專利名稱：輔助降血脂和增強免疫力的ve輔酶q10組合物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及保健食品領(lǐng)域，具體的涉及一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物及制備方法。
背景技術(shù)：
據(jù)世界衛(wèi)生組織調(diào)查，全球約有35%以上的人處于疲勞狀態(tài)，尤其是中年男性人群疲勞狀態(tài)者高達(dá)60-75%。專家們指出，持續(xù)過度疲勞、長期睡眠不佳后果嚴(yán)重，引發(fā)慢性咽喉炎、頸部或腋窩淋巴結(jié)腫痛、肌肉酸痛、多發(fā)性非關(guān)節(jié)炎性關(guān)節(jié)疼痛、頭昏、頭暈、頭痛等病癥，并最終導(dǎo)致免疫力下降；而免疫力下降之后，又使“疲勞綜合癥”更加突出和惡化，從而形成一個惡性循環(huán)。WHO的調(diào)查表明，真正健康的人僅占5%，患有疾病的人占20%，而75%的人處于亞健康狀態(tài)，處于亞健康狀態(tài)的人在許多國家和地區(qū)呈上升趨勢。另一項針對我國16個省市人群進行的健康狀況調(diào)查也顯示，北京人處于“亞健康”狀態(tài)的比例是75. 3%，上海是73. 49%，廣東是73. 41%，亞健康在現(xiàn)代人群中的比例是非常高的。而引起亞健康最主要、最本質(zhì)的是人體自身免疫功能低下。輔酶QlO易缺乏人群包括(I)人體內(nèi)輔酶QlO的含量在20歲時達(dá)到高峰期，此后開始呈下降趨勢，而心臟中輔酶QlO濃度減少特別明顯，70歲老人比20歲年輕人心肌輔酶QlO減少了 57%，所以，老年人和從事激烈運動的人會缺乏輔酶QlO。(2)輔酶QlO是人體所有細(xì)胞發(fā)揮正常功能不可缺少的重要物質(zhì)，大多數(shù)疾病都會使人體輔酶QlO含量顯著下降，補充輔酶QlO有益于各種疾病患者的康復(fù)。(3)由于輔酶QlO和膽固醇的體內(nèi)生物合成途徑有一部分是相同的，因此用于治療血膽固醇偏高的HMG-CoA還原酶抑制劑在阻斷膽固醇生物合成的同時，也阻斷了輔酶QlO的生物合成，所以在使用該類制劑時，不僅降低了血膽固醇，同時也降低了血輔酶QlO的水平，對于高膽固醇患者，可通過補充輔酶QlO以避免HMG-CoA還原抑制劑帶來的副作用。(4)由于輔酶QlO在人體內(nèi)的生成過程較復(fù)雜，至少需要7種維生素(￥82、￥83、￥86、￥812、￥(、葉酸和泛酸)和若干種微量元素參與的17步生物合成反應(yīng)。在日常生活中，因易受各種因素的影響，人們普遍存在營養(yǎng)攝入不盡合理的情況，由此妨礙了輔酶QlO的生物合成，因此通常人們所說的體內(nèi)輔酶QlO的所謂正常含量水平，實際上并未達(dá)到最佳標(biāo)準(zhǔn)，從這個角度來說，正常人也需要補充一定量的外源性輔酶Q10，以保證體內(nèi)輔酶QlO達(dá)到正常生理水平?？梢钥闯?，中老年人、疾病患者、亞健康人群、體育運動員以至于正常人等，均有補充外源性輔酶QlO的需求。而且，隨著社會不斷進步，社會競爭日趨激烈，造成社會人群面對激烈競爭無論體力、腦力均處于高度緊張和疲勞的狀態(tài)，不同人群(包括健康人群)的保健意識逐漸增強，保健觀念趨于成熟理性，消費者對增強免疫力的產(chǎn)品的需求與日俱增，而對于輔酶QlO這種大多數(shù)人均在一定程度上處于缺乏水平上的人體必需物質(zhì)來說，開發(fā)輔酶QlO相關(guān)產(chǎn)品更是十分必要的。(I)輔酶 QlO
輔酶QlO又名“泛醌”，在我們每一個活的細(xì)胞中都能找到它的身影。輔酶QlO結(jié)構(gòu)與維生素E相似，它在人體內(nèi)的含量會隨著年齡的增長而減少。越來越多的醫(yī)學(xué)研究表明，輔酶QlO有助于I)保護心臟研究表明，心力衰竭患者心肌及血液中的輔酶QlO含量明顯降低，而補充輔酶QlO能明顯改善實驗性心力衰竭動物及心力衰竭患者的心臟功能。輔酶QlO有助于為心肌提供充足氧氣，預(yù)防突發(fā)性心臟病，尤其在心肌缺氧過程中輔酶QlO發(fā)揮關(guān)鍵作用。2)促進能量轉(zhuǎn)化，提升精力輔酶QlO幫助把食物轉(zhuǎn)化為細(xì)胞生存必需的能量(如ATP),使細(xì)胞保持最佳狀態(tài)，使人感覺精力更充沛。3)提高免疫力，延緩衰老輔酶QlO是細(xì)胞自身產(chǎn)生的天然抗氧化劑，可阻止自由基的形成，有助于維護免疫系統(tǒng)的正常運作及延緩衰老；4)超強的抗氧化能力能有效的防止低密度脂蛋白被氧化而粘附在血管壁上，同時能夠防止血管平滑細(xì)胞的增生，從而起到預(yù)防和輔助治療高血脂和動脈粥樣硬化。5)其他近年來的研究表明，輔酶QlO在預(yù)防冠心病，緩解牙周炎，治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍及緩解心絞痛方面有顯著效果。