑是有用的。
本發(fā)明也涉及用于制備本發(fā)明新穎化合物的新穎的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素中間體，以及用以制備新穎化合物和中間體化合物的新穎方法。
本發(fā)明涉及具有抗菌活性的新穎的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素類，以式Ⅰ和Ⅱ表示;涉及將這些化合物用于治療溫血動物感染性疾病的方法;涉及治療或控制獸類疾病的方法;涉及含有這些化合物的藥物制劑;涉及新穎的中間體化合物和這些化合物的制備方法。更具體地，本發(fā)明涉及式Ⅰ和Ⅱ的化合物，它們對耐四環(huán)素菌株具有增進(jìn)的體內(nèi)及體外的抗菌活性，并且對于通常對四環(huán)素敏感的菌株具有高水平的活性。
在式Ⅰ和Ⅱ中，X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟和碘;R和R1是相同或不同，它們是選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丙基時，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲乙基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丁基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲丙基時，R3＝2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)異構(gòu)體;選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;
一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A-可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；?，丙酰基，氯代乙?；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);α-氨基甲氧羰基;鹵代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基;1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；?，丙?；?，氯代乙酰基，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;羥基基團(tuán);巰基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳酰基，鹵素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氯苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙氧羰基或直鏈或支鏈的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W-(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)異構(gòu)體;選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基;選自芐基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基團(tuán)，選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基的鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO-且n＝1-4時，R4′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基;巰基;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；；?，氯代乙?；?，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；臀宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，其中環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈或支鏈丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);或選自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)
如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶;以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅰ和Ⅱ，優(yōu)選的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它們選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基、2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，
R4選自氫;氨基;羧氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)異構(gòu)體;選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基的鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自乙?；；却阴；?，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);α-氨基甲氧羰基;鹵代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基];選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙?；却阴；纫阴；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)飽芳烷基選自芐基和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基的(C1-C4)烷氧基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；?，丙?；却阴；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳酰基，鹵素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氟代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，3，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)異構(gòu)體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4時，R4′選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素;(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，異丁氧或叔丁氧基;選自苯氧基或取代的苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基;(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);或選自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶;以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅰ和Ⅱ，特別優(yōu)選的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它們選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基;
R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；?，丙?；却阴；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);α-氨基甲氧羰基;鹵代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;羥基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙酰基，丙?；?，氯代乙酰基，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氟代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的酰基或鹵代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);
R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);或選自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;
或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶;以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅰ和Ⅱ，最優(yōu)選的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它們選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基;
R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，硝基，氨基);選自羥甲基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基或噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);α-氨基甲氧羰基;鹵代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO2-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；?，丙?；却阴；?，三氯乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?，4-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)，如吡啶基或噠嗪基;
(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氟甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基團(tuán);選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);
R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基;
或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);或選自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);(C7-C9)芳烷基如芐基;
或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶;以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅰ和Ⅱ，特別有價值的化合物是其中X是選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯或氟;
R和R1是相同或不同，它們選自氫;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);或-NR2R3;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，
R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基或噻唑基，(C1-C4)烷氧基基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;α-氨基甲氧羰基;或鹵代甲氧羰基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′是選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);
R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)W(CH2)-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶。以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物。
本發(fā)明也涉及對于制備式Ⅰ和Ⅱ的上述化合物有用的中間體。這些中間體包括具有式Ⅲ和Ⅳ結(jié)構(gòu)的化合物
其中Y選自-N2+Cl-或-N3;
R或R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;
或-NR2R3;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丙基時，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲乙基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丁基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲丙基時，R3＝2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙酰基，丙?；?，氯代乙酰基，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基基團(tuán);巰基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙酰基，丙酰基，氯代乙?；阴；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，3，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(雜環(huán))羰基的酰基或鹵代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)
