d,J= 13. 6Hz, 1H),3. 60 (d,J= 7. 0Hz, 4H),1. 35 (dd,J= 8. 6, 5. 5Hz, 6H).
[0305] 實(shí)施例32.合成7-(哌啶-1-基）-8-氟吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0306] 稱取7-氯色胺酮10μmol和哌啶10μmol，加入N-甲基吡咯烷酮（NMP) 5mL，70°C 反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲醇洗劑。直接得到 目標(biāo)產(chǎn)物。
[0307] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0308]
[0309]Fig. 32 7-(哌啶-1-基）-8-氟吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0310] 紅色固體，產(chǎn)率 80 % .m.ρ· 248-250°C;IR(KBr) :2926, 2851，1691，1597， 1559, 1492, 1445, 1301，1246, 1172, 1123, 779cmN4M1R(400MHz，CDC13)S8.33- 8. 25 (m, 1H), 7. 99 - 7. 87 (m, 3H), 7. 75 - 7. 66 (m, 1H), 7. 62 (d,J= 8. 9Hz, 1H), 6. 90 (dd,J= 9. 0, 2. 2Hz, 1H), 3. 62 (m, 4H), 1. 67 (m, 6H).
[0311] 實(shí)施例33.合成7-(N-(4-羥乙基）哌嗪-1-基）吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0312] 稱取7-氯色胺酮10μmol和N-(2-羥乙基）哌嗪10μmol，加入N-甲基吡咯烷 酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲 醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0313] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0314]
[0315] Fig. 33 7-(N-(4-羥乙基）哌嗪-1-基）吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0316] 紅色固體，產(chǎn)率 63 % ·m.ρ· >300°C;IR(KBr):cmS蟲NMR(400MHz,CDC13)δ4 NMR(400MHz,DMSO)δ8. 30 (t,J= 8. 6Hz, 1H), 7. 95 (dd,J= 16. 3, 8. 3Hz, 3H), 7. 67 (dd,J =21. 6, 13. 0Hz, 2H), 7. 03 - 6. 87 (m, 1H), 4. 65 - 4. 31 (m, 2H), 3. 57 (s, 2H), 3. 35 -3. 25 (m, 4H), 2. 62 (d,J= 23. 0Hz, 4H).
[0317] 實(shí)施例34.合成7-(4-(2-吡啶基）哌嗪-1-基）吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0318] 稱取7-氯色胺酮ΙΟμ mol和1-(2-吡啶基）哌嗪ΙΟμ mol，加入N-甲基吡咯烷 酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲 醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0319] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0320]
[0321] Fig. 34 7-(1-(2-吡啶基）哌嗪-1-基）吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0322] 紅色固體，產(chǎn)率 52% .m.ρ· >300°C;IR(KBr) :2847, 1682, 1592, 1513, 1483, 1460， 1438, 1406, 1308, 1221，1133, 1024,768cm1; 4NMR(400MHz,DMS0)δ8.30 (d，J= 7. 6Hz，1H ),8. 15 (m, 1H), 8. 01 (m, 1H), 7. 93 (m, 1H), 7. 70 (d,J= 8. 8Hz, 2H), 7. 59 (m, 1H), 6. 96 (d,J= 8. 9Hz, 1H), 6. 86 (d,J= 8. 9Hz, 1H), 6. 75 - 6. 64 (m, 1H), 3. 76 (m, 8H).
[0323] 實(shí)施例35.合成7-(哌啶-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0324] 稱取7-氯-8-甲基色胺酮ΙΟμ mol和哌啶ΙΟμ mol，加入N-甲基吡咯烷酮 (NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲醇 洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0325] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0326]
[0327] Fig. 35 7-(哌啶-1-基）-8_ 甲基吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0328] 紅色固體，產(chǎn)率 90 % ·m.ρ· 245-247Γ;IR(KBr) :2927, 2846, 1682, 1594, 1 570, 1480, 1461，1343, 1290, 1219, 1122, 775cmS4 匪R(400MHz,DMS0)δ8. 30 (d,J= 8. 0Hz, 1H), 7. 99 (d,J= 7. 8Hz, 1H), 7. 93 (d,J= 3. 6Hz, 2H), 7. 77 - 7. 67 (m, 1H), 7. 56 (d,J =8. 0Hz, 1H), 3. 24 (s, 4H), 2. 34 (s, 3H), 1. 69 (s, 6H).