同時還有抗腫瘤作用，臨床對于晚期轉(zhuǎn)移性癌癥有一定療效。輔酶QlO為人體最重要的輔酶之一，主要來源于食物補充和體內(nèi)合成，是一種機體的非特異性免疫增強劑，還具有抗氧化和自由基清除功能，隨著衰老、以及某些疾病的發(fā)生，輔酶QlO的量也在不斷減少，適當(dāng)?shù)难a充輔酶QlO的攝入量有益于提高人體免疫力，以及各種疾病患者的康復(fù)。輔酶QlO是免疫環(huán)節(jié)的重要部分，可自然的刺激免疫系統(tǒng)，從而得到更大范圍的益處和抵御作用。動物研究表明，輔酶QlO能增加白細(xì)胞數(shù)量，增強胸腺活力，激發(fā)免疫球蛋白和抗體數(shù)量增加，提高ConA誘導(dǎo)的小鼠脾淋巴細(xì)胞的增殖能力，增強小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，激活單核-巨噬細(xì)胞吞噬系統(tǒng)，提高NK細(xì)胞活性，從而減少了自由基對免疫細(xì)胞的損傷，增強小鼠的免疫調(diào)節(jié)功能。低密度脂蛋白(LDL)的氧化修飾導(dǎo)致血管內(nèi)皮功能紊亂和泡沫細(xì)胞形成，被認(rèn)為是動脈粥樣硬化開始和發(fā)展的關(guān)鍵。LDL中含有多種不同的脂溶性抗氧化劑，易被氧化。人群調(diào)查發(fā)現(xiàn)，高脂血癥患者、動脈粥樣硬化患者、動脈粥樣硬化高危人群血漿CoQltlH2的水平比正常人群的低。體外補充實驗表明，補充輔酶QlO可以顯著降低LDL在體外氧化的易感性，延長LDL氧化的延滯時間。因此，可以認(rèn)為輔酶QlO在抗LDL氧化過程中起著重要的作用，具有輔助降血脂的功能。(2)維生素 E許多研究表明，維生素E可以影響免疫系統(tǒng)，一方面，維生素E可阻止過氧化反應(yīng)和自由基對淋巴網(wǎng)狀細(xì)胞的破壞作用，通過阻止花生四烯酸的氧化反應(yīng)影響氧化磷酸化關(guān)鍵酶和改變淋巴細(xì)胞膜受體功能來抑制前列腺素合成，增強體液免疫；另一方面，維生素E能加強細(xì)胞免疫，提高細(xì)胞免疫能力和嗜中性白細(xì)胞的數(shù)量。維生素E缺乏時，機體對外界的免疫力下降。淋巴細(xì)胞對促細(xì)胞分裂素的反應(yīng)也降低。維生素E缺乏時，嗜中性粒細(xì)胞膜中的脂質(zhì)過氧化物增多，細(xì)胞在釋放出過多的過氧化氫后，壽命減短，嗜中性粒細(xì)胞的功能受損，淋巴細(xì)胞中有絲分裂反應(yīng)減慢，血液中T輔助細(xì)胞數(shù)量減少，抑制性T細(xì)胞增多，免疫功能下降。
同時，維生素E是人體必需的營養(yǎng)素，能夠保護機體組織結(jié)構(gòu)的完整性，是體內(nèi)重要的抗氧化劑，能抑制血小板聚集、防治DNA損傷、增強機體免疫并維持正常的生殖功能。維生素E對于維持機體免疫系統(tǒng)的正常運轉(zhuǎn)有重要作用，適量的補充維生素E能夠增強機體免疫力。此外，維生素E具有很好的抗氧化作用，除很好的維持人體多種生理功能之外，還可有效保護輔酶QlO的穩(wěn)定性，兩者相互配合，起到協(xié)同增強免疫力的功效。(3)大豆磷脂具有乳化、分解油脂的作用，可增進血液循環(huán)，改善血清脂質(zhì)，清除過氧化物，使血液中膽固醇及中性脂肪含量降低，減少脂肪在血管內(nèi)壁的滯留時間，促進粥樣硬化斑的消散，防止由膽固醇引起的血管內(nèi)膜損傷。服用卵磷脂對高血脂和高膽固醇具有顯著的功效，因而可預(yù)防和治療動脈硬化。大豆磷脂的乳化作用，同時提高了輔酶QlO在油中的溶解性。而現(xiàn)有技術(shù)中對于以輔酶Q10、維生素E、大豆磷脂三種有效成分組合配方，同時具有輔助降血脂和增強免疫力的保健食品或藥品的研究尤為少見。CN00102765. 4中公開了一種復(fù)合輔酶Qltl營養(yǎng)保健品，是由下述重量比的原料組成輔酶QltlU活性氧自由基清除劑0. 1-1。活性氧自由基清除劑是維生素C、維生素E、維生素A、￠-胡蘿卜素、細(xì)胞色素C等。CN200710074140. 3公開了一種治療心腦血管類疾病藥物，是由以下比重的原料制成(用量為重量百分比):輔酶QlO (CoQlO) 10-30%，維生素E (VE) 20-40%，大豆卵磷脂(PC) 30-60%。該申請輔酶QlO及維生素E用量過大，無毒理試驗證實其安全性，且無功效試驗證明其具有輔助降血脂、增強免疫力的功能。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物及制備方法，經(jīng)小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、小鼠的抗體生成細(xì)胞數(shù)、小鼠的NK細(xì)胞活性，小鼠單核-巨噬細(xì)胞碳廓清的能力、提 高小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化能力、提高小鼠血清半數(shù)溶血值等動物功能試驗證明，本發(fā)明中組合物具有增強免疫力的保健功效。