如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙氧羰基或直鏈或支鏈的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，α-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳烷基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐氧基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)和溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W系選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;羥基;巰基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)和溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；?，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲?；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈或支鏈的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)或無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅲ和Ⅳ，優(yōu)選的化合物是那些其中Y選自-N+2Cl-或-N3;
R和R1是相同或不同，它們選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基;環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;
或一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；?，丙?；却阴；?，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);
RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；纫阴；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)飽芳烷基選自芐基和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙酰基，丙?；却阴；阴；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；u素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，3，4-二氟苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的酰基或鹵代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4時，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，噁異唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4時，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，異丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅲ和Ⅳ，特別優(yōu)選的化合物是那些其中Y選自-N2+Cl-或-N3;
R和R1是相同或不同，它們是選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；阴；?C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羥基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵代，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)，(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se
如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;羥基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙酰基，丙酰基，氯代乙?；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)
如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷基氨基基團(tuán)，選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基;以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)或無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅲ和Ⅳ，最優(yōu)選的化合物是那些其中Y選自-N+2Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它們選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán)的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán);(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，硝基，氨基);選自羥甲基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基或(C6-C10)芳基基團(tuán)〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4選自氫;選自甲基或乙基的烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；?，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1-2個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基或噠嗪基;
(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按式Ⅲ和Ⅳ，特別有價值的化合物是那些其中Y選自-N2+Cl-或-N3;
R或R1選自硝基，氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基或噻唑基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯乙氧基或2-苯乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0;
R4′選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)或無機(jī)鹽或金屬配合物。
還包括具有式Ⅴ和Ⅵ結(jié)構(gòu)的另外補(bǔ)充一些中間體化合物
其中Y選自-N2+Cl-或-N3;
X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基，鹵素選自溴，氯，氟和碘;R或R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;
當(dāng)R為R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丙基，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲乙基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝正丁基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
且當(dāng)R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)，硝基，氰基，硫羥基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；；?，氯代乙?；?，三氯乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體或?qū)τ丑w;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán)如選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)
如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán)，(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W系選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán)如芐硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基;巰基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；?，丙?；?，氯代乙酰基，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈或支鏈丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅴ和Ⅵ，優(yōu)選的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟和碘;
Y選自-N2+Cl-或-N3;
R和R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R為R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基;環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自乙?；；?，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲?；?-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；?，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲?；?，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;
選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的取代C6-芳氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺?；鶊F(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
羥基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?-溴代苯甲?；?，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的酰基或鹵代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基，嘧啶基或，(C1-C3)烷基硫代噠嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N、Se雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，異丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅴ和Ⅵ，特別優(yōu)選的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟和碘;
Y選自-N2+Cl-或-N3;
R和R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基;環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；阴；?C3-C6)環(huán)烷羰基如環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基，環(huán)己基羰基，(2，3-二甲基環(huán)丙基)羰基，(1，2-二甲基環(huán)丙基)羰基，(2-乙基環(huán)丙基)羰基，(2-甲基環(huán)戊基)羰基或(3-乙基環(huán)丁基)羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲?；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲?；?，4-二氟苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯?；?-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基，吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙?；却阴；?，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯?；?，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲?；?，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)飽芳烷基選自芐基和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se
如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基乙羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，對稱-三嗪基，非對稱-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的取代C6-芳氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)
如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;選自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基;(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲?；?，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁內(nèi)酰胺，γ-丁內(nèi)酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基、噠嗪基或吡嗪基，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-環(huán)丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代嗎啉基，2-二氧代硫代嗎啉基;
且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;氨基;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上述式Ⅴ和Ⅵ，最優(yōu)選化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟和碘;
Y選自-N2+Cl-或-N3;
R和R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;
且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，硝基或氨基);選自羥甲基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如吡咯基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;
選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基或(C6-C10)芳基基團(tuán)〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO2-且n＝1-4，
