專利名稱：一種治療糖尿病的格列齊特滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療糖尿病的以格列齊特為藥物的滴丸，屬藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
格列齊特為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，最先由法國(guó)施維雅藥廠開(kāi)發(fā)成功，商品名為達(dá)美康(Diamicron)。達(dá)美康目前已經(jīng)在世界上130多個(gè)國(guó)家注冊(cè)和銷售。1985年引進(jìn)中國(guó)后，因其安全性和有效性已被證實(shí)，且價(jià)格便宜，得到廣大醫(yī)生和專家的一致好評(píng)，現(xiàn)在已成為我國(guó)第一線口服降糖藥。格列齊特(Gliclazide)片劑、膠囊劑已被《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》收為乙類目錄中。
臨床實(shí)驗(yàn)證明格列齊特能降低血小板粘附力，減少血漿比黏度，降低ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，改善甲皺微循環(huán)。此外可降低膽固醇蓄積，減少主動(dòng)脈三磷酸甘油脂和脂肪酸的血漿濃度，有助于防治糖尿病微血管病變。格列齊特的臨床應(yīng)用為億萬(wàn)糖尿病患者帶來(lái)福音。但是，目前上市的格列齊特藥物只有片劑和膠囊劑。片劑和膠囊劑的生物利用度低，藥效緩慢。因此，均不甚理想。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種生物利用度高的治療糖尿病的滴丸劑，解決上述現(xiàn)有技術(shù)和劑型存在的缺陷。
本發(fā)明的解決方案是采用固體分散技術(shù)，把格列齊特制作成滴丸。
滴丸是固體分散技術(shù)的產(chǎn)物，其特點(diǎn)是采用熔融法使藥物以分子狀態(tài)分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統(tǒng)。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進(jìn)入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細(xì)胞吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而達(dá)到高效和速效的作用。
本發(fā)明還研究了格列齊特滴丸的工藝制備方法。
格列齊特滴丸的制備方法是按處方稱取格列齊特，加入到已經(jīng)熔融的聚乙二醇(PEG)6000和PEG4000的混合基質(zhì)當(dāng)中，充分?jǐn)嚢?；藥液?jīng)滴頭滴入冷卻劑二甲基硅油或液體石蠟中，經(jīng)冷卻劑表面張力自然收縮成型。格列齊特的藥物的重量百分比為5～40％，基質(zhì)的重量百分比為20～80％。
按照溶出度測(cè)定法《中國(guó)藥典》2005版二部附錄XC第一法，對(duì)格列齊特滴丸和格列齊特片做溶出度對(duì)比，結(jié)果表明格列齊特滴丸較現(xiàn)有的格列齊特片在提高生物利用度方面，優(yōu)勢(shì)十分顯著。本發(fā)明格列齊特滴丸在15分鐘時(shí)已100％的溶出，而格列齊特片只溶出30％。格列齊特滴丸比格列齊特片的溶出速度提高了3倍。
具體實(shí)施例配方(以1000粒，每粒40mg為例)格列齊特 10gPEG600025gPEG40005g按處方稱量后將格列齊特加入已經(jīng)在85度導(dǎo)熱油夾層罐中熔融的PEG6000和PEG4000混合基質(zhì)中，經(jīng)充分?jǐn)嚢柽M(jìn)入熔融狀態(tài)，然后經(jīng)內(nèi)徑2.5毫米的滴頭滴入15度的冷卻劑二甲基硅油中，自然冷卻收縮成丸，擦凈吹干即可。
權(quán)利要求
1.一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于格列齊特藥物的重量百分比為5～40％，以聚乙二醇4000、6000或8000、12000、20000作基質(zhì)，基質(zhì)的重量百分比為20～80％。
2.一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于所用基質(zhì)可以是任何一種固體聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于基質(zhì)中的聚乙二醇，可用泊洛沙姆替代。
4.根據(jù)權(quán)利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于冷凝液可以是二甲基硅油或液體石蠟。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于加熱溫度為80～110度。
6.根據(jù)權(quán)利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于冷凝液的溫度為5～25度。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療糖尿病的格列齊特滴丸的處方及其制作方法。該滴丸制備以格列齊特為藥物成分，與適宜的基質(zhì)按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發(fā)明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產(chǎn)成本低，生物利用度高，處方及制作方法獨(dú)特，治療效果顯著。
文檔編號(hào)A61P35/00GK1903196SQ200510085718
公開(kāi)日2007年1月31日 申請(qǐng)日期2005年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月29日
發(fā)明者孫民富 申請(qǐng)人:孫民富