能夠形成藥物封裝微球的在N末端上官能化的氨基酸衍生物相關(guān)申請(qǐng)本申請(qǐng)根據(jù)美國法典第35篇第119條(e)款要求2011年10月27日提交的美國臨時(shí)專利申請(qǐng)U.S.S.N.61/552,423的優(yōu)先權(quán)，該臨時(shí)專利申請(qǐng)通過引用并入本文。政府支持本發(fā)明是根據(jù)由美國國立衛(wèi)生研究院(NationalInstitutesofHealth)授予的批準(zhǔn)號(hào)R37EB000244在政府支持下進(jìn)行的。政府對(duì)本發(fā)明享有一些權(quán)利。發(fā)明背景梅洛(Mello)和法耶(Fire)在1998年報(bào)道了經(jīng)由RNA干擾(RNAi)使基因沉默的能力。參見法耶等人，自然(Nature)(1998)391:806-811。從那以后，科學(xué)家們紛紛利用由靶向基因敲除(knockdown)驅(qū)動(dòng)的巨大治療潛力。這一點(diǎn)通過以下事實(shí)得到證實(shí)：人類中的小干擾RNA(siRNA)介導(dǎo)的RNAi的第一個(gè)報(bào)道僅在該現(xiàn)象描述于秀麗隱桿線蟲(Caenorhabditiselegans)中之后十二年被報(bào)道。參見戴維斯(Davis)等人，自然(2010)464:1067-1070。眾所周知，遺傳藥物的開發(fā)因不能有效地體內(nèi)遞送核酸而被減緩。當(dāng)未受保護(hù)時(shí)，注射到血流中的遺傳物質(zhì)可以被DNA酶和RNA酶降解，或者，如果未被降解，那么該遺傳物質(zhì)可以刺激免疫應(yīng)答。參見，例如，懷特海德(Whitehead)等人，藥物發(fā)現(xiàn)自然評(píng)論(NatureReviewsDrugDiscovery)(2009)8:129-138；羅賓斯(Robbins)等人，寡核苷酸(Oligonucleotides)(2009)19:89-102。完整的siRNA然后必須進(jìn)入胞質(zhì)溶膠，其中反義鏈并入到RNA誘導(dǎo)的沉默復(fù)合物(RISC)中(懷特海德同上)。RISC與互補(bǔ)mRNA序列締合并且降解這些互補(bǔ)mRNA序列，從而防止靶mRNA翻譯成蛋白質(zhì)，即，使該基因“沉默”。為了克服遞送中的困難，核苷酸已經(jīng)與多種各樣的遞送系統(tǒng)復(fù)合，這些遞送系統(tǒng)包括聚合物、脂質(zhì)、無機(jī)納米顆粒、以及病毒。參見，例如，皮爾(Peer)等人，自然納米技術(shù)(NatureNanotechnology)，(2007)2:751-760。然而，盡管來自呼吸道合胞病毒和肝癌治療的正在進(jìn)行的臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)很有前景(參見，例如，扎莫拉(Zamora)等人，美國呼吸與危重癥監(jiān)護(hù)醫(yī)學(xué)雜志(Am.J.Respir.Crit.CareMed.)(2011)183:531-538)，但是siRNA的臨床使用仍然需要開發(fā)更安全和更有效的遞送系統(tǒng)。為此，已經(jīng)開發(fā)了許多脂質(zhì)樣分子，包括聚β-氨基酯和氨基醇脂質(zhì)。參見，例如，PCT申請(qǐng)公開號(hào)WO2002/031025；WO2004/106411；WO2008/011561；WO2007/143659；WO2006/138380；以及WO2010/053572。氨基酸、肽、多肽-脂質(zhì)(APPL)還已經(jīng)被研究用于多種應(yīng)用，包括用作治療劑、生物表面活性劑、以及核苷酸遞送系統(tǒng)。參見，例如，朱利亞尼(Giuliani)等人，細(xì)胞與分子生命科學(xué)(CellularandMolecularLifeSciences)(2011)68:2255-2266；池田(Ikeda)等人，當(dāng)今醫(yī)藥化學(xué)(CurrentMedicinalChemistry)(2007)14:111263-1275；森(Sen)，實(shí)驗(yàn)醫(yī)學(xué)和生物學(xué)進(jìn)展(AdvancesinExperimentalMedicineandBiology)(2010)672:316-323；以及達(dá)曼(Damen)等人，控制釋放雜志(JournalofControlledRelease)(2010)145:33-39。然而，仍然需要研究和開發(fā)具有改進(jìn)特性的新的APPL系統(tǒng)，如新的和改進(jìn)的APPL核苷酸遞送系統(tǒng)。發(fā)明概述在此描述的是本發(fā)明的化合物和組合物，在具體實(shí)施方式中，這些化合物和組合物是以不同基團(tuán)(如親脂性基團(tuán))與氨基酸、線性或環(huán)狀肽、線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體的氨基或酰胺基的共軛為特征的，以提供本發(fā)明的化合物，在此被統(tǒng)稱為“APPL”。這類APPL被認(rèn)為適用于多種應(yīng)用，例如，改進(jìn)的核苷酸遞送。示例性APPL包括但不限于，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)的化合物、以及其鹽，如在此所描述：其中m、n、p、R′、R1、R2、R3、R4、R5、R8、Z、W、Y、以及Z是如在此所定義，其條件是APPL包含具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的至少一種情況：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物。在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)表示具有化學(xué)式(i-a)的基團(tuán)或具有化學(xué)式(i-b)的基團(tuán)：在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i-a)的基團(tuán)是具有化學(xué)式(i-a1)的基團(tuán)或具有化學(xué)式(i-a2)的基團(tuán)：在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i-b)的基團(tuán)是具有化學(xué)式(i-b1)的基團(tuán)或具有化學(xué)式(i-b2)的基團(tuán)：在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中L是任選取代的亞烷基、任選取代的亞烯基、任選取代的亞炔基、任選取代的雜亞烷基、任選取代的雜亞烯基、任選取代的雜亞炔基、任選取代的亞碳環(huán)基、任選取代的亞雜環(huán)基、任選取代的亞芳基、或任選取代的亞雜芳基，并且R6和R7獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、以及氮保護(hù)基團(tuán)；其條件是R6和R7的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物。在具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)具有化學(xué)式：其中q是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。本發(fā)明的示例性APPL是化合物(cKK-E12)：或其鹽。在另一方面，提供包含APPL或其鹽的組合物。例如，在具體實(shí)施方式中，提供包含APPL或其鹽以及任選地賦形劑的組合物，其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，并且其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)連接至APPL骨架上存在的氨基。在具體實(shí)施方式中，該組合物是藥用組合物、化妝品組合物、營養(yǎng)制品組合物、或具有非醫(yī)學(xué)應(yīng)用的組合物。在具體實(shí)施方式中，具有非醫(yī)學(xué)應(yīng)用的組合物是適用作食物組分、用于滅火、用于消毒表面、或用于油清理的乳液或乳化劑。在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含藥劑。在具體實(shí)施方式中，該藥劑是有機(jī)分子、無機(jī)分子、核酸、蛋白質(zhì)、肽、多核苷酸、靶向劑、同位素標(biāo)記的化學(xué)化合物、疫苗、免疫劑、或適用于(例如)在蛋白質(zhì)的細(xì)胞內(nèi)制造中生物加工的藥劑。在具體實(shí)施方式中，該藥劑是多核苷酸，并且該多核苷酸是DNA或RNA。在具體實(shí)施方式中，RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA或反義RNA。在具體實(shí)施方式中，該藥劑與該APPL不是共價(jià)連接的，例如，該藥劑與該APPL是彼此非共價(jià)復(fù)合的。然而，在具體實(shí)施方式中，該藥劑與該APPL是共價(jià)連接的。在具體實(shí)施方式中，該組合物是呈顆粒的形式。在具體實(shí)施方式中，該顆粒是納米顆?；蛭㈩w粒。在具體實(shí)施方式中，該顆粒是膠束、脂質(zhì)體或脂質(zhì)體復(fù)合物(lipoplex)。在具體實(shí)施方式中，該顆粒封裝藥劑，例如，待遞送的藥劑。在另一方面，提供將多核苷酸遞送至生物細(xì)胞的方法，該方法包括提供包含APPL、或其鹽以及多核苷酸的組合物，并且將該組合物在足以有助于該多核苷酸遞送到該生物細(xì)胞的內(nèi)部中的條件下暴露于該生物細(xì)胞；其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、或線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在具體實(shí)施方式中，該多核苷酸是DNA或RNA。在具體實(shí)施方式中，RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、或反義RNA。在具體實(shí)施方式中，一旦將RNA遞送至細(xì)胞中，該RNA就能夠干擾該生物細(xì)胞中的特異性基因的表達(dá)。在又另一方面，提供篩選方法。例如，在一個(gè)實(shí)施方式中，提供一種篩選化合物庫的方法，該方法包括提供多個(gè)不同的APPL或其鹽，并且用該化合物庫進(jìn)行至少一個(gè)測定以便確定所希望的特性的存在或不存在；其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、或線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在具體實(shí)施方式中，所希望的特性是在水中的溶解度、在不同pH下的溶解度、結(jié)合多核苷酸的能力、結(jié)合肝素的能力、結(jié)合小分子的能力、結(jié)合蛋白質(zhì)的能力、形成微顆粒的能力、增加轉(zhuǎn)染效率的能力、支持細(xì)胞生長的能力、支持細(xì)胞附著的能力、支持組織生長的能力、和/或APPL和/或與其復(fù)合或連接的藥劑細(xì)胞內(nèi)遞送以幫助生物加工。在仍又另一方面，提供使用本發(fā)明的APPL用于治療不同疾病、病癥或病狀的方法。例如，在具體實(shí)施方式中，提供一種治療受試者所患有的疾病、病癥或病狀的方法，該方法包括向有需要的受試者給予有效量的APPL或其鹽，其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、或線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在此闡述本發(fā)明的一個(gè)或多個(gè)實(shí)施方式的細(xì)節(jié)。根據(jù)詳細(xì)說明、附圖、實(shí)施例以及權(quán)利要求書，本發(fā)明的其他特征、目的、以及優(yōu)點(diǎn)將是清楚的。定義化學(xué)定義下文更詳細(xì)地描述特定官能團(tuán)和化學(xué)術(shù)語的定義?；瘜W(xué)元素是根據(jù)元素周期表(PeriodicTableoftheElements)，CAS版本，化學(xué)與物理手冊(HandbookofChemistryandPhysics)，第75版，內(nèi)封面來鑒別，并且特定官能團(tuán)一般如其中所描述來定義。另外，有機(jī)化學(xué)的一般原理以及特定官能部分和反應(yīng)性描述于以下中：有機(jī)化學(xué)(OrganicChemistry)，托馬斯·索雷爾(ThomasSorrell)，大學(xué)科學(xué)書籍(UniversityScienceBooks)，索薩利托(Sausalito)，1999；史密斯(Smith)和馬奇(March)馬奇高等有機(jī)化學(xué)(March’sAdvancedOrganicChemistry)，第5版，約翰威立國際出版公司(JohnWiley&Sons,Inc.)，紐約，2001；拉羅克(Larock)，綜合有機(jī)轉(zhuǎn)化(ComprehensiveOrganicTransformations)，VCH出版社有限公司，紐約，1989；以及卡魯瑟斯(Carruthers)，有機(jī)合成的一些現(xiàn)代方法(SomeModernMethodsofOrganicSynthesis)，第3版，劍橋大學(xué)出版社(CambridgeUniversityPress)，劍橋(Cambridge)，1987。在此所描述的化合物可以包含一個(gè)或多個(gè)不對(duì)稱中心，并且因此可以以不同同分異構(gòu)形式存在，例如，對(duì)映異構(gòu)體和/或非對(duì)映異構(gòu)體。例如，在此所描述的這些化合物可以呈單獨(dú)的對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或幾何異構(gòu)體的形式，或可以呈立體異構(gòu)體的混合物的形式，包括外消旋混合物和富含一種或多種立體異構(gòu)體的混合物?？梢酝ㄟ^本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的方法，包括手性高壓液相色譜(HPLC)和手性鹽的形成和結(jié)晶來從混合物中分離異構(gòu)體；或可以通過不對(duì)稱合成來制備優(yōu)選的異構(gòu)體。參見例如，杰奎斯(Jacques)等人，對(duì)映異構(gòu)體、外消旋物和拆分(Enantiomers,RacematesandResolutions)(威立公司在線出版平臺(tái)(WileyInterscience)，紐約，1981)；威倫(Wilen)等人，四面體通訊(Tetrahedron)33:2725(1977)；艾里爾，E.L.(Eliel,E.L.)碳化合物的立體化學(xué)(StereochemistryofCarbonCompounds)(麥格勞-希爾公司(McGraw-Hill)，紐約，1962)；以及威倫S.H.，拆分劑和光學(xué)拆分表(TablesofResolvingAgentsandOpticalResolutions)第268頁(E.L.艾里爾編輯，圣母大學(xué)出版社(Univ.ofNotreDamePress)，印第安納州圣母城(NotreDame,IN)1972)。本發(fā)明另外涵蓋作為基本上不含其他異構(gòu)體的單獨(dú)異構(gòu)體、以及可替代地，作為不同異構(gòu)體的混合物的化合物。當(dāng)列出值的范圍時(shí)，旨在涵蓋該范圍內(nèi)的每個(gè)值和子范圍。例如，“C1-6烷基”旨在涵蓋C1、C2、C3、C4、C5、C6、C1-6、C1-5、C1-4、C1-3、C1-2、C2-6、C2-5、C2-4、C2-3、C3-6、C3-5、C3-4、C4-6、C4-5、以及C5-6烷基。如在此所用，“烷基”是指具有從1至50個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基團(tuán)的基團(tuán)(“C1-50烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至40個(gè)碳原子(“C1-40烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至30個(gè)碳原子(“C1-30烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至20個(gè)碳原子(“C1-20烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至10個(gè)碳原子(“C1-10烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至9個(gè)碳原子(“C1-9烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至8個(gè)碳原子(“C1-8烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至7個(gè)碳原子(“C1-7烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至6個(gè)碳原子(“C1-6烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至5個(gè)碳原子(“C1-5烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至4個(gè)碳原子(“C1-4烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至3個(gè)碳原子(“C1-3烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1至2個(gè)碳原子(“C1-2烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有1個(gè)碳原子(“C1烷基”)。在一些實(shí)施方式中，烷基具有2至6個(gè)碳原子(“C2-6烷基”)。C1-6烷基的實(shí)例包括甲基(C1)、乙基(C2)、正丙基(C3)、異丙基(C3)、正丁基(C4)、叔丁基(C4)、仲丁基(C4)、異丁基(C4)、正戊基(C5)、3-戊烷基(C5)、戊基(C5)、新戊基(C5)、3-甲基-2-丁烷基(C5)、叔戊基(C5)、以及正己基(C6)。烷基的另外實(shí)例包括正庚基(C7)、正辛基(C8)等。除非另外說明，否則烷基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的烷基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的烷基”)。在具體實(shí)施方式中，烷基是未被取代的C1-50烷基。在具體實(shí)施方式中，烷基是取代的C1-50烷基。如在此所用，“雜烷基”是指如在此所定義的烷基，該烷基進(jìn)一步包含在母鏈內(nèi)(即，插入其的相鄰碳原子之間)和/或放置在母鏈的一個(gè)或多個(gè)末端位置處的選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的至少一個(gè)雜原子(例如，1至25個(gè)，例如，1、2、3、或4個(gè)雜原子)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是指在母鏈內(nèi)具有從1至50個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-50烷基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是指在母鏈內(nèi)具有從1至40個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-40烷基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是指在母鏈內(nèi)具有從1至30個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-30烷基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是指在母鏈內(nèi)具有從1至20個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-20烷基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是指在母鏈內(nèi)具有從1至10個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-10烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至9個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-9烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至8個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-8烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至7個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-7烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至6個(gè)碳原子和1或多個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-6烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至5個(gè)碳原子和1或2個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-5烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至4個(gè)碳原子和1或2個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-4烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至3個(gè)碳原子和1個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-3烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有1至2個(gè)碳原子和1個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1-2烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是具有1個(gè)碳原子和1個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C1烷基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烷基是在母鏈內(nèi)具有2至6個(gè)碳原子和1或2個(gè)雜原子的飽和基團(tuán)(“雜C2-6烷基”)。除非另外說明，否則雜烷基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的雜烷基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的雜烷基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是未被取代的雜C1-50烷基。在具體實(shí)施方式中，雜烷基是取代的雜C1-50烷基。如在此所用，“烯基”是指具有從2至50個(gè)碳原子和一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵(例如，1、2、3、或4個(gè)雙鍵)的直鏈或支鏈烴基的基團(tuán)(“C2-50烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至40個(gè)碳原子(“C2-40烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至30個(gè)碳原子(“C2-30烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至20個(gè)碳原子(“C2-20烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至10個(gè)碳原子(“C2-10烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至9個(gè)碳原子(“C2-9烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至8個(gè)碳原子(“C2-8烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至7個(gè)碳原子(“C2-7烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至6個(gè)碳原子(“C2-6烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至5個(gè)碳原子(“C2-5烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至4個(gè)碳原子(“C2-4烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2至3個(gè)碳原子(“C2-3烯基”)。在一些實(shí)施方式中，烯基具有2個(gè)碳原子(“C2烯基”)。該一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵可以是內(nèi)部的(如在2-丁烯基中)或末端的(如在1-丁烯基中)。C2-4烯基的實(shí)例包括乙烯基(C2)、1-丙烯基(C3)、2-丙烯基(C3)、1-丁烯基(C4)、2-丁烯基(C4)、丁二烯基(C4)等。C2-6烯基的實(shí)例包括上述C2-4烯基以及戊烯基(C5)、戊二烯基(C5)、己烯基(C6)等。烯基的另外實(shí)例包括庚烯基(C7)、辛烯基(C8)、辛三烯基(C8)等。除非另外說明，否則烯基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的烯基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的烯基”)。在具體實(shí)施方式中，烯基是未被取代的C2-50烯基。在具體實(shí)施方式中，烯基是取代的C2-50烯基。如在此所用，“雜烯基”是指如在此所定義的烯基，該烯基進(jìn)一步包含在母鏈內(nèi)(即，插入其的相鄰碳原子之間)和/或放置在母鏈的一個(gè)或多個(gè)末端位置處的選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的至少一個(gè)雜原子(例如，1至25個(gè)，例如，1、2、3、或4個(gè)雜原子)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是指在母鏈內(nèi)具有從2至50個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-50烯基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是指在母鏈內(nèi)具有從2至40個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-40烯基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是指在母鏈內(nèi)具有從2至30個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-30烯基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是指在母鏈內(nèi)具有從2至20個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-20烯基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是指在母鏈內(nèi)具有從2至10個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-10烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至9個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-9烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至8個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-8烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至7個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-7烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至6個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-6烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至5個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-5烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至4個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-4烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至3個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1個(gè)雜原子(“雜C2-3烯基”)。在一些實(shí)施方式中，雜烯基在母鏈內(nèi)具有2至6個(gè)碳原子、至少一個(gè)雙鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-6烯基”)。除非另外說明，否則雜烯基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的雜烯基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的雜烯基”)。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是未被取代的雜C2-50烯基。在具體實(shí)施方式中，雜烯基是取代的雜C2-50烯基。如在此所用，“炔基”是指具有從2至50個(gè)碳原子和一個(gè)或多個(gè)碳-碳三鍵(例如，1、2、3、或4個(gè)三鍵)以及任選地一個(gè)或多個(gè)雙鍵(例如，1、2、3、或4個(gè)雙鍵)的直鏈或支鏈烴基的基團(tuán)(“C2-50炔基”)。具有一個(gè)或多個(gè)三鍵和一個(gè)或多個(gè)雙鍵的炔基還被稱為“烯-炔”。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至40個(gè)碳原子(“C2-40炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至30個(gè)碳原子(“C2-30炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至20個(gè)碳原子(“C2-20炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至10個(gè)碳原子(“C2-10炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至9個(gè)碳原子(“C2-9炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至8個(gè)碳原子(“C2-8炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至7個(gè)碳原子(“C2-7炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至6個(gè)碳原子(“C2-6炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至5個(gè)碳原子(“C2-5炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至4個(gè)碳原子(“C2-4炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2至3個(gè)碳原子(“C2-3炔基”)。在一些實(shí)施方式中，炔基具有2個(gè)碳原子(“C2炔基”)。該一個(gè)或多個(gè)碳-碳三鍵可以是內(nèi)部的(如在2-丁炔基中)或末端的(如在1-丁炔基中)。C2-4炔基的實(shí)例包括但不限于，乙炔基(C2)、1-丙炔基(C3)、2-丙炔基(C3)、1-丁炔基(C4)、2-丁炔基(C4)等。C2-6炔基的實(shí)例包括上述C2-4炔基以及戊炔基(C5)、己炔基(C6)等。炔基的另外實(shí)例包括庚炔基(C7)、辛炔基(C8)等。除非另外說明，否則炔基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的炔基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的炔基”)。在具體實(shí)施方式中，炔基是未被取代的C2-50炔基。在具體實(shí)施方式中，炔基是取代的C2-50炔基。如在此所用，“雜炔基”是指如在此所定義的炔基，該炔基進(jìn)一步包含在母鏈內(nèi)(即，插入其的相鄰碳原子之間)和/或放置在母鏈的一個(gè)或多個(gè)末端位置處的選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的至少一個(gè)雜原子(例如，1至25個(gè)，例如，1、2、3、或4個(gè)雜原子)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是指在母鏈內(nèi)具有從2至50個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-50炔基”)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是指在母鏈內(nèi)具有從2至40個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-40炔基”)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是指在母鏈內(nèi)具有從2至30個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-30炔基”)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是指在母鏈內(nèi)具有從2至20個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-20炔基”)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是指在母鏈內(nèi)具有從2至10個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子的基團(tuán)(“雜C2-10炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至9個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-9炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至8個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-8炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至7個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-7炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至6個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或多個(gè)雜原子(“雜C2-6炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至5個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-5炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至4個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-4炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至3個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1個(gè)雜原子(“雜C2-3炔基”)。在一些實(shí)施方式中，雜炔基在母鏈內(nèi)具有2至6個(gè)碳原子、至少一個(gè)三鍵、以及1或2個(gè)雜原子(“雜C2-6炔基”)。除非另外說明，否則雜炔基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(”未被取代的雜炔基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的雜炔基”)。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是未被取代的雜C2-50炔基。在具體實(shí)施方式中，雜炔基是取代的雜C2-50炔基。如在此所用，“碳環(huán)基”或“碳環(huán)”是指在非芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有從3至10個(gè)環(huán)碳原子(“C3-10碳環(huán)基”)和零個(gè)雜原子的非芳香族環(huán)烴基的基團(tuán)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有3至8個(gè)環(huán)碳原子(“C3-8碳環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有3至7個(gè)環(huán)碳原子(“C3-7碳環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有3至6個(gè)環(huán)碳原子(“C3-6碳環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有4至6個(gè)環(huán)碳原子(“C4-6碳環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有5至6個(gè)環(huán)碳原子(“C5-6碳環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，碳環(huán)基具有5至10個(gè)環(huán)碳原子(“C5-10碳環(huán)基”)。示例性C3-6碳環(huán)基包括但不限于，環(huán)丙基(C3)、環(huán)丙烯基(C3)、環(huán)丁基(C4)、環(huán)丁烯基(C4)、環(huán)戊基(C5)、環(huán)戊烯基(C5)、環(huán)己基(C6)、環(huán)己烯基(C6)、環(huán)己二烯基(C6)等。示例性C3-8碳環(huán)基包括但不限于，上述C3-6碳環(huán)基以及環(huán)庚基(C7)、環(huán)庚烯基(C7)、環(huán)庚二烯基(C7)、環(huán)庚三烯基(C7)、環(huán)辛基(C8)、環(huán)辛烯基(C8)、雙環(huán)[2.2.1]庚烷基(C7)、雙環(huán)[2.2.2]辛烷基(C8)等。示例性C3-10碳環(huán)基包括但不限于，上述C3-8碳環(huán)基以及環(huán)壬基(C9)、環(huán)壬烯基(C9)、環(huán)癸基(C10)、環(huán)癸烯基(C10)、八氫-1H-茚基(C9)、十氫萘基(C10)、螺[4.5]癸烷基(C10)等。如以上實(shí)例說明，在具體實(shí)施方式中，碳環(huán)基是單環(huán)的(“單環(huán)碳環(huán)基”)抑或多環(huán)的(例如，含有稠合、橋聯(lián)或螺環(huán)系統(tǒng)如雙環(huán)系統(tǒng)(“雙環(huán)碳環(huán)基”)或三環(huán)系統(tǒng)(“三環(huán)碳環(huán)基”))，并且可以是飽和的或可以包含一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵或三鍵。“碳環(huán)基”還包括以下環(huán)系統(tǒng)，其中如以上所定義的碳環(huán)基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基稠合，其中連接點(diǎn)是在碳環(huán)基環(huán)上，并且在這類情況下，碳的數(shù)目繼續(xù)指代該碳環(huán)系統(tǒng)中碳的數(shù)目。除非另外說明，否則碳環(huán)基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的碳環(huán)基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的碳環(huán)基”)。在具體實(shí)施方式中，碳環(huán)基是未被取代的C3-10碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，碳環(huán)基是取代的C3-10碳環(huán)基。在一些實(shí)施方式中，“碳環(huán)基”或“碳環(huán)”被稱為“環(huán)烷基”，即具有從3至10個(gè)環(huán)碳原子的單環(huán)飽和的碳環(huán)基(“C3-10環(huán)烷基”)。在一些實(shí)施方式中，環(huán)烷基具有3至8個(gè)環(huán)碳原子(“C3-8環(huán)烷基”)。在一些實(shí)施方式中，環(huán)烷基具有3至6個(gè)環(huán)碳原子(“C3-6環(huán)烷基”)。在一些實(shí)施方式中，環(huán)烷基具有4至6個(gè)環(huán)碳原子(“C4-6環(huán)烷基”)。在一些實(shí)施方式中，環(huán)烷基具有5至6個(gè)環(huán)碳原子(“C5-6環(huán)烷基”)。在一些實(shí)施方式中，環(huán)烷基具有5至10個(gè)環(huán)碳原子(“C5-10環(huán)烷基”)。C5-6環(huán)烷基的實(shí)例包括環(huán)戊基(C5)和環(huán)己基(C6)。C3-6環(huán)烷基的實(shí)例包括上述C5-6環(huán)烷基以及環(huán)丙基(C3)和環(huán)丁基(C4)。C3-8環(huán)烷基的實(shí)例包括上述C3-6環(huán)烷基以及環(huán)庚基(C7)和環(huán)辛基(C8)。除非另外說明，否則環(huán)烷基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的環(huán)烷基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的環(huán)烷基”)。在具體實(shí)施方式中，環(huán)烷基是未被取代的C3-10環(huán)烷基。在具體實(shí)施方式中，環(huán)烷基是取代的C3-10環(huán)烷基。