R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氯乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；缥宸郊柞；?-氯代苯甲?；?，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?-甲苯酰基，2-甲苯?；?-(1-甲乙基)苯甲酰基，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如四氫呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氫噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2個N雜原子的六元芳香環(huán)，如吡啶基或噠嗪基;(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
按上式，特別有價值的化合物是其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟或碘;
Y選自-N2+Cl-或-N3;
R和R1選自氫;硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;
當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并苯并咪唑基或噻唑基;
(C1-C4)烷氧基團(tuán)如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)-芳基烷氧基基團(tuán)如芐氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;
當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);
當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
本發(fā)明的新穎化合物可按下列流程得到制備。
式1中所述的起始的7-疊氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素類或9-疊氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素類或其鹽可按照本專業(yè)普通技術(shù)人員所知的方法，包括J·J·Hlavka，et al.，J·Am，Chem，Soc.，84.1426(1962)中所述的方法，得到制備。
1a. R1＝N3且R＝NR2R3，R2＝R31b. R1＝N3且R＝NR2R3，R2≠R31c. R＝N3且R1＝NR2R3，R2＝R31d. R＝N3且R1＝NR2R3，R2≠R31e. R1＝N3且R＝X，X＝氫，氫1f R＝N3且R1＝X，X＝氫，氫式1中所述的起始的7-疊氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1，或9-疊氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1′，按流程1或流程2制備。
按照流程1或2，將7-氨基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素2，或9-氨基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素2′，或它們的無機(jī)酸或鹵化物鹽，溶于0.1N氯化氫的甲醇溶液，用過量的亞硝酸正丁酯處理，得到7-重氮鹽-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，3，或9-重氮鹽-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，3′，或它們的無機(jī)酸或鹵化物鹽。將生成的重氮鹽化合物，3或3′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽，溶于0.1N氯化氫的甲醇溶液，用1N疊氮鈉處理，得到相應(yīng)的7-疊氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1-或9-疊氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽。
1. 強(qiáng)酸(HCl，H2SO4，CF3SO3H，CH3SO3H，Hl，HF及HBr)
1. 強(qiáng)酸(HCl，H2SO4，CF3SO3H，CH3SO3H，Hl，HF及HBr)
按反應(yīng)流程3或4，將7-疊氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1，或9-疊氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽，用一強(qiáng)酸處理，如硫酸，鹽酸，甲磺酸，三氟甲磺酸，氫溴酸，氫碘酸或氫氟酸，制得7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽。
7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽，能夠如流程5，6，7和8所述進(jìn)一步得到轉(zhuǎn)化。
按照反應(yīng)流程5或6，將7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽，在不同的溶劑中用一酰氯，酸酐，混合酸酐，磺酰氯或磺酸酐進(jìn)行處理，同時存在一合適的酸清除劑，生成相應(yīng)的7-(酰氨基或磺酰氨基)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，5，或9-(酰氨基或磺酰氨基)-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，5′，或其無機(jī)酸或鹵化物鹽。酸清除劑選自碳酸氫鈉，乙酸鈉，吡啶，三乙胺，N，O-雙(三甲基甲硅烷基)乙酰胺，N，O-雙(三甲基甲硅烷)三氟乙酰胺，碳酸鉀或-堿性離子交換樹脂。溶劑選自水-四氫呋喃，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷酰胺，1，3-二甲基-3，4，5，6-四氫-2(1H)嘧啶酮或1，2-二甲氧乙烷。
按反應(yīng)流程7或8，使用本專業(yè)普通技術(shù)人員所知的方法包括J·J·Hlavka，et al.，J·Am，Chem，Soc.，84，1420(1962)中所述的那些方法，將7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，4′，轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的重氮鹽，6或6′。
通過在醇中加熱，將重氮鹽，6或6′還原成它們相應(yīng)的8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，7或8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，7′。
按照反應(yīng)流程9或10，將7-疊氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1，或9-疊氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，1′，用三氟甲磺酸進(jìn)行處理，得到所需的7-氨基-9-(取代)-8-(三氟甲磺酰氧基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，8，或9-氨基-7-(取代)-8-(三氟甲磺酰氧基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，8′。
在甲醛和或者一伯胺如甲胺，乙胺，芐胺，甘氨酸甲酯，(L或D)賴氨酸，(L或D)丙氧酸或它們的取代同族物;或者一仲胺如嗎啉，吡咯烷，哌啶或它們的取代同族物的存在下，將化合物5，5′，7或7′選擇性地N-烷基化，得到它們相應(yīng)的曼尼期堿加合物，9，9′，或10或10′。
7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素類可使用本專業(yè)普通技術(shù)人員所知的方法(Richard C.Larock，Comprehen-sive Organic Transfirmations，VCH Publishers，411-415，1989)以金屬配合物的形式如鋁，鈣，鐵，猛，鎂和配合鹽;無機(jī)和有機(jī)鹽和相應(yīng)的曼尼期堿加合物的形式得到。優(yōu)選地，所得到的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素的形式可以是無機(jī)鹽如鹽酸鹽，氫溴酸鹽，氫碘酸鹽，磷酸鹽，硝酸鹽或硫酸鹽;或有機(jī)鹽如乙酸鹽，苯甲酸鹽，檸檬酸鹽，半胱氨酸鹽或其它氨基酸鹽，富馬酸鹽，乙醇酸鹽，馬來酸鹽，琥珀酸鹽，酒石酸鹽，烷基磺酸鹽或芳基磺酸鹽。鹽均是與C(4)-二甲氨基基團(tuán)生成的。該鹽優(yōu)選口服和非胃腸道給藥。
生物活性體外抗菌活性評估方法(表Ⅰ)最低抑菌濃度(MIC)，即抗生素抑制受試微生物及最低濃度，是通過應(yīng)用Muller-HintonⅡ瓊脂(Baltimore生物實驗室)的瓊脂稀釋法而測定的。接種量采用1-5×105CFU/ml，抗生素濃度范圍為32-≤0.015μg/ml)。平面培養(yǎng)皿在通氣式恒溫箱中在35℃培養(yǎng)18小時。受試微生物包括對四環(huán)素敏感的菌株，和受遺傳所決定的抗四環(huán)素的菌株，這是由于四環(huán)素不能與細(xì)菌核糖體相結(jié)合(tetM)大腸桿菌體外蛋白翻譯系統(tǒng)(表Ⅱ)利用由大腸桿菌株MRE 600(四環(huán)素敏感株)和含有tetM決定的MRE600衍生株的抽提物所得的體外、無細(xì)胞的蛋白翻譯系統(tǒng)在文獻(xiàn)方法的基礎(chǔ)上已經(jīng)得到發(fā)展)?！睯.M.Pratt，Coupled Tran-scription-translation in Prokaryotic Cell-free Systems，Transcrip-tion and Translation，a Practical Approcah，(B.D.Hames and S.J.Higgings，eds.)P.179-209，IRL Press，Oxford-Washington，1984〕。
使用上述系統(tǒng)，本發(fā)明的四環(huán)素化合物對體外蛋白質(zhì)合成的抑制能力得到測試。主要是，將每10μl反應(yīng)液含有來自對四環(huán)素敏感細(xì)胞或同基因抗四環(huán)素(tetM)株的S30抽提物(全提物)，轉(zhuǎn)錄及翻譯所必需的低分子量組分(即ATP及GTP)，19種氨基酸的混合物(無甲硫氨酸)，35S標(biāo)記甲硫氨酸，DNA模板(pBR 322或PUC119)，以及DMSO(對照)或溶于DMSO中的受試的新穎四環(huán)素類化合物(“novel TC”)。
反應(yīng)劑在37℃培育30分鐘，計時系從S30抽提物加入開始，最后組分待加。30分鐘后，取出2.5μl反應(yīng)物，與0.5ml的乙酸，混合物在室溫培育15分鐘。三氯乙酸的沉淀物在Whatman GF/C濾紙上收集，并以10%三氯乙酸溶液洗滌。濾紙干燥，代表結(jié)合進(jìn)多肽中的35S-甲硫氨酸的殘留放射活性用標(biāo)準(zhǔn)的液體閃爍法來計數(shù)。蛋白合成的百分抑制率(P.I)的確定如下P.I＝100-〔 (含有新TC的樣品中的殘留放射活性)/(DMSO對照反應(yīng)物中的殘留放射活性) 〕×100體內(nèi)抗菌的評估(表Ⅲ)四環(huán)素的治療作用是由拮抗各種金黃色葡萄球菌Smith(四環(huán)素敏感)的急性致死性感染來確定的。將雌性小鼠，CD-1種(Charles River Laboratories)，20±2克，用足量的細(xì)菌(懸浮于肉湯或豬粘蛋白中)進(jìn)行腹腔內(nèi)注射，使在24-48小時內(nèi)能殺死未經(jīng)處理的對照者。含有0.2%含水瓊脂0.5ml中的抗菌劑，在感染后30分鐘皮下或口服給藥。當(dāng)采用口服劑量的計劃表規(guī)定動物在感染前5小時和感染后2小時禁食。5只小鼠在每一種劑量水平下接受治療。由3個分隔試驗所得的7天存活率匯集數(shù)據(jù)計算半數(shù)有效量(ED50)。
測試結(jié)果要求保護(hù)的化合物對一系四環(huán)素敏感的和耐藥的G+和G-細(xì)菌，特別是含有tetM耐藥決定基的大腸桿菌(E.coli)，金黃色葡萄球菌(S，aureus)和糞腸球菌(E.faecalis)菌株顯示抗菌活性(表1)。值得注意的是8-氯代-9-(甲酰胺基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-5-去氧四環(huán)素，如表Ⅰ中的化合物A所示，它對含tetM耐藥決定基的四環(huán)素耐藥菌株(如S.aureus UBMS 88-5，S.aureus UBMS 90-1和90-2，E.coli UBMS 89-1和90-4)具有良好的體外活性，和二甲胺四環(huán)素對于敏感菌株同樣有效。
應(yīng)用四環(huán)素敏感株MRE600無細(xì)胞提取物指導(dǎo)的蛋白質(zhì)合成，是受到四環(huán)素，二甲胺四環(huán)素和本發(fā)明的8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素的抑制(表Ⅱ)。由MRE600(tetM)無細(xì)胞提取物指導(dǎo)的蛋白質(zhì)合成，是對四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素耐藥的，因為甚至當(dāng)二甲胺四環(huán)素濃度為1mg/ml時，抑制率低于20%，形成對比的是，當(dāng)濃度為0.3mg/ml，對由MRE600菌株制得的四環(huán)素敏感核糖體抽提物的抑制率達(dá)90%。然而，8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素有效地抑制了抽提物中蛋白蛋合成，不論該抽提物由MRE600或MRE600(tetM)制得的(表Ⅱ)。給出的證據(jù)表明，8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素是一個核糖體水平的蛋白質(zhì)合成抑制劑。8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素抑制細(xì)菌生長的能力幾乎無疑地反映了細(xì)菌蛋白蛋合成的定向抑制。因此，如其它四環(huán)素類相同，可以預(yù)料該四環(huán)素對敏感細(xì)菌顯示抗菌活性。
8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素的抗菌活性，也通過對被金黃色葡萄球菌(S.aureus Smith)感染動物的體內(nèi)活性得到顯示(表Ⅲ)。
8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素的改進(jìn)功效通過對同基因菌株的體外活性加以證明，該同基因菌株克隆有耐藥決定基，如tetM(表Ⅰ);還通過對tetM核糖體的蛋白合成的抑制作用(表Ⅱ)，以及通過抗實驗室感染的體內(nèi)活性(表Ⅲ)，加以證明。
