哌嗪并[1,2-a]吲哚-1-酮和[1,4]二氮雜*并[1,2-a]吲哚-1-酮的制作方法
【專利說(shuō)明】脈瞎并[1,2-a]巧I哄-1-酬和[1,4]二氮雜草并[1,2-a] 呀哄-1-酬
[0001] 本發(fā)明設(shè)及通式I的化合物
[0002]
[0003] 其中
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 式I的化合物 其中
R1是氫，鹵素，低級(jí)燒基，低級(jí)燒氧基，被鹵素取代的低級(jí)燒氧基或氰基； R2是氫，低級(jí)烷基或被鹵素取代的低級(jí)烷基； R3是苯基，苯并[1，3] _氧雜環(huán)戊條基，2, 3- _氛-苯并咲喃_5-基或5-和6-兀雜 芳基，其中苯基和5-和6-元雜芳基基團(tuán)可以被一個(gè)或多個(gè)選自氰基，硝基，氨基和低級(jí) 二-烷基氨基，低級(jí)烷基磺?；图?jí)烷氧基，被鹵素取代的低級(jí)烷氧基，鹵素，低級(jí)烷基， 被鹵素取代的低級(jí)烷基或被羥基取代的低級(jí)烷基中的取代基取代； X 是-CH (低級(jí)烷基）-，-CH2-, -CH2CH2-或-CH (低級(jí)烷基）CH2-; R是氫或低級(jí)燒基； η是1或2 ; 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或它的相應(yīng)對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的式IA的化合物， 其中
R1是氫，鹵素，低級(jí)燒基，低級(jí)燒氧基，被鹵素取代的低級(jí)燒氧基或氰基； R2是氫，低級(jí)烷基或被鹵素取代的低級(jí)烷基； R3是苯基，其可以被一個(gè)或多個(gè)選自氰基，硝基，氨基和低級(jí)二-烷基氨基，低級(jí)烷基磺 ?；?，低級(jí)烷氧基，被鹵素取代的低級(jí)烷氧基，鹵素，低級(jí)烷基，被鹵素取代的低級(jí)烷基或被 羥基取代的低級(jí)烷基中的取代基取代； X 是-CH (低級(jí)烷基）-，-CH2-, -CH2CH2-或-CH (低級(jí)烷基）CH2-; R是氫或低級(jí)燒基； η是1或2 ; 或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或它的相應(yīng)對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2任一項(xiàng)的式IA的化合物，其中所述化合物是 (R)-4-甲基-6-苯基_3,4_二氫-2Η-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R)-6-(4-甲氧基-苯基）-4-甲基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R)-8_氟-4-甲基-6-苯基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 (R) -8-氟-6- (4-甲氧基-苯基）-4-甲基-3，4-二氫-2H-吡嗪并[I，2-a]吲哚-1-酮 00-8-氟-6-(4-氟-苯基）-4-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 (R)-8-氟-4-甲基-6-對(duì)甲苯基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (R) -6- (3, 5-二氟-苯基）-8-氟-4-甲基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]卩引噪-1-酮 (R) -6- (3，4-二氟-苯基）-8-氟-4-甲基-3，4-二氫-2H-吡嗪并[I，2-a]剛噪-1-酮 (R)-6-(4-氯-苯基）-8-氟-4-甲基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-苯基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (R)-8_氟-4-甲基-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲 哚-1-酮 (R)-8-氟-6-(3-氟-苯基）-4-甲基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-苯基-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜'章并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-氟-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜章并[l，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6- (3,4-二氟-苯基）-8-氟-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6_ (4-氯-苯基）-8-氟-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-6-對(duì)甲苯基-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8_氟-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 (RS)-9-氟-5-甲基-7-苯基-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 (RS) _9_ 氣 _7_(4_ 氣-苯基）_5_ 甲基 _2, 3,4, 5_ 四氛-[1，4]二氣雜1罩并[1，2_a] 吲哚-1-酮 7_(3,4_ 二氟-苯基）_9_ 氟 _2,3,4,5_ 四氫-[1，4]二氮雜1 罩并[l，2_a] Π 引噪-1-酮 7- (4-氯-苯基）-9-氟-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-對(duì)甲苯基-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[1，2-a]吲哚-1-酮 9_氟-7-(4-三氟甲基-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6_ (4-氯-苯基）-8,9-二氟-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8,9-二氟-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 9, ICK 二氟-7_ (4-氟-苯基）-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[1，2_a] Π 引噪-1-酮 9，10_二氟-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]叼I 哚-1-酮 7.8- 二氟-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 7.8- 二氟-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氫-2H-吡嗪并[1，2-a]吲哚-1-酮 8.9- 二氟 _7_ (4-氟-苯基）-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜卓并[1，2_a] Π 引噪酮 8,9- 一氣-7- (4-甲氧基-苯基）-2, 3,4, 5-四氛-[I，4] 一氣雜卓.