經(jīng)人體臨床試驗證明，本發(fā)明中組合物具有輔助降血脂的保健功效。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案提供一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物及制備方法，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 0. 5飛份，維生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份。優(yōu)選的，一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物及制備方法，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 3.5 4.5份，維生素E 4 7份，大豆磷脂5(T150份。進一步優(yōu)選的，一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物及制備方法，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 4份，維生素E 5. 6份，大豆磷脂70. 4份。本發(fā)明中涉及的各種功效成分原料，其均已在市場上廣泛應(yīng)用，各種原料的制備是已有的技術(shù)，得到的產(chǎn)品只是在物質(zhì)含量上有所差別，其各種產(chǎn)品均可以在本發(fā)明中實施應(yīng)用。本發(fā)明所述的VE輔酶QlO組合物和藥學(xué)及食品工業(yè)上可用的輔料組成。
輔酶QlO在食用油和脂溶性物料中有較好的溶解性，大豆磷脂和食用油是輔酶QlO的最好載體，輔酶QlO與大豆磷脂及食用油的有機結(jié)合，大大增加了其在油脂中的均一穩(wěn)定性，且提高了其人體內(nèi)的生物利用度。同時，維生素E為油狀物，易溶于植物油，且具有保護輔酶QlO穩(wěn)定性的作用。該組合物穩(wěn)定性好，長期放置原料含量變化較小，易于保存。本發(fā)明組合物可單獨制備成藥學(xué)上可接受的制劑，亦可與藥學(xué)或食品工業(yè)中可接受的輔料制成制劑，制劑優(yōu)選軟膠囊。本發(fā)明提供的軟膠囊，其特征在于，軟膠囊內(nèi)容物以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 0. 5 5份，維生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份，植物油(TlOO份，蜂蠟(Tl5份。優(yōu)選的，具有保健功能的軟膠囊，其特征在于，軟膠囊內(nèi)容物以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 3. 5^4. 5份，維生素E Cl份，大豆磷脂5(Tl50份，植物油5(T85份，蜂蠟I 5份。進一步優(yōu)選的，具有保健功能的軟膠囊，其特征在于，軟膠囊內(nèi)容物以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 4份，維生素E. 5. 6份，大豆磷脂70. 4份，植物油75. 2份，蜂蠟4. 8份。本發(fā)明所述的植物油，為軟膠囊制劑常用輔料，作為稀釋劑(分散劑)使用，可用大豆油、玉米油、葵花籽油、橄欖油、花生油中的一種或幾種。本發(fā)明所述蜂蠟，屬于食品添加劑或藥用輔料，為軟膠囊制劑常用輔料，作為助懸劑使用，保證原料在油中均勻的分散，避免分層沉降，起到穩(wěn)定作用。

軟膠囊的膠皮通常由甘油和明膠等組成，在軟膠囊的膠皮中加入二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅等遮光材料，使得軟膠囊具有良好的光穩(wěn)定性，起到防潮、防氧、避光作用，以提高功效成分的穩(wěn)定性。上述的VE輔酶QlO組合物軟膠囊的制備方法，包含以下步驟(I)制備軟膠囊膠皮的膠液，預(yù)熱，保溫備用；(2)稱取處方量植物油，加入蜂蠟，加熱至全部溶解，降溫，持續(xù)攪拌依次加入處方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫持續(xù)攪拌加入處方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)內(nèi)容物與膠液制得軟膠囊。