字母 表中的化合物所代表的化合物A 8-氯代-4-(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽或硫酸鹽B 8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽C 7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽D 8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氫-5，7-二氧代-1-并四苯氯化重氮鹽E 8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽F 8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽G 9-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺
H 9-氨基-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽I 〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯J 〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-肼基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺單鹽酸鹽K 鹽酸四環(huán)素L 鹽酸二甲胺四環(huán)素M〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺
表Ⅲ四環(huán)素對大腸桿菌無細(xì)胞核糖體的蛋白質(zhì)合成的抑制作用。
化合物 濃度 %抑制率野生型S30 tetMS30H 1.0mg/ml 57 290.3mg/ml 62 210.1mg/ml 52 19L 1.0mg/ml 90 190.3mg/ml 91 00.1mg/ml 66 0A 1.0mg/ml 93 NT0.3mg/ml 98 NTNT＝未測試表Ⅲ在由金黃色葡萄球菌(STAPHYLOCOCCUS AUREUS)感染的小鼠體內(nèi)的保護(hù)活性化合物 ED50(mg/kg)H 4-8B ＞16M ＞16AHCL 4-8AH2SO44-8J ＞16當(dāng)化合物用作抗菌劑時，可與一種或一種以上藥物學(xué)上可接受的載體如溶劑，稀釋劑等合用，可以如下形式口服給予，如片劑、膠囊劑、可分散的粉劑、顆粒劑或含例如約0.05-5%懸浮劑的混懸液、含例如約10-50%蔗糖的糖漿劑，和含例如約20-50%乙醇的酏劑等，或以如下形式非胃腸道給予，如滅菌可注射溶液或在等滲介質(zhì)中含約0.05-5%懸浮劑的滅菌可注射懸浮液。這樣的藥物制劑可含有25-90%活性成分，伴有載體，較常為約5%-60%(重量)。
2.0mg/kg體重-100.0mg/kg體重的有效量化合物，以含有藥學(xué)上可接受的常規(guī)無毒載體如輔助劑和賦形劑的劑量單位制劑形式給藥，每天2.0mg/kg體重-100.0mg/kg體重，經(jīng)任何典型的給藥途徑，包括但不局限于口服、非胃腸道(包括皮下、靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)、胸骨內(nèi)注射或輸注技術(shù))、表皮的或直腸內(nèi)給藥。但是，可以理解，對于任何特殊病人，具體的劑量水平和給藥次數(shù)對每一具體病人可作變動，根據(jù)各種因素，包括使用的具體化合物的活性，該化合物的代謝穩(wěn)定性和作用維持時間、患者的年齡、體重、一般健康狀況、性別、飲食、給藥的方式和時間、排泄速率、合并用藥、特殊病情的嚴(yán)重性和受治療的宿主。
這些活性化合物可經(jīng)口服給予，也可經(jīng)靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)或皮下途徑給予。固體載體包括淀粉、乳糖、磷酸二鈣、微晶纖維素、蔗糖和高嶺土，而液體載體包括滅菌水、聚乙二醇、非離子型表面活性劑和食用油如玉米油、花生油和芝麻油，適合于活性成分的性質(zhì)和所需的特別給藥形式。在制備藥物組合物中常用的輔助劑可有益地包括諸如矯味劑、著色劑、防腐劑和抗氧化劑如維生素E、抗壞血酸、GHT和BHA。
從易于制備和使用的觀點(diǎn)出發(fā)，較佳的藥物組合物為固體組合物，特別是片劑和硬填充或液體填充的膠囊劑?；衔锏目诜o予是較可取的。
這些活性化合物也可非胃腸道或腹膜內(nèi)給予。作為游離堿或藥理學(xué)上可接受的堿的這些活性化合物的溶液劑或混懸劑可以在適當(dāng)混有表面活性劑如羥丙基纖維素的水中加以制備。分散劑也可在甘油、液體聚乙二醇及其在油中的混合物中進(jìn)行制備。在通常的貯存和使用條件下，這些制劑含有防腐劑以阻止微生物的生長。
適于注射用的藥物劑型包括無菌水溶液或為臨時配制成無菌注射液或分散體用的分散體和無菌粉末。在所有情況這些藥劑必需是無菌的且必須有一定的流動性以便于注射。它必須在生產(chǎn)和儲存條件下穩(wěn)定，而且必須防止諸如細(xì)菌和真菌等微生物的污染。載體可以是溶劑或分散介質(zhì)，如水，乙醇，多元醇化合物(如甘油，丙二醇，和液態(tài)聚乙二醇，上述化合物的適宜混和物，和植物油。
下列具體實施例將配合充分說明此發(fā)明，但不能將它們解釋為是對發(fā)明范圍的限定。
實施例1〔7S-(7α，10α)〕-9-(氨基羰基)-4，7-雙(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯氯化重氮硫酸鹽(1∶1)向0℃的3.0g 9-氨基-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽溶于100ml 0.1N氯化氫的甲醇液的0℃溶液中滴加6.6ml亞硝酸丁酯。在0℃攪拌該反應(yīng)物1小時，將其倒入400ml乙醚中，收集沉淀并干燥，得2.64g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z484(M+H)實施例2〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-4，7-雙(二甲氨基)-Z1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向得自實施例1的2.64g產(chǎn)物溶于84ml 0.1N氯化氫的甲醇液的室溫溶液中加入0.353g疊氮鈉。在室溫攪拌該混合物4小時，將其倒入500ml乙醚中，收集沉淀得2.5g目的產(chǎn)物。
IR(KBr)2080cm-1實施例3〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽將1g得自實施例2的產(chǎn)物加入至10ml0℃濃硫酸。在0℃攪拌該反應(yīng)物1.5小時，將其倒入500ml乙醚中，收集沉淀并干燥，得到1.1g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z507(M+H)實施例4〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向得自實施例3的0.092g產(chǎn)物溶于5.0ml98%甲酸的0℃溶液中加入0.0164g乙酸鈉。在0℃攪拌生成的混合物10分鐘，隨后加入0.23ml乙酸酐。在室溫攪拌該反應(yīng)物1小時，將其倒入乙醚中，收集沉淀得到0.045g固體。用50ml乙酸乙酯與該收集所得固體共研，并濾過。將該濾液真空濃縮得到0.019g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z535(M+H)實施例5〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向得自實施例3的0.090g產(chǎn)物溶于35ml 0.1N氯化氫的甲醇液的0℃溶液中加入0.2ml亞硝酸丁酯。在室溫攪拌該反應(yīng)物1小時，將其倒入70ml乙醚中并收集沉淀，得到0.07g所需的氯化重氮鹽。將0.07克上述中間體溶于20ml甲醇，并在回流溫度加熱45分鐘，倒入乙醚中，收集0.056g所需產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z491(M+H)實施例6〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)將3g7-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，按J·Am.Chem.Soc.，841426-1430中所述方法制備，加入至120ml冷濃鹽酸并在冰浴溫度攪拌13/4小時。真空濃縮該反應(yīng)混合物，得到2.9g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z464(M+H)實施例7〔6aS-(6aα，10aα)〕-8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氫-5，7-二氧代-1-并四苯甲酰胺氯化重氮鹽酸鹽向得自實施例6的0.05g產(chǎn)物溶于15ml 0.1N氯化氫的甲醇液的0℃溶液中加入1.0ml亞硝酸丁酯。在0℃下攪拌該反應(yīng)物1小時，將其倒入50ml乙醚并收集沉淀，得到0.48g目的產(chǎn)物。
IR(KBr)2200cm-1實施例8〔4S-(4α，12aα)〕-7-疊氮基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽向得自實施例7的0.48g產(chǎn)物溶于20ml 0.1N氯化氫的甲醇液的室溫溶液中加入0.055g疊氮鈉。在室溫攪拌該反應(yīng)混合物4小時，將其倒入乙醚中并收集沉淀，得到0.366g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z490(M+H)
實施例9〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向得自實施例6的0.095g產(chǎn)物溶于5ml 0.1N氯化氫的甲醇溶液的0℃溶液中加入0.3ml亞硝酸丁酯。在0℃攪拌該反應(yīng)混合物1小時，將其倒入乙醚并收集沉淀，得到0.070g所需的中間體。
將0.050g上述中間體溶于15ml甲醇的溶液在回流溫度加熱1小時并真空濃縮，得到0.035g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z449(M+H)實施例10〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向10ml濃鹽酸在0℃下加入0.20g 9-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素鹽酸鹽(按J·Am·Chem，Soc.，841426-1430中所述方法制得)。在0℃攪拌該反應(yīng)物11/2小時并真空濃縮，得到0.195g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z464(M+H)實施例11〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1)向得自實施例10的0.103g產(chǎn)物(以鹽酸鹽的形式)溶于6ml 98%甲酸的0℃溶液中加入0.23ml乙酸酐。在0℃攪拌生成的混合物5分鐘，隨后在室溫攪拌1小時。將反應(yīng)混合物倒入500ml乙醚中并收集沉淀，得到0.090g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z492(M+H)實施例12〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1)向0.285g7-氨基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素溶于5ml濃硫酸的0℃溶液中加入1.2當(dāng)量N-碘代琥珀酰亞胺。在0℃攪拌該反應(yīng)物15分鐘后將其倒入400ml乙醚中。收集生成的固體并干燥得到0.23g目的產(chǎn)物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.0(C-8H)實施例13〔6aS-(6aα，10aα)〕-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-3-碘代-5，7-二氧代-1-并四苯胺氯化重氮硫酸鹽(1∶1∶1)在0℃下向0.15g得自實施例12產(chǎn)物溶于是足量0.1N氯化氫的甲醇液的0℃溶液中滴加0.143ml亞硝酸正丁酯。在0℃攪拌該反應(yīng)物30-45分鐘后，將其倒入冷的不斷攪拌的乙醚中，收集生成的固體，用乙醚洗滌后干燥得到0.12g目的產(chǎn)物。
1H NMR(DMSO-d6)δ8.52(C-8H)實施例14〔4S-(4α，12aα)〕-7-疊氮基-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1)按實施例8的步驟，使用2.2g得自實施例13的產(chǎn)物，60ml 0.1N氯化氫的甲醇液和0.203g疊氮鈉，制備標(biāo)題化合物，得到(經(jīng)純化后)0.65g目的產(chǎn)物。
IR(KBr)2100cm-1
MS(FAB)m/z582(M+H)實施例15〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1)將0.2g得自實施例14的產(chǎn)物和1ml濃鹽酸的混合物在室溫攪拌2小時。將該反應(yīng)混合物與異丙醇和乙醚共研，收集并干燥得0.18g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z590(M+H)實施例16〔7S-(7α，10aα)〕-9-(氨基羰基)-4-(二乙氨基)-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯氯化重氮硫酸鹽(2∶1)向1.85g 9-氨基-7-(二乙氨基)-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素(按申請于1991.10.4美國專利申請?zhí)朜o.07/771，697中所述的方法制得)溶于40ml 0.1N氯化氫的甲醇液的0℃溶液中加入1.85ml亞硝酸正丁酯。在0℃攪拌該反應(yīng)混合物2小時，將其倒入乙醚中，收集固體并用乙醚洗滌，得到2.1g目的產(chǎn)物。
1H NMR(DMSO-d6)δ7.9(C-8H)實施例17〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸氫鹽向得自實施例16的1.192g產(chǎn)物溶于75ml 0.1N氯化氫的甲醇液的室溫溶液中加入0.104g疊氮鈉。室溫攪拌該反應(yīng)物2小時，將其緩慢倒入乙醚中，收集固體得到0.8g目的產(chǎn)物。
H NMR(DMSO-d6)δ7.5(C-8H)
實施例18〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺二鹽酸鹽向0.6g得自實施例17的產(chǎn)物溶于水的室溫溶液中加入固體乙酸鈉達(dá)pH5。將混合物用氯仿萃取2次，有機(jī)層用硫酸鈉干燥并真空濃縮。將殘余物溶于5ml甲醇，加入2滴濃鹽酸。然后在反應(yīng)溶液中滴加120ml乙醚。收集生成的固體，得到0.4g目的產(chǎn)物。
IR(KBr)2100cm-1實施例19〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽將得自實施例18的0.23g產(chǎn)物和5ml濃鹽酸的混合物室溫攪拌2小時。生成的固體與異丙醇和乙醚共研。收集固體，用乙醚洗滌并干燥得到0.21g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z535(M+H)實施例20〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯向得自實施例10的0.20g產(chǎn)物溶于4ml1-甲基-2-吡咯烷酮的室溫溶液中加入0.30g碳酸氫鈉。將該混合物攪拌5分鐘，隨后加入34μl氯甲酸甲酯。室溫攪拌該反應(yīng)物1小時，將其濾入200ml乙醚并收集生成的固體，得到0.066g目的產(chǎn)物。