如在此所用，“雜環(huán)基”或“雜環(huán)”是指具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的3至14元非芳香族環(huán)系統(tǒng)的基團(tuán)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“3至14元雜環(huán)基”)。在包含一個(gè)或多個(gè)氮原子的雜環(huán)基中，連接點(diǎn)可以是碳或氮原子，只要化合價(jià)允許。雜環(huán)基可以是單環(huán)的(“單環(huán)雜環(huán)基”)抑或多環(huán)的(例如，稠合、橋聯(lián)或螺環(huán)系統(tǒng)如雙環(huán)系統(tǒng)(“雙環(huán)雜環(huán)基”)或三環(huán)系統(tǒng)(“三環(huán)雜環(huán)基”))，并且可以是飽和的或可以包含一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵或三鍵。雜環(huán)基多環(huán)系統(tǒng)可以在一個(gè)或兩個(gè)環(huán)中包含一個(gè)或多個(gè)雜原子?！半s環(huán)基”還包括其中如以上所定義的雜環(huán)基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)碳環(huán)基稠合的環(huán)系統(tǒng)，其中連接點(diǎn)是在碳環(huán)基抑或雜環(huán)基環(huán)上；或其中如以上所定義的雜環(huán)基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基稠合的環(huán)系統(tǒng)，其中連接點(diǎn)是在雜環(huán)基環(huán)上，并且在這類情況下，環(huán)成員的數(shù)目繼續(xù)指代該雜環(huán)基環(huán)系統(tǒng)中環(huán)成員的數(shù)目。除非另外說明，否則雜環(huán)基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的雜環(huán)基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的雜環(huán)基”)。在具體實(shí)施方式中，雜環(huán)基是未被取代的3至14元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，雜環(huán)基是取代的3至14元雜環(huán)基。在一些實(shí)施方式中，雜環(huán)基是具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至10元非芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至10元雜環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，雜環(huán)基是具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至8元非芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至8元雜環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，雜環(huán)基是具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至6元非芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至6元雜環(huán)基”)。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜環(huán)基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1或多個(gè)(例如，1、2、或3個(gè))環(huán)雜原子。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜環(huán)基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1或2個(gè)環(huán)雜原子。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜環(huán)基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1個(gè)環(huán)雜原子。含有1個(gè)雜原子的示例性3元雜環(huán)基包括但不限于，氮雜環(huán)丙烷基、氧雜環(huán)丙烷基、硫雜環(huán)丙烷基。含有1個(gè)雜原子的示例性4元雜環(huán)基包括但不限于，氮雜環(huán)丁烷基、氧雜環(huán)丁烷基以及硫雜環(huán)丁烷基。含有1個(gè)雜原子的示例性5元雜環(huán)基包括但不限于四氫呋喃基、二氫呋喃基、四氫噻吩基、二氫噻吩基、吡咯烷基、二氫吡咯基、以及吡咯基-2,5-二酮。含有2個(gè)雜原子的示例性5元雜環(huán)基包括但不限于，二氧雜環(huán)戊烷基、氧硫雜環(huán)戊烷基、以及二硫雜環(huán)戊烷基。含有3個(gè)雜原子的示例性5元雜環(huán)基包括但不限于，三唑啉基、噁二唑啉基、以及噻二唑啉基。含有1個(gè)雜原子的示例性6元雜環(huán)基包括但不限于，哌啶基、四氫吡喃基、二氫吡啶基、以及噻烷基。含有2個(gè)雜原子的示例性6元雜環(huán)基包括但不限于，哌嗪基、嗎啉基、二噻烷基、二氧雜環(huán)己烷基。含有2個(gè)雜原子的示例性6元雜環(huán)基包括但不限于，三嗪烷基。含有1個(gè)雜原子的示例性7元雜環(huán)基包括但不限于，氮雜環(huán)庚烷基、氧雜環(huán)庚烷基、以及硫雜環(huán)庚烷基。含有1個(gè)雜原子的示例性8元雜環(huán)基包括但不限于，氮雜環(huán)辛烷基、氧雜環(huán)辛烷基、以及硫雜環(huán)辛烷基。示例性雙環(huán)雜環(huán)基包括但不限于，二氫吲哚基、異二氫吲哚基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、四氫苯并噻吩基、四氫苯并呋喃基、四氫吲哚基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、十氫喹啉基、十氫異喹啉基、八氫色烯基、八氫異色烯基、十氫萘啶基、十氫-1,8-萘啶基、八氫吡咯并[3,2-b]吡咯、二氫吲哚基、鄰苯二甲酰亞胺基、萘二甲酰亞胺基、色滿基、色烯基、1H-苯并[e][1,4]二氮雜環(huán)庚三烯基、1,4,5,7-四氫吡喃并[3,4-b]吡咯基、5,6-二氫-4H-呋喃并[3,2-b]吡咯基、6,7-二氫-5H-呋喃并[3,2-b]吡喃基、5,7-二氫-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃基、2,3-二氫-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、2,3-二氫呋喃并[2,3-b]吡啶基、4,5,6,7-四氫-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、4,5,6,7-四氫呋喃并[3,2-c]吡啶基、4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-b]吡啶基、1,2,3,4-四氫-1,6-萘啶基等。如在此所用，“芳基”是指單環(huán)或多環(huán)(例如，雙環(huán)或三環(huán))4n+2芳香族環(huán)系統(tǒng)(例如，具有在環(huán)陣列中共享的6、10、或14個(gè)π電子)的基團(tuán)，在該芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有6至14個(gè)環(huán)碳原子和零個(gè)雜原子(“C6-14芳基”)。在一些實(shí)施方式中，芳基具有6個(gè)環(huán)碳原子(“C6芳基”；例如，苯基)。在一些實(shí)施方式中，芳基具有10個(gè)環(huán)碳原子(“C10芳基”；例如，萘基，如1-萘基和2-萘基)。在一些實(shí)施方式中，芳基具有14個(gè)環(huán)碳原子(“C14芳基”；例如，蒽基)?！胺蓟边€包括以下環(huán)系統(tǒng)，其中如以上所定義的芳基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)碳環(huán)基或雜環(huán)基稠合，其中該基團(tuán)或連接點(diǎn)是在芳基環(huán)上，并且在這類情況下，碳原子的數(shù)目繼續(xù)指代芳基環(huán)系統(tǒng)中碳原子的數(shù)目。除非另外說明，否則芳基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的芳基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的芳基”)。在具體實(shí)施方式中，芳基是未被取代的C6-14芳基。在具體實(shí)施方式中，芳基是取代的C6-14芳基。如在此使用，“雜芳基”是指5至14元單環(huán)或多環(huán)(例如，雙環(huán)或三環(huán))4n+2芳香族環(huán)系統(tǒng)(例如，具有在環(huán)陣列中共享的6、10或14個(gè)π電子)的基團(tuán)，在該芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè)環(huán)雜原子)環(huán)雜原子，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至14元雜芳基”)。在包含一個(gè)或多個(gè)氮原子的雜芳基中，連接點(diǎn)可以是碳或氮原子，只要化合價(jià)允許。雜芳基多環(huán)系統(tǒng)可以在一個(gè)或兩個(gè)環(huán)中包含一個(gè)或多個(gè)雜原子?！半s芳基”包括以下環(huán)系統(tǒng)，其中如以上所定義的雜芳基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)碳環(huán)基或雜環(huán)基稠合，其中連接點(diǎn)是在雜芳基環(huán)上，并且在這類情況下，環(huán)成員的數(shù)目繼續(xù)指代雜芳基環(huán)系統(tǒng)中環(huán)成員的數(shù)目?！半s芳基”還包括以下環(huán)系統(tǒng)，其中如以上所定義的雜芳基環(huán)與一個(gè)或多個(gè)芳基稠合，其中連接點(diǎn)是在芳基抑或雜芳基環(huán)上，并且在這類情況下，環(huán)成員的數(shù)目指代稠合的多環(huán)(芳基/雜芳基)環(huán)系統(tǒng)中環(huán)成員的數(shù)目。在其中一個(gè)環(huán)不包含雜原子的多環(huán)雜芳基(例如，吲哚基、喹啉基、咔唑基等)中，連接點(diǎn)可以是在任一個(gè)環(huán)上，即帶有雜原子的環(huán)(例如，2-吲哚基)或不包含雜原子的環(huán)(例如，5-吲哚基)。在一些實(shí)施方式中，雜芳基是在芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至10元芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至10元雜芳基”)。在一些實(shí)施方式中，雜芳基是在芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至8元芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至8元雜芳基”)。在一些實(shí)施方式中，雜芳基是在芳香族環(huán)系統(tǒng)中具有環(huán)碳原子和1或多個(gè)(例如，1、2、3、或4個(gè))環(huán)雜原子的5至6元芳香族環(huán)系統(tǒng)，其中每個(gè)雜原子獨(dú)立地選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷(“5至6元雜芳基”)。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜芳基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1或多個(gè)(例如，1、2、或3個(gè))環(huán)雜原子。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜芳基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1或2個(gè)環(huán)雜原子。在一些實(shí)施方式中，5至6元雜芳基具有選自氧、硫、氮、硼、硅、或磷的1個(gè)環(huán)雜原子。除非另外說明，否則雜芳基的每種情況獨(dú)立地是未被取代的(“未被取代的雜芳基”)或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的(“取代的雜芳基”)。在具體實(shí)施方式中，雜芳基是未被取代的5至14元雜芳基。在具體實(shí)施方式中，雜芳基是取代的5至14元雜芳基。含有1個(gè)雜原子的示例性5元雜芳基包括但不限于，吡咯基、呋喃基以及噻吩基。含有2個(gè)雜原子的示例性5元雜芳基包括但不限于，咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、以及異噻唑基。含有3個(gè)雜原子的示例性5元雜芳基包括但不限于，三唑基、噁二唑基、以及噻二唑基。含有4個(gè)雜原子的示例性5元雜芳基包括但不限于，四唑基。含有1個(gè)雜原子的示例性6元雜芳基包括但不限于，吡啶基。含有2個(gè)雜原子的示例性6元雜芳基包括但不限于，噠嗪基、嘧啶基、以及吡嗪基。含有3或4個(gè)雜原子的示例性6元雜芳基分別包括但不限于，三嗪基和四嗪基。含有1個(gè)雜原子的示例性7元雜芳基包括但不限于，氮雜環(huán)庚三烯基、氧雜環(huán)庚三烯基、以及硫雜環(huán)庚三烯基。示例性5,6-雙環(huán)雜芳基包括但不限于，吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、異苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噁二唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噻二唑基、吲嗪基、以及嘌呤基。示例性6,6-雙環(huán)雜芳基包括但不限于，萘啶基、蝶啶基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、酞嗪基，以及喹唑啉基。示例性三環(huán)雜芳基包括但不限于，菲啶基、二苯并呋喃基、咔唑基、吖啶基、吩噻嗪基、吩噁嗪基、以及吩嗪基。如在此所用，術(shù)語“部分不飽和的”是指包含至少一個(gè)雙鍵或三鍵的環(huán)部分。術(shù)語“部分不飽和的”旨在涵蓋具有多個(gè)不飽和位點(diǎn)的環(huán)，但不旨在包含如在此所定義的芳香族基團(tuán)(例如，芳基或雜芳基部分)。如在此所用，術(shù)語“飽和的”是指不包含雙鍵或三鍵的環(huán)部分，即，該環(huán)全部包含單鍵。對(duì)基團(tuán)加上后綴“-ene”指示該基團(tuán)是二價(jià)部分，例如，亞烷基是烷基的二價(jià)部分，亞烯基是烯基的二價(jià)部分，亞炔基是炔基的二價(jià)部分，雜亞烷基是雜烷基的二價(jià)部分，雜亞烯基是雜烯基的二價(jià)部分，雜亞炔基是雜炔基的二價(jià)部分，亞碳環(huán)基是碳環(huán)基的二價(jià)部分，亞雜環(huán)基是雜環(huán)基的二價(jià)部分，亞芳基是芳基的二價(jià)部分，并且亞雜芳基是雜芳基的二價(jià)部分。如從以上所理解，如在此所定義的烷基、烯基、炔基、雜烷基、雜烯基、雜炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基在具體實(shí)施方式中是任選取代的。任選取代的是指可以是取代的或未被取代的基團(tuán)(例如，“取代的”或“未被取代的”烷基、“取代的”或“未被取代的”烯基、“取代的”或“未被取代的”炔基、“取代的”或“未被取代的”雜烷基、“取代的”或“未被取代的”雜烯基、“取代的”或“未被取代的”雜炔基、“取代的”或“未被取代的”碳環(huán)基、“取代的”或“未被取代的”雜環(huán)基、“取代的”或“未被取代的”芳基、或“取代的”或“未被取代的”雜芳基)。一般來說，術(shù)語“取代的”意指基團(tuán)上存在的至少一個(gè)氫被可允許的取代基置換，該可允許的取代基例如是在取代之后產(chǎn)生穩(wěn)定的化合物的取代基，該穩(wěn)定的化合物例如是不會(huì)自發(fā)地經(jīng)歷(如)通過重排、環(huán)化、消除或其他反應(yīng)的轉(zhuǎn)化的化合物。除非另外指明，否則“取代的”基團(tuán)在該基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)可取代的位置處具有取代基，并且當(dāng)任何給定結(jié)構(gòu)中的一個(gè)以上的位置被取代時(shí)，該取代基在每個(gè)位置處是相同的抑或不同的。術(shù)語“取代的”預(yù)期包括用有機(jī)化合物的所有可允許的取代基、在此所描述的導(dǎo)致穩(wěn)定化合物形成的任何取代基的取代。本發(fā)明涵蓋任何和所有這類組合以便達(dá)成穩(wěn)定的化合物。出于本發(fā)明的目的，雜原子如氮可以具有氫取代基和/或如在此所描述的滿足這些雜原子的化合價(jià)并且導(dǎo)致穩(wěn)定部分形成的任何適合的取代基。示例性碳原子取代基包括但不限于，鹵素，-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORaa、-ON(Rbb)2、-N(Rbb)2、-N(Rbb)3+X-、-N(ORcc)Rbb、-SeH、-SeRaa、-SH、-SRaa、-SSRcc、-C(＝O)Raa、-CO2H、-CHO、-C(ORcc)2、-CO2Raa、-OC(＝O)Raa、-OCO2Raa、-C(＝O)N(Rbb)2、-OC(＝O)N(Rbb)2、-NRbbC(＝O)Raa、-NRbbCO2Raa、-NRbbC(＝O)N(Rbb)2、-C(＝NRbb)Raa、-C(＝NRbb)ORaa、-OC(＝NRbb)Raa、-OC(＝NRbb)ORaa、-C(＝NRbb)N(Rbb)2、-OC(＝NRbb)N(Rbb)2、-NRbbC(＝NRbb)N(Rbb)2、-C(＝O)NRbbSO2Raa、-NRbbSO2Raa、-SO2N(Rbb)2、-SO2Raa、-SO2ORaa、-OSO2Raa、-S(＝O)Raa、-OS(＝O)Raa、-Si(Raa)3、-OSi(Raa)3、-C(＝S)N(Rbb)2、-C(＝O)SRaa、-C(＝S)SRaa、-SC(＝S)SRaa、-SC(＝O)SRaa、-OC(＝O)SRaa、-SC(＝O)ORaa、-SC(＝O)Raa、-P(＝O)2Raa、-OP(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-OP(＝O)(Raa)2、-OP(＝O)(ORcc)2、-P(＝O)2N(Rbb)2、-OP(＝O)2N(Rbb)2、-P(＝O)(NRbb)2、-OP(＝O)(NRbb)2、-NRbbP(＝O)(ORcc)2、-NRbbP(＝O)(NRbb)2、-P(Rcc)2、-P(Rcc)3、-OP(Rcc)2、-OP(Rcc)3、-B(Raa)2、-B(ORcc)2、-BRaa(ORcc)、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-14碳環(huán)基、3-14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4、或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代；或碳原子上的兩個(gè)成對(duì)的氫被以下基團(tuán)置換：＝O、＝S、＝NN(Rbb)2、＝NNRbbC(＝O)Raa、＝NNRbbC(＝O)ORaa、＝NNRbbS(＝O)2Raa、＝NRbb、或＝NORcc；Raa的每種情況獨(dú)立地選自C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，或兩個(gè)Raa基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代；Rbb的每種情況獨(dú)立地選自氫、-OH、-ORaa、-N(Rcc)2、-CN、-C(＝O)Raa、-C(＝O)N(Rcc)2、-CO2Raa、-SO2Raa、-C(＝NRcc)ORaa、-C(＝NRcc)N(Rcc)2、-SO2N(Rcc)2、-SO2Rcc、-SO2ORcc、-SORaa、-C(＝S)N(Rcc)2、-C(＝O)SRcc、-C(＝S)SRcc、-P(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-P(＝O)2N(Rcc)2、-P(＝O)(NRcc)2、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，或兩個(gè)Rbb基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代；Rcc的每種情況獨(dú)立地選自氫、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，或兩個(gè)Rcc基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代；Rdd的每種情況獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORee、-ON(Rff)2、-N(Rff)2、-N(Rff)3+X-、-N(ORee)Rff、-SH、-SRee、-SSRee、-C(＝O)Ree、-CO2H、-CO2Ree、-OC(＝O)Ree、-OCO2Ree、-C(＝O)N(Rff)2、-OC(＝O)N(Rff)2、-NRffC(＝O)Ree、-NRffCO2Ree、-NRffC(＝O)N(Rff)2、-C(＝NRff)ORee、-OC(＝NRff)Ree、-OC(＝NRff)ORee、-C(＝NRff)N(Rff)2、-OC(＝NRff)N(Rff)2、-NRffC(＝NRff)N(Rff)2、-NRffSO2Ree、-SO2N(Rff)2、-SO2Ree、-SO2ORee、-OSO2Ree、-S(＝O)Ree、-Si(Ree)3、-OSi(Ree)3、-C(＝S)N(Rff)2、-C(＝O)SRee、-C(＝S)SRee、-SC(＝S)SRee、-P(＝O)2Ree、-P(＝O)(Ree)2、-OP(＝O)(Ree)2、-OP(＝O)(ORee)2、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至10元雜環(huán)基、C6-10芳基、5至10元雜芳基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rgg基團(tuán)取代，或兩個(gè)成對(duì)的Rdd取代基可以連接以形成＝O或＝S；Ree的每種情況獨(dú)立地選自C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、C6-10芳基、3至10元雜環(huán)基、以及3至10元雜芳基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rgg基團(tuán)取代；Rff的每種情況獨(dú)立地選自氫、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至10元雜環(huán)基、C6-10芳基、以及5至10元雜芳基，或兩個(gè)Rff基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rgg基團(tuán)取代；并且Rgg的每種情況獨(dú)立地為鹵素、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-50烷基、-ON(C1-50烷基)2、-N(C1-50烷基)2、-N(C1-50烷基)3+X-、-NH(C1-50烷基)2+X-、-NH2(C1-50烷基)+X-、-NH3+X-、-N(OC1-50烷基)(C1-50烷基)、-N(OH)(C1-50烷基)、-NH(OH)、-SH、-SC1-50烷基、-SS(C1-50烷基)、-C(＝O)(C1-50烷基)、-CO2H、-CO2(C1-50烷基)、-OC(＝O)(C1-50烷基)、-OCO2(C1-50烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)N(C1-50烷基)2、-OC(＝O)NH(C1-50烷基)、-NHC(＝O)(C1-50烷基)、-N(C1-50烷基)C(＝O)(C1-50烷基)、-NHCO2(C1-50烷基)、-NHC(＝O)N(C1-50烷基)2、-NHC(＝O)NH(C1-50烷基)、-NHC(＝O)NH2、-C(＝NH)O(C1-50烷基)、-OC(＝NH)(C1-50烷基)、-OC(＝NH)OC1-50烷基、-C(＝NH)N(C1-50烷基)2、-C(＝NH)NH(C1-50烷基)、-C(＝NH)NH2、-OC(＝NH)N(C1-50烷基)2、-OC(NH)NH(C1-50烷基)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-50烷基)2、-NHC(＝NH)NH2、-NHSO2(C1-50烷基)、-SO2N(C1-50烷基)2、-SO2NH(C1-50烷基)、-SO2NH2、-SO2C1-50烷基、-SO2OC1-50烷基、-OSO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-Si(C1-50烷基)3、-OSi(C1-6烷基)3、-C(＝S)N(C1-50烷基)2、C(＝S)NH(C1-50烷基)、C(＝S)NH2、-C(＝O)S(C1-6烷基)、-C(＝S)SC1-6烷基、-SC(＝S)SC1-6烷基、-P(＝O)2(C1-50烷基)、-P(＝O)(C1-50烷基)2、-OP(＝O)(C1-50烷基)2、-OP(＝O)(OC1-50烷基)2、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、C6-10芳基、3至10元雜環(huán)基、5至10元雜芳基；或兩個(gè)成對(duì)的Rgg取代基可以連接以形成＝O或＝S；其中X-是抗衡離子。如在此所用，術(shù)語“鹵基”或“鹵素”是指氟(氟代，-F)、氯(氯代，-Cl)、溴(溴代，-Br)、或碘(碘代，-I)。如在此所用，“抗衡離子”是與帶正電荷的季銨締合以維持電中性的帶負(fù)電荷的基團(tuán)。示例性抗衡離子包括鹵離子(例如，F(xiàn)-、Cl-、Br-、I-)、NO3-、ClO4-、OH-、H2PO4-、HSO4-、磺酸根離子(例如，甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、10-樟腦磺酸鹽、萘-2-磺酸鹽、萘-1-磺酸-5-磺酸鹽、乙烷-1-磺酸-2-磺酸鹽等)、以及羧酸根離子(例如，乙酸鹽、醋酸鹽、丙酸鹽、苯甲酸鹽、甘油酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、乙醇酸鹽等)。只要化合價(jià)允許，氮原子可以是取代的或未被取代的，并且包括伯、仲、叔以及季氮原子。示例性氮原子取代基包括但不限于，氫、-OH、-ORaa、-N(Rcc)2、-CN、-C(＝O)Raa、-C(＝O)N(Rcc)2、-CO2Raa、-SO2Raa、-C(＝NRbb)Raa、-C(＝NRcc)ORaa、-C(＝NRcc)N(Rcc)2、-SO2N(Rcc)2、-SO2Rcc、-SO2ORcc、-SORaa、-C(＝S)N(Rcc)2、-C(＝O)SRcc、-C(＝S)SRcc、-P(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-P(＝O)2N(Rcc)2、-P(＝O)(NRcc)2、C1-50烷基、C2-50烯基、C2-50炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，或連接至N原子上的兩個(gè)Rcc基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代，并且其中Raa、Rbb、Rcc以及Rdd是如以上所定義。如果化合價(jià)允許，氮原子可以是取代的或未被取代的，并且包括伯、仲、叔以及季氮原子。示例性氮原子取代基包括但不限于，氫、-OH、-ORaa、-N(Rcc)2、-CN、-C(＝O)Raa、-C(＝O)N(Rcc)2、-CO2Raa、-SO2Raa、-C(＝NRbb)Raa、-C(＝NRcc)ORaa、-C(＝NRcc)N(Rcc)2、-SO2N(Rcc)2、-SO2Rcc、-SO2ORcc、-SORaa、-C(＝S)N(Rcc)2、-C(＝O)SRcc、-C(＝S)SRcc、-P(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-P(＝O)2N(Rcc)2、-P(＝O)(NRcc)2、C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，或連接至氮原子上的兩個(gè)Rcc基團(tuán)連接以形成3至14元雜環(huán)基或5至14元雜芳基環(huán)，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代，并且其中Raa、Rbb、Rcc以及Rdd是如以上所定義。在具體實(shí)施方式中，氮原子上存在的取代基是氮保護(hù)基團(tuán)(還被稱為氨基保護(hù)基團(tuán))。氮保護(hù)基團(tuán)包括但不限于-OH、-ORaa、-N(Rcc)2、-C(＝O)Raa、-C(＝O)N(Rcc)2、-CO2Raa、-SO2Raa、-C(＝NRcc)Raa、-C(＝NRcc)ORaa、-C(＝NRcc)N(Rcc)2、-SO2N(Rcc)2、-SO2Rcc、-SO2ORcc、-SORaa、-C(＝S)N(Rcc)2、-C(＝O)SRcc、-C(＝S)SRcc、C1-10烷基(例如，芳烷基、雜芳烷基)、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳環(huán)基、3至14元雜環(huán)基、C6-14芳基、以及5至14元雜芳基，其中每個(gè)烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳烷基、芳基、以及雜芳基獨(dú)立地被0、1、2、3、4或5個(gè)Rdd基團(tuán)取代，并且其中Raa、Rbb、Rcc以及Rdd是如在此所定義的。氮保護(hù)基團(tuán)是本領(lǐng)域熟知的，并且包括在有機(jī)合成中的保護(hù)基團(tuán)(ProtectingGroupsinOrganicSynthesis)，T.W.格林(T.W.Greene)和P.G.M.伍茲(P.G.M.Wuts)，第3版，約翰威立國際出版公司，1999中所詳細(xì)描述的那些，該文獻(xiàn)通過引用并入本文。例如，氮保護(hù)基團(tuán)如酰胺基團(tuán)(例如，-C(＝O)Raa)包括但不限于，甲酰胺、乙酰胺、氯乙酰胺、三氯乙酰胺、三氟乙酰胺、苯基乙酰胺、3-苯基丙酰胺、吡啶酰胺、3-吡啶基甲酰胺、N-苯甲?；交滨；苌?、苯甲酰胺、對(duì)苯基苯甲酰胺、鄰硝基苯基乙酰胺、鄰硝基苯氧基乙酰胺、乙酰乙酰胺、(N’-二硫代芐氧基?；被?乙酰胺、3-(對(duì)羥基苯基)丙酰胺、3-(鄰硝基苯基)丙酰胺、2-甲基-2-(鄰硝基苯氧基)丙酰胺、2-甲基-2-(鄰苯基偶氮苯氧基)丙酰胺、4-氯丁酰胺、3-甲基-3-硝基丁酰胺、鄰硝基肉桂酰胺、N-乙?；鞍彼嵫苌铩⑧徬趸郊柞０?、以及鄰(苯甲?；趸谆?苯甲酰胺。氮保護(hù)基團(tuán)如氨基甲酸酯基團(tuán)(例如，-C(＝O)ORaa)包括但不限于，氨基甲酸甲酯、氨基甲酸乙酯、氨基甲酸9-芴基甲酯(Fmoc)、氨基甲酸9-(2-磺基)芴基甲酯、氨基甲酸9-(2,7-二溴)芴基甲酯、氨基甲酸2,7-二-叔丁基-[9-(10,10-二氧代-10,10,10,10-四氫噻噸基)]甲酯(DBD-Tmoc)、氨基甲酸4-甲氧基苯甲酰甲酯(Phenoc)、氨基甲酸2,2,2-三氯乙酯(TRoc)、氨基甲酸2-三甲基甲硅烷基乙酯(Teoc)、氨基甲酸2-苯基乙酯(hZ)、氨基甲酸1-(1-金剛烷基)-1-甲基乙酯(Adpoc)、氨基甲酸1，1-二甲基-2-鹵乙酯、氨基甲酸1，1-二甲基-2,2-二溴乙酯(DB-t-BOC)、氨基甲酸1,1-二甲基-2,2,2-三氯乙酯(TCBOC)、氨基甲酸1-甲基-1-(4-聯(lián)苯基)乙酯(Bpoc)、氨基甲酸1-(3,5-二-叔丁基苯基)-1-甲基乙酯(t-Bumeoc)、氨基甲酸2-(2’-和4’-吡啶基)乙酯(PYoc)、氨基甲酸2-(N,N-二環(huán)己基甲酰胺基)乙酯、氨基甲酸叔丁酯(BOC)、氨基甲酸1-金剛烷酯(Adoc)、氨基甲酸乙烯酯(Voc)、氨基甲酸烯丙酯(Alloc)、氨基甲酸1-異丙基烯丙酯(Ipaoc)、氨基甲酸肉桂酯(Coc)、氨基甲酸4-硝基肉桂酯(Noc)、氨基甲酸8-喹啉酯、氨基甲酸N-羥基哌啶酯、二硫代氨基甲酸烷基酯、氨基甲酸芐酯(Cbz)、氨基甲酸對(duì)甲氧基芐酯(Moz)、氨基甲酸對(duì)硝基芐酯、氨基甲酸對(duì)溴芐酯、氨基甲酸對(duì)氯芐酯、氨基甲酸2,4-二氯芐酯、氨基甲酸4-甲基亞磺酰基芐酯(Msz)、氨基甲酸9-蒽基甲酯、氨基甲酸二苯基甲酯、氨基甲酸2-甲硫基乙酯、氨基甲酸2-甲基磺酰基乙酯、氨基甲酸2-(對(duì)甲苯磺?；?乙酯、氨基甲酸[2-(1,3-二噻烷基)]甲酯(Dmoc)、氨基甲酸4-甲基噻吩基酯(Mtpc)、氨基甲酸2,4-二甲基噻吩基酯(Bmpc)、氨基甲酸2-磷鎓基乙酯(Peoc)、氨基甲酸2-三苯基磷鎓基異丙酯(Ppoc)、氨基甲酸1,1-二甲基-2-氰基乙酯、氨基甲酸間氯-對(duì)酰氧基芐酯、氨基甲酸對(duì)(二羥基氧硼基)芐酯、氨基甲酸5-苯并異噁唑基甲酯、氨基甲酸2-(三氟甲基)-6-色酮基甲酯(TcRoc)、氨基甲酸間硝基苯酯、氨基甲酸3,5-二甲氧基芐酯、氨基甲酸鄰硝基芐酯、氨基甲酸3,4-二甲氧基-6-硝基芐酯、氨基甲酸苯基(鄰硝基苯基)甲酯、氨基甲酸叔戊酯、硫代氨基甲酸S-芐酯、氨基甲酸對(duì)氰基芐酯、氨基甲酸環(huán)丁酯、氨基甲酸環(huán)己酯、氨基甲酸環(huán)戊酯、氨基甲酸環(huán)丙基甲酯、氨基甲酸對(duì)癸氧基芐酯、氨基甲酸2,2-二甲氧基?；蚁?、氨基甲酸鄰(N,N-二甲基甲酰胺基)芐酯、氨基甲酸1,1-二甲基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)丙酯、氨基甲酸1,1-二甲基丙炔酯、氨基甲酸二(2-吡啶基)甲酯、氨基甲酸2-呋喃基甲酯、氨基甲酸2-碘乙酯、氨基甲酸異冰片酯、氨基甲酸異丁酯、氨基甲酸異煙酰酯、氨基甲酸對(duì)(p’-甲氧基苯基偶氮)芐酯、氨基甲酸1-甲基環(huán)丁酯、氨基甲酸1-甲基環(huán)己酯、氨基甲酸1-甲基-1-環(huán)丙基甲酯、氨基甲酸1-甲基-1-(3,5-二甲氧基苯基)乙酯、氨基甲酸1-甲基-1-(對(duì)苯基偶氮苯基)乙酯、氨基甲酸1-甲基-1-苯基乙酯、氨基甲酸1-甲基-1-(4-吡啶基)乙酯、氨基甲酸苯酯、氨基甲酸對(duì)(苯基偶氮)芐酯、氨基甲酸2,4,6-三-叔丁基苯酯、氨基甲酸4-(三甲基銨)芐酯、以及氨基甲酸2,4,6-三甲基芐酯。氮保護(hù)基團(tuán)如磺酰胺基團(tuán)(例如，-S(＝O)2Raa)包括但不限于，對(duì)甲苯磺酰胺(Ts)、苯磺酰胺、2,3,6,-三甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Mtr)、2,4,6-三甲氧基苯磺酰胺(Mtb)、2,6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Pme)、2,3,5,6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(Mte)、4-甲氧基苯磺酰胺(Mbs)、2,4,6-三甲基苯磺酰胺(Mts)、2,6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰胺(iMds)、2,2,5,7,8-五甲基苯并二氫吡喃-6-磺酰胺(Pmc)、甲烷磺酰胺(Ms)、β-三甲基甲硅烷基乙烷磺酰胺(SES)、9-蒽磺酰胺、4-(4’,8’-二甲氧基萘基甲基)苯磺酰胺(DNMBS)、芐基磺酰胺、三氟甲基磺酰胺、以及苯甲酰甲基磺酰胺。其他氮保護(hù)基團(tuán)包括但不限于：吩噻嗪基-(10)-?；苌铩’-對(duì)甲苯磺?；被；苌?、N’-苯基氨基硫代?；苌?、N-苯甲?；奖滨；苌铩-乙?；鞍彼嵫苌?、4,5-二苯基-3-噁唑啉-2-酮、N-鄰苯二甲酰亞胺、N-二硫雜琥珀酰亞胺(Dts)、N-2,3-二苯基馬來酰亞胺、N-2,5-二甲基吡咯、N-1,1,4,4-四甲基二甲硅烷基氮雜環(huán)戊烷加合物(STABASE)、5-取代的1,3-二甲基-1,3,5-三氮雜環(huán)己-2-酮、5-取代的1,3-二芐基-1,3,5-三氮雜環(huán)己-2-酮、1-取代的3,5-二硝基-4-吡啶酮、N-甲胺、N-烯丙基胺、N-[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲胺(SEM)、N-3-乙酰氧基丙胺、N-(l-異丙基-4-硝基-2-氧代-3-吡咯啉-3-基)胺、季銨鹽、N-芐胺、N-二(4-甲氧基苯基)甲胺、Ν-5-二苯并環(huán)庚胺、N-三苯基甲胺(Tr)、N-[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]胺(MMTr)、N-9-苯基芴基胺(PhF)、N-2,7-二氯-9-芴基亞甲胺、N-二茂鐵基甲基氨基(Fcm)、N-2-吡啶甲基氨基N’-氧化物、N-1,1-二甲基硫代亞甲胺、N-亞芐胺、N-對(duì)甲氧基亞芐胺、N-二苯基亞甲胺、N-[(2-吡啶基)三甲苯基]亞甲胺、N-(N’,N’-二甲基氨基亞甲基)胺、N,N’-異亞丙基二胺、N-對(duì)硝基亞芐胺、N-亞水楊基胺、N-5-氯亞水楊基胺、N-(5-氯-2-羥基苯基)苯基亞甲胺、N-亞環(huán)己基胺、N-(5,5-二甲基-3-氧代-1-環(huán)己烯基)胺、N-硼烷衍生物、N-二苯基硼酸衍生物、N-[苯基(五?；t或鎢)?；鵠胺、N-銅螯合物、N-鋅螯合物、N-硝基胺、N-亞硝胺、胺N-氧化物、二苯基膦酰胺(Dpp)、二甲基硫代膦酰胺(Mpt)、二苯基硫代膦酰胺(Ppt)、氨基磷酸二烷基酯、氨基磷酸二芐基酯、氨基磷酸二苯基酯、苯亞磺酰胺、鄰硝基苯亞磺酰胺(Nps)、2,4-二硝基苯亞磺酰胺、五氯苯亞磺酰胺、2-硝基-4-甲氧基苯亞磺酰胺、三苯基甲基亞磺酰胺、以及3-硝基吡啶亞磺酰胺(Npys)。在具體實(shí)施方式中，氧原子上存在的取代基是氧保護(hù)基團(tuán)(還被稱為羥基保護(hù)基團(tuán))。氧保護(hù)基團(tuán)包括但不限于，-Raa、-N(Rbb)2、-C(＝O)SRaa、-C(＝O)Raa、-CO2Raa、-C(＝O)N(Rbb)2、-C(＝NRbb)Raa、-C(＝NRbb)ORaa、-C(＝NRbb)N(Rbb)2、-S(＝O)Raa、-SO2Raa、-Si(Raa)3、-P(Rcc)2、-P(Rcc)3、-P(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-P(＝O)(ORcc)2、-P(＝O)2N(Rbb)2、以及-P(＝O)(NRbb)2，其中Raa、Rbb、以及Rcc是如在此所定義的。氧保護(hù)基團(tuán)是本領(lǐng)域熟知的，并且包括在有機(jī)合成中的保護(hù)基團(tuán)，T.W.格林和P.G.M.伍茲，第3版，約翰威立國際出版公司，1999中所詳細(xì)描述的那些，該文獻(xiàn)通過引用并入本文。示例性氧保護(hù)基團(tuán)包括但不限于，甲基、甲氧基甲基(MOM)、甲基硫代甲基(MTM)、叔丁基硫代甲基、(苯基二甲基甲硅烷基)甲氧基甲基(SMOM)、芐氧基甲基(BOM)、對(duì)-甲氧基芐氧基甲基(PMBM)、(4-甲氧基苯氧基)甲基(對(duì)-AOM)、愈創(chuàng)木酚甲基(GUM)、叔丁氧基甲基、4-戊烯基氧基甲基(POM)、硅氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基(MEM)、2,2,2-三氯乙氧基甲基、雙(2-氯乙氧基)甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基(SEMOR)、四氫吡喃基(THP)、3-溴四氫吡喃基、四氫噻喃基、1-甲氧基環(huán)己基、4-甲氧基四氫吡喃基(MTHP)、4-甲氧基四氫噻喃基、4-甲氧基四氫噻喃基S,S-二氧化物、1-[(2-氯-4-甲基)苯基]-4-甲氧基哌啶-4-基(CTMP)、1,4-二噁烷-2-基、四氫呋喃基、四氫硫代呋喃基、2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氫-7,8,8-三甲基-4,7-橋亞甲基苯并呋喃-2-基、1-乙氧基乙基、1-(2-氯乙氧基)乙基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-芐氧基乙基、1-甲基-1-芐氧基-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-三甲基甲硅烷基乙基、2-(苯基氫硒基)乙基、叔丁基、烯丙基、對(duì)-氯苯基、對(duì)-甲氧基苯基、2,4-二硝基苯基、芐基(Bn)、對(duì)-甲氧基芐基、3,4-二甲氧基芐基、鄰-硝基芐基、對(duì)-硝基芐基、對(duì)-鹵基芐基、2,6-二氯芐基、對(duì)-氰基芐基、對(duì)-苯基芐基、2-吡啶甲基、4-吡啶甲基、3-甲基-2-甲基吡啶N-氧化(3-methyl-2-picolylN-oxido)、二苯基甲基、p,p’-二硝基二苯甲基、5-二苯并環(huán)庚基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、對(duì)甲氧基苯基二苯基甲基、二(對(duì)甲氧基苯基)苯基甲基、三(對(duì)甲氧基苯基)甲基、4-(4′-溴苯甲酰甲基氧基苯基)二苯基甲基、4,4′,4″-三(4,5-二氯鄰苯二甲酰亞胺基苯基)甲基、4,4′,4″-三(乙酰丙?；趸交?甲基、4,4′,4″-三(苯甲?；趸交?甲基、3-(咪唑-1-基)雙(4′,4″-二甲氧基苯基)甲基、1,1-雙(4-甲氧基苯基)-1′-芘基甲基、9-蒽基、9-(9-苯基)噸基、9-(9-苯基-10-氧代)蒽基、1,3-苯并二硫呋喃-2-基、苯并異噻唑基S,S-二氧化物、三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、三異丙基甲硅烷基(TIPS)、二甲基異丙基甲硅烷基(IPDMS)、二乙基異丙基甲硅烷基(DEIPS)、二甲基己基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS)、叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS)、三芐基甲硅烷基、三-對(duì)二甲苯基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、二苯基甲基甲硅烷基(DPMS)、叔丁基甲氧基苯基甲硅烷基(TBMPS)、甲酸酯、苯甲酰甲酸酯、乙酸酯、氯乙酸酯、二氯乙酸酯、三氯乙酸酯、三氟乙酸酯、甲氧基乙酸酯、三苯基甲氧基乙酸酯、苯氧基乙酸酯、對(duì)氯苯氧基乙酸酯、3-苯基丙酸酯、4-氧代戊酸酯(乙酰丙酸酯)、4,4-(亞乙基二硫代)戊酸酯(乙酰丙酰基二硫縮醛)、新戊酸酯、金剛烷酸酯(adamantoate)、巴豆酸酯(crotonate)、4-甲氧基巴豆酸酯、苯甲酸酯、對(duì)苯基苯甲酸酯、2,4,6-三甲基苯甲酸酯(mesitoate)、碳酸烷基甲酯、碳酸9-芴基甲酯(Fmoc)、碳酸烷基乙酯、碳酸烷基2,2,2-三氯乙酯(TRoc)、碳酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯(TMSEC)、碳酸2-(苯基磺?；?乙酯(Psec)、碳酸2-(三苯基磷基)乙酯(Peoc)、碳酸烷基異丁酯、碳酸烷基乙烯酯、碳酸烷基烯丙酯、碳酸烷基對(duì)硝基苯酯、碳酸烷基芐酯、碳酸烷基對(duì)甲氧基芐酯、碳酸烷基3,4-二甲氧基芐酯、碳酸烷基鄰硝基芐酯、碳酸烷基對(duì)硝基芐酯、硫代碳酸烷基S-芐酯、碳酸4-乙氧基-1-萘酯、二硫代碳酸甲酯、2-碘代苯甲酸酯、4-疊氮基丁酸酯、戊酸4-硝基-4-甲酯、苯甲酸鄰(二溴甲基)酯、苯磺酸2-甲?