技術(shù)特征：

1.選自式I化合物和其互變異構(gòu)同等型的化合物，

其中R1選自鹵素、硝基、低級(jí)烷基磺酰基、氰基、三氟甲基低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基、低級(jí)烷基氨基磺酰基、全氟低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基、羥基低級(jí)烷基、烷氧基低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基亞磺?；图?jí)烷基、低級(jí)烷基磺酰基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基亞磺酰基、低級(jí)烷?；?、芳酰基、芳基、芳基氧基，且R2選自氫、烷基、烷氧基、烷硫基和烷基羰基和它們的非毒性的、藥學(xué)上可接受的堿加成鹽或其前藥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1選自氟、氯、碘、三氟甲基、氰基、硝基、甲烷亞磺?；?、甲烷磺酰基、三氟甲烷亞磺?；腿淄榛酋；?，且R2是氫、乙基或甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任何一項(xiàng)的化合物，其中所述化合物選自2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-三氟甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-乙基-4-三氟甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-3-甲基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-3-乙基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-乙基-4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷亞磺?；?苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-3-甲基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-3-乙基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷亞磺酰基-3-甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟-甲烷磺?；?苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷磺?；?3-甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-((三氟甲基)硫基)苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-((三氟甲基)硫基)苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-3-甲基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-3-乙基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺和它們的互變異構(gòu)同等型、非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽或其前藥。

4.藥物組合物，其包含治療有效量的至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物或其互變異構(gòu)體、或其任何異構(gòu)體或其異構(gòu)體的任何混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽以及任選的至少一種可接受的和惰性的藥用載體、賦形劑或稀釋劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中R1獨(dú)立地選自氟、氯、碘、三氟甲基、氰基、硝基、甲烷亞磺?；?、甲烷磺?；?、三氟甲烷亞磺酰基和三氟甲烷磺?；?，且R2是氫。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中R1獨(dú)立地選自氟、氯、碘、三氟甲基、氰基、硝基、甲烷亞磺?；?、甲烷磺?；?、三氟甲烷亞磺?；腿淄榛酋；?，且R2是甲基或乙基。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中所述活性化合物選自2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-三氟甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-乙基-4-三氟甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-3-甲基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-3-乙基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氟-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-乙基-4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-硝基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷亞磺酰基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-3-甲基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-3-乙基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-N-(4-氰基-苯基)-3-環(huán)丙基-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷亞磺酰基-3-甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟-甲烷磺酰基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-三氟甲烷磺?；?3-甲基-苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(4-((三氟甲基)硫基)苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-3-羥基-N-(3-甲基-4-((三氟甲基)硫基)苯基)-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-3-甲基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-3-乙基-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺、2-氰基-3-環(huán)丙基-N-(4-氯-苯基)-3-羥基-硫代丙烯酰胺和它們的互變異構(gòu)同等型、非毒性的藥學(xué)上可接受的堿加成鹽或其前藥。

8.作為藥物的權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)所定義的化合物或權(quán)利要求4-7中任何一項(xiàng)所定義的組合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物或組合物，其用于治療、預(yù)防或緩解活動(dòng)物體包括人的疾病或病癥或疾患，所述疾病或病癥或疾患對GABA_A受體復(fù)合物的調(diào)節(jié)響應(yīng)。

10.制備式I化合物的方法，其包括使式II化合物

其中R1和R2如權(quán)利要求1中所定義，

與硫光氣反應(yīng)形成式III化合物，

，

然后接著使后者與3-環(huán)丙基-3-氧代丙腈反應(yīng)，獲得式I化合物。