MS(FAB)m/z522(M+H)實施例21
〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-肼基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺單鹽酸鹽向得自實施例10的0.30g產(chǎn)物溶于8ml 0.1N氯化氫的甲醇液的溶液中加入0.60ml亞硝酸正丁基酯。在冰浴溫度攪拌該反應(yīng)物1小時，將其倒入200ml乙醚中并收集得到0.260g固體。將50μg所得產(chǎn)物加入3ml 6%亞硫酸，室溫攪拌1小時后真空濃縮，得到0.37g目的產(chǎn)物。
CI-MSm/z479(M+H)實施例22〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-雙(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例3所述的方法，使用得自實施例2的產(chǎn)物和液態(tài)氟化氫，制備標(biāo)題化合物。
實施例23〔6aS-(6aα，10α)〕-3-(氨基)-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸按實施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)基或三氟甲磺酸，制備標(biāo)題化合物。
實施例24〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例22所述的方法，使用上述文獻(xiàn)所述方法所制得的9-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素，制備標(biāo)題化合物。
實施例25〔4S-(4α，12aα)〕-4-(二甲氨基)-8-氟代-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例4所述的方法，使用得自實施例24的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例26〔4S-(4α，12aα)〕-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例1和5所述的方法，使用得自實施例24的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例27〔4S-(4α，12aα)〕-4，7-雙(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按實施例5所述的方法，使用得自實施22的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例28〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氫-1，8，10a，12-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯按實施例20所述的方法，使用得自實施例24的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例29〔6aS-(6aα，10aα)〕-3-氨基-8-(氨基羰基)-1，10-雙(二甲氨基)-5，5a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-5，7-二氧代-1-并四苯酯三氟甲磺酸按實施例3所述的方法，使用得自實施例3的產(chǎn)物和三氟甲磺酸，制備標(biāo)題化合物。
實施例30〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的7-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素和液態(tài)氟化氫，在-30℃制備標(biāo)題化合物。
實施例31〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，12-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸2-(二甲氨基)乙酯按實施例27所述的方法，使用得自實施例3的產(chǎn)物和氯甲酸β-二甲氨基乙酯，制備標(biāo)題化合物。
實施例32〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧〕羰基〕氨基〕-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按實施例27所述的方法，使用得自實施例3的產(chǎn)物和氯甲酸二乙氨氧酯，制備標(biāo)題化合物。
實施例34〔6aS-(6aα，10aα)〕-〔8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6，9-四羥基-5，7-二氧代-1-并四苯基〕氨基甲酸甲酯按實施例20所述的方法，使用得自實施例6的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例35
4-(二甲氨基)-8-氟代-7-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽按實施例4所述的方法，使用得自實施例8的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例36〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕-氨基甲酸甲酯。
按實施例20所述的方法，使用得自實施例24的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例37〔7S-(7α，10aα)〕-9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10;10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-氨基甲酸按實施例33所述的方法，使用得自實施例24的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例38〔6aS-(6aα，10α)〕-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-3-〔(甲氧羰基)氨基〕-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸按實施例20所述的方法，使用得自實施例23的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例39〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-〔〔〔(二甲氨基)氧〕羰基〕氨基〕-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按實施例20所述的方法，使用得自實施例10的產(chǎn)物和氯甲酸二甲氨氧酯，制備標(biāo)題化合物。
實施例40〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧〕羰基〕氨基〕-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按實施例20所述的方法，使用得自實施例10的產(chǎn)物和氯甲酸二乙氨酯，制備標(biāo)題化合物。
實施例41〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫溴酸鹽(1∶1)按實施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素和氫溴酸的乙酸溶液(30Wt%)制備標(biāo)題化合物。
實施例42〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫溴酸鹽按實施例3所述的方法，使用得自實施例2的產(chǎn)物和氫溴酸的乙酸溶液(30Wt%)，制備標(biāo)題化合物。
實施例43〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-雙(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫碘酸鹽按實施例3所述的方法，使用得自實施例2的產(chǎn)物和氫碘酸，制備標(biāo)題化合物。
實施例44〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫碘酸鹽按實施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-疊氮基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素和氫碘酸，制備標(biāo)題化合物。
實施例45〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-碘代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。
按實施例20所述的方法，使用得自實施例44的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
實施例46〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-溴代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。
按實施例20所述的方法，使用得自實施例41的產(chǎn)物，制備標(biāo)題化合物。
權(quán)利要求
1.一種下式化合物，及其藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物，
其特征在于其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基；鹵素選自溴，氯，氟和碘；R和R1是相同或不同，它們是選自氫；硝基；氨基；鹵素(選自氯，溴，氟或碘)；氰基；羥基；或-NR2R3；當(dāng)R或R1=-NR2R3且R2=氫，R3=甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基；且當(dāng)R2=甲基或乙基，R3=甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且當(dāng)R2=正丙基，R3=正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且當(dāng)R2=1-甲乙基，R3=正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且當(dāng)R2=正丁基，R3=正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且當(dāng)R2=1-甲丙基，R3=2-甲丙基；當(dāng)R或R1=-NR2R3且R2=氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4(CH2)nSO2-；當(dāng)R3=R4(CH2)nCO-且n=0，R4選自氫；氨基；羥氨基；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，或二環(huán)[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán)；選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基氧基，或二環(huán)[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體的對映體；選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；選自氮丙啶基，氯雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-5-基，2-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，7-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體；選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡啶烷基，2，5-二氮雜二環(huán)[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)[2·2·1]庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán)；選自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)異構(gòu)體；選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基)；選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)；選自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)；選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán)；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán)；選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)；取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氧基或羧基)；選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán)；選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán)；選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán)；鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán):