；?、2-(甲基硫代甲氧基)乙基、丁酸4-(甲基硫代甲氧基)酯、苯甲酸2-(甲基硫代甲氧基甲基)酯、苯氧基乙酸2,6-二氯-4-甲基酯、苯氧基乙酸2,6-二氯-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酯、苯氧基乙酸2,4-雙(1,1-二甲基丙基)酯、氯二苯基乙酸酯、異丁酸酯、單丁二酸酯、(E)-2-甲基-2-丁烯酸酯、苯甲酸鄰(甲氧基?；?酯、α-萘甲酸酯、硝酸酯、二氨基磷酸烷基N,N,N’,N’-四甲酯、氨基甲酸烷基N-苯基酯、硼酸酯、二甲基硫膦基、苯基亞磺酸烷基2,4-二硝基酯、硫酸酯、甲烷磺酸酯(甲磺酸酯)、芐基磺酸酯、以及甲苯磺酸酯(Ts)。在具體實(shí)施方式中，硫原子上存在的取代基是硫保護(hù)基團(tuán)(還被稱為硫醇保護(hù)基團(tuán))。硫保護(hù)基團(tuán)包括但不限于，-Raa、-N(Rbb)2、-C(＝O)SRaa、-C(＝O)Raa、-CO2Raa、-C(＝O)N(Rbb)2、-C(＝NRbb)Raa、-C(＝NRbb)ORaa、-C(＝NRbb)N(Rbb)2、-S(＝O)Raa、-SO2Raa、-Si(Raa)3、-P(Rcc)2、-P(Rcc)3、-P(＝O)2Raa、-P(＝O)(Raa)2、-P(＝O)(ORcc)2、-P(＝O)2N(Rbb)2、以及-P(＝O)(NRbb)2，其中Raa、Rbb、以及Rcc是如在此所定義的。硫保護(hù)基團(tuán)是本領(lǐng)域熟知的，并且包括在有機(jī)合成中的保護(hù)基團(tuán)，T.W.格林和P.G.M.伍茲，第3版，約翰威立國際出版公司，1999中所詳細(xì)描述的那些，該文獻(xiàn)通過引用并入本文。如在此所使用，“離去基團(tuán)”是本領(lǐng)域可理解的術(shù)語，是指在異鍵裂解中帶著一對(duì)電子離開的分子片段，其中該分子片段是陰離子或中性分子。參見，例如，史密斯(Smith)，馬奇高等有機(jī)化學(xué)，第6版(501至502)。示例性離去基團(tuán)包括但不限于，鹵基(例如，氯代、溴代、碘代)和磺?；〈牧u基(例如，甲苯磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基)。這些和其他示例性取代基在詳細(xì)說明、實(shí)施例、附圖、以及權(quán)利要求書中更詳細(xì)地描述。本發(fā)明不旨在以任何方式受限于以上示例性取代基列表。其他定義如在此所用，短語“至少一種情況”的使用是指一種情況，但還涵蓋多于一種情況，例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10種情況，并且高達(dá)100種情況。“氨基酸”是指天然和非天然的D/Lα-氨基酸，以及天然和非天然的β-和γ-氨基酸?！半摹笔侵竿ㄟ^肽鍵連接的兩個(gè)氨基酸?！岸嚯摹笔侵竿ㄟ^肽鍵連接的三個(gè)或更多個(gè)氨基酸?！鞍被醾?cè)鏈”是指懸垂至α碳(如果是α氨基酸)、α和β碳(如果是β氨基酸)、或α、β以及γ碳(如果是γ氨基酸)的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)。示例性氨基酸側(cè)鏈在此描繪，參見，例如，實(shí)施例的表1。如在此所用，“聚合物”是指由至少3個(gè)(例如，至少10、20、30、40、50、60、70、80、90、100等個(gè))重復(fù)共價(jià)結(jié)合的結(jié)構(gòu)單元組成的化合物?！肮曹棥焙汀斑B接”是指基團(tuán)的共價(jià)連接，并且在此可互換使用。如在此所用，“親脂性”是指基團(tuán)溶解于脂肪、油、脂質(zhì)、以及親脂性非極性溶劑(如己烷或甲苯)中的能力。一般來說，親脂性基團(tuán)是指具有6至50個(gè)碳原子，例如，6至40個(gè)、6至30個(gè)、6至20個(gè)、8至20個(gè)、8至19個(gè)、8至18個(gè)、8至17個(gè)、8至16個(gè)、或8至15個(gè)碳原子的未被取代的n-烷基或未被取代的n-烯基。術(shù)語“結(jié)構(gòu)異構(gòu)體”、“有機(jī)分子”、以及“無機(jī)分子”的使用意指涵蓋如本領(lǐng)域已知的每個(gè)術(shù)語的常見含義。如在此所用，“小有機(jī)分子”或“小分子”是指具有800g/mol或更少(例如，小于700g/mol、小于600g/mol、小于500g/mol、小于400g/mol、小于300g/mol、小于200g/mol、小于100g/mol、在50(含)至800(含)g/mol之間、在100(含)至800(含)g/mol之間、或在100(含)至500(含)g/mol之間)的分子量的有機(jī)分子。在具體實(shí)施方式中，小有機(jī)分子是治療活性劑，如藥物(例如，如在美國聯(lián)邦法規(guī)全書(CodeofFederalRegulations)(CFR)中由美國食品與藥品管理局(U.S.FoodandDrugAdministration)批準(zhǔn)的小有機(jī)分子)。小有機(jī)分子還可以與金屬復(fù)合。在這種情況下，小有機(jī)分子還被稱為“小有機(jī)金屬分子”。如在此所用，“大有機(jī)分子”或“大分子”是指具有大于800g/mol(例如，大于800g/mol、大于900g/mol、大于1000g/mol、大于2000g/mol、在801(含)至2000(含)g/mol之間、在900(含)至2000(含)g/mol之間、在1000(含)至2000(含)g/mol之間、或在801(含)至1000(含)g/mol之間)的分子量的有機(jī)化合物。在具體實(shí)施方式中，大有機(jī)分子是治療活性劑，如藥物(例如，如在美國聯(lián)邦法規(guī)全書(CFR)中由美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)的大有機(jī)分子)。大有機(jī)分子還可以與金屬復(fù)合。在這種情況下，大有機(jī)分子還被稱為“大有機(jī)金屬化合物”。如在此所用，“小無機(jī)分子”是指具有800g/mol或更少(例如，小于700g/mol、小于600g/mol、小于500g/mol、小于400g/mol、小于300g/mol、小于200g/mol、小于100g/mol、在50(含)至800(含)g/mol之間、在100(含)至800(含)g/mol之間、或在100(含)至500(含)g/mol之間)的分子量的無機(jī)化合物。在具體實(shí)施方式中，小無機(jī)分子是治療活性劑，如藥物(例如，如在美國聯(lián)邦法規(guī)全書(CFR)中由美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)的小無機(jī)分子)。如在此所用，“大無機(jī)分子”是指具有大于800g/mol(例如，大于800g/mol、大于900g/mol、大于1000g/mol、大于2000g/mol、在801(含)至2000(含)g/mol之間、在900(含)至2000(含)g/mol之間、在1000(含)至2000(含)g/mol之間、或在801(含)至1000(含)g/mol之間)的分子量的無機(jī)化合物。在具體實(shí)施方式中，大無機(jī)分子是治療活性劑，如藥物(例如，如在美國聯(lián)邦法規(guī)全書(CFR)中由美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)的大無機(jī)分子)。如在此所用，術(shù)語“鹽”或“藥學(xué)上可接受的鹽”是指在合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)適合用于與人類和低等動(dòng)物的組織相接觸，而無不當(dāng)毒性、刺激、過敏反應(yīng)等、并且與合理的益處/風(fēng)險(xiǎn)比相稱的那些鹽。藥學(xué)上可接受的鹽是本領(lǐng)域熟知的。例如，S.M.伯杰(S.M.Berge)等人在藥物科學(xué)雜志(J.PharmaceuticalSciences)(1977)66:1-19中詳細(xì)描述了藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽包括來源于適合的無機(jī)和有機(jī)酸和堿的那些。藥學(xué)上可接受的無毒酸加成鹽的實(shí)例是氨基與無機(jī)酸(如鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸以及高氯酸)或與有機(jī)酸(如乙酸、草酸、順丁烯二酸、酒石酸、檸檬酸、琥珀酸或丙二酸)形成的鹽，或通過使用本領(lǐng)域中所用的其他方法(如離子交換法)形成的鹽。其他藥學(xué)上可接受的鹽包括己二酸鹽、藻酸鹽、抗壞血酸鹽、天冬氨酸鹽、苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、硫酸氫鹽、硼酸鹽、丁酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、檸檬酸鹽、環(huán)戊烷丙酸鹽、二葡糖酸鹽、十二烷基硫酸鹽、乙烷磺酸鹽、甲酸鹽、富馬酸鹽、葡庚糖酸鹽、甘油磷酸鹽、葡糖酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、氫碘化物、2-羥基-乙烷磺酸鹽、乳糖醛酸鹽、乳酸鹽、月桂酸鹽、月桂基硫酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、丙二酸鹽、甲烷磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、煙酸鹽、硝酸鹽、油酸鹽、草酸鹽、棕櫚酸鹽、雙羥萘酸鹽、果膠酸鹽、過硫酸鹽、3-苯基丙酸鹽、磷酸鹽、苦味酸鹽、新戊酸鹽、丙酸鹽、硬脂酸鹽、琥珀酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、硫氰酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、十一烷酸鹽、戊酸鹽等。來源于適當(dāng)堿的鹽包括堿金屬鹽、堿土金屬鹽、銨鹽以及N+(C1-4烷基)4鹽。代表性堿或堿土金屬鹽包括鈉、鋰、鉀、鈣、鎂等。適當(dāng)時(shí)，另外的藥學(xué)上可接受的鹽包括使用如鹵離子、氫氧根、羧酸根、硫酸根、磷酸根、硝酸根、磺酸根、以及芳基磺酸根等抗衡離子形成的無毒銨、季銨以及胺陽離子。另外的藥學(xué)上可接受的鹽包括從使用適當(dāng)?shù)挠H電子試劑(例如，烷基鹵)使胺季銨化以形成季銨化的烷基化的氨基鹽形成的鹽。附圖簡要說明圖1描繪通過小鼠中的體內(nèi)評(píng)價(jià)進(jìn)行的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)和優(yōu)化。在小鼠中在1mg/kg的劑量下對(duì)基于單個(gè)氨基酸的脂質(zhì)衍生物進(jìn)行測試，該測試指示賴氨酸是有利的氨基酸。然后在相同劑量下對(duì)基于賴氨酸的肽和多肽-脂質(zhì)衍生物進(jìn)行研究。命中率從1.7％提高至23％(包括由于顆粒不穩(wěn)定性或未包封siRNA而未被篩選的那些化合物)。在0.1mg/kg的更低劑量下對(duì)最高命中和它們的類似物進(jìn)行了探究，該探究的結(jié)果是選擇cKK-E12作為先導(dǎo)化合物。K-E12；K：賴氨酸的縮寫，E：環(huán)氧化合物，A：醛，O：丙烯酸酯，12：碳尾長度。cKK-E12；c：環(huán)狀的；對(duì)照物，磷酸鹽緩沖鹽水。圖2描繪在第1小時(shí)和第24小時(shí)時(shí)小鼠中的自由CY5.5-標(biāo)記的siRNA和CY5.5-標(biāo)記的siRNA-cKK-E12配制品的生物分布。圖3描繪載脂蛋白對(duì)海拉(HeLa)細(xì)胞中的cKK-E12的沉默作用。載脂蛋白包括ApoA-I(重組人ApoA-I蛋白)、ApoA-II(天然人ApoA-II蛋白)、ApoB(天然人ApoB蛋白)、ApoC-I(天然人ApoC-I蛋白)、ApoC-II(天然人ApoC-II蛋白)、ApoC-III(天然人ApoC-III蛋白)、ApoE(天然人ApoE蛋白)、ApoE2(重組人ApoE2蛋白)、ApoE3(重組人ApoE3蛋白)、ApoE4(重組人ApoE4蛋白)、ApoH(天然人ApoH蛋白)。圖4描繪ApoE對(duì)基因沉默和細(xì)胞攝取的作用。A).ApoE對(duì)體外cKK-E12、cKK-A12以及cKK-O12的沉默作用(siRNA：50ng/孔)。隨著添加ApoE，沉默作用的順序是cKK-E12>cKK-A12>cKK-O12，與體內(nèi)活性良好相關(guān)。B).通過HT自動(dòng)化的共聚焦顯微鏡來證實(shí)在3小時(shí)孵育之后cKK-E12與Alex-647標(biāo)記的siRNA的細(xì)胞內(nèi)化。ApoE增強(qiáng)了cKK-E12的細(xì)胞攝取和內(nèi)體逃逸；比例尺：20μm。本發(fā)明的具體實(shí)施方式的詳細(xì)說明在此描述的是本發(fā)明的化合物和組合物，這些化合物和組合物的具體實(shí)施方式涉及不同基團(tuán)(如親脂性基團(tuán))與氨基酸、線性或環(huán)狀肽、線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體的氨基或酰胺基的共軛，以提供本發(fā)明的化合物，在此被統(tǒng)稱為“APPL”。這類APPL被認(rèn)為適用于多種應(yīng)用，例如，改進(jìn)的核苷酸遞送。示例性APPL包括但不限于，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)的化合物、以及其鹽，如在此所描述：其中m、n、p、R1、R2、R3、R4、R5、R8、Z、W、Y、以及Z是如在此所定義。不同的RL基團(tuán)(例如，親脂性基團(tuán))可以經(jīng)由以下方式連接至APPL：氨基酸、肽、或多肽前體、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體的伯或仲氨基或酰胺與具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷的共軛、與具有化學(xué)式(ii-x)的α,β-不飽和的酯、硫酯、或酰胺的邁克爾加成、或與具有化學(xué)式(iii-x)的醛的還原胺化(方案1)。方案1.因此，在最廣泛的方面，本發(fā)明提供APPL，并且在一些實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)的化合物，這些化合物包含連接到其上的具有以下化學(xué)式的基團(tuán)的至少一種情況：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的C1-50雜烷基、任選取代的C2-50雜烯基、任選取代的C2-50雜炔基、或聚合物?；瘜W(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)和變量RL、RP、X、以及Y的不同實(shí)施方式在此更詳細(xì)地進(jìn)行描述。具有化學(xué)式(I)的化合物具有化學(xué)式(I)的化合物涵蓋包含(例如)與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的末端氨基、氨基取代基、和/或亞氨基氮共軛的一個(gè)或多個(gè)位點(diǎn)的氨基酸、線性肽、以及線性多肽。因此，在一方面，提供具有化學(xué)式(I)的化合物：或其鹽；其中：n是0或是1與100,000之間的整數(shù)，包含本數(shù)；m的每種情況獨(dú)立地是1、2、或3；Z的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRZ，其中RZ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1；其中RA1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的是氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的是硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的是氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA1基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)；R2是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；R3是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；或R3和R1基團(tuán)連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)；R4是-ORA4、-N(RA4)2、或-SRA4；其中RA4的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的是氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的是硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的是氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA4基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)；R5是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；并且化學(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)是：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于10時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于9時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于8時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于7時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于6時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于5時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于4時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于3時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于2時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n大于1時(shí)，那么R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3均不是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，其中n是0并且Z是O，排除以下化合物中的一個(gè)或多個(gè)：及其鹽；其中R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)，R3和R6獨(dú)立地是氫或具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)，并且Y是O。如以上一般定義的，n是0或是1與100,000之間的整數(shù)，包含本數(shù)。因此應(yīng)理解，化學(xué)式(I)涵蓋與脂質(zhì)基團(tuán)共軛的氨基酸、以及與脂質(zhì)基團(tuán)共軛的線性肽和線性多肽。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與90,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與70,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與50,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與40,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與30,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與20,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與10,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與9,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與8,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與7,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與6,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與5,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與4,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與3,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與2,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與1,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與900(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與800(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與700(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與600(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與500(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是100(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是200(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是300(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是400(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是500(含)與80,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是500(含)與40,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是500(含)與30,000(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與400(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與300(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與200(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與100(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與75(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與25(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與15(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0或是1(含)與10(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，n是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10。例如，當(dāng)n是0時(shí)，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-a)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n是1時(shí)，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-b)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n是2時(shí)，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-c)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n是3時(shí)，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-d)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，當(dāng)n是4時(shí)，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-e)的化合物：或其鹽。如以上一般定義的，m的每種情況獨(dú)立地是1、2、或3。在具體實(shí)施方式中，m的至少一種情況是1。在具體實(shí)施方式中，m的每種情況是1。在具體實(shí)施方式中，m的至少一種情況是2。在具體實(shí)施方式中，m的至少一種情況是3。如以上一般定義的，R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的一種情況是任選取代的烷基，并且其余的是氫。如以上一般定義的，Z的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRZ，其中RZ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，Z的至少一種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Z的每種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Z的至少一種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Z的每種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Z的至少一種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，Z的每種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，RZ的每種情況獨(dú)立地是氫或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、或任選取代的雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在任何以上實(shí)施方式中，R1烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基可以是(例如)被任選取代的氨基(例如，-NR6R7)、任選取代的羥基(例如，-OR6)、任選取代的硫醇基(例如，-SR6)、或被具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)取代的，其中R6和R7的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、以及當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是被具有化學(xué)式-N(R6)(R7)的氨基取代的烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基。在該情況中，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中：L是任選取代的亞烷基、任選取代的亞烯基、任選取代的亞炔基、任選取代的雜亞烷基、任選取代的雜亞烯基、任選取代的雜亞炔基、任選取代的亞碳環(huán)基、任選取代的亞雜環(huán)基、任選取代的亞芳基、或任選取代的亞雜芳基、或其組合，并且R6和R7獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、以及氮保護(hù)基團(tuán)；其條件是R6和R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R1的至少兩種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少三種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少四種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少五種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基；例如，任選取代的C1-50亞烷基、任選取代的C1-40亞烷基、任選取代的C1-30亞烷基、任選取代的C1-20亞烷基、任選取代的C4-20亞烷基、任選取代的C6-20亞烷基、任選取代的C8-20亞烷基、任選取代的C10-20亞烷基、任選取代的C1-6亞烷基、任選取代的C2-6亞烷基、任選取代的C3-6亞烷基、任選取代的C4-6亞烷基、任選取代的C4-5亞烷基、或任選取代的C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烯基，例如，任選取代的C2-50亞烯基、任選取代的C2-40亞烯基、任選取代的C2-30亞烯基、任選取代的C2-20亞烯基、任選取代的C4-20亞烯基、任選取代的C6-20亞烯基、任選取代的C8-20亞烯基、任選取代的C10-20亞烯基、任選取代的C2-6亞烯基、任選取代的C3-6亞烯基、任選取代的C4-6亞烯基、任選取代的C4-5亞烯基、或任選取代的C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞炔基，例如，任選取代的C2-50亞炔基、任選取代的C2-40亞炔基、任選取代的C2-30亞炔基、任選取代的C2-20亞炔基、任選取代的C4-20亞炔基、任選取代的C6-20亞炔基、任選取代的C8-20亞炔基、任選取代的C10-20亞炔基、任選取代的C2-6亞炔基、任選取代的C3-6亞炔基、任選取代的C4-6亞炔基、任選取代的C4-5亞炔基、或任選取代的C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烷基；例如，任選取代的雜C1-50亞烷基、任選取代的雜C1-40亞烷基、任選取代的雜C1-30亞烷基、任選取代的雜C1-20亞烷基、任選取代的雜C4-20亞烷基、任選取代的雜C6-20亞烷基、任選取代的雜C8-20亞烷基、任選取代的雜C10-20亞烷基、任選取代的雜C1-6亞烷基、任選取代的雜C2-6亞烷基、任選取代的雜C3-6亞烷基、任選取代的雜C4-6亞烷基、任選取代的雜C4-5亞烷基、或任選取代的雜C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烯基，例如，任選取代的雜C2-50亞烯基、任選取代的雜C2-40亞烯基、任選取代的雜C2-30亞烯基、任選取代的雜C2-20亞烯基、任選取代的雜C4-20亞烯基、任選取代的雜C6-20亞烯基、任選取代的雜C8-20亞烯基、任選取代的雜C10-20亞烯基、任選取代的雜C2-6亞烯基、任選取代的雜C3-6亞烯基、任選取代的雜C4-6亞烯基、任選取代的雜C4-5亞烯基、或任選取代的雜C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞炔基，例如，任選取代的雜C2-50亞炔基、任選取代的雜C2-40亞炔基、任選取代的雜C2-30亞炔基、任選取代的雜C2-20亞炔基、任選取代的雜C4-20亞炔基、任選取代的雜C6-20亞炔基、任選取代的雜C8-20亞炔基、任選取代的雜C10-20亞炔基、任選取代的雜C2-6亞炔基、任選取代的雜C3-6亞炔基、任選取代的雜C4-6亞炔基、任選取代的雜C4-5亞炔基、或任選取代的雜C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10亞碳環(huán)基、任選取代的C5-8亞碳環(huán)基、任選取代的C5-6亞碳環(huán)基、任選取代的C5亞碳環(huán)基、或任選取代的C6亞碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元亞雜環(huán)基、任選取代的3至10元亞雜環(huán)基、任選取代的5至8元亞雜環(huán)基、任選取代的5至6元亞雜環(huán)基、任選取代的5元亞雜環(huán)基、或任選取代的6元亞雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞芳基，例如，任選取代的亞苯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜芳基，例如，任選取代的5至14元亞雜芳基、任選取代的5至10元亞雜芳基、任選取代的5至6元亞雜芳基、任選取代的5元亞雜芳基、或任選取代的6元亞雜芳基。例如，在具體實(shí)施方式中，其中L是任選取代的亞烷基，具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中q是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與40(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與30(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是4(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是6(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是8(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1。在具體實(shí)施方式中，q是2。在具體實(shí)施方式中，q是3。在具體實(shí)施方式中，q是4。在具體實(shí)施方式中，q是5。在具體實(shí)施方式中，q是6。在具體實(shí)施方式中，q是7。在具體實(shí)施方式中，q是8。在具體實(shí)施方式中，q是9。在具體實(shí)施方式中，q是10。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是氫。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是選自具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的相同基團(tuán)。應(yīng)理解，R1涵蓋如在實(shí)施例的表1中所舉例說明的氨基酸側(cè)鏈。在具體實(shí)施方式中，R1是選自其中所列舉的氨基酸側(cè)鏈基團(tuán)中的任一個(gè)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是相同的。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1基團(tuán)是不同的。在具體實(shí)施方式中，每個(gè)R1基團(tuán)是不同的。如以上一般定義的，R2是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，R3是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；任選地其中R3和R1基團(tuán)連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)。在具體實(shí)施方式中，R3是氫。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R3是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R3是氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3和相鄰的R1基團(tuán)連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)，例如，5元雜環(huán)，例如，任選取代的吡咯烷基環(huán)。在具體實(shí)施方式中，R3是氫并且R2是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是氫并且R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是氫并且R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是氫并且R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2和R3兩者均是選自具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的相同基團(tuán)。如以上一般定義的，R4是-ORA4、-N(RA4)2、或-SRA4；其中RA4的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的是氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的是硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的是氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA4基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4，其中RA4是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氧保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，RA4是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RA4是氫。在具體實(shí)施方式中，R4是-N(RA4)2，其中RA4的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA4基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)。在具體實(shí)施方式中，RA4的至少一種情況是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RA4的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R4是-SRA4，其中RA4是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或硫保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，RA4是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RA4是氫。如以上一般定義的，R5是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R5的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R5的每種情況是氫。在此考慮化學(xué)式(I)的以上實(shí)施方式的不同組合。例如，在具體實(shí)施方式中，其中m的每種情況是1并且Z的每種情況是O，具有化學(xué)式(I)的化合物是具有化學(xué)式(I-f)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f2)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f2)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f3)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2和R3各自獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f4)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f4)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f5)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f6)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f6)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f7)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2和R3獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f8)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f8)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f9)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f10)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f10)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f11)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(I-f)的具體實(shí)施方式中，其中R2和R3獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，化合物是具有化學(xué)式(I-f12)：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R4是-ORA4。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。例如，在化學(xué)式(I-f12)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(I-f13)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。具有化學(xué)式(II)的化合物具有化學(xué)式(II)的化合物可以經(jīng)由氨基酸、肽、或多肽的伯胺或仲胺或酰胺與具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷的加成產(chǎn)物的內(nèi)部環(huán)化來進(jìn)行制備(方案2)。方案2.具有化學(xué)式(II)的化合物可以涵蓋，例如，仲氨基(側(cè)接至連接至仲氨基上的基團(tuán))、氨基取代基、和/或亞氨基氮與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的另外共軛位點(diǎn)。