專利名稱：一種手性噁唑啉及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新化合物及其制備方法，特別涉及一種手性化合物及其制備方 法，確切地說是一種手性噁唑啉及其合成方法。
背景技術(shù)：
手性噁唑啉與金屬的配合物在不對稱催化領(lǐng)域如Diels-Alder (狄樂-愛而特) 二烯環(huán)加成反應(yīng)、Michael (米歇爾)縮合反應(yīng)、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛茲)縮合 反應(yīng)、Aldol (醇醛)縮合反應(yīng)等許多反應(yīng)中表現(xiàn)出良好的催化活性和高對映選擇性，因而 受到廣泛的關(guān)注。申請人:長期從事不對稱化合物的研制，曾研制出以六氫吡啶丙腈與手性氨基醇為 原料合成手性噁唑啉1-[2-(4S)-R基-4，5-二氫化-2-噁唑啉-乙基]哌啶，并申請了發(fā) 明專利 CN100425598C。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在為不對稱合成領(lǐng)域特別是制備手性藥物提供一種高效的手性催化劑， 所要解決的技術(shù)問題是遴選相應(yīng)的原料并建立相應(yīng)的方法合成手性催化劑。(一 )本發(fā)明所稱的手性噁唑啉是以下化學(xué)式所示的化合物
權(quán)利要求
一種手性噁唑啉，其特征在于由以下化學(xué)式表示的、其化學(xué)名稱為2 [(4S) 4，5 二氫化 4 R 3 噁唑啉基]苯胺式中R選自 CH2CH(CH3)2或 CH(CH3)2或 ph或 CH2ph。FSA00000275132900011.tif
2.由權(quán)利要求1所述的手性噁唑啉的合成方法，包括合成、分離和純化，其特征在于 所述的合成是間氰基苯胺與手性氨基醇在催化劑存在的條件下于有機溶劑、110 145°C 下反應(yīng)20 30小時，催化劑用量為原料量的1 3wt%，所述的催化劑選自稀土金屬氯化 物或過渡金屬氯化物或AlCl3或烷氧基金屬化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于合成在催化劑條件下于有機溶劑、 120 140°C下回流反應(yīng)22 28小時，催化劑用量為原料量的2wt%，所述的催化劑選自稀 土金屬氯氧化物或過渡金屬氯化物。
全文摘要
一種手性噁唑啉，其特征在于由以下化學(xué)式表示的其化學(xué)名稱為2-[(4S)-4，5-二氫化-4-R-3-噁唑啉基]苯胺，式中R選自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。本手性噁唑啉分別以間氰基苯胺與手性氨基醇在有機溶劑中有催化劑存在的條件下于110～145℃反應(yīng)20～30小時，然后分離純化得到目標產(chǎn)物。
文檔編號B01J31/02GK101973952SQ20101028573
公開日2011年2月16日 申請日期2010年9月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月30日
發(fā)明者羅梅 申請人:合肥工業(yè)大學(xué)