Z=N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z=N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A或選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基；C6-芳基取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán),或者是具有一個或二個N、O、S、Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán)；α-氨基甲氧羰基；鹵代甲氧羰基；乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)[取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氧基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z=N，O，S或Se]；(C1-C4)烷氧基團(tuán)；選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán)；(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)；乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基)；RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]，O或S；或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]，O或S；當(dāng)R3=R4(CH2)nCO-且n=1-4，R4選自氫；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán)；選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)；取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基基團(tuán)；酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；纫阴；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳?；?C1-C4)烷基苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z=N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A或選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基；C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；(C1-C4)烷氧基團(tuán)；選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán)；(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán)；選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán)；選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán)；選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán)；選自苯磺酰基或取代的苯磺?；?取代或選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基團(tuán)；(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán)；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z=N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；羥基基團(tuán)；巰基基團(tuán)；選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán)；鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)；選自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并或吡啶并環(huán)
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1－3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙氧羰基或直鏈或支鏈的丁氧羰基的(C1－C4)烷氧羰基基團(tuán)，RaRb氨基(C1－C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1－C4)烷基選自甲基,乙基，正丙基，1－甲乙基，正丁基，1－甲丙基，或2－甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2－6或－(CH2)2W(CH2)2－其中W選自－N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，－NH，－NOB［B選自氫或(C1-C3)烷基］，O或S；或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1－甲乙基，正丁基，1－甲丙基，或2－甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-,其中W選自－N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH,-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基］，O或S；且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n=2-4R4選自氨基；羥氨基；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，或二環(huán)[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán)；選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基氧基，或二環(huán)[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C4)環(huán)烷氧氨基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-2-基，5-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-5-基，2-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，7-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映休琢其對映體；選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基派嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)[2·2·1]庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-唑基的氮雜環(huán)基團(tuán)；選自按基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基團(tuán)及其光學(xué)導(dǎo)構(gòu)體；選自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-噠嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(雜環(huán))氨基基團(tuán)及其取代的類似物(取代基選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基)；選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)；選自4-(慚酰氨基)苯基，2-，3-或4-鹵代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-,3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)；選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷按基基團(tuán)；選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán)；當(dāng)R3=R4(CH2)nSO2-且n=O，R4′選自氨基；羥氨基；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，或二環(huán)[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙在丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán)；選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氨基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氨基，反式-2,3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基氧基，或二環(huán)[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-甲吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-2-基，5-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-5-基，2-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，7-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體；選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)[2·2·1]庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對體；選自1-咪唑，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán)；選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基；選自芐基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán)；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán)；選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)；取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素,(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH,-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]，O或S；或RaRb氨氧基團(tuán)，基中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基RaRb是(CH2)nn=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]，O或S；當(dāng)R3=R4(CH2)nSO2-且n=1-4時，R4′選自氫；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán)；選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)；取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基)；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán)；(C1-C4)烷氧基團(tuán)；選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán)；(C7-C10)芳氧基基團(tuán)；(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán)；RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH,-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]O或S；或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB[B選自氫或(C1-C3)烷基]，O或S；選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán)；選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán)；(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán)；雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯燕環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基，C6-芳基；取代C6芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飲和環(huán)；羥基；巰基；氨基；羥氨基；選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，或二環(huán)[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鍕或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán)；選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)[2·2·1]庚-2-基氧基，或二環(huán)[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-在吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-2-基，5-氮雜二環(huán)[2·1·1]己-5-基，2-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-2-基，7-氮雜二環(huán)[2·2·1]庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體；選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)[2·2·1]庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體；選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán)；選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)，選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán)；鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)；選自乙?；；?，氯代乙?；?，三氟乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10芳?；?，鹵代(C6-C10)芳酰基，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se原子的五元芳香或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán):