其更優(yōu)選的制備方法為(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取植物油，加入蜂蠟，80°C左右加熱至全部溶解，放置降溫到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀工序制得軟膠囊。本發(fā)明提供的軟膠囊劑型具有以下優(yōu)點(I)軟膠囊中的大豆磷脂、大豆油等油性物料，對輔酶QlO和維生素E有良好的溶解性，可促進在人體內(nèi)的吸收，提高生物利用度。(2)軟膠囊的膠皮由甘油和明膠等組成，壁較厚，又無透氣性。在軟膠囊的囊材中加入二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅等遮光材料，使得軟膠囊具有良好的光穩(wěn)定性。因此軟膠囊可有效隔絕功效成分與光、空氣和濕氣的接觸，起到防潮、防氧、避光作用，以提高功效成分的穩(wěn)定性。(3)軟膠囊劑型相對于片劑、沖劑、膠囊等其他劑型，能有效保護有效成分，掩蓋不良?xì)馕?，外觀光滑美觀，方便攜帶和服用等特點。本方通過輔酶QlO與VE相輔，增強免疫器官及免疫細(xì)胞的作用，同時清除自由基，減少了自由基對免疫細(xì)胞的損傷，達(dá)到增強免疫力的功能。通過輔酶QlO與大豆磷脂相輔，降低人體膽固醇含量，由于輔酶QlO和膽固醇的體內(nèi)生物合成途徑有一部分是相同的，因此用于在阻斷膽固醇生物合成的同時，也阻斷了輔酶QlO的生物合成，補充輔酶QlO以避免HMG-CoA還原抑制劑帶來的副作用。本發(fā)明的VE輔酶QlO保健食品及制備方法，是在現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)、營養(yǎng)學(xué)理論指導(dǎo)下，結(jié)合人自身現(xiàn)代需求之特點，篩選驗證，合理組方，采用先進制藥技術(shù)制備而成，原料天然，食用安全，功效顯著。經(jīng)動物試驗證明小鼠急性毒性實驗證明該軟膠囊屬于無毒級，遺傳毒性試驗呈陰性，30天喂養(yǎng)試驗未見毒性作用；具有增強免疫力功能；經(jīng)人體臨床試驗證明，具有輔助降血脂的保健功效。本發(fā)明提供的VE輔酶QlO保健食品及制備方法，雙重療效與成分明確、適宜人群廣，市場空間很大，具有良好的應(yīng)用前景。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明的具體實施方式
作進一步詳細(xì)描述。以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實施例1 :內(nèi)容物組成輔酶QlO 50g、維生素E 210g、大豆磷脂250g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約1000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例2 內(nèi)容物組成輔酶QlO 50g、天然維生素E 210g、大豆磷脂3000g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約3000粒。( 4 )經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例3 內(nèi)容物組成輔酶QlO 50g、天然維生素E 7g、大豆磷脂2800g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約3000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例4 內(nèi)容物組成輔酶QlO 35g、天然維生素E 40g、大豆磷脂500g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約1000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例5 內(nèi)容物組成輔酶QlO 45g、天然維生素E 70g、大豆磷脂1500g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約2000粒。( 4 )經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例6 內(nèi)容物組成輔酶QlO 40g、天然維生素E 56g、大豆磷脂704g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約1000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例1 內(nèi)容物組成輔酶QlO 5g、維生素E 100g、大豆磷脂1000g。囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌并加熱至50°C，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約1000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例8:內(nèi)容物組成輔酶QlO 50g、天然維生素E 7g、大豆磷脂3000g、大豆油1000g、蜂蠟150go囊殼組成明膠100 :甘油40 :二氧化鈦0. 7 :檸檬黃0. 09 :胭脂紅0. 02 :純化水100制備工藝如下