因此，在第二方面，提供具有化學(xué)式(II)的化合物：或其鹽；其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1；其中RA1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA1基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)；R8是氫、具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)、或具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)：其中Z、R2、R3、R5、m、以及n是如針對(duì)化學(xué)式(I)所定義；或R8和R1基團(tuán)連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)；W的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRW，其中RW是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；并且Y的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；化學(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)是：其中：X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物。在具體實(shí)施方式中，其中Y是O并且W是O，以下化合物被明確地排除：其中R8和R6獨(dú)立地是氫或具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)；及其鹽。在具體實(shí)施方式中，RW、R2、R3、R6、R7、或R8的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的一種情況是任選取代的烷基，并且其余的是氫。如以上一般定義的，R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、或任選取代的雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在任何以上實(shí)施方式中，R1烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基可以是(例如)被任選取代的氨基(例如，-NR6R7)、任選取代的羥基(例如，-OR6)、任選取代的硫醇基(例如，-SR6)、或被具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)取代的，其中R6和R7的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、以及當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是被具有化學(xué)式-N(R6)(R7)的氨基取代的烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基。在該情況中，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中：L是任選取代的亞烷基、任選取代的亞烯基、任選取代的亞炔基、任選取代的雜亞烷基、任選取代的雜亞烯基、任選取代的雜亞炔基、任選取代的亞碳環(huán)基、任選取代的亞雜環(huán)基、任選取代的亞芳基、或任選取代的亞雜芳基、或其組合，并且R6和R7獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、以及氮保護(hù)基團(tuán)；其條件是R6和R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R1的至少兩種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少三種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少四種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少五種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，在基團(tuán)-C(＝W)-Y-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的至少兩種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的至少三種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的至少四種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的至少五種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，基團(tuán)R8中所提供的R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基；例如，任選取代的C1-50亞烷基、任選取代的C1-40亞烷基、任選取代的C1-30亞烷基、任選取代的C1-20亞烷基、任選取代的C4-20亞烷基、任選取代的C6-20亞烷基、任選取代的C8-20亞烷基、任選取代的C10-20亞烷基、任選取代的C1-6亞烷基、任選取代的C2-6亞烷基、任選取代的C3-6亞烷基、任選取代的C4-6亞烷基、任選取代的C4-5亞烷基、或任選取代的C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烯基，例如，任選取代的C2-50亞烯基、任選取代的C2-40亞烯基、任選取代的C2-30亞烯基、任選取代的C2-20亞烯基、任選取代的C4-20亞烯基、任選取代的C6-20亞烯基、任選取代的C8-20亞烯基、任選取代的C10-20亞烯基、任選取代的C2-6亞烯基、任選取代的C3-6亞烯基、任選取代的C4-6亞烯基、任選取代的C4-5亞烯基、或任選取代的C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞炔基，例如，任選取代的C2-50亞炔基、任選取代的C2-40亞炔基、任選取代的C2-30亞炔基、任選取代的C2-20亞炔基、任選取代的C4-20亞炔基、任選取代的C6-20亞炔基、任選取代的C8-20亞炔基、任選取代的C10-20亞炔基、任選取代的C2-6亞炔基、任選取代的C3-6亞炔基、任選取代的C4-6亞炔基、任選取代的C4-5亞炔基、或任選取代的C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烷基；例如，任選取代的雜C1-50亞烷基、任選取代的雜C1-40亞烷基、任選取代的雜C1-30亞烷基、任選取代的雜C1-20亞烷基、任選取代的雜C4-20亞烷基、任選取代的雜C6-20亞烷基、任選取代的雜C8-20亞烷基、任選取代的雜C10-20亞烷基、任選取代的雜C1-6亞烷基、任選取代的雜C2-6亞烷基、任選取代的雜C3-6亞烷基、任選取代的雜C4-6亞烷基、任選取代的雜C4-5亞烷基、或任選取代的雜C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烯基，例如，任選取代的雜C2-50亞烯基、任選取代的雜C2-40亞烯基、任選取代的雜C2-30亞烯基、任選取代的雜C2-20亞烯基、任選取代的雜C4-20亞烯基、任選取代的雜C6-20亞烯基、任選取代的雜C8-20亞烯基、任選取代的雜C10-20亞烯基、任選取代的雜C2-6亞烯基、任選取代的雜C3-6亞烯基、任選取代的雜C4-6亞烯基、任選取代的雜C4-5亞烯基、或任選取代的雜C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞炔基，例如，任選取代的雜C2-50亞炔基、任選取代的雜C2-40亞炔基、任選取代的雜C2-30亞炔基、任選取代的雜C2-20亞炔基、任選取代的雜C4-20亞炔基、任選取代的雜C6-20亞炔基、任選取代的雜C8-20亞炔基、任選取代的雜C10-20亞炔基、任選取代的雜C2-6亞炔基、任選取代的C3-6亞炔基、任選取代的雜C4-6亞炔基、任選取代的雜C4-5亞炔基、或任選取代的雜C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10亞碳環(huán)基、任選取代的C5-8亞碳環(huán)基、任選取代的C5-6亞碳環(huán)基、任選取代的C5亞碳環(huán)基、或任選取代的C6亞碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元亞雜環(huán)基、任選取代的3至10元亞雜環(huán)基、任選取代的5至8元亞雜環(huán)基、任選取代的5至6元亞雜環(huán)基、任選取代的5元亞雜環(huán)基、或任選取代的6元亞雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞芳基，例如，任選取代的亞苯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜芳基，例如，任選取代的5至14元亞雜芳基、任選取代的5至10元亞雜芳基、任選取代的5至6元亞雜芳基、任選取代的5元亞雜芳基、或任選取代的6元亞雜芳基。例如，在具體實(shí)施方式中，其中L是任選取代的亞烷基，具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中q是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與40(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與30(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是4(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是6(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是8(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1。在具體實(shí)施方式中，q是2。在具體實(shí)施方式中，q是3。在具體實(shí)施方式中，q是4。在具體實(shí)施方式中，q是5。在具體實(shí)施方式中，q是6。在具體實(shí)施方式中，q是7。在具體實(shí)施方式中，q是8。在具體實(shí)施方式中，q是9。在具體實(shí)施方式中，q是10。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是氫。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是選自具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的相同基團(tuán)。應(yīng)理解，R1涵蓋如在實(shí)施例的表1中所舉例說明的氨基酸側(cè)鏈。在具體實(shí)施方式中，R1是選自其中所列舉的氨基酸側(cè)鏈基團(tuán)中的任一個(gè)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是相同的。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1基團(tuán)是不同的。在具體實(shí)施方式中，每個(gè)R1基團(tuán)是不同的。如以上一般定義的，W的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRW，其中RW是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，W是O。在具體實(shí)施方式中，W是S。在具體實(shí)施方式中，W是NRW。在具體實(shí)施方式中，RW是氫或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，Y的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，Y是O。在具體實(shí)施方式中，Y的每種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Y是NRY。在某些實(shí)施方案中，RY是氫或氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，W是O并且Y是O。在具體實(shí)施方式中，W是O并且Y是S。在具體實(shí)施方式中，W是O并且Y是NRY。在具體實(shí)施方式中，W是S并且Y是O。在具體實(shí)施方式中，W是S并且Y是S。在具體實(shí)施方式中，W是S并且Y是NRY。在具體實(shí)施方式中，W是NRW并且Y是O。在具體實(shí)施方式中，W是NRW并且Y是S。在具體實(shí)施方式中，W是NRW并且Y是NRY。如以上一般定義的，R8是氫、具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)、或具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)：其中R2、R3、R5、Z、m、以及n是如在化學(xué)式(I)中所定義，其條件是RW、R2、R3、R8、R6、R7、或R8的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是氫。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)并且R2是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)并且R3是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R6是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)?？商娲?，在具體實(shí)施方式中，R8和相鄰的R1基團(tuán)連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)，例如，5元雜環(huán)，例如，任選取代的吡咯烷基環(huán)。在此考慮具有化學(xué)式(II)的以上實(shí)施方式的不同組合。例如，在具體實(shí)施方式中，其中R′的每種情況是氫，W是O并且Y是O，具有化學(xué)式(II)的化合物是具有化學(xué)式(II-a)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)并且R2是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)并且R3是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R6是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中在基團(tuán)-C(＝O)-O-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-b)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中R8是具有化學(xué)式(v)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-c)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R3是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R5是氫。在具體實(shí)施方式中，Z是O。在具體實(shí)施方式中，n是0。在具體實(shí)施方式中，n是1。在具體實(shí)施方式中，n是2。在具體實(shí)施方式中，n是3。在具體實(shí)施方式中，n是4。在具體實(shí)施方式中，n是5。在具體實(shí)施方式中，m是1。在化學(xué)式(II-c)的具體實(shí)施方式中，其中在基團(tuán)-C(＝O)-O-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-c1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-c)的具體實(shí)施方式中，其中基團(tuán)R8中所提供的R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-c2)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-c)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-c3)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中R8是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-d)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1是氫。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R6是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-d)的具體實(shí)施方式中，其中在基團(tuán)-C(＝O)-O-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-d1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中R8是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-e)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1是氫。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R6是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-e)的具體實(shí)施方式中，其中在基團(tuán)-C(＝O)-O-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-e1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具有化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中R8是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-f)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1是氫。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)并且R6是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-f)的具體實(shí)施方式中，其中在基團(tuán)-C(＝O)-O-的α位的R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(II-f1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(II-a)的具體實(shí)施方式中，其中R1和R8連接以形成任選取代的5至6元雜環(huán)，提供具有化學(xué)式(II-g)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。具有化學(xué)式(III)的化合物具有化學(xué)式(III)的化合物是相同或不同的兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)、五個(gè)、六個(gè)、七個(gè)、八個(gè)、九個(gè)、或十個(gè)氨基酸的環(huán)狀縮合產(chǎn)物，并且這些化合物進(jìn)一步包含(例如)與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的內(nèi)部酰胺氮、氨基取代基、和/或亞氨基氮的連接至其上的一個(gè)或多個(gè)共軛位點(diǎn)。這類基團(tuán)可以在環(huán)化之前(即與環(huán)化產(chǎn)物的氨基酸前體)或在環(huán)化之后共軛。因此，在第三方面，提供具有化學(xué)式(III)的化合物：或其鹽；其中：p是1與9之間的整數(shù)，包含本數(shù)。Q的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRQ，其中RQ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1；其中RA1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA1基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)；并且R2的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；并且化學(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)是：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物；其條件是RQ、R2、R6、或R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，p是1與9之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在具體實(shí)施方式中，p是4。在具體實(shí)施方式中，p是5。在具體實(shí)施方式中，p是6。在具體實(shí)施方式中，p是7。在具體實(shí)施方式中，p是8。在具體實(shí)施方式中，p是9。例如，在具體實(shí)施方式中，其中p是1，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-a)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是2，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-b)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是3，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-c)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是4，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-d)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是5，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-e)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是6，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-f)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是7，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-g)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是8，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-h)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，其中p是9，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-i)的化合物：或其鹽。如以上一般定義的，R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的一種情況是任選取代的烷基，并且其余的是氫。如以上一般定義的，Q的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRQ，其中RQ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，RQ的每種情況獨(dú)立地是氫或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、或任選取代的雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在任何以上實(shí)施方式中，R1烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基可以是(例如)被任選取代的氨基(例如，-NR6R7)、任選取代的羥基(例如，-OR6)、任選取代的硫醇基(例如，-SR6)、或被具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)取代的，其中R6和R7的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、以及當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是被具有化學(xué)式-N(R6)(R7)的氨基取代的烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基。在該情況中，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中：L是任選取代的亞烷基、任選取代的亞烯基、任選取代的亞炔基、任選取代的雜亞烷基、任選取代的雜亞烯基、任選取代的雜亞炔基、任選取代的亞碳環(huán)基、任選取代的亞雜環(huán)基、任選取代的亞芳基、或任選取代的亞雜芳基、或其組合，并且R6和R7獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、以及氮保護(hù)基團(tuán)；其條件是R6和R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R1的至少兩種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少三種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少四種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少五種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少六種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少七種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少八種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的至少九種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基；例如，任選取代的C1-50亞烷基、任選取代的C1-40亞烷基、任選取代的C1-30亞烷基、任選取代的C1-20亞烷基、任選取代的C4-20亞烷基、任選取代的C6-20亞烷基、任選取代的C8-20亞烷基、任選取代的C10-20亞烷基、任選取代的C1-6亞烷基、任選取代的C2-6亞烷基、任選取代的C3-6亞烷基、任選取代的C4-6亞烷基、任選取代的C4-5亞烷基、或任選取代的C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烯基，例如，任選取代的C2-50亞烯基、任選取代的C2-40亞烯基、任選取代的C2-30亞烯基、任選取代的C2-20亞烯基、任選取代的C4-20亞烯基、任選取代的C6-20亞烯基、任選取代的C8-20亞烯基、任選取代的C10-20亞烯基、任選取代的C2-6亞烯基、任選取代的C3-6亞烯基、任選取代的C4-6亞烯基、任選取代的C4-5亞烯基、或任選取代的C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞炔基，例如，任選取代的C2-50亞炔基、任選取代的C2-40亞炔基、任選取代的C2-30亞炔基、任選取代的C2-20亞炔基、任選取代的C4-20亞炔基、任選取代的C6-20亞炔基、任選取代的C8-20亞炔基、任選取代的C10-20亞炔基、任選取代的C2-6亞炔基、任選取代的C3-6亞炔基、任選取代的C4-6亞炔基、任選取代的C4-5亞炔基、或任選取代的C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烷基；例如，任選取代的雜C1-50亞烷基、任選取代的雜C1-40亞烷基、任選取代的雜C1-30亞烷基、任選取代的雜C1-20亞烷基、任選取代的雜C4-20亞烷基、任選取代的雜C6-20亞烷基、任選取代的雜C8-20亞烷基、任選取代的雜C10-20亞烷基、任選取代的雜C1-6亞烷基、任選取代的雜C2-6亞烷基、任選取代的雜C3-6亞烷基、任選取代的雜C4-6亞烷基、任選取代的雜C4-5亞烷基、或任選取代的雜C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烯基，例如，任選取代的雜C2-50亞烯基、任選取代的雜C2-40亞烯基、任選取代的雜C2-30亞烯基、任選取代的雜C2-20亞烯基、任選取代的雜C4-20亞烯基、任選取代的雜C6-20亞烯基、任選取代的雜C8-20亞烯基、任選取代的雜C10-20亞烯基、任選取代的雜C2-6亞烯基、任選取代的雜C3-6亞烯基、任選取代的雜C4-6亞烯基、任選取代的雜C4-5亞烯基、或任選取代的雜C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞炔基，例如，任選取代的雜C2-50亞炔基、任選取代的雜C2-40亞炔基、任選取代的雜C2-30亞炔基、任選取代的雜C2-20亞炔基、任選取代的雜C4-20亞炔基、任選取代的雜C6-20亞炔基、任選取代的雜C8-20亞炔基、任選取代的雜C10-20亞炔基、任選取代的雜C2-6亞炔基、任選取代的雜C3-6亞炔基、任選取代的雜C4-6亞炔基、任選取代的雜C4-5亞炔基、或任選取代的雜C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10亞碳環(huán)基、任選取代的C5-8亞碳環(huán)基、任選取代的C5-6亞碳環(huán)基、任選取代的C5亞碳環(huán)基、或任選取代的C6亞碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元亞雜環(huán)基、任選取代的3至10元亞雜環(huán)基、任選取代的5至8元亞雜環(huán)基、任選取代的5至6元亞雜環(huán)基、任選取代的5元亞雜環(huán)基、或任選取代的6元亞雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞芳基，例如，任選取代的亞苯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜芳基，例如，任選取代的5至14元亞雜芳基、任選取代的5至10元亞雜芳基、任選取代的5至6元亞雜芳基、任選取代的5元亞雜芳基、或任選取代的6元亞雜芳基。例如，在具體實(shí)施方式中，其中L是任選取代的亞烷基，具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中q是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與40(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與30(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是4(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是6(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是8(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1。在具體實(shí)施方式中，q是2。在具體實(shí)施方式中，q是3。在具體實(shí)施方式中，q是4。在具體實(shí)施方式中，q是5。在具體實(shí)施方式中，q是6。在具體實(shí)施方式中，q是7。在具體實(shí)施方式中，q是8。在具體實(shí)施方式中，q是9。在具體實(shí)施方式中，q是10。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是氫。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是選自具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的相同基團(tuán)。應(yīng)理解，R1涵蓋如在實(shí)施例的表1中所舉例說明的氨基酸側(cè)鏈。在具體實(shí)施方式中，R1是選自其中所列舉的氨基酸側(cè)鏈基團(tuán)中的任一個(gè)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是相同的。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1基團(tuán)是不同的。在具體實(shí)施方式中，每個(gè)R1基團(tuán)是不同的。如以上一般定義的，R2的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是不同于化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；在該情況中，遵循至少一個(gè)RQ是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)，或至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且由R1涵蓋的R6或R7中的至少一個(gè)是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R2的兩種情況均是氫，并且因此至少一個(gè)RQ是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)，或至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且由R1涵蓋的R6或R7中的至少一個(gè)是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在此考慮化學(xué)式(III)的以上實(shí)施方式的不同組合。例如，在具體實(shí)施方式中，其中Q的每種情況是O，具有化學(xué)式(III)的化合物是具有化學(xué)式(III-a)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在化學(xué)式(III-a)的具體實(shí)施方式中，其中至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(III-b)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(III-a)的具體實(shí)施方式中，其中R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(III-c)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(III-c)的具體實(shí)施方式中，其中p是1，提供具有化學(xué)式(III-c1)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(III-c1)的具體實(shí)施方式中，其中R2的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(III-c2)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(III-c1)的具體實(shí)施方式中，其中L是任選取代的亞烷基，提供具有化學(xué)式(III-c3)的化合物：或其鹽，其中q是1(含)與10(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(III-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(III-d)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在化學(xué)式(III-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(III-e)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。在化學(xué)式(III-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(III-f)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，p是1。在具體實(shí)施方式中，p是2。在具體實(shí)施方式中，p是3。具有化學(xué)式(IV)、(V)、以及(VI)的化合物具有化學(xué)式(IV)、(V)、以及(VI)的化合物，雖然不是從氨基酸起始材料構(gòu)建的，但是共享相同的分子化學(xué)式和環(huán)狀基序，并且因此是具有化學(xué)式(III-a)的化合物的結(jié)構(gòu)異構(gòu)體。本發(fā)明包括作為本發(fā)明的示例性APPL結(jié)構(gòu)異構(gòu)體的每個(gè)。因此，在又另一方面，提供具有化學(xué)式(IV)、(V)、或(VI)的化合物：或其鹽；其中：Q的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRQ，其中RQ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1；其中RA1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)，或兩個(gè)RA1基團(tuán)連接以形成任選取代的雜環(huán)或任選取代的雜芳基環(huán)；R2的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；并且化學(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)是：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的是氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的是硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的是氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物；其條件是RQ、R2、R6、或R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，Q的每種情況獨(dú)立地是O、S、或NRQ，其中RQ是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是O。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是S。在具體實(shí)施方式中，Q的至少一種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，Q的每種情況是NRZ。在具體實(shí)施方式中，RQ的每種情況獨(dú)立地是氫或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。如以上一般定義的，R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，R′的至少一種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的至少兩種情況是任選取代的烷基，例如，甲基。在具體實(shí)施方式中，R′的一種情況是任選取代的烷基，并且其余的是氫。如以上一般定義的，R1的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、鹵素、-ORA1、-N(RA1)2、或-SRA1。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、或任選取代的雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在任何以上實(shí)施方式中，R1烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基可以是(例如)被任選取代的氨基(例如，-NR6R7)、任選取代的羥基(例如，-OR6)、任選取代的硫醇基(例如，-SR6)、或被具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)取代的，其中R6和R7的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、以及當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是被具有化學(xué)式-N(R6)(R7)的氨基取代的烷基、烯基、炔基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基。在該情況中，在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中：L是任選取代的亞烷基、任選取代的亞烯基、任選取代的亞炔基、任選取代的雜亞烷基、任選取代的雜亞烯基、任選取代的雜亞炔基、任選取代的亞碳環(huán)基、任選取代的亞雜環(huán)基、任選取代的亞芳基、或任選取代的亞雜芳基、或其組合，并且R6和R7獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、以及氮保護(hù)基團(tuán)；其條件是R6和R7的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)：其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R1的兩種情況均是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基；例如，任選取代的C1-50亞烷基、任選取代的C1-40亞烷基、任選取代的C1-30亞烷基、任選取代的C1-20亞烷基、任選取代的C4-20亞烷基、任選取代的C6-20亞烷基、任選取代的C8-20亞烷基、任選取代的C10-20亞烷基、任選取代的C1-6亞烷基、任選取代的C2-6亞烷基、任選取代的C3-6亞烷基、任選取代的C4-6亞烷基、任選取代的C4-5亞烷基、或任選取代的C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烯基，例如，任選取代的C2-50亞烯基、任選取代的C2-40亞烯基、任選取代的C2-30亞烯基、任選取代的C2-20亞烯基、任選取代的C4-20亞烯基、任選取代的C6-20亞烯基、任選取代的C8-20亞烯基、任選取代的C10-20亞烯基、任選取代的C2-6亞烯基、任選取代的C3-6亞烯基、任選取代的C4-6亞烯基、任選取代的C4-5亞烯基、或任選取代的C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞炔基，例如，任選取代的C2-50亞炔基、任選取代的C2-40亞炔基、任選取代的C2-30亞炔基、任選取代的C2-20亞炔基、任選取代的C4-20亞炔基、任選取代的C6-20亞炔基、任選取代的C8-20亞炔基、任選取代的C10-20亞炔基、任選取代的C2-6亞炔基、任選取代的C3-6亞炔基、任選取代的C4-6亞炔基、任選取代的C4-5亞炔基、或任選取代的C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烷基；例如，任選取代的雜C1-50亞烷基、任選取代的雜C1-40亞烷基、任選取代的雜C1-30亞烷基、任選取代的雜C1-20亞烷基、任選取代的雜C4-20亞烷基、任選取代的雜C6-20亞烷基、任選取代的雜C8-20亞烷基、任選取代的雜C10-20亞烷基、任選取代的雜C1-6亞烷基、任選取代的雜C2-6亞烷基、任選取代的雜C3-6亞烷基、任選取代的雜C4-6亞烷基、任選取代的雜C4-5亞烷基、或任選取代的雜C3-4亞烷基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞烯基，例如，任選取代的雜C2-50亞烯基、任選取代的雜C2-40亞烯基、任選取代的雜C2-30亞烯基、任選取代的雜C2-20亞烯基、任選取代的雜C4-20亞烯基、任選取代的雜C6-20亞烯基、任選取代的雜C8-20亞烯基、任選取代的雜C10-20亞烯基、任選取代的雜C2-6亞烯基、任選取代的雜C3-6亞烯基、任選取代的雜C4-6亞烯基、任選取代的雜C4-5亞烯基、或任選取代的雜C3-4亞烯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的雜亞炔基，例如，任選取代的雜C2-50亞炔基、任選取代的雜C2-40亞炔基、任選取代的雜C2-30亞炔基、任選取代的雜C2-20亞炔基、任選取代的雜C4-20亞炔基、任選取代的雜C6-20亞炔基、任選取代的雜C8-20亞炔基、任選取代的雜C10-20亞炔基、任選取代的雜C2-6亞炔基、任選取代的雜C3-6亞炔基、任選取代的雜C4-6亞炔基、任選取代的雜C4-5亞炔基、或任選取代的雜C3-4亞炔基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10亞碳環(huán)基、任選取代的C5-8亞碳環(huán)基、任選取代的C5-6亞碳環(huán)基、任選取代的C5亞碳環(huán)基、或任選取代的C6亞碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元亞雜環(huán)基、任選取代的3至10元亞雜環(huán)基、任選取代的5至8元亞雜環(huán)基、任選取代的5至6元亞雜環(huán)基、任選取代的5元亞雜環(huán)基、或任選取代的6元亞雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞芳基，例如，任選取代的亞苯基。