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相聆附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰堪，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3具N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈或支鏈丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán)；R5選自氫；選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán)；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；(C7-C9)芳烷基基團(tuán)；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；或-(CH2)nCOOR7其中n=0-4，且R7選自氫；選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán)；或選自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；R6選自氫；選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基；選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)；(C7-C9)芳烷基；一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫；直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代-C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)；或-(CH2)nCOOR7′其中n=0-4且R7選自氫；選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基；或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基；條件是R5和R6不能同時為氫；或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自(CH2)n且n=0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶；
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，及其藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物，其特征在于其中X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氯或氟;R和R1是相同或不同，它們選自氫;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10芳基烷氧基團(tuán);當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′是選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);R5選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);R6選自氫;選自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C3)烷基基團(tuán);條件是R5和R6不能同時為氫;或R5與R6聯(lián)在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物選自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，嗎啉，吡咯烷或哌啶
3.一種下式化合物，及其藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物，
其特征在于其中Y選自-N2+Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它們是選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基，羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且當(dāng)R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝正丙基，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝1-甲乙基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝正丁基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳烷基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳酰基，鹵代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代酰基基團(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)或者是具有一個或二個N、O、S Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈或支鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán);乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙酰基，氯代乙?；?，三氯乙酰基，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基;(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);羥基基團(tuán);巰基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);選自乙?；?，丙?；却阴；阴；?(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳酰基，鹵素取代的(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙氧羰基或直鏈的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮雜環(huán)基團(tuán);選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán)，選自芐基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán)，RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中-W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4時，R4′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);(C1-C4)羧基烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán);雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);羥基;巰基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);選自乙酰基，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；?C1-C4)烷基苯甲?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)或者是具有一個或二個N、O、S Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);
4.如權(quán)利要求3所述的化合物，及其藥學(xué)理上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物，其特征在于其中Y是-N2+Cl-或-N3;R和R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基，羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳烷氧基基團(tuán);當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自甲基或乙基的直鏈或支鏈的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)。
5.一種下式化合物，及其藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物，其特征在于其中Y選自-N2+Cl-或-N3;X選自鹵素或三氟甲烷磺酰氧基;鹵素選自溴，氫，氟或碘;R或R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟或碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲基;且當(dāng)R2＝甲基或乙基時，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝正丙基時，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝1-甲乙基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝正丁基時，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且當(dāng)R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4選自氫;氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，異噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基，α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);選自硫甲基，α-巰乙基，α-巰基-1-甲基-乙基或α-巰丙基的α-巰基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自乙?；?，丙酰基，氯代乙?；?，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10)芳?；u代(C6-C10)芳?；?，(C1-C4)烷基苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的酰基或鹵代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)或者是具有一個或二個N、O、S Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，直鏈丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);乙烯基或取代的乙烯基基團(tuán)〔取代基選自(C1-C3)烷基基團(tuán)，鹵素，選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán)，取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán)，一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se〕;(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羧基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氧基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán);乙烯氧基或取代的乙烯氧基團(tuán)(取代基選自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4;R4選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán);酰氧基或鹵代酰氧基基團(tuán)，選自乙酰基，丙?；?，氯代乙酰基，三氯乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，(雜環(huán))羰基，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、S、O或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán);選自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);選自苯磺?；蛉〈谋交酋；?取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);羥基基團(tuán);巰基基團(tuán);選自羥甲基，α-羥乙基或α-羥基-1-甲乙基或α-羥丙基的α-羥基(C1-C3)烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲酰基或萘甲?；?C6-C10)芳?；?，鹵素取代的(C6-C10)芳?；?C1-C4)烷基苯甲?；?，或(雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙氧羰基或直鏈或支鏈的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;且當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C8)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;選自氮丙啶基，氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，順式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-2-基，5-氮雜二環(huán)〔2·1·1〕己-5-基，2-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮雜二環(huán)〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮雜二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體及其對映體;選自嗎啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羥基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代嗎啉基，四氫-1，2-噁嗪基，噁異唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮雜二環(huán)〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮雜-5-甲基二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基的氮雜環(huán)烷基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基團(tuán);選自芐基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基團(tuán);選自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基團(tuán);當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自氨基;羥氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直鏈或支鏈單(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自環(huán)丙基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙基，環(huán)丁基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基，或二環(huán)〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)環(huán)烷基氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所組合的二烷基氨基的直鏈或支鏈二(C1-C6)烷氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基團(tuán);選自環(huán)丙氧基，反式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，順式-1，2-二甲基環(huán)丙氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，反式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，順式-2，3-二甲基環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，二環(huán)〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二環(huán)〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)環(huán)烷氧氨基基團(tuán)及其相應(yīng)的非對映體和對映體;選自芐氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)?