(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取大豆油，加入蜂蠟，80°C左右加熱至全部溶解，放置降溫到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約4000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例9:內(nèi)容物組成輔酶QlO 40g、天然維生素E 56g、大豆磷脂704g、大豆油752g、蜂蠟48g。制備工藝如下(I)取明膠、甘油、二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用；(2)稱取大豆油，加入蜂蠟，80°C左右加熱至全部溶解，放置降溫到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、天然維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物；(3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得VE輔酶QlO組合物軟膠囊，約2000粒。(4)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。實施例10 內(nèi)容物組成輔酶QlO 35g、天然維生素E 70g、大豆磷脂500g、大豆油500g、蜂蠟10g。除內(nèi)容物組成用量，制得約1000粒與實施例9有所不同外，其余同實施例9。實施例11 內(nèi)容物組成輔酶QlO 5g、天然維生素E 210g、大豆磷脂250g、大豆油30g、蜂蠟50go除內(nèi)容物組成用量，制得約3000粒與實施例9有所不同外，其余同實施例9。實施例12 內(nèi)容物組成輔酶QlO 45g、天然維生素E 40g、大豆磷脂1500g、大豆油850g、蜂蠟50go除內(nèi)容物組成用量，制得約3000粒與實施例9有所不同外，其余同實施例9。實施例13 內(nèi)容物組成輔酶QlO 40g、天然維生素E 150g、大豆磷脂1000g、大豆油800g、蜂蠟 0. 015g。除內(nèi)容物組成用量與實施例9有所不同外，其余同實施例9。實施例14:
組成輔酶QlO 40g、天然維生素E 56g、大豆磷脂(粉末)704g、變性淀粉504、硬脂酸鎂16g。制備工藝如下(I)稱取配方量的天然維生素E溶解于適量95%乙醇溶液中，備用；(2)取配方量輔酶Q10、變性淀粉，等量遞增的方式混合均勻，再與配方量粉末磷脂混合均勻，加入上述天然維生素E的乙醇溶液為粘合劑進行制粒、干燥、整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，裝入空膠囊中制成0. 33g/粒，4000粒。(3)經(jīng)包裝、成品檢驗,得到產(chǎn)品。對比例A:內(nèi)容物組成輔酶QlO 50g、天然維生素E 100g、大豆磷脂150g。除內(nèi)容物組成用量，制得約1000粒與實施例9有所不同外，其余同實施例9。對比例B:內(nèi)容物組成輔酶QlO 40g、維生素E 20g、大豆油752g、蜂蠟48g。除內(nèi)容物組成、用量與實施例9有所不同外，其余同實施例9。以下通過實驗數(shù)據(jù)，說明本發(fā)明的效果。毒理試驗試驗?zāi)康臋z驗廣品和對比例A是否具有毒性試驗材料實施例9、對比例A制得的軟膠囊樣品實施例9，人體口服推薦量為0.8g/粒，每日2次，每次I粒。對比例A，人體口服推薦量為0. 3g/粒，每日2次，每次I粒。成人體重按60kg計算，實施例9折合劑量0. 0267g/kg bw (0.0267 克 / 千克 體重)，對比例 A 折合劑量 0. 01g/kg bw (0.01 克 /千克 體重)。取軟膠囊內(nèi)容物進行試驗。實驗動物SPF級ICR小鼠和SD大鼠。實驗環(huán)境條件SPF屏障級。試驗方法通過小鼠急性毒性試驗、Ames試驗、小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核試驗、小鼠精子畸形試驗以及30天喂養(yǎng)試驗來進行毒理學(xué)評定。試驗結(jié)果1、急毒經(jīng)口毒性試驗結(jié)果實施例9對雌性、雄性ICR小鼠的最大耐受劑量(MTD)均大于20. Og/kg -bw,屬無毒級。