專利名稱：氫溴酸苯甲托品在制備用于治療癲癇的藥物中用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及氫溴酸苯甲托品在制備用于治療顛癇的藥物中用途。
背景技術(shù)：
氫溴酸苯甲托品(國(guó)外也稱為甲磺酸苯甲托品)為抗膽堿藥，其制劑有片劑和針劑，國(guó)內(nèi)外主要用于治療各種震顫麻痹癥；因此，它和常規(guī)的抗癲癇病藥和鎮(zhèn)靜催眠藥不是同一類藥物。
癲癇是常見(jiàn)病，目前雖有多種有關(guān)治療藥，但部分病人仍療效不佳；而且由于絕大多數(shù)病人需要長(zhǎng)期服用藥物，因此，常常引起藥物產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)。因此尋找新的治療癲癇藥物是十分必要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人在研究中發(fā)現(xiàn)對(duì)氫溴酸苯甲托品不但有較好抗膽堿作用和抗組織胺作用，而且還有強(qiáng)的鎮(zhèn)靜或抗驚厥作用，非常適宜用于治療癲癇產(chǎn)生的癥狀。
因此，本發(fā)涉及氫溴酸苯甲托品在制備用于治療癲癇的藥物中用途。
根據(jù)本發(fā)明，本發(fā)明的氫溴酸苯甲托品可以各種劑型使用，優(yōu)選以片劑形式使用。
臨床實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證明，本品用于治療各類型癲癇均有較好療效，其療效比目前常用的有關(guān)藥物藥較好；而且長(zhǎng)期用后肝腎功能、血尿常規(guī)和心電常規(guī)和心電檢查均未異常變化，亦無(wú)目前常規(guī)抗癲癇藥物和鎮(zhèn)靜催眠藥的毒副作用。
根據(jù)本發(fā)明，當(dāng)氫溴酸苯甲托品以片劑形式使用時(shí)，給藥劑量為0.5-6mg氫溴酸苯甲托品/天，每片含氫溴酸苯甲托品0.5mg或1mg。舉例講，本品用于治療癲癇時(shí)，開(kāi)始前三天，每晚睡前1小時(shí)口服1mg；三天后，每次1mg，每日2-3次；并可酌情逐漸增至每日4-6mg，分2-3次口服。采用本品治療癲癇與目前常規(guī)抗癲癇藥物相比，具有下列優(yōu)點(diǎn)療效高、毒性低、抗癇譜廣、用量少和價(jià)格便宜等；特別表現(xiàn)在不出現(xiàn)目前常規(guī)抗癲癇藥物所致的毒副作用如嗜睡、皮疹、牙齦肥厚、共濟(jì)失調(diào)、白血球減少和肝、腎功能損害等。
生物活性實(shí)驗(yàn)氫溴苯甲托品治療癲癇335例臨床觀察氫溴酸苯甲托品用于治療癲癇335例的結(jié)果表明，對(duì)97例首次接受抗癲癇藥物治療的強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失神發(fā)作和復(fù)雜性部分性發(fā)作均有較好療效，其總有效率為96.9％；對(duì)238例經(jīng)常規(guī)抗癲癇藥物治療后，因效果欠佳或毒副作用較大而改用苯甲托品治療者，也有較好療效，其總有效率為91.6％。在相同條件下，90例首次接受抗癲癇藥物治療的強(qiáng)直陣攣發(fā)作病人，經(jīng)陽(yáng)性對(duì)照藥苯妥英鈉治療后，總有效率為76.7％；其總有效率比氫溴酸苯甲托品治療組較低，二者有顯著差異(P＜0.01)。
具體病例1.張XX.女.20歲.職工.病案號(hào)00E107。
北京天壇醫(yī)院確診、全身強(qiáng)直陣攣發(fā)作。病程2年每次發(fā)作多在晚上，間隔周期1個(gè)月左右，腦電圖檢查正常，經(jīng)服苯妥英鈉、丙戊酸鈉后發(fā)作程度減輕，但間隔周期縮短，1周發(fā)作數(shù)次。隨后先用苯甲托品針劑肌注，每次2mg，每日3次，三天后發(fā)作控制。改口服1mg，每日3次，晚睡前服2mg，半月后復(fù)診。至今維持治療，未發(fā)作。
2.祁XX，女，31歲，職工，病案號(hào)90E130。
在協(xié)和醫(yī)院查腦電圖有棘波，腦部“CT”掃描正常。確診為癲癇強(qiáng)直陣攣發(fā)作。病程8年，經(jīng)服硝基安定、卡馬西平等。每日均有發(fā)作。隨后給苯甲托品2mg肌注，3-6小時(shí)重復(fù)一次，一日后發(fā)作停止，即改口服1mg，每日三次，一周后體力恢復(fù)，半月后能正常上班，現(xiàn)維持治療中。
3.許XX，女，52歲。3年前無(wú)明顯誘因而出現(xiàn)發(fā)作性點(diǎn)頭，擠眼、手足抽動(dòng)，經(jīng)常夜間大發(fā)作，伴意識(shí)喪失，近一年發(fā)作頻繁，每日數(shù)十次。曾去北京宣武醫(yī)院診治，用苯妥英鈉，安定等藥不能控制，隨后經(jīng)口服苯甲托品1毫克，每日3次，第3天發(fā)作基本控制。
4.劉XX，男17歲，患者5歲患“大腦炎”昏迷3天，7歲后出現(xiàn)間斷癲癇小發(fā)作，13歲轉(zhuǎn)全身性發(fā)作，近一年發(fā)作頻繁，每2～3天發(fā)作一次，重時(shí)月達(dá)十多次，發(fā)作時(shí)全身抽搐，口吐白沫，意識(shí)喪失，咬舌、便失禁，曾用苯妥英鈉、卡馬西平等藥物治療，無(wú)明顯效果。服苯甲托品1毫克每日3次，服藥后即日未再發(fā)作。
權(quán)利要求
1.氫溴酸苯甲托品在制備用于治療癲癇的藥物中用途。
2.權(quán)利要求1的用途，其中氫溴酸苯甲托品是以片劑形式使用的。
3.權(quán)利要求1的用途，其中氫溴酸苯甲托品是以注射劑形式使用的。
4.權(quán)利要求1-3任一的用途，其中氫溴酸苯甲托品以0.5-6mg/天劑量使用。
5.權(quán)利要求4的用途，其中氫溴酸苯甲托品的單位劑量為0.5mg或1mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及氫溴酸苯甲托品在制備用于治療顛癇的藥物中用途。
文檔編號(hào)A61P25/00GK1676129SQ20041002967
公開(kāi)日2005年10月5日 申請(qǐng)日期2004年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月31日
發(fā)明者曾繁忠, 徐桂芬, 劉景云, 侯廷奎, 張繼興 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所, 北京摩力克科技有限公司