；?;選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基團(tuán);鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基團(tuán)，其中RaRb是直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)-烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′選自氫;選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直鏈或支鏈(C1-C4)烷基基團(tuán);選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán);取代的(C3-C6)環(huán)烷基基團(tuán)(取代的基選自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);取代的(C6-C10)芳基基團(tuán)(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基團(tuán);(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基基團(tuán);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基團(tuán)，其中RaRb是一直或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2其中W系選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，-NH，-NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基，其中RaRb是一直鏈或支鏈(C1-C4)烷基選自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正-丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或(CH2)2W(CH2)2-其中W選自-N(C1-C3)烷基，(直鏈或支鏈)，NH，NOB〔B選自氫或(C1-C3)烷基〕，O或S;選自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基團(tuán);選自苯硫基或取代的苯硫基(取代基選自鹵素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羥基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基團(tuán);(C7-C8)芳基烷硫基基團(tuán)，雜環(huán)基團(tuán)選自具有一個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，((C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或-具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)或者是具有一個至二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);羥基;巰基;鹵代(C1-C3)烷基基團(tuán);選自乙?；?，丙?；?，氯代乙?；?，三氟乙?；?，(C3-C6)環(huán)烷羰基，選自苯甲?；蜉良柞；?C6-C10芳?；?，鹵代(C6-C10)芳?；?雜環(huán))羰基的?；螓u代?；鶊F(tuán)，其中雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z＝N，O，S或Se或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附啶咪唑基，或者是具有1或2個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的五元飽和環(huán)
(A可選自氫;直鏈或支鏈(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷氧基，三鹵代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，((C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基選自芐基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3個N雜原子的六元芳香環(huán)，或者是具有一個或二個N、O、S或Se雜原子和一相鄰附屬的氧雜原子的六元飽和環(huán);選自甲氧羰基，乙氧羰基，直鏈或支鏈丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直鏈丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物，及其藥理學(xué)上可接受的有機(jī)及無機(jī)鹽或金屬配合物，其特征在于其中X選自鹵素或三氟甲磺酰氧基;鹵素選自溴，氯，氟或碘;Y選自-N2+Cl-或-N3;R和R1選自硝基;氨基;鹵素(選自氯，溴，氟和碘);氰基;羥基;或-NR2R3;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基時;R3＝甲基或乙基;當(dāng)R或R1＝-NR2R3且R2＝氫時，R3選自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0時，R4選自氫;選自甲基或乙基的直鏈或支鏈(C1-C2)烷基基團(tuán);一個雜環(huán)基團(tuán)選自具有1個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)或飽和環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
或者是具有二個N、O、S或Se雜原子的五元芳香環(huán)，并任意稠合有一個苯并環(huán)或吡啶并環(huán)
(C1-C4)烷氧基團(tuán);選自苯氧基或取代苯氧基(取代基選自鹵素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基團(tuán);(C7-C10)芳基烷氧基團(tuán);當(dāng)R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4選自氫;選自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;當(dāng)R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′選自甲基或乙基的直鏈或支鏈的(C1-C2)烷基基團(tuán);選自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基團(tuán);以及藥理學(xué)上可接受的有機(jī)和無機(jī)鹽或金屬配合物。
7.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-聯(lián)氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺單鹽酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-雙(二甲氨基)-8-氯代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔6aS-(6aα，10α)〕-3-氨基-8-氨基羰基-1，10-雙(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸;〔6aS-(6aα，10α)〕-3-氨基-8-氨基羰基-10-二甲氨基-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-5，7-二氧代-2-并四苯甲酯三氟甲磺酸;〔4S-(4α，12aα)〕-4，7-雙(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-4，7-雙(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸2-(二甲氨基)乙酯;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-7-二乙氨基-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽;〔6aS-(6aα，10α)〕-〔8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-5，7-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-7-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氯代-7-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;〔6aS-(6aα，10α)〕-8-氨基羰基-10-二甲氨基-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氫-4，6，6a，9-四羥基-3-〔(甲氧羰基)氨基〕-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-〔〔〔(二甲氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫溴酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα〕-9-氨基-8-溴代-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫溴酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-雙(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫碘酸鹽;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-二甲氨基-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氫碘酸鹽;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-碘代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;或〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-溴代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氫-1，8，10a，11-四羥基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。
8.如權(quán)利要求3所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-4，7-雙(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸氫鹽;或〔4S-(4α，12aα)〕-9-疊氮基-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。
9.如權(quán)利要求5所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-7-疊氮基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;或〔4S-(4α，12aα〕-7-疊氮基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸鹽(1∶1)。
10.一種制備下式化合物的方法，
其中X和R1如權(quán)利要求1所定義，其特征在于包括將下式化合物
與式HX(其中X＝鹵素或三氟甲磺酰氧基)的強(qiáng)酸反應(yīng)，得到目的化合物。
11.一種制備下式化合物的方法，
其中X與R如權(quán)利要求1所定義，其特征在于包括將下式化合物
與式HX(其中X＝鹵素或三氟甲磺酰氧基)的強(qiáng)酸反應(yīng)，得到目的化合物。
12.一種制備下式化合物的方法，
其中X，R1，R2和R3如權(quán)利要求1所定義，其特征在于包括將下式化合物
與式R2-或R3-鹵化物的酰鹵，式R2-或R3-酐的酸酐，式R2-或R3-酐的混合酸酐，式R2-或R3-鹵化物的磺酰鹵或式R2-或R3-酐的磺酸酐反應(yīng)，得到目的化合物。
13.一種制備下式化合物的方法，
其中X，R，R2，和R3如權(quán)利要求1所定義，其特征在于包括將下式化合物
與式R2-或R3-鹵化物的酰鹵，式R2-或R3-酐的酸酐，式R2-或R3-酐的混合酸酐，式R2-或R3-鹵化物的磺酰鹵或式R2-或R3-酐的磺酸酐反應(yīng)，得到目的化合物。
14.一種用于預(yù)防，治療或控制溫血動物細(xì)菌感染的方法，其特征在于包括對所述動物施用藥理有效量的如權(quán)利要求1所述化合物。
15.一種藥物組合物，其特征在于包括如權(quán)利要求1所述化合物和藥劑學(xué)可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明提供了具有式1結(jié)構(gòu)的化合物。其中X，R及R
文檔編號C07D333/36GK1090267SQ93109819
公開日1994年8月3日 申請日期1993年8月13日 優(yōu)先權(quán)日1992年8月13日
發(fā)明者蘇費(fèi)恩, V·J·李, J·J·赫拉夫卡, R·T·泰斯塔 申請人:美國氰胺公司