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞雜芳基，例如，任選取代的5至14元亞雜芳基、任選取代的5至10元亞雜芳基、任選取代的5至6元亞雜芳基、任選取代的5元亞雜芳基、或任選取代的6元亞雜芳基。例如，在具體實(shí)施方式中，其中L是任選取代的亞烷基，具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)是具有以下化學(xué)式的基團(tuán)：其中q是1與50之間的整數(shù)，包含本數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與40(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與30(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是4(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是6(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是8(含)與20(含)之間的整數(shù)。在具體實(shí)施方式中，q是1。在具體實(shí)施方式中，q是2。在具體實(shí)施方式中，q是3。在具體實(shí)施方式中，q是4。在具體實(shí)施方式中，q是5。在具體實(shí)施方式中，q是6。在具體實(shí)施方式中，q是7。在具體實(shí)施方式中，q是8。在具體實(shí)施方式中，q是9。在具體實(shí)施方式中，q是10。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是氫。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是氫并且R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均是選自具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的相同基團(tuán)。應(yīng)理解，R1涵蓋如在實(shí)施例的表1中所舉例說明的氨基酸側(cè)鏈。在具體實(shí)施方式中，R1是選自其中所列舉的氨基酸側(cè)鏈基團(tuán)中的任一個(gè)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是相同的。在具體實(shí)施方式中，至少一個(gè)R1基團(tuán)是不同的。在具體實(shí)施方式中，每個(gè)R1基團(tuán)是不同的。如以上一般定義的，R2的每種情況獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、氮保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；其中R′、X、Y、RL、以及RP是如在此所定義。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烷基；例如，任選取代的C1-6烷基、任選取代的C2-6烷基、任選取代的C3-6烷基、任選取代的C4-6烷基、任選取代的C4-5烷基、或任選取代的C3-4烷基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烯基，例如，任選取代的C2-6烯基、任選取代的C3-6烯基、任選取代的C4-6烯基、任選取代的C4-5烯基、或任選取代的C3-4烯基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的炔基，例如，任選取代的C2-6炔基、任選取代的C3-6炔基、任選取代的C4-6炔基、任選取代的C4-5炔基、或任選取代的C3-4炔基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的碳環(huán)基，例如，任選取代的C3-10碳環(huán)基、任選取代的C5-8碳環(huán)基、任選取代的C5-6碳環(huán)基、任選取代的C5碳環(huán)基、或任選取代的C6碳環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的雜環(huán)基，例如，任選取代的3至14元雜環(huán)基、任選取代的3至10元雜環(huán)基、任選取代的5至8元雜環(huán)基、任選取代的5至6元雜環(huán)基、任選取代的5元雜環(huán)基、或任選取代的6元雜環(huán)基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的芳基，例如，任選取代的苯基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的雜芳基，例如，任選取代的5至14元雜芳基、任選取代的5至10元雜芳基、任選取代的5至6元雜芳基、任選取代的5元雜芳基、或任選取代的6元雜芳基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是氮保護(hù)基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的每種情況是不同于化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)；在該情況中，遵循至少一個(gè)RQ是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)，或至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且由R1涵蓋的R6或R7中的至少一個(gè)是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，R2的兩種情況均是氫，并且因此至少一個(gè)RQ是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)，或至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，并且由R1涵蓋的R6或R7中的至少一個(gè)是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在此考慮化學(xué)式(IV)、(V)、以及(VI)的以上實(shí)施方式的不同組合。例如，在具體實(shí)施方式中，其中Q的每種情況是O，具有化學(xué)式(IV)、(V)、或(VI)的化合物是具有化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、或(VI-a)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、或(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中至少一個(gè)R1是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(IV-b)、(V-b)、或(VI-b)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-b)、(V-b)、或(VI-b)的具體實(shí)施方式中，其中兩個(gè)R1基團(tuán)均是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(IV-c)、(V-c)、或(VI-c)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，L是任選取代的亞烷基。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R7是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R6和R7兩者均獨(dú)立地是具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(IV-d)、(V-d)、以及(VI-d)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的兩種情況均是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(IV-e)、(V-e)、以及(VI-e)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(IV-f)、(V-f)、以及(VI-f)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的兩種情況均是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)并且R′的每種情況是氫，提供具有化學(xué)式(IV-g)、(V-g)、以及(VI-g)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的至少一種情況是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(IV-h)、(V-h)、以及(VI-h)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是任選取代的烷基、任選取代的烯基、或任選取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R2是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)。在化學(xué)式(IV-a)、(V-a)、以及(VI-a)的具體實(shí)施方式中，其中R2的兩種情況均是具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)，提供具有化學(xué)式(IV-e)、(V-e)、以及(VI-e)的化合物：或其鹽。在具體實(shí)施方式中，R1的至少一種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。在具體實(shí)施方式中，R1的每種情況是具有化學(xué)式(iv)的基團(tuán)。具有化學(xué)式(i)、(ii)、以及(iii)的基團(tuán)如從以上討論所理解，APPL、并且具體地說具有化學(xué)式(I)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)的APPL化合物各自包含具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)的至少一種情況：其中：R′的每種情況獨(dú)立地是氫或任選取代的烷基；X是O、S、NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；Y是O、S、NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)；RP是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)；并且RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的雜C1-50烷基、任選取代的雜C2-50烯基、任選取代的雜C2-50炔基、或聚合物。在化學(xué)式(II)的情況下，具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)的該至少一種情況被并入作為骨架的一部分，例如，通過化合物(i-x)的單加成、接著內(nèi)部環(huán)化。參見，例如，方案2。在具體實(shí)施方式中，APPL、并且具體地說，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、或(VI)的化合物包含連接至其上的具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)的至少一種情況：在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，Y是O。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，Y是S。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，Y是NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，Y是NRY，其中RY是氫、任選取代的烷基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。如在此所用，當(dāng)基團(tuán)RL被描繪為等分(例如)具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)的碳-碳鍵時(shí)，應(yīng)理解RL可以在任一碳處被取代。氨基或酰胺基在具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化合物、環(huán)硫乙烷、或氮雜環(huán)丙烷的最小空間位阻碳處的親和攻擊提供具有化學(xué)式(i-a1)、(i-a2)、或(i-a3)的基團(tuán)(途徑a)，而在具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷的更大空間位阻碳處的親和攻擊提供具有化學(xué)式(i-b1)、(i-b2)、或(i-b3)的基團(tuán)(途徑b)，其中RP是氫(方案6)。應(yīng)理解本發(fā)明的化合物可以包含從途徑(a)和途徑(b)產(chǎn)生的連接至其上的產(chǎn)物的混合物，取決于加成模式的優(yōu)先選擇或其缺乏。在這些化學(xué)式中所描繪的等分基團(tuán)RL試圖涵蓋所有考慮的加成模式。方案6.所得到的羥基、硫醇、或氨基-YRP(其中RP是氫)可以任選地使用常規(guī)方法被轉(zhuǎn)化成取代的基團(tuán)，其中RP是不同于氫的基團(tuán)，即，其中RP獨(dú)立地選自任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)。羥基、硫醇、或氨基部分的烷基化、?；?、和/或保護(hù)的方法是本領(lǐng)域熟知的；參見，例如，有機(jī)合成中的保護(hù)基團(tuán)，T.W.格林和P.G.M.伍茲，第3版，約翰威立國際出版公司，1999；史密斯和馬奇，馬奇高等有機(jī)化學(xué)，第5版，約翰威立國際出版公司，紐約，2001；拉羅克，綜合有機(jī)轉(zhuǎn)化，VCH出版社有限公司，紐約，1989；以及卡魯瑟斯，有機(jī)合成的一些現(xiàn)代方法，第3版，劍橋大學(xué)出版社，劍橋，1987。例如，在某些非限制性實(shí)施方式中，羥基、硫醇、或氨基部分-YRP(其中RP是氫)可以與具有化學(xué)式RP-X2(其中RP是不同于氫的基團(tuán)，并且X2是離去基團(tuán))的親電子試劑反應(yīng)以提供化學(xué)式(i)中的取代的羥基、硫醇、以及氨基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是氫。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的烷基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的烯基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的炔基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的碳環(huán)基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的雜環(huán)基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的芳基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，RP是任選取代的雜芳基。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，當(dāng)連接至氧原子時(shí)的，RP是氧保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，當(dāng)連接至硫原子時(shí)的，RP是硫保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，當(dāng)連接至氮原子時(shí)的，RP是氮保護(hù)基團(tuán)。從本披露應(yīng)理解，具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)表示具有化學(xué)式(i-a)的基團(tuán)或具有化學(xué)式(i-b)的基團(tuán)：在具體實(shí)施方式中，反應(yīng)混合物提供包含與具有化學(xué)式(i-a)的基團(tuán)共軛的APPL比化學(xué)式(i-b)更多的APPL的混合物，例如，反應(yīng)混合物包含大于50％、大于60％、大于70％、大于80％、大于90％、大于95％、大于99％、約60％至約100％之間、約70％至約100％之間、約80％至約100％之間、約90％至約100％之間、約95％至約100％之間、或約99％至約100％之間的連接至化學(xué)式(i-a)的APPL。在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是手性的，即，具有(R)或(S)立體化學(xué)。手性環(huán)氧化物、環(huán)硫乙烷、以及氮雜環(huán)丙烷可以從多種來源獲得，這些來源對(duì)于有機(jī)合成領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說是熟悉的。在一些實(shí)施方式中，手性環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是商業(yè)上獲得的。在一些實(shí)施方式中，手性環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是根據(jù)本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的方法合成的，這些方法如但不限于伯烯丙醇和仲烯丙醇Sharpless環(huán)氧化成2,3-環(huán)氧乙醇(參見，例如，克樹(Katsuki)等人，美國化學(xué)學(xué)會(huì)雜志(J.Am.Chem.Soc.)1980，102，5974；希爾(Hill)等人，有機(jī)合成(Org.Syn.)，匯編第7卷，第461頁(1990)；第63卷，第66頁(1985)；克樹等人，有機(jī)反應(yīng)(Org.React.)1996，48,1-300)。在一些實(shí)施方式中，手性環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是從環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷的混合物(例如，外消旋混合物)的拆分獲得的。在一些實(shí)施方式中，手性環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是使用手性色譜通過對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體的分離獲得的。手性可以多種方式進(jìn)行表征，例如，獲得含有連接至其上的重原子的化合物的晶體結(jié)構(gòu)、獲得該化合物的旋光度、和/或在用手性衍生化試劑化學(xué)修飾光學(xué)活性化合物之后進(jìn)行NMR分析是評(píng)估手性中有用的一些方法。在具體實(shí)施方式中，其中具有化學(xué)式(i-x1)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是手性的，共軛反應(yīng)是區(qū)域選擇性的，并且該反應(yīng)提供包含與具有化學(xué)式(i-a1)的基團(tuán)共軛的APPL比化學(xué)式(i-b1)更多的APPL的手性混合物，例如，反應(yīng)混合物包含大于50％、大于60％、大于70％、大于80％、大于90％、大于95％、大于99％、約60％至約100％之間、約70％至約100％之間、約80％至約100％之間、約90％至約100％之間、約95％至約100％之間、或約99％至約100％之間的連接至化學(xué)式(i-a1)的APPL。在其他實(shí)施方式中，其中具有化學(xué)式(i-x2)的環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷是手性的，共軛反應(yīng)是區(qū)域選擇性的，并且該反應(yīng)提供包含與具有化學(xué)式(i-a2)的基團(tuán)共軛的APPL比化學(xué)式(i-b2)更多的APPL的手性混合物，例如，反應(yīng)混合物包含大于50％、大于60％、大于70％、大于80％、大于90％、大于95％、大于99％、約60％至約100％之間、約70％至約100％之間、約80％至約100％之間、約90％至約100％之間、約95％至約100％之間、或約99％至約100％之間的連接至化學(xué)式(i-a2)的APPL。在具體實(shí)施方式中，APPL、并且具體地說，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、或(VI)的化合物包含連接至其上的具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)的至少一種情況：在化學(xué)式(ii)的具體實(shí)施方式中，X是O。在化學(xué)式(ii)的具體實(shí)施方式中，X是S。在化學(xué)式(ii)的具體實(shí)施方式中，X是NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(ii)的具體實(shí)施方式中，X是NRX，其中RX是氫、任選取代的烷基、或氮保護(hù)基團(tuán)。在化學(xué)式(i)的具體實(shí)施方式中，R′的每種情況是氫。在具體實(shí)施方式中，APPL、并且具體地說，具有化學(xué)式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、或(VI)的化合物包含連接至其上的具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)的至少一種情況：如以上一般定義的，RL是任選取代的C1-50烷基、任選取代的C2-50烯基、任選取代的C2-50炔基、任選取代的C1-50雜烷基、任選取代的C2-50雜烯基、任選取代的C2-50雜炔基、或聚合物。基團(tuán)RL試圖涵蓋親脂性、疏水性、和/或非極性基團(tuán)，但這類術(shù)語不應(yīng)限制RL的范圍。在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是任選取代的C1-50烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-50烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-40烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-30烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-20烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8-20烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C9烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C10烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C11烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C12烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C13烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C14烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C15烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C16烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C17烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C18烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C19烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C20烷基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是未被取代的烷基。示例性未被取代的烷基包括但不限于，-CH3、-C2H5、-C3H7、-C4H9、-C5H11、-C6H13、-C7H15、-C8H17、-C9H19、-C10H21、-C11H23、-C12H25、-C13H27、-C14H29、-C15H31、-C16H33、-C17H35、-C18H37、-C19H39、-C20H41、-C21H43、-C22H45、-C23H47、-C24H49、以及-C25H51。在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是取代的烷基。例如，在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是被一個(gè)或多個(gè)氟取代基取代的烷基。示例性氟化的烷基包括但不限于：在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是任選取代的C2-50烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-50烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-40烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-30烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-20烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8-20烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C9烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C10烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C11烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C12烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C13烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C14烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C15烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C16烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C17烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C18烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C19烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C20烯基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的烯基。示例性未被取代的烯基包括但不限于：肉豆蔻腦酸-(CH2)7CH＝CH(CH2)3CH3，棕櫚油酸-(CH2)7CH＝CH(CH2)5CH3，十六碳烯酸-(CH2)4CH＝CH(CH2)8CH3，油酸-(CH2)7CH＝CH(CH2)7CH3，亞油酸-(CH2)7CH＝CHCH2CH＝CH(CH2)4CH3，α-亞麻酸-(CH2)7CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH3，花生四烯酸-(CH2)3CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CH(CH2)4CH3，二十碳五烯酸-(CH2)3CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH3，芥酸-(CH2)11CH＝CH(CH2)7CH3，和二十二碳六烯酸-(CH2)2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CHCH2CH＝CH-CH2CH3。在實(shí)施方式中，其中RL被定義為C6-50烷基或C6-50烯基，這些基團(tuán)意指涵蓋親脂性基團(tuán)(還被稱為“脂質(zhì)尾”)。親脂性基團(tuán)包含包括脂肪、蠟、油、脂肪酸等的分子的基團(tuán)。這些脂質(zhì)基團(tuán)中存在的脂質(zhì)尾可以是飽和的和不飽和的，取決于脂質(zhì)尾是否包含雙鍵。脂質(zhì)尾還可以包含不同長度，經(jīng)常分類為中等(即，具有7至12個(gè)碳的尾，例如，C7-12烷基或C7-12烯基)、長(即，具有大于12個(gè)碳并且多達(dá)22個(gè)碳的尾，例如，C13-22烷基或C13-22烯基)、或非常長(即，具有大于22個(gè)碳的尾，例如，C23-30烷基或C23-30烯基)。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C2-50炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-50炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-40炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-30炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C6-20炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8-20炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C8炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C9炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C10炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C11炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C12炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C13炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C14炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C15炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C16炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C17炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C18炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C19炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的C20炔基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的炔基。在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是任選取代的雜C1-50烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-50烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-40烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-30烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-20烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C10-20烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C8烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C9烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C10烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C11烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C12烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C13烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C14烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C15烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C16烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C17烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C18烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C19烷基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C20烷基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的雜烷基。示例性未被取代的雜烷基包括但不限于，在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是任選取代的雜C2-50烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-50烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-40烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-30烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-20烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C8-20烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C8烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C9烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C10烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C11烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C12烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C13烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C14烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C15烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C16烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C17烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C18烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C19烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C20烯基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的雜烯基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C2-50炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-50炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-40炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-30炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C6-20炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C8-20炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C8炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C9炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C10炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C11炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C12炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C13炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C14炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C15炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C16炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C17炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C18炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C19炔基。在具體實(shí)施方式中，RL是任選取代的雜C20炔基。在任何以上實(shí)施方式中，基團(tuán)RL是未被取代的雜炔基。在具體實(shí)施方式中，RL的至少一種情況是聚合物。如在此所用，“聚合物”是指由至少3個(gè)(例如，至少10、20、30、40、50、60、70、80、90、100等個(gè))重復(fù)共價(jià)結(jié)合的結(jié)構(gòu)單元組成的化合物。聚合物在具體實(shí)施方式中是生物相容的(即，無毒的)。示例性聚合物包括但不限于，纖維素聚合物(例如，羥乙基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素(HPMC))、葡聚糖聚合物、聚馬來酸聚合物、聚(丙烯酸)聚合物、聚(乙烯醇)聚合物、局乙烯吡咯烷酮(PVP)聚合物、以及聚乙二醇(PEG)聚合物、及其組合。另外的制備方法如在此所描述，為了提供本發(fā)明的化合物，將APPL前體用(例如)選自具有化學(xué)式(i-x)的環(huán)氧化物、環(huán)硫乙烷或氮雜環(huán)丙烷、具有化學(xué)式(ii-x)的α,β-不飽和的酯、硫酯、或酰胺、或具有化學(xué)式(iii-x)的醛的一種或多種共軛試劑進(jìn)行處理，以便提供APPL。例如，在一方面，提供制備用具有化學(xué)式(i)的基團(tuán)進(jìn)行官能化的APPL的方法，該方法包括將該前體在有機(jī)溶劑(例如，EtOH)中與具有化學(xué)式(i-x)的一種或多種共軛試劑一起加熱，以便提供所希望的APPL。在具體實(shí)施方式中，將混合物在約100℃(含)至約200℃(含)之間(例如，約150℃)進(jìn)行加熱。在另一方面，提供制備用具有化學(xué)式(ii)的基團(tuán)進(jìn)行官能化的APPL的方法，該方法包括將該前體在有機(jī)溶劑(例如，EtOH)中與具有化學(xué)式(ii-x)的一種或多種共軛試劑一起加熱，以便提供所希望的APPL。在具體實(shí)施方式中，將混合物在約50℃(含)至約100℃(含)之間(例如，約90℃)進(jìn)行加熱。