晶體3-o-巖藻糖基乳糖的制作方法
【專利說(shuō)明】晶體3-0-巖藻糖基乳糖 發(fā)明領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明提供處于晶體形式的三糖3-0-巖藻糖基乳糖（3-FL)、制備它的方法和含 有它的制劑。
[0002] 發(fā)明背景
[0003] 近年來(lái)，已經(jīng)日益進(jìn)行了努力，以在工業(yè)上制備復(fù)雜的碳水化合物，如分泌型低聚 糖。這是由于這些化合物在活體中的許多生物過(guò)程中的功能。分泌型低聚糖，如人乳低聚 糖（"HMOs"），對(duì)于營(yíng)養(yǎng)和治療應(yīng)用而言已經(jīng)成為特別重要的商業(yè)目標(biāo)。然而，這些低聚 糖的合成和純化留有挑戰(zhàn)性的任務(wù)。最簡(jiǎn)單的重要人乳低聚糖之一是3-0-巖藻糖基乳糖 β-D-吡喃半乳糖基-(1 - 4)-(a-L-吡喃巖藻糖基-(1 - 3))-D-葡萄糖（"3-FL"）：
[0004]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 晶體3-〇-巖澡糖基乳糖。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖，其特征在于，基于使用CuKa輻射的 測(cè)量，它顯示在18. 36±0. 20 20處的，更優(yōu)選在18. 36±0. 20 20和14. 26±0. 20 20處 的，甚至更優(yōu)選在18. 36±0.20 20、14. 26±0.20 20和23. 75±0.20 20處的，并且最優(yōu) 選在 18.36±0.20 20、14.26±〇.2〇 20、23.75±〇.2〇 20 和 9.99±0.20 20 處的 X 射 線粉末衍射反射。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖，其特征在于，在DSC 研宄中，它顯示吸熱反應(yīng)，所述吸熱反應(yīng)的峰溫度在243±5°C處，更優(yōu)選在243±4°C處，甚 至更優(yōu)選在243 ± 3 °C處，最優(yōu)選在243 ± 2 °C處，尤其在243 ± I °C處。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖，其基本上是純的。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖，其基本上不含有有機(jī) 溶劑和/或水。
6. -種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖的方法， 其特征在于，將糖漿狀的3-0-巖藻糖基乳糖保持在30毫巴以下、優(yōu)選約15毫巴以下、更優(yōu) 選約5毫巴以下的真空下。
7. -種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖的方法， 其特征在于，將非晶態(tài)3-0-巖藻糖基乳糖懸浮在抗溶劑中并攪拌。
8. -種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖的方法， 其特征在于，在種晶的存在下從溶劑或溶劑體系進(jìn)行結(jié)晶，所述種晶優(yōu)選通過(guò)根據(jù)權(quán)利要 求6或7所述的方法中的任一種獲得。
9. 用作藥劑的根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖作為在藥物組合物中 的藥物活性成分的用途。
11. 一種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體 3-0-巖藻糖基乳糖和藥用載體。
12. -種營(yíng)養(yǎng)制劑，所述營(yíng)養(yǎng)制劑包含根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體 3-0-巖藻糖基乳糖。
13. 根據(jù)權(quán)利要求12所述的營(yíng)養(yǎng)制劑，所述營(yíng)養(yǎng)制劑是嬰兒乳粉。
14. 根據(jù)權(quán)利要求12所述的營(yíng)養(yǎng)制劑，所述營(yíng)養(yǎng)制劑是食物增補(bǔ)劑。
15. 根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的晶體3-0-巖藻糖基乳糖多晶形物作為用于制 備營(yíng)養(yǎng)制劑的營(yíng)養(yǎng)活性成分的用途。
【專利摘要】公開(kāi)了可用于藥物組合物和營(yíng)養(yǎng)制劑中的晶體3-O-巖藻糖基乳糖。
【IPC分類】A61K31-702, A23L1-29, C07H3-04
【公開(kāi)號(hào)】CN104812768
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201380059014
【發(fā)明人】馬丁·馬特維軍克, 久洛·戴卡尼
【申請(qǐng)人】格禮卡姆股份公司
【公開(kāi)日】2015年7月29日
【申請(qǐng)日】2013年9月19日
【公告號(hào)】WO2014075680A1