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      作為催產(chǎn)素激動劑的肽的制作方法

      文檔序號:8547457閱讀:429來源:國知局
      作為催產(chǎn)素激動劑的肽的制作方法
      【專利說明】作為催產(chǎn)素激動劑的肽
      [0001] 本發(fā)明涉及式I的化合物
      【主權(quán)項】
      1. 式I的化合物 其Ψ
      R1是羥基或氨基; R2是仲丁基或異丁基; R3是低級烷基,被羥基取代的低級烷基,-(CH 2)2C(O) -NH2, -(CH2) 3-順2或-CH 2_五元芳 族雜環(huán)基團; R4是氫或低級烷基; R5是氫或低級烷基;或 R4和R5可以與它們連接的N和C原子一起形成吡咯烷環(huán),所述吡咯烷環(huán)任選地被羥基 或鹵素取代,哌啶環(huán)或氮雜環(huán)丁烷環(huán); R6是氫,低級烷基,被羥基取代的低級烷基,-(CH2)2C(O)OH, -(CH2)2C(O)NH2,任選 地被氨基或羥基取代的芐基,-CH2-五元芳族雜環(huán)基團,吲哚基,-CH2-環(huán)烷基,環(huán)烷 基,-(CH 2) 2-S-低級烷基或是-(CH2) ^-NH2; R6'是氫或低級烷基;或 R6和R6' 一起是環(huán)烷基; X 是-C (0)-CHR-NR' -C (0)-; R/R'彼此獨立地是氫或低級烷基; m是2 ; 〇是〇或1 ; 或其藥用酸加成鹽,外消旋混合物或其相應對映異構(gòu)體和/或光學異構(gòu)體。
      2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物,其中R2是仲丁基。
      3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物,其中所述五元雜環(huán)是咪唑環(huán)。
      4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物,其中〇是0。
      5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物,其中所述化合物是





      6. -種藥物組合物,所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物和藥 用載體和/或輔劑。
      7. -種藥物組合物,所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物和藥 用載體和/或輔劑,所述藥物組合物用于治療孤獨癥,精神緊張,包括創(chuàng)傷后精神緊張性障 礙,焦慮,包括焦慮癥和抑郁癥,精神分裂癥,精神障礙和記憶喪失,酒精戒斷,藥物成癮和 用于治療普拉德-威利綜合征。
      8. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物,所述化合物用作治療活性物質(zhì)。
      9. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物,所述化合物在以下疾病的治療中用作治療 活性物質(zhì):孤獨癥,精神緊張,包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙,焦慮,包括焦慮癥和抑郁癥,精 神分裂癥,精神障礙和記憶喪失,酒精戒斷,藥物成癮和普拉德-威利綜合征。
      10. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的化合物用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療 和/或預防性治療孤獨癥,精神緊張,包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙,焦慮,包括焦慮癥和抑 郁癥,精神分裂癥,精神障礙和記憶喪失,酒精戒斷,藥物成癮和用于治療普拉德-威利綜 合征。
      11. 如上文所述的本發(fā)明。
      【專利摘要】本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中,R1是羥基或氨基;R2是仲丁基或異丁基;R3是低級烷基,被羥基取代的低級烷基,-(CH2)2C(O)-NH2,-(CH2)3-NH2或-CH2-五元芳族雜環(huán)基團;R4是氫或低級烷基;R5是氫或低級烷基;或R4和R5可以與它們連接的N和C原子一起形成吡咯烷環(huán),所述吡咯烷環(huán)任選地被羥基或鹵素取代,哌啶環(huán)或氮雜環(huán)丁烷環(huán);R6是氫,低級烷基,被羥基取代的低級烷基,-(CH2)2C(O)OH,-(CH2)2C(O)NH2,任選地被氨基或羥基取代的芐基,-CH2-五元芳族雜環(huán)基團,吲哚基,-CH2-環(huán)烷基,環(huán)烷基,-(CH2)2-S-低級烷基或是-(CH2)1-4-NH2;R6’是氫或低級烷基;或R6和R6’一起為環(huán)烷基;X是-C(O)-CHR-NR’-C(O)-;R/R’彼此獨立地是氫或低級烷基;m是2;O是0或1;或涉及其藥用酸加成鹽,外消旋混合物或其相應對映異構(gòu)體和/或光學異構(gòu)體。已經(jīng)發(fā)現(xiàn),本發(fā)明化合物是催產(chǎn)素受體激動劑,用于治療孤獨癥,精神緊張,包括創(chuàng)傷后精神緊張性障礙,焦慮,包括焦慮癥和抑郁癥,精神分裂癥,精神障礙和記憶喪失,酒精戒斷,藥物成癮和用于治療普拉德-威利綜合征。
      【IPC分類】C07K7-16
      【公開號】CN104870466
      【申請?zhí)枴緾N201380066617
      【發(fā)明人】卡泰麗娜·比桑茨, 康拉德·輩萊切, 克里斯托夫·格倫德紹博
      【申請人】霍夫曼-拉羅奇有限公司
      【公開日】2015年8月26日
      【申請日】2013年12月17日
      【公告號】CA2895150A1, WO2014095773A1
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