專(zhuān)利名稱(chēng)：棓丙酯注射給藥劑型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑，具體是棓丙酯注射針劑(小針或輸液)及制備方法。
背景技術(shù)：
棓丙酯是中藥赤芍中的活性成分——沒(méi)食子酸酯的衍生物，是在沒(méi)食子酸酯的結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾而得到的具有更強(qiáng)生物效應(yīng)的藥物，有抗血小板聚集、抑制血栓溶解、促進(jìn)血栓溶解和擴(kuò)張血管等作用，已廣泛應(yīng)用于缺血性腦血管病(如急性腦梗塞、慢性腦血栓、腔隙性腦梗塞、腦供血不足)、腦昏迷后遺癥、腦外傷、腦震蕩、冠心病、心絞痛、高血壓、心衰、肺心病、某些周?chē)懿?如血栓性靜脈炎)等疾病的預(yù)防和治療。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種棓丙酯注射劑型(小針或輸液)。與現(xiàn)有的凍干劑比較，它具有工藝簡(jiǎn)單，成本低的優(yōu)點(diǎn)。
所述的棓丙酯為國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)，標(biāo)準(zhǔn)號(hào)為WS-10001-(HD-0108)-2002，曾用名為通脈酯、沒(méi)食子酸丙酯、赤芍801。本發(fā)明的處方中棓丙酯每ml 0.12-60mg。
本發(fā)明是以棓丙酯為主原料，加注射用溶媒溶解；加入輔料溶解后混均；50～60℃加熱并加入活性炭，放置15-20分鐘，過(guò)濾脫炭，含量、pH、澄明度檢測(cè)合格后灌裝。
實(shí)施例1處方棓丙酯 6g低分子右旋糖酣 15g焦亞硫酸鈉 10g注射用水 加至10000ml共制成 100瓶 取熱的注射用水，加入低分子右旋糖酣、焦亞硫酸鈉、及主藥溶解，加注射用水適量，混勻，60-70℃加熱；加入0.1％針用活性炭，放置15-20分鐘，過(guò)濾脫炭；0.45μ濾膜過(guò)濾，調(diào)整pH在3.0-5.0，加注射用水至全量，測(cè)定含量，檢查澄明度，均合格后灌裝到洗凈的輸液瓶中；115℃熱壓滅菌30分鐘；即得100ml的棓丙酯輸液，全檢合格后，包裝。
實(shí)施例2棓丙酯6g羥丙基-β-環(huán)糊精 24gL-半胱氨酸25g注射用水 加至5000ml共制成1000支[制法]取熱的注射用水，加入羥丙基-β-環(huán)糊精、L-半胱氨酸及主藥溶解，加注射用水適量，混勻，60-70℃加熱；加入0.1％針用活性炭，放置15-20分鐘，過(guò)濾脫炭；0.45μ濾膜過(guò)濾，調(diào)整pH在3.0-5.0，加注射用水至全量，測(cè)定含量，檢查澄明度，均合格后灌封到洗凈的安瓶中；100℃熱壓滅菌30分鐘；，即5ml的棓丙酯小針，全檢合格后，包裝。
權(quán)利要求
1.一種以棓丙酯為活性成分的注射給藥劑型。
2.權(quán)利要求1所述的注射給藥劑型，其特征是注射液(水針或輸液)的形式。
3.權(quán)利要求1或2所述的注射劑，其特征在于其中所述的活性成分的純度為98-99.9％重量，制劑中含棓丙酯為每ml 0.12-60mg，其它量為輔料或水分。
4.如權(quán)利要求1或2所述的注射劑，其特征在于其還含有可藥用載體和輔料。
5.如權(quán)利要求4所述的注射劑，其特征在于所述的藥用載體(溶媒)是注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。所述的藥用輔料是維生素C、L-半光氨酸鹽酸鹽、焦亞硫酸鹽、右旋糖酣、環(huán)糊精、聚山梨酯80，甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酣有機(jī)或生化輔料，亦可為氯化鈉、葡萄酸鈣、磷酸鹽等無(wú)機(jī)鹽類(lèi)。
6.權(quán)利要求1的注射給藥劑型的制備方法，其特征在于是以棓丙酯為主原料，加注射用溶媒溶解；加入輔料溶解后混均；50～60℃加熱并加入活性炭，放置15-20分鐘，過(guò)濾脫炭，含量、pH、澄明度檢測(cè)合格后灌裝。
7.權(quán)利要求6的注射給藥劑型的制備過(guò)程，其特征在于是以維生素C、L-半光氨酸鹽酸鹽、焦亞硫酸鹽為抗氧劑，其用量為0.05％-5％。
8.權(quán)利要求6的注射給藥劑型的制備過(guò)程，其特征在于是以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。為溶媒，其溶媒量為10-100％重量。
9.權(quán)利要求6的注射給藥劑型的制備過(guò)程，其特征在于是以右旋糖酣、環(huán)糊精、聚山梨酯80等為輔料。輔料與主藥棓丙酯量的比(重量比)1∶1-1∶30。
10.權(quán)利要求1的注射給藥劑型(小針或輸液)，其特征是本制劑具有治療血栓等血栓性疾病功效，用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。此應(yīng)用所所說(shuō)的藥物是棓丙酯小針或輸液注射劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種用于治療心血管疾病的注射給藥劑型(水針或輸液)的藥物。本發(fā)明所述的注射劑型(水針或輸液)由棓丙酯為活性成分及輔料組成。該注射劑制劑中的主成分的純度為98－99.9％，制劑中含棓丙酯為每ml0.12－60mg，以維生素C、L－半光氨酸鹽酸鹽、焦亞硫酸鹽為抗氧劑，其用量為0.05％－5％；以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)為溶媒，其溶媒量為10－100％重量；以右旋糖酣、環(huán)糊精、聚山梨酯80等為輔料；輔料與主藥棓丙酯量的比(重量比)1∶1－1∶30。本發(fā)明的目的是提供一種棓丙酯注射劑型(小針或輸液)。與現(xiàn)有的凍干劑比較，它具有工藝簡(jiǎn)單，成本低的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/12GK1626071SQ200310117390
公開(kāi)日2005年6月15日 申請(qǐng)日期2003年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月12日
發(fā)明者肖云彩 申請(qǐng)人:北京博爾達(dá)生物技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司