專利名稱：雙嘧達莫粉針劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及雙嘧達莫粉針劑及其制備方法。
背景技術：
隨著社會生產力的發(fā)展，人們的物質生活水平明顯提高，飲食結構發(fā)生了很大的變化，高膽固醇類、高動物油、高鹽等增加，過量能量的攝入，使高血脂、高血粘度、高血壓及動脈硬化等明顯增加，而高血壓、糖尿病及心臟病患者，皆為腦中風的高危險群，從而導致腦中風病人的急劇增加；另一原因是現(xiàn)代社會中生活節(jié)奏的加快，工作壓力的增加，體育鍛煉的減少，精神壓力過重，再加上吸煙、酗酒等均能促進腦中風的發(fā)生。腦中風(又稱腦卒中)是目前人類三大死因之一，全球每年有460萬人死于此病，腦中風也是亞洲的第二大死因，甚至可以說是六十五歲以上老年人的頭號殺手，每年超過二百萬人死于中風。無論世界不同地區(qū)或不同種族，腦血管意外都是死亡和致殘的主要原因。
雙嘧達莫(dipyridamole)又名潘生丁(persantin)，能抑制血小板、血管內皮細胞和紅細胞對腺甙的吸收。由此，血液中腺甙濃度升高，腺甙通過與血小板A2受體結合來激活血小板腺甙酸環(huán)化酶(Adenylate cyclase)，從而提高環(huán)化一磷酸腺甙(cAMP)的水平。由于cAMP的水平升高，血小板激活因子(PAF)，二磷酸腺甙(ADP)和膠原(Collagen)等引導的血小板凝集(凝血)受到抑制。雙嘧達莫還能抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性。它能夠有效地抑制環(huán)化一磷酸鳥甙-磷酸二酯酶(cGMP-PDE)的活性，使由氧化氮(NO)促進產生的環(huán)化一磷酸鳥甙(cGMP)不被分解。結果是cGMP水平上升，血管擴張，減輕血管阻塞引起的供血不足現(xiàn)象。雙嘧達莫制成粉針劑后，起效快、質量穩(wěn)定、有利于貯存和運輸。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種雙嘧達莫粉針劑及其制備方法。
本發(fā)明是含雙嘧達莫的粉針劑，其主要含有雙嘧達莫和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩(wěn)定，有利于貯存和運輸。每單位劑型含雙嘧達莫1-100mg，優(yōu)選10mg、25mg。
上述藥理允許的藥物輔料可以是注射用水、注射用水溶性藥用輔料或者是注射用水和注射用水溶性藥用輔料的混合物，作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
本發(fā)明的雙嘧達莫粉針劑制備方法，可以是藥劑學上允許的粉針劑制備方法，如冷凍干燥法、噴霧干燥法等，首選冷凍干燥法。
具體實施例方式
以下結合實施例對本說明作進一步的闡述。
下列實施例僅用于說明本發(fā)明，而不是以任何方式來限制本發(fā)明。
實施例1組分重量(1000支)雙嘧達莫10g鹽酸適量注射用水1000ml制備方法在潔凈條件下，取處方量雙嘧達莫(供注射用)原料，加注射用水適量，攪拌下加適量鹽酸使供注射用雙嘧達莫全部溶解，然后加注射用水至全量。濾過，按凍干粉針劑工藝進行冷凍干燥，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達莫粉針劑。
實施例2組分重量(1000支)雙嘧達莫10g硫酸適量注射用水1000ml制備方法在潔凈條件下，取處方量供注射用雙嘧達莫原料，加注射用水適量，攪拌下加適量硫酸使供注射用雙嘧達莫全部溶解后，用少量針用活性炭處理，然后加注射用水至全量。濾過，按凍干粉針劑工藝進行冷凍干燥，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達莫粉針劑。
實施例3組分重量(1000支)雙嘧達莫10g鹽酸適量注射用水1000ml制備方法
在潔凈條件下，取處方量供注射用雙嘧達莫原料，加注射用水適量，攪拌下加適量鹽酸使供注射用雙嘧達莫全部溶解，然后加注射用水至全量。濾過，噴霧干燥得粉針劑原料，分裝，制成規(guī)格為10mg/支的雙嘧達莫粉針劑。
權利要求
1.一種含雙嘧達莫的粉針劑，其特征在于該粉針劑的有效成分為雙嘧達莫。
2.根據(jù)權利要求1所述的雙嘧達莫粉針劑，其特征在于該制劑含有雙嘧達莫和藥理允許的藥物輔料。
3.根據(jù)權利要求1所述的雙嘧達莫粉針劑，其特征在于其中每單位劑型含雙嘧達莫1-100mg，首選每單位劑型含雙嘧達莫10mg。
4.根據(jù)權利要求1所述的雙嘧達莫粉針劑，其特征在于其中藥理允許的藥物輔料作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
5.根據(jù)權利要求1所述的雙嘧達莫粉針劑制備方法，其特征在于可以是藥劑學上允許的粉針劑制備方法，首選冷凍干燥法。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含雙嘧達莫的粉針劑及其制備方法。本發(fā)明是將雙嘧達莫制成雙嘧達莫粉針劑，其主要含有雙嘧達莫和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩(wěn)定，有利于貯存和運輸。
文檔編號A61K31/519GK1562035SQ20041002122
公開日2005年1月12日 申請日期2004年4月5日 優(yōu)先權日2004年4月5日
發(fā)明者孟繁浩 申請人:孟繁浩