專利名稱：異硫氰酸酯類化合物在制備防治農(nóng)田雜草和草坪雜草的農(nóng)用除草劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥單劑及復(fù)配劑在防治農(nóng)田雜草和草坪雜草中的應(yīng)用。具體地說， 涉及十字花科辣根屬和蕓薹屬植物來源的化合物或其衍生物---異硫氰酸酯類化合物作為除草劑防治雜草的單劑或復(fù)配劑。
背景技術(shù)：
由于雜草與農(nóng)作物爭肥、爭光、爭空間，嚴(yán)重的影響農(nóng)作物的產(chǎn)量和質(zhì)量。并且有些雜草是農(nóng)作物病蟲害的中間寄主或墊伏越冬的場所，助長病蟲害的蔓延與傳播。因此，為確保農(nóng)作物豐收，除草貫穿從播種到收獲的整個(gè)過程。觀賞草坪中的雜草不僅影響美觀，也妨礙草坪草的生長，因此也需要除草。隨著我國草坪事業(yè)的不斷發(fā)展，環(huán)境美化的要求也日益提高，雜草的防除已成為草坪養(yǎng)護(hù)管理過程的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。在早些年，雜草的防除一般以人工為主，而人工除草費(fèi)時(shí)費(fèi)力，效率低。隨著科技的普及，除草劑農(nóng)藥的應(yīng)用已越來越普遍。除草劑農(nóng)藥是人工合成的，用以消滅或控制雜草生長，保護(hù)作物和觀賞草坪的化學(xué)物質(zhì)。除草劑具有快速、高效、 經(jīng)濟(jì)的特點(diǎn)，它能夠大幅度提高勞動(dòng)生產(chǎn)率，是實(shí)現(xiàn)農(nóng)業(yè)現(xiàn)代化必不可少的一項(xiàng)先進(jìn)技術(shù)， 成為農(nóng)業(yè)穩(wěn)產(chǎn)、高產(chǎn)的重要保障，對(duì)現(xiàn)有栽培制度的改良具有十分重要的意義。目前，防治雜草的方法主要靠化學(xué)防治法?；瘜W(xué)防治法通過使用化學(xué)農(nóng)藥，以藥械施藥，以見效快、效率高、使用方法簡便，具有獨(dú)特的應(yīng)用優(yōu)勢。但大量使用化學(xué)農(nóng)藥會(huì)對(duì)生態(tài)環(huán)境造成破壞，農(nóng)藥殘留、時(shí)常會(huì)對(duì)非靶標(biāo)的生物造成危害。生物防治法具有環(huán)境友好， 對(duì)自然界的有益生物安全等特點(diǎn)，是雜草防治亟須尋求解決問題的新思路。異硫氰酸酯(簡稱ITCs)類化合物廣泛存在于十字花科的植物中，尤其是蕓薹屬和辣根屬植物產(chǎn)出量比較可觀。不同的植物中所含的異硫氰酸酯類化合物的種類不同，其中大部分植物中含有烯丙基異硫氰酸酯(簡稱AITC，下同)，甲基異硫氰酸酯，乙基異硫氰酸酯，異戊烯基異硫氰酸酯，苯基異硫氰酸酯，芐基異硫氰酸酯，I"苯基乙基異硫氰酸酯， 2-苯基乙基異硫氰酸酯。CN101133739A中曾提出了以烯丙基異硫氰酸酯為主要活性成分的幾種分別用于土壤、糧食、紡織品和煙草倉庫的產(chǎn)品制劑配方，而且提供了對(duì)使用者非常方便的熏蒸方法，還指明了 AITC作為農(nóng)藥產(chǎn)品的具體的使用對(duì)象和劑量。以四種常見雜草為防治對(duì)象，本發(fā)明人對(duì)各種具體的異硫氰酸酯類化合物逐一地進(jìn)行了單一化合物生物活性篩選和復(fù)配篩選，發(fā)現(xiàn)一組(共十六種)異硫氰酸酯分別對(duì)四種不同的雜草具有較好的防除效果，兩種或兩種以上ITCs組合可以產(chǎn)生增效作用。將一種異硫氰酸酯單劑以及兩種或兩種以上的異硫氰酸酯的復(fù)配制劑用作除草劑未見公開報(bào)道和申請(qǐng)專利。

發(fā)明內(nèi)容
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本發(fā)明的目的是提供一組異硫氰酸酯類化合物在用于制備防治農(nóng)田雜草和草坪雜草的農(nóng)用除草劑中的應(yīng)用。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明提供一組異硫氰酸酯類化合物在用于制備防治農(nóng)田雜草和草坪雜草的農(nóng)用除草劑中的應(yīng)用。本發(fā)明的異硫氰酸酯類化合物為芐基異硫氰酸酯、乙基異硫氰酸酯、1-苯基乙基異硫氰酸酯、2-苯基乙基異硫氰酸酯、異戊烯基異硫氰酸酯、烯丙基異硫氰酸酯、苯基異硫氰酸酯、甲基異硫氰酸酯、1-甲基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-芐硫基-4-乙氧甲酰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-甲硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯、 1-苯基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-苯基-3-芐硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯、1-苯基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯或 1-苯基-3-甲硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯等。所述的雜草為稗草、白三葉草、鴨茅草、碎米莎草、空心蓮子草、馬唐、馬齒莧、狗尾草、蒼耳等。本發(fā)明的異硫氰酸酯類化合物可以分別配制的單劑，或是以芐基異硫氰酸酯(或者烯丙基異硫氰酸酯)與其他異硫氰酸酯分別復(fù)配的復(fù)配劑使用。