在另一方面，提供制備用具有化學(xué)式(iii)的基團(tuán)進(jìn)行官能化的APPL的方法，該方法包括將該前體在有機(jī)溶劑(例如，THF)中與具有化學(xué)式(iii-x)的一種或多種共軛試劑和還原劑(例如，NaBH(OAc)3)進(jìn)行混合，以便提供所希望的APPL。在具體實(shí)施方式中，反應(yīng)混合物的溫度是室溫混合物。在具體實(shí)施方式中，其中僅使用共軛試劑，RL的每種情況在APPL中是相同的。例如，在具體實(shí)施方式中，RL的每種情況是相同的，其中RL是任選取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RL的每種情況是相同的，其中RL是未被取代的烷基。在具體實(shí)施方式中，RL的每種情況是相同的，其中RL選自-CH3、-C2H5、-C3H7、-C4H9、-C5H11、-C6H13、-C7H15、-C8H17、-C9H19、-C10H21、-C11H23、-C12H25、-C13H27、-C14H29、-C15H31、-C16H33、-C17H35、-C18H37、-C19H39、以及-C20H41。在具體實(shí)施方式中，RL的每種情況是相同的，其中RL是選自-C8H17、-C9H19、-C10H21、-C11H23、-C12H25、-C13H27、-C14H29、-C15H31、以及-C16H33的n-烷基。可替代地，在具體實(shí)施方式中，其中在共軛反應(yīng)中使用多于一種共軛試劑(例如，兩種、三種、四種、五種、六種、七種、八種、九種、或十種不同的共軛試劑)，APPL可以包含連接至其上的具有化學(xué)式(i)、(ii)、和/或(iii)的兩個(gè)或更多個(gè)(例如，兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)、五個(gè)、六個(gè)、七個(gè)、八個(gè)、九個(gè)、或十個(gè))不同的基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，在共軛反應(yīng)中使用兩種不同的環(huán)氧化物。在這種情況中，在具體實(shí)施方式中，APPL包含兩個(gè)不同的RL基團(tuán)。例如，在具體實(shí)施方式中，APPL包含兩個(gè)不同的RL基團(tuán)的混合物，其中第一RL基團(tuán)是任選取代的烷基，并且第二RL基團(tuán)是聚合物。如本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將會(huì)理解，共軛的程度可以通過合成中所使用的反應(yīng)條件(例如，溫度、起始材料、濃度、溶劑等)來進(jìn)行控制。合成的APPL可以通過本領(lǐng)域已知的任何技術(shù)進(jìn)行純化，該技術(shù)包括但不限于，沉淀、結(jié)晶、色譜、蒸餾等。在具體實(shí)施方式中，APPL被分離為鹽。例如，在具體實(shí)施方式中，使APPL與酸(例如，有機(jī)酸或無機(jī)酸)反應(yīng)以便形成相應(yīng)的鹽。在其他實(shí)施方式中，使叔胺烷基化以便形成APPL的季銨鹽。叔胺可以用任何烷化劑進(jìn)行烷基化，例如，烷基鹵如甲基碘可以用于形成季氨基。與季銨締合的陰離子可以是任何有機(jī)或無機(jī)陰離子。在具體實(shí)施方式中，陰離子是藥學(xué)上可接受的陰離子。本發(fā)明還提供通過本發(fā)明的方法制備的APPL庫。例如，在具體實(shí)施方式中，提供一種篩選化合物庫的方法，該方法包括提供多個(gè)不同的APPL或其鹽；并且用該化合物庫進(jìn)行至少一種測定以便確定所希望的特性的存在或不存在。這些APPL可以使用涉及液體處理器、機(jī)器人、微量滴定板、計(jì)算機(jī)等的高通量技術(shù)來進(jìn)行制備和/或篩選。在具體實(shí)施方式中，針對(duì)APPL將多核苷酸或其他藥劑(例如，蛋白質(zhì)、肽、小分子)轉(zhuǎn)染至細(xì)胞中的能力對(duì)這些APPL進(jìn)行篩選。例如，在一個(gè)實(shí)施方式中，提供一種篩選化合物庫的方法，該方法包括提供多個(gè)兩種或更多種不同的APPL并且針對(duì)所希望的特性篩選該化合物庫。在一個(gè)實(shí)施方式中，并行制備不同的APPL庫。將不同的前體和/或共軛試劑添加至用于制備該文庫的一組小瓶的每個(gè)小瓶中或多孔板的每個(gè)孔中。將反應(yīng)混合物的陣列在足以允許形成APPL的溫度和時(shí)間長度下進(jìn)行孵育。然后可以使用本領(lǐng)域已知的技術(shù)分離和純化APPL。然后可以使用高通量技術(shù)篩選APPL以便鑒別具有所希望的特性的APPL，例如，其中所希望的特性是在水中的溶解度、在不同pH下的溶解度、結(jié)合多核苷酸的能力、結(jié)合肝素的能力、結(jié)合小分子的能力、結(jié)合蛋白質(zhì)的能力、形成微顆粒的能力、增加轉(zhuǎn)染效率的能力、支持細(xì)胞生長的能力、支持細(xì)胞附著的能力、支持組織生長的能力、和/或APPL和/或與其復(fù)合或連接的藥劑的細(xì)胞內(nèi)遞送以幫助生物加工，例如，出于制造蛋白質(zhì)的目的。在具體實(shí)施方式中，可以針對(duì)以下特性或特征來對(duì)APPL進(jìn)行篩選：適用作生物技術(shù)和生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用中的涂層、添加劑、材料、以及賦形劑(如具有膜或多層膜的醫(yī)療裝置或植入物的涂層)、適用作非生物淤積劑、微圖案化劑(micropatterningagent)、以及細(xì)胞封裝劑。在具體實(shí)施方式中，可以針對(duì)以下特性或特征對(duì)APPL進(jìn)行篩選：適用于基因療法(例如，結(jié)合多核苷酸和/或增加轉(zhuǎn)染效率的能力)、生物加工(例如，幫助蛋白質(zhì)的細(xì)胞內(nèi)制造)、或?qū)⒅委焺?例如，多核苷酸、小分子、抗原、藥物、蛋白質(zhì)、肽等)給予和/或遞送至受試者、組織、器官、或細(xì)胞。本發(fā)明的示例性化合物在此具體地考慮本發(fā)明的某些化合物。例如，具體地考慮包含未被取代的n-烷基RL基團(tuán)的化合物，這些基團(tuán)含有8、9、10、11、12、13、以及14個(gè)碳原子。在具體實(shí)施方式中，這類化合物的R1是如在實(shí)施例的表1中所定義的氨基酸側(cè)鏈。具有化學(xué)式(I)的示例性氨基酸、肽、以及多肽化合物包括但不限于：及其鹽。具有化學(xué)式(II)的示例性環(huán)化化合物包括但不限于：及其鹽。具有化學(xué)式(III)的示例性環(huán)狀二肽和環(huán)狀多肽化合物包括但不限于：以及，具體地說，具有以下化學(xué)式的環(huán)狀-KK和多環(huán)賴氨酸APPL：及其鹽。組合物本發(fā)明考慮APPL作為組合物的組分。例如，在具體實(shí)施方式中，提供包含APPL或其鹽、以及賦形劑的組合物，其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、或線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，并且其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在具體實(shí)施方式中，具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)連接至APPL骨架上存在的氨基。如在此所描述包含APPL和某種賦形劑的組合物可以適用于多種醫(yī)學(xué)和非醫(yī)學(xué)應(yīng)用。例如，包含APPL和賦形劑的藥用組合物可以適用于將有效量的藥劑遞送至有需要的受試者。包含APPL和賦形劑的營養(yǎng)制品組合物可以適用于將有效量的營養(yǎng)制品(例如，膳食補(bǔ)充劑)遞送至有需要的受試者。包含APPL和賦形劑的化妝品組合物可以被配制作為乳膏、軟膏、香膏(balm)、糊劑、薄膜、或液體等，并且可以適用于化妝品、美發(fā)產(chǎn)品、以及適用于個(gè)人衛(wèi)生的材料等的應(yīng)用中。包含APPL和賦形劑的組合物可以適用于非醫(yī)學(xué)應(yīng)用，例如，如適用作(例如)食物組分、用于滅火、用于消毒表面、用于油清理等的乳液或乳化劑。肽在內(nèi)源性細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和運(yùn)輸途徑中起重要作用，并且在利用這類相互作用來增強(qiáng)并入肽部分的系統(tǒng)的遞送效率方面提供巨大潛力。因此，包含APPL和賦形劑的組合物可以進(jìn)一步適用于生物加工，如商業(yè)上有用的化學(xué)品或燃料的細(xì)胞生物加工。例如，APPL或與其復(fù)合的藥劑的細(xì)胞內(nèi)遞送可以適用于通過維持細(xì)胞的健康和/或生長的生物加工，例如，在蛋白質(zhì)的制造中。該組合物可以包含類型的APPL，但還可以包含任何數(shù)目的不同類型的APPL，例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、或更多種不同類型的APPL。在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含如在此所描述的藥劑。例如，在具體實(shí)施方式中，該藥劑是小分子、有機(jī)金屬化合物、核酸、蛋白質(zhì)、肽、多核苷酸、金屬、靶向劑、同位素標(biāo)記的化學(xué)化合物、藥物、疫苗、免疫劑、或適用于生物加工的藥劑。在具體實(shí)施方式中，該藥劑是多核苷酸。在具體實(shí)施方式中，該多核苷酸是DNA或RNA。在具體實(shí)施方式中，該RNA是RNAi、dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、或反義RNA。在具體實(shí)施方式中，該多核苷酸和該一種或多種APPL不是共價(jià)連接的。在具體實(shí)施方式中，該一種或多種APPL是呈顆粒的形式。在具體實(shí)施方式中，該顆粒是納米顆?；蛭㈩w粒。在具體實(shí)施方式中，該一種或多種APPL是呈脂質(zhì)體或膠束的形式。應(yīng)理解，在具體實(shí)施方式中，這些APPL自組裝以便提供顆粒、膠束、或脂質(zhì)體。在具體實(shí)施方式中，該顆粒、膠束、或脂質(zhì)體封裝藥劑。待由該顆粒、膠束、或脂質(zhì)體遞送的藥劑可以是呈氣體、液體、或固體的形式。這些APPL可以與聚合物(合成的或天然的)、表面活性劑、膽固醇、碳水化合物、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)等組合以形成這些顆粒。這些顆粒可以進(jìn)一步與賦形劑組合以形成該組合物?！百x形劑”包括任何和所有溶劑、稀釋劑或其他液體媒介物、分散或懸浮助劑、表面活性劑、等滲劑、增稠或乳化劑、防腐劑、固體粘合劑、潤滑劑等，如適合于所希望的具體劑型。配制和/或制造的一般考慮可以在以下中找到，例如雷明登氏藥學(xué)全書(Remington’sPharmaceuticalSciences)，第十六版，E.W.馬丁(E.W.Martin)(馬克出版有限公司(MackPublishingCo.)，伊斯頓，賓夕法尼亞州，1980)，和雷明登：藥學(xué)科學(xué)和實(shí)踐(Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy)，第21版(利平科特·威廉姆斯·威爾金斯出版公司(LippincottWilliams&Wilkins)，2005)。示例性賦形劑包括但不限于，任何無毒、惰性固體、半固體或液體填充劑、稀釋劑、任何類型的封裝材料或配制助劑。可以用作賦形劑的材料的一些實(shí)例包括但不限于，糖類，如乳糖、葡萄糖、以及蔗糖；淀粉類，如玉米淀粉和馬鈴薯淀粉；纖維素及其衍生物，如羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、以及乙酸纖維素；粉末狀黃芪膠；麥芽；明膠；滑石；賦形劑，如可可脂和栓劑蠟；油類，如花生油、棉籽油、紅花油、芝麻油、橄欖油、玉米油、以及大豆油；二醇類，如丙二醇；酯類，如油酸乙酯和月桂酸乙酯；瓊脂；清潔劑，如Tween80；緩沖劑，如氫氧化鎂和氫氧化鋁；海藻酸；無熱原水；等滲鹽水；林格氏溶液；乙醇；以及磷酸鹽緩沖溶液；以及其他無毒可相容的潤滑劑，如月桂基硫酸鈉和硬脂酸鎂；并且根據(jù)配方設(shè)計(jì)師的判斷，該組合物中還可以存在著色劑、釋放劑、包覆劑、甜味劑、調(diào)味劑和芳香劑、防腐劑、以及抗氧化劑。如本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將會(huì)理解，可以基于組合物所適用的用途來選擇賦形劑。例如，在藥用組合物或化妝品組合物的情況下，賦形劑的選擇將取決于給藥途徑、被遞送的藥劑、該藥劑的遞送時(shí)間進(jìn)程等，并且可以口服、經(jīng)直腸、胃腸外、腦池內(nèi)、陰道內(nèi)、鼻內(nèi)、腹膜內(nèi)、局部(如通過粉末、乳膏、軟膏、或滴劑)、經(jīng)頰、或作為口腔或鼻腔噴霧給予至人和/或動(dòng)物。示例性稀釋劑包括碳酸鈣、碳酸鈉、磷酸鈣、磷酸二鈣、硫酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈉、乳糖、蔗糖、纖維素、微晶纖維素、高嶺土、甘露醇、山梨醇、肌醇、氯化鈉、干淀粉、玉米淀粉、粉末狀糖等、以及其組合。示例性造粒和/或分散劑包括馬鈴薯淀粉、玉米淀粉、木薯淀粉、淀粉乙醇酸鈉、粘土、海藻酸、瓜爾膠、柑桔果漿、瓊脂、膨潤土、纖維素和木制品、天然海綿、陽離子交換樹脂、碳酸鈣、硅酸鹽、碳酸鈉、交聯(lián)的聚(乙烯-吡咯烷酮)(交聚維酮)、羧甲基淀粉鈉(淀粉乙醇酸鈉)、羧甲基纖維素、交聯(lián)的羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)羧甲基纖維素)、甲基纖維素、預(yù)膠凝淀粉(淀粉1500)、微晶淀粉、水不溶性淀粉、羧甲基纖維素鈣、硅酸鎂鋁(Veegum)、月桂基硫酸鈉、季銨化合物等、以及其組合。示例性表面活性劑和/或乳化劑包括天然乳化劑(例如，阿拉伯樹膠、瓊脂、海藻酸、海藻酸鈉、黃芪膠，角叉菜屬(chondrux)、膽固醇、黃原膠、果膠、明膠、蛋黃、酪蛋白、羊毛脂、膽固醇、蠟、以及卵磷脂)、膠狀粘土(例如膨潤土[硅酸鋁]和Veegum[硅酸鎂鋁])、長鏈氨基酸衍生物、高分子量醇類(例如硬脂醇、鯨蠟醇、油醇、單硬脂酸三乙酸甘油酯、乙二醇二硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、以及丙二醇單硬脂酸酯、聚乙烯醇)、卡波姆(例如羧基聚亞甲基、聚丙烯酸、丙烯酸聚合物、以及羧乙烯聚合物)、卡拉膠、纖維素衍生物(例如羧甲基纖維素鈉、粉末狀纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素)、脫水山梨糖醇脂肪酸酯(例如，聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯[Tween20]、聚氧乙烯脫水山梨糖醇[Tween60]、聚氧乙烯脫水山梨糖醇單油酸酯[Tween80]、脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯[Span40]、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯[Span60]、脫水山梨糖醇三硬脂酸酯[Span65]、單油酸甘油酯、脫水山梨糖醇單油酸酯[Span80])、聚氧乙烯酯(例如聚氧乙烯單硬脂酸酯[Myrj45]、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚乙氧基化蓖麻油、聚甲醛硬脂酸酯、以及Solutol)、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯(例如Cremophor)、聚氧乙烯醚(例如聚氧乙烯月桂基醚[Brij30])、聚(乙烯-吡咯烷酮)、二乙二醇單月桂酸酯、三乙醇胺油酸酯、油酸鈉、油酸鉀、油酸乙酯、油酸、月桂酸乙酯、月桂基硫酸鈉、普郎尼克F68、泊洛沙娒188、溴化十六烷基三甲基銨、氯化十六烷基吡啶、苯扎氯銨、多庫酯鈉等、和/或其組合。示例性粘合劑包括淀粉(例如玉米淀粉和淀粉糊劑)、明膠、糖(例如蔗糖、葡萄糖、右旋糖、糊精、糖蜜、乳糖、乳糖醇、甘露醇等)、天然和合成樹膠(例如阿拉伯樹膠、海藻酸鈉、角叉菜(Irishmoss)的提取物、潘沃(panwar)膠、茄替膠、isapol皮的粘液、羧甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、微晶纖維素、乙酸纖維素、聚(乙烯-吡咯烷酮)、硅酸鎂鋁(Veegum)、以及落葉松阿拉伯半乳聚糖)、海藻酸鹽、聚環(huán)氧乙烷、聚乙二醇、無機(jī)鈣鹽、硅酸、聚甲基丙烯酸酯、蠟、水、醇等、和/或其組合。示例性防腐劑包括抗氧化劑、螯合劑、抗微生物防腐劑、抗真菌防腐劑、醇防腐劑、酸性防腐劑、以及其他防腐劑。示例性抗氧化劑包括α生育酚、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、丁羥茴醚、丁羥甲苯、單硫代甘油、焦亞硫酸鉀、丙酸、沒食子酸丙酯、抗壞血酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、以及亞硫酸鈉。示例性螯合劑包括乙二胺四乙酸(EDTA)及其鹽和水合物(例如，依地酸鈉、依地酸二鈉、依地酸三鈉、依地酸二鈉鈣、依地酸二鉀等)、檸檬酸及其鹽和水合物(例如一水合檸檬酸)、富馬酸及其鹽和水合物、蘋果酸及其鹽和水合物、磷酸及其鹽和水合物、以及酒石酸及其鹽和水合物。示例性抗微生物防腐劑包括苯扎氯銨、芐索氯銨、苯甲醇、溴硝丙二醇、西曲溴銨、西吡氯銨、雙氯苯雙胍己烷、三氯叔丁醇、氯甲酚、氯二甲酚、苯甲酚、乙醇、甘油、海克替啶、咪脲(imidurea)、苯酚、苯氧乙醇、苯乙醇、硝酸苯汞、丙二醇、以及硫柳汞。示例性抗真菌防腐劑包括對(duì)羥基苯甲酸丁酯(butylparaben)、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、苯甲酸、羥基苯甲酸、苯甲酸鉀、山梨酸鉀、苯甲酸鈉、丙酸鈉、以及山梨酸。示例性醇防腐劑包括乙醇、聚乙二醇、苯酚、酚類化合物、雙酚、氯代丁醇、羥基苯甲酸酯、以及苯乙醇。示例性酸性防腐劑包括維生素A、維生素C、維生素E、β-胡蘿卜素、檸檬酸、乙酸、脫水乙酸、抗壞血酸、山梨酸、以及植酸(phyticacid)。其他防腐劑包括生育酚、乙酸生育酚酯、甲磺酸去鐵胺(deteroximemesylate)、西曲溴銨、丁羥茴醚(BHA)、丁羥甲苯(BHT)、乙二胺、月桂基硫酸鈉(SLS)、月桂基乙醚硫酸鈉(SLES)、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸鉀、焦亞硫酸鉀、嘉蘭丹(Glydant)Plus、非諾尼普(Phenonip)、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、杰馬爾(Germall)115、杰馬(Germaben)II、尼奧龍(Neolone)、卡松(Kathon)、以及舒美(Euxyl)。在具體實(shí)施方式中，防腐劑是抗氧化劑。在其他實(shí)施方式中，防腐劑是螯合劑。示例性緩沖劑包括檸檬酸鹽緩沖溶液、乙酸鹽緩沖溶液、磷酸鹽緩沖溶液、氯化銨、碳酸鈣、氯化鈣、檸檬酸鈣、葡乳醛酸鈣、葡庚糖酸鈣、葡萄糖酸鈣、D-葡糖酸、甘油磷酸鈣、乳酸鈣、丙酸、戊酮酸鈣、戊酸、磷酸氫鈣、磷酸、磷酸三鈣、磷酸氫氧化鈣、乙酸鉀、氯化鉀、葡萄糖酸鉀、鉀混合物、磷酸氫二鉀，磷酸二氫鉀、磷酸鉀混合物、乙酸鈉、碳酸氫鈉、氯化鈉、檸檬酸鈉、乳酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸鈉混合物、氨丁三醇、氫氧化鎂、氫氧化鋁、海藻酸、無熱原水、等滲鹽水、林格氏溶液、乙醇等、以及其組合。示例性潤滑劑包括硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、二氧化硅、滑石、麥芽、山崳酸甘油酯、氫化植物油、聚乙二醇、苯甲酸鈉、乙酸鈉、氯化鈉、亮氨酸、月桂基硫酸鎂、月桂基硫酸鈉等、以及其組合。示例性天然油包括扁桃仁油、杏仁油、鱷梨油、巴巴蘇油、香檸檬油、黑加侖種子油、琉璃苣油、杜松(cade)油、甘菊油、菜籽油、葛縷子(caraway)油、巴西棕櫚油、蓖麻油、肉桂油、可可脂油、椰子油、鱈魚肝油、咖啡油、玉米油、棉花籽油、鴯鹋(emu)油、桉樹油、月見草油、魚油、亞麻籽油、香葉醇油、葫蘆油、葡萄種子油、榛子油、牛膝草(hyssop)油、肉豆寇酸異丙酯油、荷荷巴油、夏威夷果油、醒目薰衣草油、熏衣草油、檸檬油、山蒼子(litseacubeba)油、澳洲堅(jiān)果油、錦葵油、芒果種子油、白芒花籽油、水貂油、肉豆蔻油、橄欖油、橙油、橙連鰭鮭(orangeRoughy)油、棕櫚油、棕櫚仁油、桃仁油、花生油、罌粟籽油、南瓜籽油、油菜籽油、米糠油、迷迭香油、紅花油、檀香油、山茶花(sasquana)油、香薄荷(savoury)油、沙棘油、芝麻油、乳木果油、硅酮油、大豆油、向日葵油、茶樹油、薊油、山茶(tsubaki)油、巖蘭草油、胡桃油、以及小麥胚芽油。示例性合成油包括但不限于，硬脂酸丁酯、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、環(huán)甲硅油、癸二酸二乙酯、二甲硅油360、肉豆蔻酸異丙酯、礦物油、辛基十二烷醇、油醇、硅酮油、以及其組合。另外，該組合物可以包含磷脂。示例性磷脂包括，但不限于，二硬脂?；字Ｄ憠A(DSPC)、二肉豆蔻?；字Ｄ憠A(DMPC)、二棕櫚?；字Ｄ憠A(DPPC)、以及二油?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DOPC)、1,2-二月桂?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿(二月桂?；字Ｄ憠A，DLPC)、1,2-二肉豆蔻?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿(二肉豆蔻?；字Ｄ憠A，DMPC)、1,2-二-十五酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(二-十五?；字Ｄ憠A，DPDPC)、1,2-二棕櫚?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿(二棕櫚?；字Ｄ憠A，DPPC)、1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿(1-肉豆蔻?；?2-棕櫚?；字Ｄ憠A，MPPC)、1,2-二肉豆蔻?；?sn-甘油基-3-[磷酸-Rac-(1-甘油)](DMPG)、以及1,2-二肉豆蔻?；?3-三甲基銨-丙烷。另外，該組合物可以進(jìn)一步包含聚合物。在此考慮的示例性聚合物包括但不限于，纖維素聚合物和共聚物，例如，纖維素醚如甲基纖維素(MC)、羥乙基纖維素(HEC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、甲基羥基乙基纖維素(MHEC)、甲基羥基丙基纖維素(MHPC)、羧甲基纖維素(CMC)及其各種鹽(包括，例如，鈉鹽)、羥基乙基羧甲基纖維素(HECMC)及其各種鹽、羧甲基羥基乙基纖維素(CMHEC)及其各種鹽；其他多糖和多糖衍生物如淀粉、葡聚糖、葡聚糖衍生物、殼聚糖、以及海藻酸及其各種鹽；卡拉膠、不同樹膠，包括黃原膠、瓜爾膠、阿拉伯樹膠、刺槐桐樹膠、茄替膠、魔芋膠、以及黃芪膠；糖胺聚糖和蛋白聚糖，如透明質(zhì)酸及其鹽；蛋白質(zhì)，如明膠、膠原、白蛋白、以及纖維蛋白；其他聚合物，例如，多羥基酸，如聚丙交酯、聚乙交酯、聚(丙交酯-共-乙交酯)以及聚(ε-己內(nèi)酯-共-乙交酯)-，羧乙烯基聚合物及其鹽(例如，卡波姆)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯酸及其鹽、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸/丙烯酰胺共聚物、聚環(huán)氧烷如聚環(huán)氧乙烷、聚環(huán)氧丙烷、聚(環(huán)氧乙烷-環(huán)氧丙烷)、以及普郎尼克聚合物、聚氧乙烯(聚乙二醇)、聚酸酐、聚乙烯醇、聚乙烯胺以及聚吡啶、聚乙二醇(PEG)聚合物，如PEG化脂質(zhì)(例如，PEG-硬脂酸酯、1,2-二硬脂?；?sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-1000]、1,2-二硬脂酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000]、以及1,2-二硬脂?；?sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-5000])、共聚物及其鹽。另外，該組合物可以進(jìn)一步包含乳化劑。示例性乳化劑包括，但不限于，聚乙二醇(PEG)、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚-N-乙烯吡咯烷酮及其共聚物、泊洛沙姆非離子型表面活性劑、中性水溶性多糖(例如，葡聚糖、聚蔗糖(Ficoll)、纖維素)、非陽離子型聚(甲基)丙烯酸酯、非陽離子型聚丙烯酸酯，如聚(甲基)丙烯酸及其酯類酰胺和羥烷基酰胺、天然乳化劑(例如，阿拉伯膠、瓊脂、海藻酸、海藻酸鈉、黃芪膠，角叉菜屬、膽固醇、黃原膠、果膠、明膠、蛋黃、酪蛋白、羊毛脂、膽固醇、蠟以及卵磷脂)、膠狀粘土(例如膨潤土[硅酸鋁]和Veegum[硅酸鎂鋁])、長鏈氨基酸衍生物、高分子量醇類(例如硬脂醇、鯨蠟醇、油醇、單硬脂酸三乙酸甘油酯、乙二醇二硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、以及丙二醇單硬脂酸酯、聚乙烯醇)、卡波姆(例如羧基聚亞甲基、聚丙烯酸、丙烯酸聚合物、以及羧乙烯聚合物)、卡拉膠、纖維素衍生物(例如羧甲基纖維素鈉、粉末狀纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥基丙基甲基纖維素、甲基纖維素)、脫水山梨糖醇脂肪酸酯(例如，聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯[Tween20]、聚氧乙烯脫水山梨糖醇[Tween60]、聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯[Tween80]、脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯[Span40]、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯[Span60]、脫水山梨糖醇三硬脂酸酯[Span65]、單油酸甘油酯、脫水山梨糖醇單油酸酯[Span80])、聚氧乙烯酯(例如聚氧乙烯單硬脂酸酯[Myrj45]、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚乙氧基化蓖麻油、聚甲醛硬脂酸酯、以及Solutol)、蔗糖脂肪酸酯類、聚乙二醇脂肪酸酯類(例如Cremophor)、聚氧乙烯醚類(例如聚氧乙烯月桂基醚[Brij30])、聚(乙烯-吡咯烷酮)、二乙二醇單月桂酸酯、三乙醇胺油酸酯、油酸鈉、油酸鉀、油酸乙酯、油酸、月桂酸乙酯、月桂基硫酸鈉、普郎尼克F68、泊洛沙娒188、溴化十六烷基三甲基銨、氯化十六烷基吡啶、苯扎氯銨、多庫酯鈉等、和/或其組合。在具體實(shí)施方式中，乳化劑是膽固醇。另外，該組合物可以進(jìn)一步包含載脂蛋白。之前研究已經(jīng)報(bào)道，對(duì)于某種類型的材料來說，載脂蛋白E(ApoE)能夠增強(qiáng)細(xì)胞攝取和基因沉默。參見，例如，阿金克，A.等人，使用內(nèi)源性和外源性基于配體的機(jī)制的RNAi治療劑的靶向遞送。(TargeteddeliveryofRNAitherapeuticswithendogenousandexogenousligand-basedmechanisms.)分子治療學(xué)(MolTher.)18(7)：第1357頁至64頁。在具體實(shí)施方式中，載脂蛋白是ApoA、ApoB、ApoC、ApoE、或ApoH、或其同種型。液體組合物包括乳液、微乳液、溶液、懸浮液、糖漿、以及酏劑。除了APPL之外，液體組合物還可以包含在本領(lǐng)域中常用的惰性稀釋劑，例如，水或其他溶劑、增溶劑和乳化劑，如乙醇、異丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸芐酯、丙二醇、1,3-丁二醇、二甲基甲酰胺、油類(具體地說，棉籽油、花生油、玉米油、胚芽油、橄欖油、蓖麻油以及芝麻油)、甘油、四氫糠醇、聚乙二醇以及脫水山梨糖醇的脂肪酸酯類、及其混合物。除了惰性稀釋劑，這些口服組合物還可以包含佐劑，如潤濕劑、乳化劑和懸浮劑、甜味劑、調(diào)味劑、以及芳香劑?？梢愿鶕?jù)已知技術(shù)，使用適合的分散劑或潤濕劑和懸浮劑來配制可注射組合物，例如可注射水性或油性懸浮液。無菌可注射制劑也可以是在胃腸外可接受的無毒稀釋劑或溶劑中的可注射溶液、懸浮液或乳液，例如，作為在1,3-丁二醇中的溶液?？梢圆捎玫挠糜谒幱媒M合物或化妝品組合物的可接受的媒介物和溶劑有水、林格氏溶液、U.S.P.以及等滲氯化鈉溶液。此外，常規(guī)采用無菌的不揮發(fā)性油作為溶劑或懸浮介質(zhì)。可以采用任何溫和的不揮發(fā)性油，包括合成的甘油單酯或甘油二酯。另外，脂肪酸(如油酸)用于可注射制劑的制備中。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒懸浮在包含1％(w/v)羧甲基纖維素鈉和0.1％(v/v)Tween80的載體流體中?？勺⑸浣M合物可以(例如)通過經(jīng)由細(xì)菌截留過濾器過濾、或通過并入呈無菌固體組合物形式的滅菌劑來進(jìn)行滅菌，這些滅菌劑可以在使用之前溶解或分散在無菌水或其他無菌可注射介質(zhì)中。用于直腸或陰道給藥的組合物可以是呈栓劑的形式，這些栓劑可以通過以下方式來制備：將這些顆粒與適合的無刺激性賦形劑或載體(如可可脂、聚乙二醇、或栓劑蠟)進(jìn)行混合，這些賦形劑或載體在環(huán)境溫度下是固體但在體溫下是液體，并且因此在直腸或陰道腔中融化并釋放這些顆粒。固體組合物包括膠囊、片劑、丸劑、粉末、以及顆粒劑。在這類固體組合物中，這些顆粒與至少賦形劑和/或以下進(jìn)行混合：a)填充劑或增量劑，如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、以及硅酸；b)粘合劑，例如，羧甲基纖維素、海藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、以及阿拉伯樹膠；c)濕潤劑，如甘油；d)崩解劑，如瓊脂-瓊脂、碳酸鈣、馬鈴薯或木薯淀粉、海藻酸、某些硅酸鹽、以及碳酸鈉；e)溶液阻滯劑，如石蠟；f)吸收加速劑，如季銨化合物；g)潤濕劑，例如，鯨蠟醇和單硬脂酸甘油酯；h)吸收劑，如高嶺土和膨潤土；以及i)潤滑劑，如滑石、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、固體聚乙二醇、月桂基硫酸鈉、及其混合物。在膠囊、片劑以及丸劑的情況下，劑型還可以包含緩沖劑。相似類型的固體組合物也可以用作處于軟填充和硬填充明膠膠囊中的填充劑，使用如乳糖或奶糖連同高分子量聚乙二醇等這類賦形劑。片劑、糖錠劑、膠囊、丸劑、以及顆粒劑可以用包衣和外殼如腸溶包衣和藥物配制領(lǐng)域熟知的其他包衣來進(jìn)行制備。它們可以任選地包含遮光劑，并且還可以具有組合物，它們僅釋放一種或多種活性成分，或優(yōu)選地，在腸道的某一部分中，任選地以延遲的方式釋放。可以使用的嵌入組合物的實(shí)例包括聚合物質(zhì)和蠟。相似類型的固體組合物也可以用作處于軟填充和硬填充明膠膠囊中的填充劑，使用如乳糖或奶糖連同高分子量聚乙二醇等這類賦形劑。用于局部或透皮給藥的組合物包括軟膏、糊劑、乳膏、洗劑、凝膠劑、粉末、溶液、噴霧劑、吸入劑、或貼劑。將APPL與賦形劑和任何需要的防腐劑或根據(jù)需要的緩沖劑進(jìn)行混合。眼科配制品、耳滴劑、以及眼滴劑也可以考慮在本發(fā)明的范圍內(nèi)。除了APPL之外，這些軟膏、糊劑、乳膏以及凝膠劑還可以包含賦形劑，如動(dòng)物和植物脂肪、油類、蠟、石蠟、淀粉、黃芪膠、纖維素衍生物、聚乙二醇、硅酮、膨潤土、硅酸、滑石、以及氧化鋅，或其混合物。除了APPL之外，粉末和噴霧劑還可以包含賦形劑，如乳糖、滑石、硅酸、氫氧化鋁、硅酸鈣、以及聚酰胺粉末，或這些物質(zhì)的混合物。噴霧劑可以另外地包含常規(guī)推進(jìn)劑，如氯氟烴。透皮貼劑具有向體內(nèi)提供化合物的受控遞送的額外優(yōu)勢。這類劑型可以通過將這些微顆?；蚣{米顆粒溶解或分散在適當(dāng)?shù)慕橘|(zhì)中來制備。還可以使用吸收增強(qiáng)劑來增加穿過皮膚的該化合物的通量。速率可以通過提供速率控制膜抑或通過將這些顆粒分散在聚合物基質(zhì)或凝膠中來進(jìn)行控制。藥劑待由在此所描述的這些系統(tǒng)遞送的藥劑可以是治療劑、診斷劑、或預(yù)防劑。待向受試者給予的任何化學(xué)化合物可以使用在此所描述的復(fù)合物、膠束、納米顆粒、微顆粒、膠束、或脂質(zhì)體來遞送。該藥劑可以是有機(jī)分子(例如，治療劑、藥物)、無機(jī)分子、核酸、蛋白質(zhì)、氨基酸、肽、多肽、多核苷酸、靶向劑、同位素標(biāo)記的有機(jī)或無機(jī)分子、疫苗、免疫劑等。在具體實(shí)施方式中，這些藥劑是具有藥物活性的有機(jī)分子，例如，藥物。在具體實(shí)施方式中，該藥物是抗生素、抗病毒劑、麻醉劑、甾體劑、抗炎劑、抗腫瘤劑、抗癌劑、抗原、疫苗、抗體、減充血藥、抗高血壓劑、鎮(zhèn)靜劑、節(jié)育劑、促孕劑、抗膽堿能劑、鎮(zhèn)痛劑、抗抑郁劑、抗精神病藥、β-腎上腺素能阻滯劑、利尿劑、心血管活性劑、血管活性劑、非甾體抗炎劑、營養(yǎng)劑等。在本發(fā)明的具體實(shí)施方式中，待遞送的藥劑可以是多種藥劑的混合物。診斷劑包括氣體；金屬；正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)、計(jì)算機(jī)輔助斷層攝影術(shù)(CAT)、單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層攝影術(shù)、x-射線、熒光鏡透視檢查、以及磁共振成像(MRI)中所使用的可商購的成像劑；以及造影劑。用于用作MRI中的造影劑的適合的材料的實(shí)例包括釓螯合物、以及鐵、鎂、錳、銅、以及鉻。適用于CAT和x-射線成像的材料的實(shí)例包括基于碘的材料。治療劑和預(yù)防劑包括但不限于，抗生素、營養(yǎng)補(bǔ)充劑、以及疫苗。疫苗可以包括分離的蛋白質(zhì)或肽、滅活的生物體和病毒、死的生物體和病毒、遺傳改變的生物體或病毒、以及細(xì)胞提取物。治療劑和預(yù)防劑可以與白細(xì)胞介素、干擾素、細(xì)胞因子、以及佐劑如霍亂毒素、明礬、弗氏佐劑等組合。預(yù)防劑包括以下這類細(xì)菌生物體的抗原：如肺炎鏈球菌(Streptococccuspneumoniae)、流感嗜血桿菌(Haemophilusinfluenzae)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、化膿鏈球菌(Streptococcuspyrogenes)、白喉棒狀桿菌(CorynebacteRiumdiphtheriae)、單核細(xì)胞增生李斯特氏菌(Listeriamonocytogenes)、炭疽桿菌(Bacillusanthracis)、破傷風(fēng)梭菌(Clostridiumtetani)、肉毒梭菌(Clostridiumbotulinum)、產(chǎn)氣莢膜梭菌(Clostridiumperfringens)、腦膜炎奈瑟菌(Neisseriameningitidis)、淋病奈瑟菌(Neisseriagonorrhoeae)、變異鏈球菌(Streptococcusmutans)、銅綠假單胞菌(Pseudomonasaeruginosa)、傷寒沙門菌(Salmonellatyphi)、副流感嗜血桿菌(Haemophilusparainfluenzae)、百日咳博德特菌(Bordetellapertussis)、土拉熱弗朗西絲菌(Francisellatularensis)、鼠疫耶爾森菌(Yersiniapestis)、霍亂弧菌(Vibriocholerae)、嗜肺軍團(tuán)菌(Legionellapneumophila)、結(jié)核分枝桿菌(Mycobacteriumtuberculosis)、麻風(fēng)分枝桿菌(Mycobacteriumleprae)、梅毒密螺旋體(Treponemapallidum)、問號(hào)鉤端螺旋體(Leptospirosisinterrogans)、伯氏疏螺旋體(Borreliaburgdorferi)、空腸彎曲桿菌(Camphylobacterjejuni)等；以下這類病毒的抗原：如痘瘡、甲型流感和乙型流感、呼吸道合胞體病毒、副流感、麻疹、HIV、水痘-帶狀皰疹、1型和2型單純性皰疹、巨細(xì)胞病毒、埃-巴二氏病毒(Epstein-Barrvirus)、輪狀病毒、鼻病毒、腺病毒、乳頭瘤病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、腮腺炎、狂犬病、風(fēng)疹、柯薩奇病毒(coxsackieviruses)、馬腦炎(equineencephalitis)、日本腦炎、黃熱病、里夫特裂谷熱(RiftValleyfever)、甲型、乙型、丙型、丁型以及戊型肝炎病毒等；以下真菌、原生動(dòng)物、以及寄生蟲生物體的抗原：如新型隱球菌(Cryptococcusneoformans)、莢膜組織胞漿菌(Histoplasmacapsulatum)、白色念珠菌(Candidaalbicans)、熱帶念珠菌(Candidatropicalis)、星形諾卡氏菌(Nocardiaasteroides)、立氏立克次氏體(RickettsiaRicketsii)、斑疹傷寒立克次氏體(Rickettsiatyphi)、肺炎支原體(Mycoplasmapneumoniae)、鸚鵡熱衣原體(Chlamydialpsittaci)、沙眼衣原體(Chlamydialtrachomatis)、惡性瘧原蟲(Plasmodiumfalciparum)、布氏錐蟲(Trypanosomabrucei)、痢疾阿米巴(Entamoebahistolytica)、鼠弓形體(Toxoplasmagondii)、陰道滴蟲(Trichomonasvaginalis)、曼氏裂體吸蟲(Schistosomamansoni)等。這些抗原可以是呈完整滅活生物體、肽、蛋白質(zhì)、糖蛋白、碳水化合物、或其組合的形式。靶向劑因?yàn)榻?jīng)常希望靶向特定細(xì)胞、細(xì)胞的集合、或組織、所以APPL、以及由其制備的復(fù)合物、脂質(zhì)體、膠束、微顆粒、皮顆粒以及納米顆?？梢员恍揎椧园邢騽┗虬邢騾^(qū)。例如，APPL骨架可以包含靶向區(qū)。靶向特定細(xì)胞的多種藥劑或區(qū)是本領(lǐng)域已知的。參見，例如，柯頓(Cotten)等人，酶學(xué)方法(MethodsEnzym.)217:618，1993。靶向劑可以包含于整個(gè)顆粒中或可以是僅在表面上。靶向劑可以是蛋白質(zhì)、肽、碳水化合物、糖蛋白、脂質(zhì)、小分子、核酸等。靶向劑可以用于靶向特定細(xì)胞或組織，或可以用于促進(jìn)顆粒的內(nèi)吞或吞噬。靶向劑的實(shí)例包括但不限于，抗體、抗體的片段、低密度脂蛋白(LDL)、轉(zhuǎn)鐵蛋白、脫唾液酸糖蛋白(asialycoproteins)、人免疫缺陷病毒(HIV)的gp120包膜蛋白、碳水化合物、受體配體、唾液酸、適體等。如果靶向劑包含于整個(gè)顆粒中，那么靶向劑可以包含于用于形成這些顆粒的混合物中。如果靶向劑僅是在表面上，那么靶向劑可以使用標(biāo)準(zhǔn)化學(xué)技術(shù)與所形成的顆粒締合(即，通過共價(jià)、疏水性、氫鍵合、范德華力、或其他相互作用)。多核苷酸復(fù)合物本發(fā)明考慮APPL特別適用于多核苷酸的給藥中。例如，APPL包含仲胺或叔胺，并且雖然這些胺是位阻的，但它們可供用于與多核苷酸(例如，DNA、RNA、DNA和/或RNA的合成類似物、DNA/RNA雜合體等)非共價(jià)相互作用。多核苷酸或其衍生物在適于形成多核苷酸/APPL非共價(jià)復(fù)合物的條件下與APPL相接觸。APPL與多核苷酸的相互作用被認(rèn)為至少部分地防止多核苷酸的降解。通過中和多核苷酸的骨架上的電荷，中性或稍微帶正電荷的復(fù)合物還能夠更容易地穿過細(xì)胞的疏水性膜(例如，胞漿、溶酶體、內(nèi)涵體、核)。在具體實(shí)施方式中，復(fù)合物是稍微帶正電荷的。在具體實(shí)施方式中，復(fù)合物具有ζ-正電勢。在具體實(shí)施方式中，ζ-電勢是在0與+30之間。在一方面，提供一種將多核苷酸遞送至生物細(xì)胞的方法，該方法包括提供包含APPL或其鹽和多核苷酸的組合物；并且將該組合物在足以有助于該多核苷酸遞送至該生物細(xì)胞的內(nèi)部中的條件下暴露于該生物細(xì)胞；其中該APPL是氨基酸、線性或環(huán)狀肽、或線性或環(huán)狀多肽、或其結(jié)構(gòu)異構(gòu)體，其中該APPL的氨基或酰胺基與具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)共軛。在具體實(shí)施方式中，該方法是體內(nèi)方法。在具體實(shí)施方式中，該方法是體外方法。APPL可以被至少部分地提供為鹽(例如，質(zhì)子化的)，以便與帶負(fù)電荷的多核苷酸形成復(fù)合物。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸/APPL復(fù)合物形成適用于將多核苷酸遞送至細(xì)胞的顆粒。在具體實(shí)施方式中，多于APPL可以與多核苷酸分子締合。例如，該復(fù)合物可以包含與多核苷酸分子締合的1至100個(gè)APPL、1至1000個(gè)APPL、10至1000個(gè)APPL、或100至10,000個(gè)APPL。增加氮:磷酸酯比例已經(jīng)顯示通過增加核酸結(jié)合正面地影響遺傳物質(zhì)的遞送，并且通過增加毒性負(fù)面地影響遞送。參見，例如，因卡尼(Incani)等人，軟物質(zhì)(SoftMatter)(2010)6:2124-2138。在具體實(shí)施方式中，氮:磷酸酯比例(即，APPL中存在的氨基與多核苷酸中存在的磷酸酯基之間的比例)是在約10:1(含)至約50:1(含)之間。在具體實(shí)施方式中，氮磷酸酯比例是在約10:1(含)至約45:1(含)之間、約15:1(含)至約45:1(含)之間、或約20:1(含)至約40:1(含)之間。在具體實(shí)施方式中，APPL:多核苷酸質(zhì)量比是在約10:1(含)至約20:1(含)之間。在具體實(shí)施方式中，APPL:多核苷酸質(zhì)量比是約15:1。在具體實(shí)施方式中，APPL:多核苷酸摩爾比是在約10:1(含)至約400:1(含)之間。在具體實(shí)施方式中，APPL:多核苷酸摩爾比是在約10:1(含)至約350:1(含)之間、約15:1(含)至約300:1(含)之間、或約20:1(含)至約250:1(含)之間。在具體實(shí)施方式中，該復(fù)合物可以形成顆粒。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至500微米的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至1200微米的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從50至150微米的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至500nm的范圍，在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至1200nm的范圍，并且在具體實(shí)施方式中從50至150nm。如以下所描述，這些顆?？梢耘c靶向劑締合。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至500pm的范圍，在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10至1200pm的范圍，并且在具體實(shí)施方式中從50至150pm。如以下所描述，這些顆?？梢耘c靶向劑締合。薄膜構(gòu)造被精確地設(shè)計(jì)并且可以被控制至1nm精度，具有從1至150000nm的范圍并且對(duì)其分子組成具有明確的了解。多核苷酸可以是復(fù)合的、由APPL封裝的、或包含于包含APPL的組合物中。多核苷酸可以是任何核酸，包括但不限于，RNA和DNA。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是DNA。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是RNA。在具體實(shí)施方式中，在將RNA遞送至細(xì)胞中之后，RNA能夠干擾生物細(xì)胞中的特異性基因的表達(dá)。