對比例A對雌性、雄性ICR小鼠的最大耐受劑量(MTD)均大于10. Og/kg *bw,屬實際無毒級。2、三項遺傳毒性試驗結(jié)果Ames試驗、小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核試驗、小鼠精子畸形試驗結(jié)果，實施例9、 對比例A均為陰性。3、30天喂養(yǎng)試驗結(jié)果實施例9試驗期間，動物生長發(fā)育良好，各劑量組體重、增重、食物利用率、血常規(guī)指標(biāo)、血生化指標(biāo)、臟器濕重及臟器/體重比值與對照組比較，無明顯差異(P>0. 05)。大體解剖和組織病理檢查未見與樣品有關(guān)的異常改變。
對比例A低劑量組試驗期間，動物生長發(fā)育良好，各劑量組體重、增重、食物利用率、血常規(guī)指標(biāo)、血生化指標(biāo)、臟器濕重及臟器/體重比值與對照組比較，無明顯差異(P>0. 05)。大體解剖和組織病理檢查未見與樣品有關(guān)的異常改變。對比例A中、高劑量組試驗期間，動物出現(xiàn)不同程度的死亡，體重、增重、食物利用率、血常規(guī)指標(biāo)、血生化指標(biāo)、臟器濕重及臟器/體重比值與對照組比較，有明顯差異(P〈0. 05)。功能試驗試驗?zāi)康臋z驗產(chǎn)品是否具有增強免疫力的功能。試驗材料樣品實施例9制得的軟膠囊，人體口服推薦量為0. Sg/粒，每日2次，每次I粒。成人體重按60kg計算,折合劑量0. 0267g/kg bw。取軟膠囊內(nèi)容物進行試驗。試驗動物SPF級雌性ICR小鼠，體重為18_22g，共192只。試驗環(huán)境條件SPF屏障系統(tǒng)。劑量選擇及樣品處理設(shè)低、中、高劑量分別為0. 13g/kg bw、0. 27g/kg bw、0. 80g/kg bw (分別相當(dāng)于人體推薦劑量的5、10、30倍)。低、中、高劑量受試液配置時，分別取軟膠囊內(nèi)容物0. 53g、l. 07g、3. 20g加植物油定容至40mL，對照組予以等體積的植物油，每天灌胃一次，灌胃體積為0. lmL/10g bw，連續(xù)30天。主要儀器及試劑動物臺秤、分析天平、潔凈工作臺、二氧化碳培養(yǎng)箱、高壓滅菌器、濾器、離心機、722分光光度計、恒溫水浴箱、酶標(biāo)儀、顯微鏡等。試驗方法通過臟器/體重比值測定、遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、ConA誘導(dǎo)的小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化實驗、抗體生成細(xì)胞檢測、半數(shù)溶血值的測定、小鼠碳廓清實驗、小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬雞紅細(xì)胞實驗、NK細(xì)胞活性的測定實驗等，進行功能評定。試驗結(jié)果經(jīng)口給與小鼠0. 13g/kg bw、0. 27g/kg bw、0. 80g/kg bw 劑量的 VE 輔酶 QlO 保
健食品內(nèi)容物30天。實驗結(jié)果表明，低、中、高劑量組均能提高小鼠的脾淋巴細(xì)胞增殖能力和血清溶血素水平；中、高劑量組均能提高小鼠的抗體生成細(xì)胞數(shù)；高劑量組能提高小鼠的NK細(xì)胞活性。各劑量組對小鼠的足跖腫脹度、單核-巨噬細(xì)胞碳廓清吞噬指數(shù)、腹腔巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)、腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率、脾臟/體重比值和胸腺/體重比值均無明顯影響。根據(jù)《保健食品檢驗與評價技術(shù)規(guī)范》判定該樣品具有增強免疫力的功能。具體試驗結(jié)果數(shù)據(jù)見下表表I樣品對小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)(DTH)的影響
權(quán)利要求
1.一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 0. 5飛份，維生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份。
2.如權(quán)利要求1所述的ー種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 3.5 4.5份，維生素E 4 7份，大豆磷脂5(T150份。
3.如權(quán)利要求1所述的ー種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶QlO組合物，其特征在于由以下重量配比的原料組成輔酶QlO 4份，維生素E 5. 6份，大豆磷脂70. 4份。