并[I，2-a] 口引 哚-1-酮 7_ (3,4_ 二氣-苯基）_8,9_ 二氣 _2, 3,4, 5_ 四氛-[1，4]二氣雜'罩并[1，2_a] 口引 哚-1-酮 7- (4-氯-苯基）-8,9_ 二氟-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-7,8-二氟-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6- (4-氯-苯基）-7,8-二氟-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 9_ 氯-7-(3,4-二氟-苯基）-2,3,4,5_ 四氫-[1，4]二氮雜·章并[l，2-a]吲哚-1-酮 9-氯-7-對(duì)甲苯基-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜1罩并[1，2-&]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氟-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜'罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 8- 氯-6-(4-氯-苯基）-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(3,4-二氟-苯基）-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氟-苯基）-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-甲氧基-苯基）-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氯-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-甲氧基-苯基）-2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7- (3,4_二氟-苯基）-9-甲基_2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7-(4-甲氧基-苯基）-9-甲基-2, 3,4, 5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲哚-1-酮 7-(4-氟-苯基）-9-甲基-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜章并[l，2-a]吲哚-1-酮 7- (4-氯-苯基）-9-甲基-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜章并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-8-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-甲氧基-苯基）-8-甲基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氟-苯基）-8-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8- 氟-6-(4-氟-苯基）-2-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(3,4-二氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氯-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氯-6-(4-氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2- &]吲哚-1-酮 8- 氯-6-(4-甲氧基-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 9- 氣(3,4- 一·氣-苯基）-11-甲基-2, 3,4, 5-四氛-[1，4] 一氣雜卓并[I，2-a] 吲哚-1-酮 9_氯-7-(4-氯-苯基）-11-甲基_2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a]吲 哚-1-酮 9_氯-7-(4-氟-苯基）-11-甲基_2,3,4,5_四氫-[1，4]二氮雜'章并[l，2-a]吲 哚-1-酮 9-氯-7-(4-甲氧基-苯基）-11-甲基-2,3,4,5-四氫-[1，4]二氮雜罩并[l，2-a] 吲哚-1-酮 6-(3,4-二氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-8-氟-10-甲基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-6-(4-氟-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-[吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8-氟-6-(4-甲氧基-苯基）-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8_氟-10-甲基-6-苯基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 6-(4-氯-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氫-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(4-氟-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氫-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(4-甲氧基-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氫-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 6-(3,4_二氟-苯基）-1-氧代-1，2,3,4-四氫-吡嗪并[l，2-a]吲哚-8-甲腈 8_氟-10-甲基-6-對(duì)甲苯基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-酮 8-氟-10-甲基-6-(4-三氟甲基-苯基）-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(3,5-二氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(4-氯-3-氟-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 6-(3,4-二氯-苯基）-8-氟-10-甲基-3,4-二氫-2!1-吡嗪并[1，2-&]吲哚-1-酮 8_氟-6-(3-氟-苯基）-10-甲基_3,4_二氫-2H-吡嗪并[l，2-a]吲哚-1-