發(fā)明人經(jīng)過了大量的試驗(yàn)，制備出甲基異硫氰酸酯(A)，乙基異硫氰酸酯(B)，烯丙基異硫氰酸酯(C)，異戊烯基異硫氰酸酯(D)，苯基異硫氰酸酯(E)，芐基異硫氰酸酯(F)， 1-苯基乙基異硫氰酸酯(G)，2-苯基乙基異硫氰酸酯(H)，對(duì)甲苯基異硫氰酸酯(I)，l-甲基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯(J)，1_甲基-3-芐硫基-4-乙氧甲酰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯(K)，1-甲基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯 (L)，1-甲基-3-甲硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯(M)，1-苯基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯(N)，1-苯基-3-芐硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯(0)，I"苯基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯(P)，1-苯基-3-甲硫基-4-乙氧甲酰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯(Q)等異硫氰酸酯類化合物，并分別對(duì)稗草、白三葉草、鴨茅草、碎米莎草、空心蓮子草等進(jìn)行了活性篩選。本發(fā)明所涉及的原藥及提取母液均可市售獲得，比如武漢樂立基生物科技有限公司ο其取代吡唑氨基丙異硫氰酸酯的合成路線如下
權(quán)利要求
1.異硫氰酸酯類化合物在制備防治農(nóng)田雜草和草坪雜草的農(nóng)用除草劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述異硫氰酸酯類化合物包括芐基異硫氰酸酯、乙基異硫氰酸酯、1-苯基乙基異硫氰酸酯、2-苯基乙基異硫氰酸酯、異戊烯基異硫氰酸酯、烯丙基異硫氰酸酯、苯基異硫氰酸酯、甲基異硫氰酸酯、1-甲基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-芐硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-甲基-3-甲硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯、 1-苯基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-苯基-3-芐硫基-4-乙氧甲?；吝?5-氨基丙異硫氰酸酯、1-苯基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、 1-苯基-3-甲硫基-4-乙氧甲酰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯中的一種或多種組成的單劑或復(fù)配劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述復(fù)配劑為芐基異硫氰酸酯/烯丙基異硫氰酸酯和其它異硫氰酸酯按重量比為19 91進(jìn)行復(fù)配。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述復(fù)配劑為芐基異硫氰酸酯/烯丙基異硫氰酸酯和其它異硫氰酸酯按重量比為14 41進(jìn)行復(fù)配。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述其他異硫氰酸酯為芐基異硫氰酸酯、乙基異硫氰酸酯、烯丙基異硫氰酸酯、苯基異硫氰酸酯、2-苯基乙基異硫氰酸酯、1-苯基-3-芐硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、1-苯基-3-甲硫基-4-氰基吡唑-5-氨基丙異硫氰酸酯、甲基異硫氰酸酯。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述農(nóng)用除草劑的劑型為油劑、水乳劑、可溶性液劑或乳油劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述油劑時(shí)，各組分及重量百分含量為 異硫氰酸酯類化合物1 16%，抗氧化劑0. 1 2%， 溶劑10 85%, 植物油補(bǔ)齊至100%。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述水乳劑時(shí)，各組分及重量百分含量為異硫氰酸酯類化合物1 20%， 乳化劑4 沘％， 抗壞血酸0. 1 2%， 溶劑10 30%, 用水補(bǔ)齊至100%。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述可溶性液劑的組分及重量百分含量為異硫氰酸酯類化合物1 20%， 乳化劑2 30%， 抗壞血酸1 10%， 溶劑補(bǔ)齊至100%。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述油劑，各組分及重量百分含量為芐基異硫氰酸酯/烯丙基異硫氰酸酯1 60%， 其它異硫氰酸酯0.25 20%， 抗氧化劑0. 1 2%， 溶劑10 85%, 植物油補(bǔ)齊至100%。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述水乳劑，各組分及重量百分含量為芐基異硫氰酸酯/烯丙基異硫氰酸酯1 20%，其他異硫氰酸酯0.25 10%，乳化劑4 沘％，抗壞血酸0. 1 2%，溶劑10 30%,用水補(bǔ)齊至100%。
全文摘要
本發(fā)明提供了一組異硫氰酸酯類化合物在制備防治農(nóng)田雜草和草坪雜草的農(nóng)用除草劑中的應(yīng)用，可以為單劑或復(fù)配劑，并可制成可溶性液劑、水乳劑、油劑、乳油劑等劑型，本產(chǎn)品對(duì)雜草活性高，用量少，經(jīng)濟(jì)安全適用。
文檔編號(hào)A01N47/46GK102334499SQ20101023882
公開日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2010年7月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月26日
發(fā)明者吳華, 林開春, 王朝軍 申請(qǐng)人:武漢樂立基生物科技有限責(zé)任公司