[0329] 實(shí)施例36.合成7-(哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0330] 稱取7-氯-8-甲基色胺酮ΙΟμ mol和哌嗪ΙΟμ mol，加入N-甲基吡咯烷酮 (NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲醇 洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0331] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0332]
[0333] Fig. 36 7-(哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0334] 紅色固體，產(chǎn)率 81 % .m.ρ· >300Γ;IR(KBr) :2930, 2839, 2793, 1706, 1682, 15 94, 1569, 1464, 1386, 1374, 1334, 1293, 1234, 1139, 1002, 778cmS4 匪R(400MHz，DMS0) δ8. 31 (s, 1H), 8. 13 (d,J= 8. 2Hz, 1H), 7. 94 (s, 2H), 7. 71 (s, 1H), 7. 66 (d,J= 7. 7Hz, 1H), 3. 30 (d,J= 7. 1Hz, 8H), 2. 35 (d,J= 11. 8Hz, 3H).
[0335] 實(shí)施例37.合成7-(嗎啉-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲噪-6, 12-二酮
[0336] 稱取7-氯-8-甲基色胺酮ΙΟμ mol和嗎啉ΙΟμ mol，加入N-甲基吡咯烷酮 (NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲醇 洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0337] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0338]
[0339] Fig. 37 7-(嗎啉-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0340] 紅色固體，產(chǎn)率 78 % .m.ρ· 291-293Γ;IR(KBr) : 2956, 2859, 1709, 168 5, 1594, 1573, 1460, 1372, 1338, 1296, 1228, 1108, 778cmSNMR(400MHz,DMSO) δ8. 31 (d,J= 7. 8Hz, 1H), 8. 08 - 8. 04 (m, 1H), 7. 93 (d,J= 3. 6Hz, 2H), 7. 72 (dt,J =8. 2, 4. 3Hz, 1H) , 7. 60 (d,J= 8. 0Hz, 1H) , 3. 8 2 - 3 . 7 6 (m, 4H) , 3. 3 1 -3. 26 (m, 4H), 2. 37 (s, 3H).
[0341] 實(shí)施例38.合成7-(4-甲基哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0342]稱取7-氯-8-甲基色胺酮10μmol和N-甲基哌嗪10μmol，加入N-甲基吡咯烷 酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲 醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0343] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0344]
[0345] Fig. 38 7-(4-甲基哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0346] 紅色固體，產(chǎn)率 71 % .m.ρ· 232-233°C;IR(KBr) :2930, 2839, 2793, 1706, 1682， 1594, 1569, 1464, 1386, 1374, 1334, 1293, 1234, 1139, 1002, 778cmS4NMR(400MHz,DMSO) δ8. 30 (d,J= 8. 1Hz, 1H), 8. 07 - 8. 01 (m, 1H), 7. 93 (d,J= 3. 4Hz, 2H), 7. 72 (dd,J= 8. 4, 4. 5Hz, 1H), 7. 58 (d,J= 7. 9Hz, 1H), 3. 28 (s, 4H), 3. 21 - 3. 09 (m, 3H), 2. 33 (d,J= 12. 8Hz, 3H), 2. 28 (d,J= 2. 4Hz, 3H).
[0347] 實(shí)施例39.合成7- (N- (4-羥乙基）哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲 哚-6, 12-二酮
[0348] 稱取7-氯-8-甲基色胺酮ΙΟμ mol和N-(2-羥乙基）哌嗪ΙΟμ mol，加入N-甲基 吡咯烷酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾 餅用甲醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0349] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0350]
[0351] Fig. 39 7-(N-(2-羥乙基）哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0352] 紅色固體，產(chǎn)率 59 % .m.ρ· 218-220°C;IR(KBr) : 3407, 2818, 1723, 1680, 159 5, 1567, 1478, 1459, 1340, 1295, 1235, 1134, 1058, 1011，774cmN4 匪R(400MHz,DMSO) 5 8.31(d,J= 7. 7Hz, 1H), 8. 17 (d,J= 2. 4Hz, 1H), 8. 12 - 8. 04 (m, 1H), 7. 93 (d,J =3. 8Hz, 2H), 7. 79 - 7. 68 (m, 1H), 7. 60 (dd,J= 14. 1, 7. 4Hz, 2H), 6. 95 (d,J= 8. 5Hz, 1H), 6. 77 - 6. 66 (m, 1H), 3. 68 (d,J= 27. 4Hz, 8H).