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是進(jìn)行RNA干擾(RNAi)的RNA。RNAi的現(xiàn)象在(例如)以下參考文獻(xiàn)中進(jìn)行了更詳細(xì)的討論：巴希爾(Elbashir)等人，2001，基因與發(fā)育(GenesDev.)，15:188；法耶等人，1998，自然，391:806；達(dá)巴拉(Tabara)等人，1999，細(xì)胞(Cell)，99:123；哈蒙德(Hammond)等人，自然，2000，404:293；扎莫拉等人，2000，細(xì)胞，101:25；查克拉博蒂(Chakraborty)，2007，藥靶研究最新進(jìn)展(Curr.DrugTargets)，8:469；以及莫里斯(Morris)和羅西(Rossi)，2006，基因治療(GeneTher.)，13:553。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是dsRNA(雙鏈RNA)。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是siRNA(短干擾RNA)。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是shRNA(短發(fā)夾RNA)。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是miRNA(微小RNA)。微小RNA(miRNA)是在長度上具有約21至23個(gè)核苷酸的基因組編碼的非編碼RNA，其幫助調(diào)控基因表達(dá)，特別是在發(fā)育過程中。參見，例如，巴特爾(Bartel)，2004，細(xì)胞，116:281；諾威納(Novina)和夏普(Sharp)，2004，自然，430:161；以及美國專利公開2005/0059005；還在王(Wang)和李(Li)，2007，生物科學(xué)前沿(Front.Biosci.)，12:3975中有評(píng)述；以及趙(Zhao)，2007，生物化學(xué)科學(xué)前沿(TrendsBiochem.Sci.)，32:189。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是反義RNA。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸可以被提供為反義劑或RNA干擾(RNAi)。參見，例如，法耶等人，自然，391:806-811，1998。反義療法意指包括，例如，單鏈或雙鏈寡核苷酸或其衍生物的給予或原位提供，這些核苷酸或其衍生物在細(xì)胞條件下與細(xì)胞mRNA和/或基因組DNA、或其突變體特異性地雜交(例如，結(jié)合)，以便抑制所編碼的蛋白質(zhì)的表達(dá)，例如通過抑制轉(zhuǎn)錄和/或翻譯。參見，例如，克魯克(Crooke)“反義藥物的分子作用機(jī)制(Molecularmechanismsofactionofantisensedrugs)”生物化學(xué)與生物物理學(xué)報(bào)(Biochim.Biophys.Acta)1489(1):31-44，1999；克魯克“評(píng)估抗增生反義藥物的作用機(jī)制(Evaluatingthemechanismofactionofantiproliferativeantisensedrugs)”反義核酸藥物研發(fā)(AntisenseNucleicAcidDrugDev.)10(2):123-126，討論127，2000；酶學(xué)方法(MethodsinEnzymology)第313卷至第314卷，1999。結(jié)合可以是通過常規(guī)堿基對(duì)互補(bǔ)，或者例如，在與DNA雙鏈體結(jié)合的情況下，通過雙螺旋的大溝中的特異性相互作用(即，三股螺旋形成)。參見，例如，陳(Chan)等人，分子醫(yī)學(xué)雜志(J.Mol.Med.)75(4):267-282，1997。在一些實(shí)施方式中，可以使用大量可供使用的算法中的一種或多種來設(shè)計(jì)和/或預(yù)測dsRNA、siRNA、shRNA、miRNA、反義RNA、和/或RNAi。僅舉幾個(gè)實(shí)例，可以利用以下資源來設(shè)計(jì)和/或預(yù)測多核苷酸：在Alnylum在線、Dharmacon在線、OligoEngine在線、Molecula在線、Ambion在線、BioPredsi在線、RNAiWeb在線、ChangBioscience在線、Invitrogen在線、LentiWeb在線、GenScript在線、Protocol在線所見的算法；雷諾茲(Reynolds)等人，2004，自然生物技術(shù)(Nat.Biotechnol.)，22:326；內(nèi)藤(Naito)等人，2006，核酸研究(NucleicAcidsRes.)，34:W448；李(Li)等人，2007，RNA，13:1765；姚(Yiu)等人，2005，生物信息學(xué)(Bioinformatics)，21:144；以及賈(Jia)等人，2006，BMC生物信息學(xué)，7:271。這些多核苷酸可以具有任何大小或序列，并且它們可以是單鏈的或雙鏈的。在具體實(shí)施方式中，這些多核苷酸大于100個(gè)堿基對(duì)長。在具體實(shí)施方式中，這些多核苷酸大于1000個(gè)堿基對(duì)長，并且可以大于10,000個(gè)堿基對(duì)長。多核苷酸任選地進(jìn)行純化并且是基本上純的。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸純度大于50％，在具體實(shí)施方式中純度大于75％，并且在具體實(shí)施方式中純度大于95％。多核苷酸可以通過本領(lǐng)域已知的任何方式來提供。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸已經(jīng)使用重組技術(shù)進(jìn)行了工程化。參見，例如，奧蘇貝爾(Ausubel)等人，當(dāng)代分子生物學(xué)實(shí)驗(yàn)指南(CurrentProtocolsinMolecularBiology)(約翰威立國際出版公司，紐約，1999)；分子克?。簩?shí)驗(yàn)室手冊(MolecularCloning:ALaboRatoryManual)，第二版，由薩布魯克(Sambrook)、氟里契(Fritsch)以及馬尼亞蒂斯(Maniatis)編輯(冷泉港實(shí)驗(yàn)室出版社(ColdSpringHarborLaboratoryPress)：1989)。多核苷酸還可以從天然來源獲得，并且從通常在自然中發(fā)現(xiàn)的污染組分進(jìn)行純化。多核苷酸還可以在實(shí)驗(yàn)室中化學(xué)地合成。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸是使用標(biāo)準(zhǔn)固相化學(xué)合成的。多核苷酸可以通過化學(xué)或生物方式進(jìn)行修飾。在具體實(shí)施方式中，這些修飾造成多核苷酸的穩(wěn)定性增加。修飾包括甲基化、磷酸化、封端等。還可以在本發(fā)明中使用多核苷酸的衍生物。這些衍生物包括多核苷酸的堿基、糖、和/或磷酸鍵聯(lián)中的修飾。修飾的堿基包括但不限于，在以下核苷類似物中發(fā)現(xiàn)的那些：2-氨基腺苷、2-硫代胸苷、肌苷、吡咯并-嘧啶、3-甲基腺苷、5-甲基胞苷、C5-溴尿苷、C5-氟尿苷、C5-碘尿苷、C5-丙炔基-尿苷、C5-丙炔基-胞苷、C5-甲基胞苷、7-脫氮腺苷、7-脫氮鳥苷、8-氧代腺苷、8-氧代鳥苷、O(6)-甲基鳥嘌呤、以及2-硫代胞苷。修飾的糖包括但不限于，2′-氟代核糖、核糖、2′-脫氧核糖，3′-疊氮基-2′,3′-雙脫氧核糖、2′,3′-雙脫氧核糖、阿拉伯糖(核糖的2′-差向異構(gòu)體)、無環(huán)糖、以及己糖。核苷可以通過與在天然發(fā)生的DNA和RNA中發(fā)現(xiàn)的磷酸二酯鍵聯(lián)不同的鍵聯(lián)串連在一起。修飾的鍵聯(lián)包括但不限于，硫代磷酸酯鍵聯(lián)和5′-N-亞磷酰胺鍵聯(lián)?？梢栽趩蝹€(gè)多核苷酸中使用不同修飾的組合。這些修飾的多核苷酸可以通過本領(lǐng)域已知的任何方式來提供；然而，如本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將會(huì)理解，這些修飾的多核苷酸可以在體外使用合成化學(xué)來進(jìn)行制備。待遞送的多核苷酸可以是呈任何形式。例如，多核苷酸可以是環(huán)狀質(zhì)粒、線性化質(zhì)粒、粘粒、病毒基因組、修飾的病毒基因組、人工染色體等。多核苷酸可以具有任何序列。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸編碼蛋白質(zhì)或肽。這些編碼的蛋白質(zhì)可以是酶、結(jié)構(gòu)蛋白、受體、可溶性受體、離子通道、藥物活性蛋白、細(xì)胞因子、白細(xì)胞介素、抗體、抗體片段、抗原、凝結(jié)因子、白蛋白、生長因子、激素、胰島素等。多核苷酸還可以包含調(diào)控區(qū)以便控制基因的表達(dá)。這些調(diào)控區(qū)可以包括但不限于，啟動(dòng)子、增強(qiáng)子元件、抑制子元件、TATA盒、核糖體結(jié)合位點(diǎn)、轉(zhuǎn)錄終止位點(diǎn)等。在具體實(shí)施方式中，多核苷酸不旨在編碼蛋白質(zhì)。例如，多核苷酸可以用于修復(fù)被轉(zhuǎn)染的細(xì)胞的基因組中的錯(cuò)誤。在具體實(shí)施方式中，待遞送的多核苷酸包含編碼抗原肽或蛋白質(zhì)的序列。含有這些多核苷酸的納米顆?？梢员贿f送至個(gè)體來誘導(dǎo)免疫應(yīng)答，該免疫應(yīng)答足以降低隨后感染的機(jī)會(huì)和/或減輕與這種感染相關(guān)的癥狀。這些疫苗的多核苷酸可以與白細(xì)胞介素、干擾素、細(xì)胞因子、以及佐劑如霍亂毒素、明礬、弗氏佐劑等組合。大量佐劑化合物是已知的；許多這類化合物的有用的綱目由美國國立衛(wèi)生研究院制備。參見，例如，艾莉森(Allison)生物標(biāo)準(zhǔn)化發(fā)展(Dev.Biol.Stand.)92:3-11，1998；溫克勒斯(Unkeless)等人，免疫學(xué)年報(bào)(Annu.Rev.Immunol.)6:251-281，1998；以及菲利普斯(Phillips)等人，疫苗(Vaccine)10:151-158，1992。由多核苷酸編碼的抗原蛋白質(zhì)或肽可以來源于以下這類細(xì)菌生物體：如肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、白喉棒狀桿菌、單核細(xì)胞增生李斯特氏菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭菌、肉毒梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、變異鏈球菌、銅綠假單胞菌、傷寒沙門菌、副流感嗜血桿菌、百日咳博德特菌、土拉熱弗朗西絲菌、鼠疫耶爾森菌、霍亂弧菌、嗜肺軍團(tuán)菌、結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌、梅毒密螺旋體、問號(hào)鉤端螺旋體、伯氏疏螺旋體、空腸彎曲桿菌等；來自以下這類病毒：如痘瘡、甲型流感和乙型流感、呼吸道合胞體病毒、副流感、麻疹、HIV、水痘-帶狀皰疹、1型和2型單純性皰疹、巨細(xì)胞病毒、埃-巴二氏病毒、輪狀病毒、鼻病毒、腺病毒、乳頭瘤病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、腮腺炎、狂犬病、風(fēng)疹、柯薩奇病毒、馬腦炎、日本腦炎、黃熱病、里夫特裂谷熱、甲型、乙型、丙型、丁型以及戊型肝炎病毒等；以及來自以下這類真菌、原生動(dòng)物、以及寄生蟲生物體：如新型隱球菌、莢膜組織胞漿菌、白色念珠菌、熱帶念珠菌、星形諾卡氏菌、立氏立克次氏體、斑疹傷寒立克次氏體、肺炎支原體、鸚鵡熱衣原體、沙眼衣原體、惡性瘧原蟲、布氏錐蟲、痢疾阿米巴、鼠弓形體、陰道滴蟲、曼氏裂體吸蟲等。顆粒本發(fā)明還考慮適用作遞送裝置的APPL。APPL具有一些特性，這些特性使得它們特別適合用于遞送，這些特性包括：1)APPL復(fù)合并且“保護(hù)”不穩(wěn)定的藥劑的能力；2)緩沖內(nèi)涵體中的pH的能力；3)充當(dāng)“質(zhì)子海綿”并且引起內(nèi)涵體分解作用的能力；以及4)中和帶負(fù)電荷的藥劑上的電荷的能力。在具體實(shí)施方式中，APPL用于形成含有待遞送的藥劑的顆粒。APPL可以用于封裝以下藥劑，包括但不限于，有機(jī)分子(例如，膽固醇、藥物)、無機(jī)分子、核酸、蛋白質(zhì)、肽、多核苷酸、靶向劑、同位素標(biāo)記的有機(jī)或無機(jī)分子、疫苗、免疫劑等。其他示例性藥劑在此進(jìn)行更詳細(xì)的描述。這些顆粒可以包含其他材料如聚合物(例如，合成聚合物(例如，PEG、PLGA)、天然聚合物(例如，磷脂))。在具體實(shí)施方式中，APPL與一種或多種藥劑(例如，膽固醇)和/或一種或多種其他材料(例如，聚合物)混合。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在1微米至1,000微米之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1微米至100微米之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1微米至10微米之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10微米至100微米之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從100微米至1,000微米之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒在從1至5微米的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1nm至1,000nm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1nm至100nm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1nm至10nm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10nm至100nm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從100nm至1,000nm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒在從1nm至5nm的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1pm至1,000pm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1pm至100pm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從1pm至10pm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從10pm至100pm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒的直徑在從100pm至1,000pm之間的范圍。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒在從1pm至5pm的范圍。這些顆?？梢允褂帽绢I(lǐng)域已知的任何方法來制備。這些包括但不限于，噴霧干燥、單和雙乳液溶劑蒸發(fā)、溶劑萃取、相分離、簡單和復(fù)雜凝聚、以及本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員熟知的其他方法。在具體實(shí)施方式中，制備這些顆粒的方法是雙乳液工藝和噴霧干燥?？梢愿淖冊谥苽溥@些顆粒中使用的條件以產(chǎn)生具有所希望的大小或特性(例如，疏水性、親水性、外部形態(tài)、“粘性”、形狀等)的顆粒。制備顆粒的方法和所使用的條件(例如，溶劑、溫度、濃度、空氣流速等)還可以取決于待封裝的藥劑和/或基質(zhì)的組成。為制備遞送封裝的藥劑用的顆粒所開發(fā)的方法在文獻(xiàn)中進(jìn)行描述。參見，例如，多布羅夫，M.(Doubrow,M.)編輯，“醫(yī)藥中的微膠囊和納米顆粒(MicrocapsulesandNanoparticlesinMedicineandPharmacy)”，CRC出版社，博卡拉頓(BocaRaton)，1992；馬西威茲(Mathiowitz)和蘭格(Langer)，控釋雜志(J.ControlledRelease)5:13-22，1987；馬西威茲等人，反應(yīng)性聚合物(ReactivePolymers)，6:275-283，1987；馬西威茲等人，應(yīng)用聚合物科學(xué)雜志(J.Appl.PolymerSci.)，35:755-774，1988。如果通過任何以上方法制備的這些顆粒具有在所希望的范圍之外的大小范圍，那么可以例如使用篩網(wǎng)來確定顆粒大小。這些顆粒還可以是被涂覆的。在具體實(shí)施方式中，這些顆粒涂覆有靶向劑。在其他實(shí)施方式中，對(duì)這些顆粒進(jìn)行涂覆以實(shí)現(xiàn)令人希望的表面特性(例如，特定電荷)。膠束和脂質(zhì)體本發(fā)明進(jìn)一步考慮APPL在膠束或脂質(zhì)體的制備中的用途。任何藥劑可以進(jìn)一步包含于膠束或脂質(zhì)體中。膠束和脂質(zhì)體特別適用于遞送疏水性藥劑如疏水性小分子。當(dāng)膠束或脂質(zhì)體與多核苷酸復(fù)合(例如，封裝或覆蓋)時(shí)，它還被稱為“脂質(zhì)體復(fù)合物”。用于制備膠束和脂質(zhì)體的許多技術(shù)是本領(lǐng)域已知的，并且任何這種方法可以與APPL一起使用來制備膠束和脂質(zhì)體。在具體實(shí)施方式中，脂質(zhì)體是通過自發(fā)組裝形成的。在其他實(shí)施方式中，脂質(zhì)體是在脂質(zhì)薄膜或脂質(zhì)餅狀物水合并且脂質(zhì)結(jié)晶雙層的堆疊變成流體并且溶脹時(shí)形成。水合的脂質(zhì)薄片在攪拌過程中脫離并且自封閉以形成大的多層囊泡(LMV)。這防止水與雙層的烴核心在邊緣處的相互作用。一旦這些顆粒已經(jīng)形成，降低顆粒的大小便可以通過輸入聲能(超聲處理)或機(jī)械能(擠出)來進(jìn)行修改。參見，例如，納米科學(xué)和納米技術(shù)百科全書(EncylopediaofNanoscienceandNanotechnology)中瓦爾德，P.(Walde,P.)“囊泡(脂質(zhì)體)的制備”；納爾瓦，H.S.(Nalwa,H.S.)編輯，美國科學(xué)出版社(AmericanScientificPublishers)：洛杉磯(LosAngeles)，2004；第9卷，第43至79頁；思卓卡(Szoka)等人，“脂質(zhì)囊泡(脂質(zhì)體)的比較特性和制備方法(ComparativePropertiesandMethodsofPreparationofLipidVesicles(Liposomes))”生物物理與生物工程年鑒(Ann.Rev.Biophys.Bioeng.)9:467-508，1980；其各自結(jié)合在此。脂質(zhì)體的制備涉及制備用于水合的APPL、在攪拌下使APPL水合、并且確定囊泡的大小以便實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體的均勻分布。首先將APPL溶解于有機(jī)溶劑中以便確保APPL的均勻混合物。然后去除該溶劑以形成聚合物衍生的薄膜。通過將小瓶或燒瓶放置在真空泵上過夜來充分干燥這一聚合物衍生的薄膜以去除殘留有機(jī)溶劑。通過添加水性介質(zhì)并且攪拌混合物來完成該聚合物衍生的薄膜的水合。使用聲能破壞LMV懸浮液典型地產(chǎn)生具有在15nm至50nm范圍中的直徑的小的單層囊泡(SUV)。脂質(zhì)擠出是這樣的技術(shù)，其中脂質(zhì)/聚合物懸浮液被迫通過具有確定的孔徑大小的聚碳酸酯過濾器，以得到具有接近所使用的過濾器的孔徑大小的直徑的顆粒。通過具有100nm孔徑的過濾器的擠出典型地產(chǎn)生具有120nm至140nm的平均直徑的大的單層聚合物衍生的囊泡(LUV)。在具體實(shí)施方式中，脂質(zhì)體中APPL的量在從30mol％至80mol％的范圍，在具體實(shí)施方式中40mol％至70mol％，并且在具體實(shí)施方式中60mol％至70mol％。在具體實(shí)施方式中，所采用的APPL進(jìn)一步復(fù)合藥劑，如DNA和RNA。在這類實(shí)施方式中，脂質(zhì)體的應(yīng)用是多核苷酸的遞送。以下科學(xué)論文描述了用于制備脂質(zhì)體和膠束的其他方法：納朗(Narang)等人，“用于在分裂細(xì)胞和非分裂細(xì)胞中非病毒基因轉(zhuǎn)移的具有增加的DNA結(jié)合親和力的陽離子脂質(zhì)(CationicLipidswithIncreasedDNABindingAffinityforNonviralGeneTransferinDividingandNondividingCells)”生物共軛化學(xué)(BioconjugateChem.)16:156-68，2005；霍夫蘭德(Hofland)等人，“用于基因轉(zhuǎn)移的穩(wěn)定的陽離子脂質(zhì)/DNA復(fù)合物的形成(Formationofstablecationiclipid/DNAcomplexesforgenetransfer)”美國科學(xué)院院刊(Proc.Natl.Acad.Sci.USA)93:7305-7309，1996年七月；畢克(BYk)等人，“用于DNA轉(zhuǎn)移的新穎的陽離子脂質(zhì)的合成、活性、以及結(jié)構(gòu)——活性關(guān)系研究(Synthesis,Activity,andStructure—ActivityRelationshipStudiesofNovelCationicLipidsforDNATransfer)”醫(yī)藥化學(xué)雜志(J.Med.Chem.)41(2):224-235，1998；吳(Wu)等人，“作為用于構(gòu)建新的DNA遞送劑的新穎方法的陽離子脂質(zhì)聚合(CationicLipidPolymerizationasaNovelApproachforConstructingNewDNADeliveryAgents)”生物共軛化學(xué)12:251-57，2001；盧科亞諾夫(Lukyanov)等人，“作為用于水溶性差的藥物的遞送系統(tǒng)的來自水溶性聚合物的脂質(zhì)衍生物的膠束(Micellesfromlipidderivativesofwater-solublepolymersasdeliverysystemsforpoorlysolubledrugs)”先進(jìn)藥物遞送評(píng)論(AdvancedDrugDeliveryReviews)56:1273-1289，2004；特郎尚(Tranchant)等人，“通過陽離子脂質(zhì)遞送質(zhì)粒的物理化學(xué)優(yōu)化(Physicochemicaloptimisationofplasmiddeliverybycationiclipids)”基因醫(yī)學(xué)雜志(J.GeneMed.)6:S24-S35，2004；萬巴倫(vanBalen)等人，“脂質(zhì)體/水親脂性：方法、信息含量、以及藥物應(yīng)用(Liposome/WaterLipophilicity:Methods,InformationContent,andPharmaceuticalApplications)”醫(yī)藥研究評(píng)論(MedicinalResearchRev.)24(3):299-324，2004。治療方法據(jù)估計(jì)，超過10,000種人類疾病是由遺傳病癥引起的，遺傳病癥是基因或染色體中的異常。參見，例如，麥克萊倫(McClellan)J.和M.C.金(M.C.King)，人類疾病中的遺傳異質(zhì)性(Geneticheterogeneityinhumandisease.)細(xì)胞141(2)：第210-7頁；利特曼，S.A.(Leachman,S.A.)等人，用于顯性遺傳皮膚病癥包括先天性厚甲癥的治療性siRNA(TherapeuticsiRNAsfordominantgeneticskindisordersincludingpachyonychiacongenita.)皮膚病科學(xué)雜志(JDermatolSci)2008.51(3)：第151-7頁。許多這些疾病是致命性的，如癌癥、嚴(yán)重高膽固醇血癥、以及家族性淀粉樣變性多神經(jīng)病(familialamyloidoticpolyneuropathy)。參見，例如，弗蘭克-卡曼耐特斯基，M.(Frank-Kamenetsky,M.)等人，靶向PCSK9的治療性RNAi急性降低嚙齒動(dòng)物中的血漿膽固醇和非人靈長類動(dòng)物中的LDL膽固醇(TherapeuticRNAitargetingPCSK9acutelylowersplasmacholesterolinRodentsandLDLcholesterolinnonhumanprimates.)美國科學(xué)院院刊，2008.105(33)：第11915-20頁；科埃略，T.(Coelho,T.)，家族性淀粉樣多神經(jīng)病：遺傳學(xué)和治療中的新發(fā)展(Familialamyloidpolyneuropathy:newdevelopmentsingeneticsandtreatment.)神經(jīng)病學(xué)當(dāng)前觀點(diǎn)(CurrOpinNeurol)1996.9(5)：第355-9頁。由于法耶和梅洛的經(jīng)由RNA干擾(RNAi)使基因表達(dá)沉默的發(fā)現(xiàn)(法耶，A.等人，在秀麗隱桿線蟲中通過雙鏈RNA進(jìn)行的有效和特異性遺傳干擾(Potentandspecificgeneticinterferencebydouble-strandedRNAinCaenorhabditiselegans.)自然，1998.391(6669)：第806-11頁)，已經(jīng)存在朝向開發(fā)用于人類中的RNAi的治療性應(yīng)用的大量努力。參見，例如，戴維斯，M.E.，經(jīng)由自組裝的基于環(huán)糊精聚合物的納米顆粒的人類中siRNA的第一個(gè)靶向遞送：從概念至臨床(ThefirsttargeteddeliveryofsiRNAinhumansviaaself-assembling,cyclodextrinpolymer-basednanoparticle:fromconcepttoclinic.)分子藥劑學(xué)(MolPharm)，2009.6(3)：第659-68頁；懷特海德，K.A.、R.蘭格、以及D.G.安德森(D.G.Anderson)，敲除屏障：siRNA遞送的進(jìn)展(Knockingdownbarriers:advancesinsiRNAdelivery.)自然評(píng)論：藥物發(fā)現(xiàn)(Nat.Rev.DrugDiscovery)，2009.8(2)：第129-138頁；塔恩S.J.(Tan,S.J.)等人，用于siRNA遞送的工程化的納米載體(EngineeringNanocarriersforsiRNADelivery.)小(Small.)7(7)：第841-56頁；卡斯塔諾特，D.(Castanotto,D.)和J.J.羅西，基于RNA干擾的治療劑的前景和缺陷(ThepromisesandpitfallsofRNA-interference-basedtherapeutics.)自然，2009.457(7228)：第426-33頁；陳，Y.和L.黃，通過非病毒載體的腫瘤靶向的siRNA遞送：安全和有效的癌癥療法(Tumor-targeteddeliveryofsiRNAbynon-viralvector:safeandeffectivecancertherapy.)藥物遞送專家評(píng)論(ExpertOpinDrugDeliv)，2008.5(12)：第1301-11頁；溫斯坦，S.和D.皮爾，RNAi納米醫(yī)藥：免疫系統(tǒng)內(nèi)的挑戰(zhàn)和機(jī)遇(RNAinanomedicines:challengesandopportunitieswithintheimmunesystem.)納米技術(shù)(Nanotechnology.)21(23)：第232001頁；芬斯克，D.B.(Fenske,D.B.)和P.R.卡利斯(P.R.Cullis)，脂質(zhì)體納米醫(yī)藥(Liposomalnanomedicines.)藥物遞送專家評(píng)論，2008.5(1)：第25-44頁；以及蒂埃爾，K.W.(Thiel,K.W.)和P.H.吉安格蘭(P.H.Giangrande)，DNA和RNA適體的治療性應(yīng)用(TherapeuticapplicationsofDNAandRNAaptamers.)寡核苷酸，2009.19(3)：第209-22頁。當(dāng)前，存在正在進(jìn)行或已經(jīng)完成的涉及siRNA治療劑的超過20個(gè)臨床試驗(yàn)，這些臨床試驗(yàn)已經(jīng)顯示用于不同疾病的治療的有前景的結(jié)果。參見，例如，伯內(nèi)特，J.C.(Burnett,J.C.)、J.J.羅西以及K.蒂曼(K.Tiemann)，siRNA/shRNA治療劑在臨床試驗(yàn)中的當(dāng)前進(jìn)展(CurrentprogressofsiRNA/shRNAtherapeuticsinclinicaltrials.)生物技術(shù)雜志(BiotechnolJ.)6(9)：第1130-46頁。然而，siRNA的有效和安全的遞送仍然是siRNA治療劑的發(fā)展中的關(guān)鍵挑戰(zhàn)。參見，例如，胡里亞諾，R.(Juliano,R.)等人，用反義和siRNA寡核苷酸治療的生物障礙(BiologicalbarrierstotherapywithantisenseandsiRNAoligonucleotides.)分子藥劑學(xué)，2009.6(3)：第686-95頁。因此，在另一方面，提供使用APPL(例如)用于治療受試者所患有的疾病、病癥或病狀的方法?？紤]APPL將適用于治療多種疾病、病癥、或病狀，尤其是用于遞送適用于治療該具體疾病、病癥或病狀的藥劑的系統(tǒng)?！凹膊　薄ⅰ安“Y”以及“病狀”在此可互換地使用。在具體實(shí)施方式中，受試者所患有的疾病、病癥或病狀是由該受試者的基因或染色體中的異常引起的。例如，在一個(gè)實(shí)施方式中，提供治療受試者所患有的疾病、病癥、或病狀的方法，該方法包括向有需要的受試者給予有效量的包含APPL或其鹽的組合物。所考慮的示例性疾病、病癥、或病狀包括但不限于，增生性病癥、炎性病癥、自身免疫性病癥、疼痛病狀、肝病、以及淀粉樣神經(jīng)病。如在此所用，“活性成分”是引出所希望的生物應(yīng)答的任何藥劑。例如，APPL可以是該組合物中的活性成分。如在此所描述的其他藥劑(例如，治療劑)也可以被分類為活性成分。在具體實(shí)施方式中，該組合物除APPL之外還進(jìn)一步包含適用于治療該疾病、病癥、或病狀的治療劑。在具體實(shí)施方式中，APPL封裝該其他(治療)藥劑。在具體實(shí)施方式中，APPL和該其他(治療)劑形成顆粒(例如，納米顆粒、微顆粒、膠束、脂質(zhì)體、脂質(zhì)體復(fù)合物)。在具體實(shí)施方式中，該病狀是增生性病癥，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含抗癌劑。示例性增生性疾病包括但不限于，腫瘤、良性腫瘤、惡性前腫瘤(原位癌)、以及惡性腫瘤(癌癥)。示例性癌癥包括但不限于，聽神經(jīng)瘤、腺癌、腎上腺癌、肛門癌、血管肉瘤(例如，淋巴管肉瘤、淋巴管內(nèi)皮肉瘤、血管肉瘤)、闌尾癌、良性單克隆丙種球蛋白病、膽管癌(例如，膽管細(xì)胞癌)、膀胱癌、乳癌(例如，乳房腺癌、乳房乳頭狀癌、乳腺癌、乳房髓樣癌)、腦癌(例如，腦膜瘤；神經(jīng)膠質(zhì)瘤，例如，星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、少突神經(jīng)膠質(zhì)瘤；成神經(jīng)管細(xì)胞瘤)、支氣管癌、類癌腫瘤、宮頸癌(例如，宮頸腺癌)、絨毛膜癌、脊索瘤、顱咽管瘤、結(jié)腸直腸癌(例如，結(jié)腸癌、直腸癌、結(jié)腸直腸腺癌)、上皮癌瘤、室管膜瘤、內(nèi)皮肉瘤(例如，卡波濟(jì)氏肉瘤、多發(fā)性特發(fā)性出血性肉瘤)、子宮內(nèi)膜癌(例如，子宮癌、子宮肉瘤)、食道癌(例如，食道腺癌、巴雷特腺癌)、尤因氏肉瘤、眼癌(例如，眼內(nèi)黑色素瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤)、家族性嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、膽囊癌、胃癌(例如，胃腺癌)、胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)、頭頸癌(例如，頭頸鱗狀細(xì)胞癌、口腔癌(例如，口腔鱗狀細(xì)胞癌(OSCC)、喉癌(例如，喉癌、咽癌、鼻咽癌、口咽癌))、造血細(xì)胞癌(例如，白血病，如急性淋巴細(xì)胞性白血病(ALL)(例如，B細(xì)胞性ALL、T細(xì)胞性ALL)、急性粒細(xì)胞性白血病(AML)(例如，B細(xì)胞性AML、T細(xì)胞性AML)、慢性粒細(xì)胞性白血病(CML)(例如，B細(xì)胞性CML、T細(xì)胞性CML)、以及慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)(例如，B細(xì)胞性CLL、T細(xì)胞性CLL)；淋巴瘤如霍奇金氏淋巴瘤(HL)(例如，B細(xì)胞性HL、T細(xì)胞性HL)和非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)(例如，B細(xì)胞性NHL如彌漫性大細(xì)胞淋巴瘤(DLCL)(例如，彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL))、濾泡性淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞性白血病/小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤(CLL/SLL)、套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)、邊緣區(qū)B細(xì)胞淋巴瘤(例如，粘膜相關(guān)淋巴組織(MALT)淋巴瘤、結(jié)節(jié)性邊緣區(qū)B細(xì)胞淋巴瘤，脾邊緣區(qū)B細(xì)胞淋巴瘤)、原發(fā)性縱膈B細(xì)胞淋巴瘤、伯基特氏淋巴瘤、淋巴漿細(xì)胞性淋巴瘤(即，“瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥”)、毛細(xì)胞白血病(HCL)、免疫母細(xì)胞性大細(xì)胞淋巴瘤、前體B淋巴母細(xì)胞性淋巴瘤和原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)淋巴瘤；以及T細(xì)胞性NHL，如前體T淋巴母細(xì)胞性淋巴瘤/白血病、外周T細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)(例如，皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)(例如，蕈樣真菌病、塞扎萊綜合征)、血管免疫母細(xì)胞性T細(xì)胞淋巴瘤、結(jié)外天然殺傷T細(xì)胞淋巴瘤、腸病型T細(xì)胞淋巴瘤、皮下脂膜炎樣T細(xì)胞淋巴瘤、間變性大細(xì)胞淋巴瘤)；如以上所描述的一種或多種白血病/淋巴瘤的混合；以及多發(fā)性骨髓瘤(MM))、重鏈病(例如，α鏈病、γ鏈病、μ鏈病)、成血管細(xì)胞瘤、炎性肌纖維母細(xì)胞腫瘤、免疫細(xì)胞淀粉樣變性、腎癌(例如，腎母細(xì)胞瘤又稱為維爾姆斯氏腫瘤、腎細(xì)胞癌)、肝癌(例如，肝細(xì)胞癌(HCC)、惡性肝細(xì)胞瘤)、肺癌(例如，支氣管癌、小細(xì)胞肺癌(SCLC)、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、肺腺癌)、平滑肌肉瘤(LMS)、肥大細(xì)胞增多癥(例如，全身性肥大細(xì)胞增多癥)、骨髓增生異常綜合癥(MDS)、間皮瘤、骨髓增生性病癥(MPD)(例如，真性紅細(xì)胞增多癥(PV)、原發(fā)性血小板增多癥(ET)、原因不明的骨髓組織異生(AMM)又稱為骨髓纖維變性(MF)、慢性特發(fā)性骨髓纖維變性、慢性粒細(xì)胞性白血病(CML)、慢性中性粒細(xì)胞性白血病(CNL)、嗜酸細(xì)胞過多綜合征(HES))、成神經(jīng)細(xì)胞瘤、神經(jīng)纖維瘤(例如1型或2型神經(jīng)纖維瘤病(NF)、神經(jīng)鞘瘤)、神經(jīng)內(nèi)分泌癌(例如胃腸胰神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(GEP–NET)、類癌瘤)、骨肉瘤、卵巢癌(例如，囊腺癌、卵巢胚胎性癌、卵巢腺癌)、乳頭狀腺癌、胰腺癌(例如胰腺腺癌、導(dǎo)管內(nèi)乳頭狀粘液性腫瘤(IPMN)、胰島細(xì)胞腫瘤)、陰莖癌(例如，陰莖和陰囊的佩吉特氏病)、松果體瘤、原始神經(jīng)外胚層腫瘤(PNT)、前列腺癌(例如前列腺腺癌)、直腸癌、橫紋肌肉瘤、唾液腺癌、皮膚癌(例如，鱗狀細(xì)胞癌(SCC)、角化棘皮瘤(KA)、黑色素瘤、基底細(xì)胞癌(BCC))、小腸癌(例如，闌尾癌)、軟組織肉瘤(例如，惡性纖維組織細(xì)胞瘤(MFH)、脂肪肉瘤、惡性周圍神經(jīng)鞘瘤(MPNST)、軟骨肉瘤，纖維肉瘤、粘液肉瘤)、皮脂腺癌瘤、汗腺癌、滑膜瘤、睪丸癌(例如，精原細(xì)胞瘤、睪丸胚胎性癌)、甲狀腺癌(例如，甲狀腺乳頭狀癌、乳頭狀甲狀腺癌(PTC)、甲狀腺髓樣癌)、尿道癌、陰道癌以及外陰癌(例如，外陰的佩吉特氏病)?？拱﹦┖w生物治療抗癌劑以及化學(xué)治療劑。示例性生物治療抗癌劑包括但不限于，干擾素、細(xì)胞因子(例如，腫瘤壞死因子、干擾素α、干擾素γ)、疫苗、造血生長因子、單克隆血清療法、免疫刺激劑和/或免疫調(diào)節(jié)劑(例如，IL-1、2、4、6、或12)、免疫細(xì)胞生長因子(例如，GM-CSF)和抗體(例如，赫賽汀(曲妥珠單抗)、T-DM1、阿瓦斯汀(貝伐單抗)、愛必妥(西妥昔單抗)、維克替比(帕尼單抗)、美羅華(利妥昔單抗)、百克沙(托西莫單抗))。示例性化學(xué)治療劑包括但不限于，抗雌激素(例如他莫昔芬、雷洛昔芬、以及甲地孕酮)、LHRH激動(dòng)劑(例如戈舍瑞林(goscrclin)和亮丙瑞林)、抗雄激素(例如氟他胺和比卡魯胺)、光動(dòng)力療法(例如維替泊芬(vertoporfin)(BPD-MA)、酞菁、光敏劑Pc4、以及去甲氧基-竹紅菌素A(2BA-2-DMHA))、氮芥類(例如環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、曲磷胺、苯丁酸氮芥、雌莫司汀、以及美法侖)、亞硝基脲(例如卡莫司汀(BCNU)和洛莫司汀(CCNU))、烷基磺酸酯(例如白消安和曲奧舒凡)、三氮烯類(例如達(dá)卡巴嗪、替莫唑胺)、含鉑化合物(例如順鉑、卡鉑、奧沙利鉑)、長春花生物堿(例如長春新堿、長春堿、長春地辛、以及長春瑞賓)、紫杉烷類(例如紫杉醇或紫杉醇等效物，如納米顆粒白蛋白結(jié)合的紫杉醇(ABRAXANE)、二十二碳六烯酸結(jié)合的紫杉醇(DHA-紫杉醇、Taxoprexin)、聚谷氨酸結(jié)合的紫杉醇(PG-紫杉醇、紫杉醇poliglumex、CT-2103、XYOTAX)、腫瘤活化前藥(TAP)ANG1005(與紫杉醇的三個(gè)分子結(jié)合的血管肽-2)、紫杉醇-EC-1(與erb-B2-識(shí)別肽EC-1結(jié)合的紫杉醇)、以及葡萄糖-共軛的紫杉醇，例如，琥珀酸2'-紫杉醇甲基2-吡喃葡萄糖基酯；多西他賽，紫杉酚)、表鬼臼毒素類(epipodophyllins)(例如依托泊苷、磷酸依托泊苷、替尼泊苷、托泊替康、9-氨基喜樹堿、開普拓伊立替康(camptoirinotecan)、伊立替康、克雷斯托、絲裂霉素C)、抗代謝藥、DHFR抑制劑(例如甲氨碟呤、二氯甲氨蝶呤、三甲曲沙、依達(dá)曲沙)、IMP脫氫酶抑制劑(例如霉酚酸、噻唑呋林、利巴韋林、以及EICAR)、核苷酸還原酶抑制劑(例如羥基脲和去鐵胺)、尿嘧啶類似物(例如5-氟尿嘧啶(5-FU)、氟尿苷、去氧氟尿苷、雷替曲塞(Ratitrexed)、替加氟(tegafur)-尿嘧啶、卡培他濱)、胞嘧啶類似物(例如，卡培他濱(araC)、阿糖胞苷(cytosinearabinoside)、以及氟達(dá)拉濱)、嘌呤類似物(例如巰基嘌呤和硫代鳥嘌呤)、維生素D3類似物(例如，EB1089、CB1093、以及KH1060)、異戊二烯化抑制劑(例如洛伐他汀)、多巴胺能神經(jīng)毒素(例如1-甲基-4-苯基吡啶離子)、細(xì)胞周期抑制劑(例如星形孢菌素)、放線菌素(例如放線菌素D、更生霉素)、博來霉素(例如博來霉素A2、博來霉素B2、培洛霉素)、蒽環(huán)類(例如柔紅霉素、阿霉素、聚乙二醇化阿霉素脂質(zhì)體、伊達(dá)比星、表阿霉素、吡柔比星、佐柔比星、米托恩醌)、MDR抑制劑(例如維拉帕米)、Ca2+ATP酶抑制劑(例如毒胡蘿卜素)、伊馬替尼、沙利度胺、來那度胺、酪氨酸激酶抑制劑(例如，阿西替尼(AG013736)、伯舒替尼(SKI-606)、西地尼布(RECENTINTM、AZD2171)、達(dá)沙替尼(BMS-354825)、埃羅替尼吉非替尼伊馬替尼(CGP57148B、STI-571)、拉帕替尼來他替尼(CEP-701)、來那替尼(neratinib)(HKI-272)、尼洛替尼司馬沙尼(semaxanib)(司馬西尼(semaxinib)、SU5416)、舒尼替尼(SU11248)、托西尼布(toceranib)凡德他尼(ZD6474)、瓦他拉尼(PTK787、PTK/ZK)、曲妥珠單抗貝伐單抗利妥昔單抗西妥昔單抗帕尼單抗蘭尼單抗(Ranibizumab)尼洛替尼索拉非尼依維莫司阿侖單抗吉妥單抗(gemtuzumabozogamicin)坦羅莫司ENMD-2076、PCI-32765、AC220、多韋替尼乳酸鹽(TKI258、CHIR-258)、BIBW2992(TOVOKTM)、SGX523、PF-04217903、PF-02341066、PF-299804、BMS-777607、ABT-869、MP470、BIBF1120AP24534、JNJ-26483327、MGCD265、DCC-2036、BMS-690154、CEP-11981、替沃扎尼(tivozanib)(AV-951)、OSI-930、MM-121、XL-184、XL-647、和/或XL228)、蛋白酶體抑制劑(例如，硼替佐米(VELCADE))、mTOR抑制劑(例如，雷帕霉素、坦羅莫司(CCI-779)、依維莫司(RAD-001)、地磷莫司(Ridaforolimus)、AP23573(阿瑞雅德(Ariad))、AZD8055(阿斯利康(AstraZeneca))、BEZ235(諾華公司(Novartis))、BGT226(諾華公司)、XL765(賽諾菲安萬特(SanofiAventis))、PF-4691502(輝瑞(Pfizer))、GDC0980(基因泰克(Genetech))、SF1126(Semafoe公司)以及OSI-027(OSI))、奧利默森(oblimersen)、吉西他濱、洋紅霉素、亞葉酸、培美曲塞、環(huán)磷酰胺、達(dá)卡巴嗪、丙卡巴嗪(procarbizine)、潑尼松龍、地塞米松、喜樹堿(campathecin)、普卡霉素、天門冬酰胺酶、氨基蝶呤、甲氨蝶呤、泊非霉素、美法侖、異長春堿、環(huán)氧長春堿、苯丁酸氮芥、曲貝替定(trabectedin)、丙卡巴肼、圓皮海綿內(nèi)酯(discodermolide)、洋紅霉素、氨基喋呤、以及六甲基三聚氰胺。在具體實(shí)施方式中，該病狀是炎性病癥，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含抗炎劑。術(shù)語“炎性病癥”是指以以下的病征為特征的那些疾病、病癥或病狀：疼痛(痛(dolor)，來自有毒物質(zhì)的產(chǎn)生和神經(jīng)的刺激)、發(fā)熱(熱(calor)，來自血管舒張)、發(fā)紅(紅(rubor)，來自血管舒張和增加的血流)、腫脹(腫瘤，來自流體的過量流入或限制流出)、和/或功能損失(機(jī)能喪失(functiolaesa)，其可以是部分或完全、暫時(shí)或永久的)。