4.ー種具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于由權(quán)利要求1-3中任一項所述的VE輔酶QlO組合物和藥學(xué)及食品エ業(yè)上可用的輔料制備而成。
5.如權(quán)利要求4所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于，所述制劑為軟膠囊。
6.如權(quán)利要求5所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于，所述軟膠囊內(nèi)容物由以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 0.5飛份，維生素E 0.7 21份，大豆磷脂25 300份，植物油(TlOO份，蜂蠟(T15份。
7.如權(quán)利要求6所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于，所述軟膠囊內(nèi)容物由以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 3.5 4.5份，維生素E 4^7份，大豆磷脂50 150份，植物油50 85份，蜂蠟I 5份。
8.如權(quán)利要求7所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于，所述軟膠囊內(nèi)容物由以下重量配比的原輔料組成輔酶QlO 4份，維生素E. 5. 6份，大豆磷脂70. 4份，植物油75. 2份，蜂蠟4. 8份。
9.如權(quán)利要求6-8任一項所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑，其特征在于所述軟膠囊內(nèi)容物中的植物油選自大豆油、玉米油、葵花籽油、橄欖油、花生油中的ー種或幾種。
10.如權(quán)利要求6-9中任一項所述的具有輔助降血脂和增強免疫力的保健功能的制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 (1)制備軟膠囊膠皮的膠液，預(yù)熱，保溫備用； (2)稱取處方量植物油，加入蜂蠟，加熱至全部溶解，降溫，持續(xù)攪拌依次加入處方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫持續(xù)攪拌加入處方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物； (3)內(nèi)容物與膠液制得軟膠囊。
11. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于包括如下步驟 (1)取明膠、甘油、ニ氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、純化水在化膠罐中進行化膠，將合格的膠液置預(yù)熱至50-60°C的夾層保溫桶內(nèi)，備用； (2)稱取植物油，加入蜂蠟，80°C左右加熱至全部溶解，放置降溫到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持續(xù)攪拌至全部溶解，保溫在50°C左右持續(xù)攪拌加入配方量輔酶Q10、維生素E，攪拌均勻溶解后置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻并全部通過100目篩，得內(nèi)容物； (3)取內(nèi)容物與膠液進行壓丸，膠丸經(jīng)過定型、洗丸、晾干、供干、挑揀エ序制得軟膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種輔助降血脂和增強免疫力的VE輔酶Q10組合物及制備方法，其包含以下重量份數(shù)的原料輔酶Q10 0.5~5份，維生素E 0.7~21份，大豆磷脂25~300份，以上原料加入到大豆油與蜂蠟混合溶解的基質(zhì)中，50℃左右攪拌溶解，置膠體磨中研磨且打循環(huán)至均勻，進行壓丸、定型、洗丸、晾干、烘干、挑揀等工序制得軟膠囊劑型。本發(fā)明提供的VE輔酶Q10組合物，大大增加了輔酶Q10的生物利用度和穩(wěn)定性，具有輔助降血脂和增強免疫力雙重功效。
文檔編號A23L1/302GK103027300SQ20121037047
公開日2013年4月10日 申請日期2012年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月28日
發(fā)明者張瑞國, 謝贊, 呂晶晶, 張璇, 吳慧星, 張嬛, 劉剛?cè)?申請人:石藥集團中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司