[0353] 實(shí)施例40.合成7- (4- (2-吡啶基）哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲 哚-6, 12-二酮
[0354]稱取7-氯-8-甲基色胺酮10μmol和1-(2-吡啶基）哌嗪10μmol，加入N-甲基 吡咯烷酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾 餅用甲醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0355] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0356]
[0357] Fig. 40 7-(1-(2-吡啶基）哌嗪-1-基）-8-甲基吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二酮
[0358] 紅色固體，產(chǎn)率 54% .m.ρ· 227-23(TC;IR(KBr) :2828, 1711，1682, 1594, 1478, 1 434, 1378, 1229, 977, 775cmSNMR(400MHz,DMSO)δ8. 30 (d,J= 7. 8Hz, 1H), 8. 03 (d,J= 7. 1Hz, 1H), 7. 93 (d,J= 3. 7Hz, 2H), 7. 77 - 7. 68 (m, 1H), 7. 58 (d,J= 8. 0Hz, 1H), 4. 54 (s, 2H ),3. 58 (s, 4H), 3. 15 (s, 2H), 2. 68 (d,J= 11. 7Hz, 4H), 2. 33 (d,J= 14. 5Hz, 3H).
[0359] 實(shí)施例41.合成7-(N,N-二甲基）氨基-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0360] 稱取7-氯-8-甲基色胺酮ΙΟμ mol和二甲胺ΙΟμ mol，加入N-甲基吡咯烷酮 (NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾餅用甲醇 洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0361] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0362]
[0363] Fig. 41 7-(N，N-二甲基）氨基-8-甲基吲哚[2, 1-b]吲哚-6, 12-二酮
[0364] 紅色固體，產(chǎn)率 34 % .m.ρ· 219-220°C;IR(KBr) :2913, 2802, 1683, 1595, 15 66, 1502, 1460, 1344, 1293, 1217, 1127, 1062, 771cmN4M!R(400MHz，DMS0)S8.33- 8. 25 (m, 1H), 8. 04 - 7. 86 (m, 3H), 7. 71 (dd,J= 8. 2, 3. 9Hz, 1H), 7. 60 - 7. 46 (m, 1H), 3. 05(s ,3H), 2. 99 (s, 3H), 2. 34 (d,J= 3. 9Hz, 3H).
[0365] 實(shí)施例42.合成7-(4-(2-呋喃甲?；┻哙?1-基）-8-氯吲哚[2, 1-b]吲 哚-6, 12-二酮
[0366]稱取7, 8-二氯色胺酮10μmol和1-(2-呋喃甲?；┻哙?0μmol，加入N-甲基 吡咯烷酮（NMP) 5mL，70°C反應(yīng)2h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，反應(yīng)液中加入適量甲醇，靜置，過濾，濾 餅用甲醇洗劑。直接得到目標(biāo)產(chǎn)物。
[0367] 以得到的化合物為活性成分組成藥物組合物，或者制備成藥物制劑。得到的化合 物表征如下：
[0368]
[0369] Fig. 42 7-(4-(2-呋喃甲?；┻哙?1-基）-8-氯吲哚[2,Ι-b]吲哚-6, 12-二 酮
[0370] 紅色固體，產(chǎn)率 76 % · 4NMR(400MHz,CDC13)δ8. 42(dd,J= 9. 7, 8. 4Hz, 1H), 8. 20 (d,J= 7. 1Hz, 1H), 8. 11 (dd,J= 8. 5, 3. 2Hz, 1H), 8. 02 (t,J =7. 6Hz, 1H), 7. 91 - 7. 82 (m, 1H), 7. 73 - 7. 63(m, 1H), 7. 54(dd,J= 7. 1, 4. 3Hz, 1H), 7. 10 (dd,J= 14. 3, 3. 4Hz, 1H), 6. 57-6. 51 (m, 1H), 4. 08 (m, 4H), 3. 59 (m