炎癥呈現(xiàn)出許多形式，并且包括但并不限于，急性、粘性、萎縮性、卡他性(catarrhal)、慢性、硬變性、擴(kuò)散性、播散性、滲出性、纖維素性、纖維變性、局灶性、肉芽腫性、增生性、肥大性、間質(zhì)性、轉(zhuǎn)移性、壞死性、閉塞性、實(shí)質(zhì)性、塑型性(plastic)、增生性(productive)、增殖性(proliferous)、假膜性、膿性、硬化性、漿液纖維蛋白性、漿液性、單純性、特異性、亞急性、化膿性、毒性、外傷性、和/或潰瘍性炎癥。示例性炎性病癥包括但不限于，與痤瘡、貧血相關(guān)的炎癥(例如，再生障礙性貧血、自身免疫性溶血性貧血)、哮喘、動(dòng)脈炎(例如，多動(dòng)脈炎、顳動(dòng)脈炎、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎、高安氏(Takayasu′s)動(dòng)脈炎)、關(guān)節(jié)炎(例如，結(jié)晶性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、以及萊特爾氏(Reiter′s)關(guān)節(jié)炎)、強(qiáng)直性脊柱炎、淀粉樣變性(amylosis)、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、自身免疫性疾病、過敏癥或過敏性反應(yīng)、動(dòng)脈粥樣硬化、支氣管炎、滑囊炎、慢性前列腺炎、結(jié)膜炎、查加斯(Chagas)病、慢性阻塞性肺病、皮肌炎(cermatomyositis)、憩室炎、糖尿病(例如，I型糖尿病、2型糖尿病)、皮膚病狀(例如，銀屑病、濕疹、燒傷、皮炎、瘙癢(疥瘡))、子宮內(nèi)膜異位、格林巴利(Guillain-Barre)綜合癥、感染、局部缺血性心臟病、川崎氏病(Kawasakidisease)、腎小球性腎炎、齦炎、超敏反應(yīng)、頭痛(例如，偏頭痛、緊張性頭痛)、腸梗阻(例如，術(shù)后腸梗阻和膿毒癥期間腸梗阻)、特發(fā)性血小板減少性紫癜、間質(zhì)性膀胱炎(疼痛性膀胱綜合征)、胃腸病癥(例如，選自消化性潰瘍、局限性腸炎、憩室炎、胃腸出血、嗜酸細(xì)胞性胃腸病癥(例如，嗜酸細(xì)胞性食管炎、嗜酸細(xì)胞性胃炎、嗜酸細(xì)胞性胃腸炎、嗜酸性結(jié)腸炎)、胃炎、腹瀉、胃食管反流疾病(GORD、或其同義詞GERD)、炎性腸病(IBD)(例如，克羅恩氏病(Crohn’sdisease)、潰瘍性結(jié)腸炎、膠原性結(jié)腸炎、淋巴細(xì)胞性結(jié)腸炎、缺血性結(jié)腸炎、改道性結(jié)腸炎、白塞氏(Behcet’s)綜合癥、未確定型結(jié)腸炎)、以及炎性腸病綜合征(IBS))、狼瘡、多發(fā)性硬化癥、硬斑病、重癥肌無力、心肌缺血、腎病變綜合癥、尋常天皰瘡、惡性貧血、消化性潰瘍、多肌炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變、與腦病癥相關(guān)的神經(jīng)炎癥(例如，帕金森氏病、亨廷頓氏病、以及阿爾茨海默氏病)、前列腺炎、與顱放射性損傷相關(guān)的慢性炎癥、盆腔炎性疾病、再灌注損傷、局限性腸炎、風(fēng)濕熱、全身性紅斑狼瘡、硬皮病(schleroderma)、硬皮病(scierodoma)、肉樣瘤病、脊柱關(guān)節(jié)病、修格蘭氏綜合征、甲狀腺炎、移植排斥、肌腱炎、外傷或損傷(例如，凍傷、化學(xué)刺激物、毒素、疤痕、燒傷、物理損傷)、血管炎、白癜風(fēng)、以及韋格納氏肉芽腫病(Wegener’sgranulomatosis)。在具體實(shí)施方式中，炎性病癥是與增生性病癥相關(guān)的炎癥，例如，與癌癥相關(guān)的炎癥。在具體實(shí)施方式中，該病狀是自身免疫性病癥，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含免疫調(diào)節(jié)劑。示例性自身免疫性病癥包括但不限于，關(guān)節(jié)炎(包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、退行性關(guān)節(jié)疾病如骨關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、修格蘭氏綜合征、強(qiáng)直性脊柱炎、未分化脊柱炎、白塞氏病、溶血性自身免疫性貧血、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化、淀粉樣變性、急性痛肩、銀屑病性和幼年型關(guān)節(jié)炎)、哮喘、脈粥樣硬化、骨質(zhì)疏松癥、支氣管炎、肌腱炎、滑囊炎、皮膚病狀(例如，銀屑病、濕疹、燒傷、皮炎、瘙癢(疥瘡))、遺尿、嗜酸細(xì)胞性疾病、胃腸病癥(例如，選自消化性潰瘍、局限性腸炎、憩室炎、胃腸出血、嗜酸細(xì)胞性胃腸病癥(例如，嗜酸細(xì)胞性食管炎、嗜酸細(xì)胞性胃炎、嗜酸細(xì)胞性胃腸炎、嗜酸性結(jié)腸炎)、胃炎、腹瀉、胃食管返流炎疾病(GORD、或其同義詞GERD)、炎性腸疾病(IBD)(例如，克羅恩氏病、潰瘍性結(jié)腸炎、膠原性結(jié)腸炎、淋巴細(xì)胞性結(jié)腸炎、缺血性結(jié)腸炎、改道性結(jié)腸炎、白塞氏綜合癥、未確定型結(jié)腸炎)、以及炎性腸病綜合征(IBS))、以及通過促胃腸動(dòng)力藥改善的病癥(例如，腸梗阻、術(shù)后腸梗阻和膿毒癥期間腸梗阻；胃食管反流疾病(GORD、或其同義詞GERD)；嗜酸性細(xì)胞性食管炎、胃輕癱如糖尿病性胃輕癱；食物不耐癥和食物過敏癥以及其他功能性腸病癥，如非潰瘍性消化不良(NUD)和非心源性胸痛(NCCP，包括肋軟骨炎))。在具體實(shí)施方式中，該病狀是疼痛病狀，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含鎮(zhèn)痛劑。“疼痛病狀”包括但不限于，神經(jīng)性疼痛(例如，周圍神經(jīng)性疼痛)、中樞性疼痛、傳入阻滯性疼痛、慢性疼痛(例如，慢性傷害性疼痛、和其他形式的慢性疼痛如手術(shù)后疼痛，例如在髖、膝、或其他關(guān)節(jié)置換手術(shù)之后產(chǎn)生的疼痛)、手術(shù)前疼痛、傷害性受體的刺激(傷害性疼痛)、急性疼痛(例如，幻痛和瞬態(tài)急性疼痛)、非炎性疼痛、炎性疼痛、與癌癥相關(guān)的疼痛、傷口疼痛、燒傷疼痛、手術(shù)后疼痛、與醫(yī)療程序相關(guān)的疼痛、由瘙癢癥引起的疼痛、疼痛性膀胱綜合征、與月經(jīng)前焦慮癥和/或經(jīng)前綜合癥相關(guān)的疼痛、與慢性疲勞綜合征相關(guān)的疼痛、與早產(chǎn)相關(guān)的疼痛、與藥物成癮戒斷癥狀相關(guān)的疼痛、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎疼痛(例如，與結(jié)晶性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或萊特爾氏關(guān)節(jié)炎相關(guān)的疼痛)、腰骶疼痛、肌肉骨骼疼痛、頭痛、偏頭痛、肌肉疼痛、下背疼痛、頸疼痛、齒疼痛、牙齒/上頜面疼痛、內(nèi)臟疼痛等。在此考慮的一種或多種疼痛病狀可以包括以上和在此提供的不同類型的疼痛的混合(例如傷害性疼痛、炎性疼痛、神經(jīng)性疼痛等)。在一些實(shí)施方式中，特定疼痛可能占主導(dǎo)地位。在其他實(shí)施方式中，疼痛病狀包括兩種或更多種類型的疼痛，而無一種占據(jù)主導(dǎo)地位。熟練的臨床醫(yī)師可以基于疼痛病狀針對(duì)具體受試者確定實(shí)現(xiàn)治療有效量的劑量。在具體實(shí)施方式中，疼痛病狀是炎性疼痛。在具體實(shí)施方式中，疼痛病狀(例如，炎性疼痛)與炎性病癥和/或自身免疫性病癥相關(guān)。在具體實(shí)施方式中，該病狀是肝病，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含適用于治療肝病的藥劑。示例性肝病包括但不限于，藥物誘發(fā)的肝損傷(例如，醋氨酚誘發(fā)的肝損傷)、肝炎(例如，慢性肝炎、病毒性肝炎、酒精誘發(fā)的肝炎、自身免疫性肝炎、脂肪性肝炎)、非酒精性脂肪性肝病、酒精誘發(fā)的肝病(例如，酒精性脂肪肝、酒精性肝炎、酒精-相關(guān)性肝硬化)、高膽固醇血癥(例如，嚴(yán)重的高膽固醇血癥)、甲狀腺素運(yùn)載蛋白相關(guān)的遺傳性淀粉樣變性、肝硬化、肝癌、原發(fā)性膽汁性肝硬化、膽汁淤積、肝囊性病、以及原發(fā)性硬化性膽管炎。在具體實(shí)施方式中，肝病與炎癥相關(guān)。在具體實(shí)施方式中，該病狀是家族性淀粉樣神經(jīng)病，并且在具體實(shí)施方式中，該組合物進(jìn)一步包含適用于家族性淀粉樣神經(jīng)病的藥劑?？紤]向其給藥的“受試者”包括但不限于，人(即，任何年齡群的男性或女性，例如，兒科受試者(例如，嬰兒、兒童、青少年)或成人受試者(例如，青年成人、中年成人或老年成人))和/或其他非人動(dòng)物，例如哺乳動(dòng)物[例如，靈長類動(dòng)物(例如，食蟹猴、獼猴)；以及商業(yè)上相關(guān)的哺乳動(dòng)物，如小鼠、大鼠、倉鼠(hampster)、牛、豬、馬、綿羊、山羊、貓、和/或狗]和禽類(例如，商業(yè)上相關(guān)的禽類如雞、鴨、鵝、和/或火雞)。在具體實(shí)施方式中，受試者是非人動(dòng)物。非人動(dòng)物可以是雄性或雌性并且處于發(fā)育的任何階段。非人動(dòng)物可以是轉(zhuǎn)基因動(dòng)物。如在此所用，并且除非另外指明，否則術(shù)語“治療(treat)”、“治療(treating)”以及“治療(treatment)”涵蓋在受試者患有所指明的疾病、病癥或病狀時(shí)發(fā)生的行為，該行為降低該疾病、病癥或病狀的嚴(yán)重性、或延遲或減緩該疾病、病癥或病狀的進(jìn)展(“治療性治療”)，并且還涵蓋在受試者開始患有所指明的疾病、病癥或病狀之前發(fā)生的行為(“預(yù)防性治療”)。一般來說，活性成分的“有效量”是指足以引出所希望的生物應(yīng)答的量。如本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將會(huì)理解，本發(fā)明的化合物的有效量可以取決于以下因素而變化，如所希望的生物學(xué)終點(diǎn)、活性成分的藥物代謝動(dòng)力學(xué)、所治療的疾病、給藥方式、以及受試者的年齡、健康以及狀況。有效量涵蓋治療性治療和預(yù)防性治療。如在此所用，并且除非另外指明，否則活性成分的“治療有效量”是足以在疾病、病癥或病狀的治療中提供治療益處或延遲或最小化與該疾病、病癥或病狀相關(guān)的一種或多種癥狀的量?；钚猿煞值闹委熡行Я恳庵竼为?dú)地或與其他藥劑或療法組合的該活性成分的量，該量在該疾病、病癥或病狀的治療中提供治療益處。術(shù)語“治療有效量”可以涵蓋改善總體療法、減少或避免疾病或病狀的癥狀或起因、或增強(qiáng)另一種治療劑的治療功效的量。如在此所用，并且除非另外指明，否則活性成分的“預(yù)防有效量”是足以預(yù)防疾病、病癥或病狀、或與該疾病、病癥或病狀相關(guān)的一種或多種癥狀、或預(yù)防其復(fù)發(fā)的量?；钚猿煞值念A(yù)防有效量意指單獨(dú)地或與其他藥劑或療法組合的該活性成分的量，該量在該疾病、病癥或病狀的預(yù)防中提供預(yù)防性益處。術(shù)語“預(yù)防有效量”可以涵蓋改善總體預(yù)防或增強(qiáng)另一種預(yù)防劑的預(yù)防功效的量?；钚猿煞挚梢砸员徽J(rèn)為是必要的這類量、時(shí)間以及途徑進(jìn)行給予以便實(shí)現(xiàn)所希望的結(jié)果?；钚猿煞值拇_切量將根據(jù)受試者不同而變化，這取決于受試者的物種、年齡、以及一般狀況、感染的嚴(yán)重程度、具體活性成分、其給藥方式、其活性方式等?；钚猿煞?無論是APPL本身或是APPL與藥劑的組合)優(yōu)選地以便于給藥和劑量均勻性的劑量單位形式進(jìn)行配制。然而，應(yīng)理解，活性成分的總每日用量將由主治醫(yī)師在合理的醫(yī)學(xué)判斷的范圍內(nèi)決定。用于任何特定受試者的具體治療有效劑量水平將取決于多種因素，包括所治療的病癥和該病癥的嚴(yán)重程度；所采用的活性成分的活性；所采用的具體組合物；患者的年齡、體重、總體健康、性別以及飲食；給藥時(shí)間、給藥途徑、以及所采用的具體活性成分的排泄率；治療的持續(xù)時(shí)間；與所采用的具體活性成分組合或同時(shí)使用的藥物；以及醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中熟知的類似因素?；钚猿煞挚梢酝ㄟ^任何途徑進(jìn)行給予。在一些實(shí)施方式中，活性成分是經(jīng)由多種途徑給予的，這些途徑包括口服、靜脈內(nèi)，肌肉內(nèi)、動(dòng)脈內(nèi)、髓內(nèi)、鞘內(nèi)、皮下、心室內(nèi)、透皮、真皮內(nèi)、經(jīng)直腸、陰道內(nèi)、腹膜內(nèi)、局部(如通過粉末、軟膏、乳膏、和/或滴劑)、經(jīng)粘膜、鼻、頰、腸內(nèi)、舌下；通過氣管內(nèi)滴注、支氣管滴注，和/或吸入；和/或作為口腔噴霧劑、鼻腔噴霧劑、和/或氣溶膠。一般來說，最合適的給藥途徑將取決于多種因素，包括活性成分的性質(zhì)(例如，其在胃腸道環(huán)境中的穩(wěn)定性)、受試者的狀況(例如，受試者是否能夠耐受口服給藥)等。實(shí)現(xiàn)治療或預(yù)防有效量所要求的活性成分的確切量將根據(jù)受試者不同而變化，這取決于受試者的物種、年齡、以及一般狀況、副作用或病癥的嚴(yán)重程度、一種或多種具體化合物的身份、給藥方式等。待向(例如)兒童或青少年給予的量可以由執(zhí)業(yè)醫(yī)師或本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員確定，并且可以比向成人給予的量更低或與其相同。實(shí)施例為了可以更全面地理解在此所描述的本發(fā)明，闡述以下實(shí)施例。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅是出于說明性目的，并且不應(yīng)被解釋為以任何方式限制本發(fā)明。用于藥物遞送的氨基酸-、肽-、以及多肽-脂質(zhì)(APPL)為了解決與生物藥劑的遞送效率、特異性、以及毒性相關(guān)的挑戰(zhàn)，通過新穎的基于氨基酸的脂質(zhì)衍生物的合理設(shè)計(jì)和優(yōu)化開發(fā)了具有寬的治療窗的有效和選擇性的siRNA遞送系統(tǒng)。之前，團(tuán)隊(duì)已經(jīng)致力于組合合成方法來開發(fā)用于siRNA遞送的新的陽離子脂質(zhì)(利匹哆異德(lipidoid))。參見，例如，阿金克，A.等人，用于遞送RNAi治療劑的脂質(zhì)樣材料的組合文庫(Acombinatoriallibraryoflipid-likematerialsfordeliveryofRNAitherapeutics.)自然生物技術(shù)(NatBiotechnol)，2008.26(5)：第561-9頁；勒夫凱文，T.(LoveKevin,T.)等人，用于低劑量體內(nèi)基因沉默的脂質(zhì)樣材料(Lipid-likematerialsforlow-dose,invivogenesilencing.)美國科學(xué)院院刊107(5)：第1864-9頁；西格瓦爾特，D.J.(Siegwart,D.J.)等人，用于細(xì)胞內(nèi)遞送的化學(xué)多樣性核-殼納米顆粒的組合合成(Combinatorialsynthesisofchemicallydiversecore-shellnanoparticlesforintracellulardelivery.)美國科學(xué)院院刊108(32)：第12996-3001頁。許多這些化合物已經(jīng)顯示出顯著的體內(nèi)沉默作用。參見，例如，洛伊什納，F(xiàn).(Leuschner,F.)等人，小鼠中的炎性單核細(xì)胞中的治療性siRNA沉默(TherapeuticsiRNAsilencingininflammatorymonocytesinmice.)自然生物技術(shù)29(11)：第1005-10頁。之前的研究已經(jīng)鑒別了用于開發(fā)新的材料的關(guān)鍵化學(xué)和結(jié)構(gòu)特征以及配制方法。參見，例如，阿金克，A.等人，用于全身遞送至肝的利匹哆異德-siRNA配制品的開發(fā)(Developmentoflipidoid-siRNAformulationsforsystemicdeliverytotheliver.)分子治療學(xué)2009.17(5)：第872-9頁；阿金克，A.等人，使用內(nèi)源性和外源性基于配體的機(jī)制的RNAi治療劑的靶向遞送。分子治療學(xué)18(7)：第1357-64頁；森普，S.C.(Semple,S.C.)等人，用于siRNA遞送的陽離子脂質(zhì)的合理設(shè)計(jì)(RationaldesignofcationiclipidsforsiRNAdelivery.)自然生物技術(shù)28(2)：第172-6頁。例如，活性化合物在尾長度和多個(gè)尾部具有12個(gè)或更多個(gè)碳。參見，例如，勒夫凱文等人，用于低劑量體內(nèi)基因沉默的脂質(zhì)樣材料美國科學(xué)院院刊107(5)：第1864-9頁。為了改進(jìn)效力、組織和細(xì)胞類型選擇性、以及耐受性，需要設(shè)計(jì)和研究新的化學(xué)骨架。氨基酸是自然中肽和蛋白質(zhì)的天然構(gòu)建單元。氨基酸衍生物可以被人體所代謝；因此，這些材料作為治療劑很可能是良好耐受的和安全的。另外，肽在膜轉(zhuǎn)運(yùn)、內(nèi)源性細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)以及運(yùn)輸途徑中起重要作用，并且在利用這類相互作用來增強(qiáng)并入肽部分的系統(tǒng)的遞送效率方面提供巨大潛力。由于其在人中的顯著生理功能和安全性，所以基于氨基酸的材料(如胰島素和曲妥珠單抗)已經(jīng)在多種疾病的臨床中廣泛地用作補(bǔ)充劑和治療藥物。研究已經(jīng)顯示應(yīng)用氨基酸衍生物用于基因遞送或siRNA遞送是可行的。參見，例如，普拉塔，C.A.(Prata,C.A.)等人，用于基因遞送的親脂性肽(Lipophilicpeptidesforgenedelivery.)生物共軛化學(xué)(BioconjugChem)，2008.19(2)：第418-20頁；阿達(dá)米，R.C.(Adami,R.C.)等人，用于全身給與siRNA的基于氨基酸的兩性脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)(Anaminoacid-basedamphotericliposomaldeliverysystemforsystemicadministrationofsiRNA.)分子治療學(xué)19(6)：第1141-51頁；馬爾古斯，H.(Margus,H.)、K.帕達(dá)瑞(K.Padari)、以及M.浦那(M.Pooga)，作為用于寡核苷酸遞送的通用媒介物的細(xì)胞滲透肽(Cell-penetratingpeptidesasversatilevehiclesforoligonucleotidedelivery.)分子治療學(xué)20(3)：第525-33頁。組合氨基酸的天然特性和利匹哆異德的結(jié)構(gòu)特征兩者的優(yōu)點(diǎn)，通過重復(fù)篩選方法應(yīng)用結(jié)構(gòu)優(yōu)化策略并且合理地設(shè)計(jì)一系列基于氨基酸的脂質(zhì)衍生物。報(bào)道了這種新的基于氨基酸的脂質(zhì)衍生物系列的設(shè)計(jì)、合成以及生物評(píng)估。這種有效和合理的策略產(chǎn)生了先導(dǎo)材料cKK-E12。系統(tǒng)地研究了其遞送效率、組織和細(xì)胞類型選擇性、耐受性、以及作用機(jī)制。當(dāng)前結(jié)果證明，這種遞送系統(tǒng)是用于有效、選擇性、以及安全遞送siRNA的新穎的平臺(tái)，該遞送系統(tǒng)顯示出用于治療不同疾病的巨大潛力。一般方法方法1.具有化學(xué)式(I)至(III)的化合物的制備。與化學(xué)式(i)的共軛。將氨基酸、肽或多肽以及共軛試劑(環(huán)氧化物、硫雜環(huán)丙烷、或氮雜環(huán)丙烷)(1.5:1至3:1共軛試劑與胺的比例)于EtOH中的混合物在微波爐中在150℃下輻照5小時(shí)。將反應(yīng)混合物通過快速柱色譜法進(jìn)行純化。如果氨基酸、肽或多肽是呈鹽形式，那么在輻照之前將三乙胺添加至該溶液中并且在室溫下攪拌30分鐘。方案A.方案B.方案C.方案D.方案E.方法2.具有化學(xué)式(I)至(III)的化合物的制備。與化學(xué)式(ii)的共軛。將氨基酸、肽或多肽以及共軛試劑(丙烯酸酯或丙烯酰胺)(1.5:1至3:1丙烯酸酯或共軛試劑與胺的比例)于乙醇(EtOH)、異丙醇(iPROH)、或乙腈中的混合物加熱至90℃并且攪拌2小時(shí)至2天。將反應(yīng)溶液用硅膠進(jìn)行濃縮并且用快速柱色譜法進(jìn)行純化。方案F.方案G.方案H.方案I.方案J.方法3.具有化學(xué)式(I)至(III)的化合物的制備。與化學(xué)式(iii)的共軛。在室溫下向氨基酸、肽或多肽以及共軛試劑(醛)(1.5:1至3:1醛與胺的比例)于THF中的溶液中添加三乙酰氧基硼氫化鈉(NaBH(OAc)3)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌3天。將反應(yīng)溶液用硅膠進(jìn)行濃縮并且用快速柱色譜法進(jìn)行純化。方案K.方案L.方案M.方案N.方案O.方法4.具有化學(xué)式(IV)的化合物的制備具有化學(xué)式(IV)的化合物可以經(jīng)由1,2-二胺與活化的草酸的縮合來制備，其中X1是離去基團(tuán)，例如，溴、氯、或碘，以提供環(huán)化的產(chǎn)物。具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)可以在環(huán)化反應(yīng)之后安裝，例如，經(jīng)由與R1的氨基側(cè)鏈取代基或與亞氨基氮基團(tuán)RQ的加成。骨架上的其他基團(tuán)(例如，R2基團(tuán))可以在環(huán)化反應(yīng)之前安裝。例如，R2可以是在環(huán)化反應(yīng)之前安裝的具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。方案P.方法5.具有化學(xué)式(V)的化合物的制備具有化學(xué)式(V)和(VI)的化合物可以經(jīng)由1,1-二胺與活化的丙二酸的縮合來制備，其中X1是離去基團(tuán)，例如，溴、氯、或碘，以提供環(huán)化的產(chǎn)物。具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)可以在環(huán)化反應(yīng)之后安裝，例如，經(jīng)由與R1的氨基側(cè)鏈取代基或與亞氨基氮基團(tuán)RQ的加成。骨架上的其他基團(tuán)(例如，R2基團(tuán))可以在環(huán)化反應(yīng)之前安裝。例如，R2可以是在環(huán)化反應(yīng)之前安裝的具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。方案Q.方法6.具有化學(xué)式(VI)的化合物的制備具有化學(xué)式(VI)的化合物可以經(jīng)由肼與活化的琥珀酸的縮合來制備，其中X1是離去基團(tuán)，例如，溴、氯、或碘，以提供環(huán)化的產(chǎn)物。具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)可以在環(huán)化反應(yīng)之后安裝，例如，經(jīng)由與R1的氨基側(cè)鏈取代基或與亞氨基氮基團(tuán)RQ的加成。骨架上的其他基團(tuán)(例如，R2基團(tuán))可以在環(huán)化反應(yīng)之前安裝。例如，R2可以是在環(huán)化反應(yīng)之前安裝的具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。方案R.示例性前體*R6和R7是前體中的氫，并且在共軛之后，獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的碳環(huán)基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、當(dāng)連接至氮原子時(shí)的氮保護(hù)基團(tuán)、當(dāng)連接至氧原子時(shí)的氧保護(hù)基團(tuán)、以及當(dāng)連接至硫原子時(shí)的硫保護(hù)基團(tuán)、或具有化學(xué)式(i)、(ii)、或(iii)的基團(tuán)。合成程序?qū)嵤├?.APPL的合成方案A至R示出本發(fā)明的具有化學(xué)式(I)至(VI)的APPL的一般合成途徑。這些方法的應(yīng)用產(chǎn)生多種APPL，描繪于表4和表5中?；衔锸怯砂被岬目s寫、醛(A)、丙烯酸酯(O)、酰胺(N)、或環(huán)氧化物(E)的組合和碳鏈的長度來命名的。例如，K-E12表示賴氨酸與1,2-環(huán)氧十二烷的反應(yīng)。*乙酯的形成。不包括衍生自聚-L-賴氨酸的化合物。表5的示例性化合物：實(shí)施例2.化合物23的替代合成(cKK-E12)化合物B的合成。將化合物A(487mg，1.02mmol)裝入10ml燒瓶中并且在0℃下逐滴添加三氟乙酸(TFA，1.3mL)。將反應(yīng)混合物溫至室溫并且攪拌30分鐘。將溶劑在減壓下蒸發(fā)并且在0℃下將于DMF(3.5mL)中的TFA鹽逐滴添加至吡啶(100mL)中。將反應(yīng)混合物緩慢溫至室溫并且攪拌過夜。將溶劑在減壓下蒸發(fā)并且將白色固體用EtOAc進(jìn)行洗滌以得到產(chǎn)率69％的純B。MS:m/z525(M+H+)；1HNMR(500MHz,DMSO,ppm):δ1.29-1.40(m,8H,CH2CH2),1.61-1.68(m,4H,CH2),2.97(dd,J＝6.0,12.5Hz,4H,NCH2),3.79(bR,2H,COCH),7.22(t,J＝5.5Hz,2H,芳香族),7.33-7.37(m,8H,芳香族),8.10(s,2H,NH)?；衔顲的合成。向化合物B(95mg，0.18mmol)于50％乙酸/CH2Cl2(6mL)中的渾濁溶液中添加碳載鈀(10wt％，36.5mg)上。將黑色懸浮液脫氣5分鐘并且引入氫氣。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜并且然后過濾通過硅藻土層，將該硅藻土層用MeOH洗滌幾次。濃縮合并的濾液以得到黃色粘稠油狀物，將該油狀物通過添加EtOAc進(jìn)行固化。將固體通過乙酸乙酯洗滌以產(chǎn)生90％產(chǎn)率的化合物C。MS:m/z257(M+H+)；1HNMR(500MHz,D2O,ppm):δ1.39-1.52(m,4H,CH2),1.67-1.71(m,4H,CH2),1.84-1.88(m,4H,CH2),2.99(t,J＝7.5Hz,4H,NCH2),4.14(t,J＝5.0Hz,2H,COCH)?；衔?3(cKK-E12)的合成。向化合物C(169.2mg，0.45mmol)和1,2-環(huán)氧十二烷(523mg，2.7mmol)于EtOH中的混合物中添加三乙胺(182mg，1.8mmol)，將該混合物在室溫下攪拌30分鐘。然后將反應(yīng)混合物在微波爐中在150℃下輻照5小時(shí)。將混合物通過快速柱色譜法進(jìn)行純化以得到呈淺黃色油狀的化合物23(52％產(chǎn)率)。MS:m/z993(M+H+)；1HNMR(500MHz,DMSO,ppm):δ0.87(t,J＝7.0Hz,12H,CH3),1.21-1.39(m,80H,CH2),1.64-1.67(m,4H,CH2),2.25-2.44(m,12H,NCH2),3.44(bR,4H,CHOH),3.79(bR,2H,COCH),4.21(d,J＝3.0Hz,2H,CHOH),4.27(d,J＝3.0Hz,2H,CHOH),8.11(bR,2H,CONH)。實(shí)施例3.化合物D的合成設(shè)想化合物D可以通過23與勞氏試劑(Lawesson’sreagent)于干燥甲苯中的反應(yīng)來合成。實(shí)施例4.化合物E的合成設(shè)想化合物E可以通過23與鹽酸羥胺或其他取代的胺于甲醇中的反應(yīng)來合成。生物方法siRNA配制品配制品A將APPL、二硬脂?；字Ｄ憠A(DSPC)、膽固醇以及mPEG2000-DMG在50:10:38.5:1.5的摩爾比下溶解于90％乙醇中。將siRNA(針對(duì)螢火蟲熒光素酶或fVII)在0.4mg/mL濃度下溶解于10mM檸檬酸鹽、pH3緩沖液中。將乙醇脂質(zhì)溶液和水性siRNA溶液通過注射泵泵送通過微流體混合室以便自發(fā)地形成含有siRNA的脂質(zhì)納米顆粒。將脂質(zhì)與siRNA以總脂質(zhì)比siRNA7:1(wt:wt)的比例進(jìn)行合并。將這些配制品針對(duì)PBS進(jìn)行透析以去除乙醇并且更換緩沖液。配制品B將APPL與膽固醇(Sigma-Aldrich)、DSPC(1,2-二硬脂?；?sn-甘油基-3-磷酸膽堿，Avanti)、mPEG2000-DMG(Alnylam合成)、以及siRNA經(jīng)由基于微流體的混合裝置進(jìn)行配制。參見，例如，陳，D.(Chen,D.)等人，通過控制的微流體配制品實(shí)現(xiàn)的有效的含有siRNA的脂質(zhì)納米顆粒的快速發(fā)現(xiàn)(RapidDiscoveryofPotentsiRNA-ContainingLipidNanoparticlesEnabledbyControlledMicrofluidicFormulation.)美國化學(xué)社會(huì)雜志(JAmChemSoc.)。然后將配制品針對(duì)PBS在3,500MWCO透析盒(Pierce)中透析過夜。將顆粒用修改過的Ribogreen測定(Invitrogen)針對(duì)siRNA包封并且用動(dòng)態(tài)光散射(ZetaPALS，BrookhavenInstruments)針對(duì)平均顆粒直徑進(jìn)行表征。cKK-E12配制品是使用類似方法由膽固醇、DSPC、以及mPEG2000-DMG在50:10:38.5:1.5的摩爾比下制成的。這種配制品提供具有大約65％siRNA包封的60至70nm的顆粒直徑。體外熒光素酶基因沉默將穩(wěn)定表達(dá)螢火蟲熒光素酶和海腎熒光素酶的海拉細(xì)胞接種(14,000個(gè)細(xì)胞/孔)至不透明的白色96孔板(Corning-Costar)的每個(gè)孔中并且使其在生長培養(yǎng)基附著過夜。生長培養(yǎng)基包含90％不含酚紅的DMEM、10％FBS、100單位/ml青霉素、100mg/ml鏈霉素(Invitrogen)。將細(xì)胞通過將配制的顆粒添加至生長培養(yǎng)基中來用以抗熒光素酶siRNA配制的LNP進(jìn)行轉(zhuǎn)染。轉(zhuǎn)染按一式四份地進(jìn)行。使細(xì)胞在37℃、5％CO2下生長1天并且然后針對(duì)熒光素酶表達(dá)進(jìn)行分析。對(duì)照實(shí)驗(yàn)用Lipofectamine2000進(jìn)行，如由銷售商(Invitrogen)描述的。使用雙熒光素酶(Dual-Glo)測定試劑盒(Promega)來分析螢火蟲和海腎熒光素酶表達(dá)。使用維克多3(VictoR3)光度計(jì)(PerkinElmer)來測量熒光。小鼠中的體內(nèi)VII因子基因沉默C57BL/6小鼠(CharlesRiverLabs)用于siRNA沉默實(shí)驗(yàn)。在注射之前，將配制品在siRNA濃度(SEQIDNO1(siFVII正義)：5’-GGAucAucucAAGucuuAcT*T-3’；SEQIDNO2(反義)：5’-GuAAGAcuuGAGAuGAuccT*T-3’)下稀釋于PBS中，這樣使得每只小鼠被給予0.01mL/g體重的劑量。配制品經(jīng)由尾靜脈注射靜脈內(nèi)給予。在48或72小時(shí)之后，測量體重增加/損失并且將小鼠通過異氟烷吸入進(jìn)行麻醉用于通過眼眶后取血收集血液樣品。將血清用血清分離管(Falcon管，貝克頓狄金森公司(BectonDickinson))進(jìn)行分離并且通過染色體基因測定來分析VII因子蛋白質(zhì)水平(BiophenFVII，AniaraCorporation)。使用來自PBS注射的小鼠的樣品構(gòu)建標(biāo)準(zhǔn)曲線，并且通過比較處理組與未處理的PBS對(duì)照來確定相對(duì)VII因子表達(dá)。小鼠中CY5.5-標(biāo)記的siRNA-cKK-E12配制品的生物分布。將上述小鼠用所配制的CY5.5-標(biāo)記的siRNA在1mg/kg的總siRNA劑量下進(jìn)行全身注射。將小鼠在注射后1小時(shí)或24小時(shí)時(shí)處死；然后去除胰、脾、肝、腎、卵巢、子宮、心臟、肺、以及胸腺以及脂肪組織和肌肉組織的切片并且對(duì)它們進(jìn)行成像。將這些器官用來自Caliper的Ivis成像系統(tǒng)使用675nm的激發(fā)波長和720nm的發(fā)射波長進(jìn)行檢查。將數(shù)據(jù)使用來自Caliper的活體成像軟件進(jìn)行處理。將單獨(dú)器官的信號(hào)強(qiáng)度相對(duì)于所有器官的總信號(hào)強(qiáng)度進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化。體外siRNA轉(zhuǎn)染測定和顯微術(shù)。如之前所報(bào)道，通過海拉細(xì)胞中的體外siRNA轉(zhuǎn)染測定來評(píng)估載脂蛋白的作用。將穩(wěn)定表達(dá)螢火蟲熒光素酶和海腎熒光素酶的海拉細(xì)胞接種在不透明的白色96孔板(Corning-Costar)中過夜。將細(xì)胞通過用50ng的螢火蟲特異性siLuc配制的cKK-E12一式四份地進(jìn)行轉(zhuǎn)染。將載脂蛋白(FitzgeraldIndustries)在添加至細(xì)胞之前與cKK-E12配制品一起孵育5分鐘。在37℃、5％CO2下孵育24小時(shí)之后，將細(xì)胞使用雙熒光素酶測定試劑盒(Promega)針對(duì)熒光素酶表達(dá)進(jìn)行分析。為了細(xì)胞攝取的可視化，將cKK-E12用AleXa-FluoR647標(biāo)記的siRNA進(jìn)行配制并且與海拉細(xì)胞一起孵育3小時(shí)。然后將細(xì)胞固定在4％多聚甲醛中，用0.1％皂苷透化并且用Hoescht染色。使用Opera轉(zhuǎn)盤式共焦系統(tǒng)(PerkinElmer)獲取所有圖像，并且使用Acapella軟件(PerkinElmer)對(duì)數(shù)據(jù)進(jìn)行分析。討論使單一氨基酸與醛、丙烯酸酯、以及環(huán)氧化物反應(yīng)以產(chǎn)生APPL。將新合成的基于單一氨基酸的脂質(zhì)衍生物針對(duì)它們使小鼠中的肝基因沉默的能力進(jìn)行評(píng)估。經(jīng)過驗(yàn)證的遺傳靶標(biāo)、VII因子(凝血因子)被選擇作為沉默標(biāo)志物。參見，例如，阿金克，A.等人，用于遞送RNAi治療劑的脂質(zhì)樣材料的組合文庫.自然生物技術(shù)，2008.26(5)：第561-9頁。新的脂質(zhì)衍生物是用膽固醇、DSPC、PEG-脂質(zhì)、以及siRNA經(jīng)由基于微流體的混合技術(shù)配制的。參見，例如，陳，D.等人，通過控制的微流體配制品實(shí)現(xiàn)的有效的含有siRNA的脂質(zhì)納米顆粒的快速發(fā)現(xiàn)，美國化學(xué)社會(huì)雜志。在溶液中不穩(wěn)定或不具有siRNA包封的配制品不進(jìn)行篩選。將穩(wěn)定的配制品在1mg/kg的劑量下通過全身給予注射在小鼠中(圖1)。從這一初始篩選，鑒別出K-E12比其他更有效。命中率(50％以上沉默)是60種化合物中的(即1.7％，包括由于顆粒不穩(wěn)定性或無siRNA包封而未被篩選的那些化合物)。K-E12的增強(qiáng)的效力帶來第二組基于賴氨酸的肽和多肽-脂質(zhì)衍生物的設(shè)計(jì)。使基于賴氨酸的二肽與環(huán)氧化物反應(yīng)以得到二酮哌嗪APPL。微波輻照用于產(chǎn)生這些骨架，這使反應(yīng)時(shí)間從3天顯著減少至5小時(shí)。此外，為了進(jìn)一步確認(rèn)化學(xué)結(jié)構(gòu)并且改進(jìn)大規(guī)模合成的化學(xué)有效性，開發(fā)了替代合成途徑用于合成cKK-E12(實(shí)施例2)。二胺5是根據(jù)之前所報(bào)道的方法合成的(伯杰龍，R.J.(Bergeron,R.J.)等人，二酮哌嗪四肽的大分子自組裝(MacromolecularSelf-AssemblyofDiketopiperazineTetrapeptides.)美國化學(xué)社會(huì)雜志，1994.116(19)：第8479-84頁；考爾，N.(KauR,N.)等人，二酮哌嗪自組裝方法的描述：理解L-LYs(FDKP)相互作用的N-(反丁烯二?；?二酮哌嗪中涉及的分子事件(ADelineationofDiketopiperazineSelf-AssemblyProcesses:UnderstandingtheMolecularEventsInvolvedinN-(Fumaroyl)diketopiperazineofL-LYs(FDKP)Interactions.)分子制藥學(xué)(Mol.Pharmaceutics)，2008.5(2)：第294頁至315頁)，使二胺5與1,2-環(huán)氧十二烷反應(yīng)以得到cKK-E12。使化合物(C)與十二醛或丙烯酸十二酯經(jīng)歷還原胺化或邁克爾加成反應(yīng)以產(chǎn)生cKK-A12和cKK-O12。賴氨酸-賴氨酸和聚-L-賴氨酸(分子量從500至70000g/mol)與醛和丙烯酸酯之間的反應(yīng)與單一氨基酸的那些類似。接下來評(píng)估沉默作用。43種化合物中的十種在1mg/kg的劑量下顯示約50％沉默。第二組化合物的命中率是23％，與第一組材料相比，第二組化合物更有效超過10倍。這些結(jié)果表明重復(fù)篩選方法是用于鑒別先導(dǎo)化合物的有效策略。來自第二組的結(jié)果還顯示環(huán)氧化物衍生物比醛和丙烯酸酯衍生物更有效(如cKK-E12對(duì)比cKK-A12與cKK-O12)。將命中材料在0.1mg/kg的更低劑量下進(jìn)行進(jìn)一步測試。尾長度顯著地影響沉默并且12至14個(gè)碳尾長度似乎是有利的(cKK-E10、-E12、-E14、和-E16)。cKK-E12是最有效的材料并且被選擇用于進(jìn)一步探究。生物分布研究生物分布研究是用裸CY5.5標(biāo)記的siRNA和所配制的cKK-E12進(jìn)行的。通過減去cKK-E12的配制品中的自由siRNA的供量，將超過80％的顆粒在1小時(shí)時(shí)定位在肝中并且截至第24小時(shí)通過腎清除大多數(shù)殘余的siRNA(圖2)。載脂蛋白對(duì)細(xì)胞攝取和基因沉默的作用之前研究已經(jīng)報(bào)道對(duì)于某種類型的材料來說，載脂蛋白E(ApoE)能夠增強(qiáng)細(xì)胞攝取和基因沉默。阿金克，A.等人，使用內(nèi)源性和外源性基于配體的機(jī)制的RNAi治療劑的靶向遞送，分子治療學(xué)18(7)：第1357-64頁。為了測試多種載脂蛋白對(duì)細(xì)胞攝取和基因沉默的作用并且探究作用機(jī)制，實(shí)驗(yàn)是用cKK-E12和ApoA、ApoB、ApoC、ApoE、以及ApoH的11種同種型進(jìn)行的。海拉細(xì)胞中的結(jié)果顯示大多數(shù)載脂蛋白不影響細(xì)胞存活力，除了ApoB之外。與自由cKK-E12相比，ApoA、ApoC、以及ApoH未顯示對(duì)沉默的顯著作用(圖3)。然而，四種不同的ApoE同種型顯著地改進(jìn)熒光素酶沉默。在有和無apoE3添加的情況下，對(duì)cKK-E12、cKK-A12、以及cKK-O12的活性進(jìn)行比較(apoE3是人中的主要同種型。圖4A)。在無apoE3添加的情況下，cKK-A12比cKK-E12和cKK-O12更有效。然而，在添加ApoE的情況下，沉默作用的順序是cKK-E12>cKK-A12>cKK-O12，這與體內(nèi)活性良好相關(guān)。這些結(jié)果表明在添加ApoE的情況下細(xì)胞測定可能是用于肝細(xì)胞沉默的初步篩選的實(shí)用的和有效的模型。此外，使用自動(dòng)化的共聚焦顯微鏡對(duì)用Alexa-Fluor647標(biāo)記的siRNA配制的cKK-E12的細(xì)胞攝取進(jìn)行可視化(圖4B)。其他實(shí)施方式在權(quán)利要求書中，冠詞如“一個(gè)(a)”、“一個(gè)(an)”、以及“該(the)”可以意指一個(gè)或多于一個(gè)，除非相反地指明或另外從上下文顯而易見的。在組的一個(gè)或多個(gè)成員之間包括“或”的權(quán)利要求書或說明書被視為滿足一個(gè)、超過一個(gè)、或所有的組成員均存在于、用于或以其他方式相關(guān)于給定產(chǎn)物或方法，除非相反地指明或另外從上下文顯而易見的。本發(fā)明包括該組的正好一個(gè)成員存在于、用于或以其他方式相關(guān)于給定產(chǎn)物或方法的實(shí)施方式。本發(fā)明包括該組的超過一個(gè)或所有成員存在于、用于或者以其他方式相關(guān)于給定產(chǎn)物或方法的實(shí)施方式。另外，本發(fā)明涵蓋將所列的一個(gè)或多個(gè)權(quán)利要求項(xiàng)中的一個(gè)或多個(gè)限定、要素、條款、以及說明性術(shù)語引入另一權(quán)利要求項(xiàng)中的所有變化、組合以及變更。舉例來說，可以對(duì)附屬于另一權(quán)利要求項(xiàng)的任一權(quán)利要求項(xiàng)加以修改，以使其包括一個(gè)或多個(gè)在附屬于同一基礎(chǔ)權(quán)利要求項(xiàng)的任何其他權(quán)利要求項(xiàng)中所見的限定。在要素是以例如馬庫西組(Markushgroup)格式的清單呈現(xiàn)的情況下，也披露了這些要素的各個(gè)亞組，并且可以從該組中去除任何一個(gè)或多個(gè)要素。應(yīng)了解，一般來說，在本發(fā)明或本發(fā)明的方面被提及為包括具體要素和/或特征的情況下，本發(fā)明的具體實(shí)施方式或本發(fā)明的方面由這類要素和/或特征組成或基本上由這類要素和/或特征組成。為簡潔起見，沒有在此具體地闡述關(guān)于這方面的那些實(shí)施方式。還應(yīng)該指出，術(shù)語“包含(comprising)”和“含有(containing)”旨在是開放性的并且允許包括另外的要素或步驟。在給出范圍的情況下，包括端點(diǎn)值。另外，除非另外指明，或者另外從上下文以及本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員的理解明顯可見，否則以范圍表示的值在本發(fā)明的不同實(shí)施方式中可以采用所規(guī)定的范圍內(nèi)的任何特定值或子范圍，除非上下文中另外清楚地指示，否則精確到該范圍的下限單位的十分之一。本申請(qǐng)?zhí)峒岸鄠€(gè)授權(quán)的專利、公開的專利申請(qǐng)、雜志文章、書籍、手冊、以及其他出版物，所有這些文獻(xiàn)均通過引用并入本文。如果任何所結(jié)合的參考文獻(xiàn)與本說明之間書存在沖突，那么以本說明書為準(zhǔn)。此外，在現(xiàn)有技術(shù)內(nèi)的本發(fā)明的任何特定實(shí)施方式都可以明確地從任一個(gè)或多個(gè)權(quán)利要求項(xiàng)中排除。由于這些實(shí)施方式被認(rèn)為是本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的，故可以將其排除，即使在此未明確地陳述該排除也如此。本發(fā)明的任何特定的實(shí)施方式都可以出于任何原因從任何權(quán)利要求項(xiàng)中排除，無論是否涉及現(xiàn)有技術(shù)的存在。本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將認(rèn)識(shí)到或能夠僅使用常規(guī)實(shí)驗(yàn)來確定在此所描述的具體實(shí)施方式的許多等效物。在此所描述的本發(fā)明的實(shí)施方式的范圍不旨在限于以上說明書，而是如在所附權(quán)利要求書中所闡述的。本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將理解，可以在不脫離本發(fā)明的精神或范圍的情況下對(duì)本說明書做出各種變化和修改，如以下權(quán)利要求書中所限定的。當(dāng)前第1頁1 2 3