專利名稱：從中藥肉桂中提取α－葡萄糖苷酶抑制劑的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種從中藥肉桂中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑的方法，屬于中草藥制備及化學(xué)化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
肉桂，又名玉桂、桂皮等，為一種常用中藥和食品輔料，對人體健康無毒副作用。中藥肉桂來源于樟科植物肉桂的干燥樹皮。肉桂具有補(bǔ)火助陽、引火歸源、散寒止痛、活血通經(jīng)之功效。近年來，發(fā)現(xiàn)肉桂還具有預(yù)防糖尿病的作用，但未見從肉桂中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑并進(jìn)行降血糖作用的研究方面的報道。
目前曾有學(xué)者采用了超臨界流體萃取技術(shù)在中藥肉桂中萃取肉桂精油的研究報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種從中藥肉桂中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑的方法。
本發(fā)明方法的要點(diǎn)是首先采用超臨界流體萃取技術(shù)從中藥肉桂中除去對α-葡萄糖苷酶無抑制活性的低極性組分，再用無水乙醇對萃余物進(jìn)行固液萃取，提取對α-葡萄糖苷酶具有很強(qiáng)抑制活性的有效部位。
本發(fā)明涉及一種從中藥肉桂中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑的方法，其特征在于具有以下的工藝過程和步驟a.將原料中藥肉桂進(jìn)行粉碎，并進(jìn)行過篩，使通過40～80目篩；然后將該粉粒料放入超臨界CO2流體萃取裝置的萃取釜中萃取，超臨界CO2流體以每小時25～30kg的流量流入萃取釜，萃取釜內(nèi)的壓力保持為20～30MPa，溫度保持為35～45℃；b.CO2流體進(jìn)入分離釜I和分離釜II；分離釜I的壓力為6～8MPa，溫度為55～65℃；分離釜II的壓力為6～7MPa，溫度為35～45℃；在上述條件下，超臨界CO2流體萃取2～3小時，最終在分離釜I和分離釜II中留下的物質(zhì)為無抑制活性的組分，另作處理；而對萃取釜中留下的萃余物進(jìn)行進(jìn)一步處理；c.在上述萃余物中加入無水乙醇在40～60℃溫度下進(jìn)行固液震蕩萃取，震蕩萃取60～80分鐘，再重復(fù)一次，合并兩次乙醇萃取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器回收乙醇溶劑，最后得到對α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)抑制活性的有效部位。
本發(fā)明方法采用超臨界流體萃取及乙醇提取的聯(lián)合工藝，最終得到的α-葡萄糖苷酶抑制劑可以用于降血糖藥物的開發(fā)。本發(fā)明工藝簡單，操作方便，且產(chǎn)物不含對人體有害的溶劑殘留，對環(huán)境也無污染。
具體實(shí)施例方式
現(xiàn)將本發(fā)明的實(shí)施例敘述于后。
實(shí)施例1本實(shí)施例中α-葡萄糖苷酶抑制劑提取的過程和步驟如下(1)首先將300g原料中藥肉桂進(jìn)行粉碎，并進(jìn)行過篩，使通過80目篩；然后將該粉粒料放入超臨界CO2流體萃取裝置的萃取釜中萃取，超臨界CO2流體以每小時25kg的流量流入萃取釜，萃取釜內(nèi)的壓力保持為25MPa，溫度保持為40℃；(2)CO2流體進(jìn)入分離釜I和分離釜II；分離釜I的壓力為6MPa，溫度為55℃；分離釜II的壓力為6MPa，溫度為35℃；在上述條件下，超臨界CO2流體萃取2小時，最終在分離釜I和分離釜II中留下的物質(zhì)為無抑制活性的組分，計有15g，另作處理；而對原先萃取釜中留下的萃余物285g進(jìn)行進(jìn)一步處理；(3)在上述萃余物中加入1000ml無水乙醇，在40℃溫度下進(jìn)行固液震蕩萃取，震蕩萃取60分鐘，再重復(fù)一次，共計2小時，合并兩次乙醇萃取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器回收乙醇溶劑，最后得到對α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)抑制活性的有效部位，計有13.1g。
實(shí)施例2本實(shí)施例的提取過程和步驟與上述實(shí)施例1完全相同。其步驟如下(1)首先將300g原料中藥肉桂進(jìn)行粉碎，并進(jìn)行過篩，使通過60目篩；然后將該粉粒料放入超臨界CO2流體萃取裝置的萃取釜中萃取，超臨界CO2流體以每小時30kg的流量流入萃取釜，萃取釜內(nèi)的壓力保持為30MPa，溫度保持為45℃；(2)CO2流體進(jìn)入分離釜I和分離釜II；分離釜I的壓力為8MPa，溫度為65℃；分離釜II的壓力為7MPa，溫度為45℃；在上述條件下，超臨界CO2流體萃取3小時，最終在分離釜I和分離釜II中留下的物質(zhì)為無抑制活性的組分，計有16g，另作處理；而對萃取釜中留下的萃余物284g進(jìn)行進(jìn)一步處理；(3)在上述萃余物中加入1000ml無水乙醇，在60℃溫度下進(jìn)行固液震蕩萃取，震蕩萃取75分鐘，再重復(fù)一次，共計2.5小時，合并二次乙醇萃取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器回收乙醇溶劑，最后得到對α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)抑制活性的有效部位，計有15.1g。
由上述實(shí)施例中所得的中藥肉桂提取物在體外對α-葡萄糖苷酶的抑制試驗(yàn)敘述如下在試管中先后加入pH為6.8的磷酸鉀緩沖液1.2ml、各胱甘肽(1mg/ml)50μl、一定量的肉桂提取物抑制劑、α-葡萄糖苷酶2μl、4-硝基苯-α-d-吡喃葡萄苯(0.116mol/L)50μl加入試管內(nèi)混勻，于37℃保溫10分鐘后，加入10ml碳酸鈉(0.1mol/L)終止液，按規(guī)定試驗(yàn)方法進(jìn)行測試。最后結(jié)果如下表1所示表1 中藥肉桂超臨界制備物對α-葡萄糖苷酶抑制活性

肉桂超臨界提取物對四氧嘧啶Alloxan誘導(dǎo)的糖尿病小鼠血糖值的影響試驗(yàn)敘述于下取昆明種小鼠，體重20～22g，禁食12h，腹腔注射Alloxan 200mg/kg，正常飼養(yǎng)3日后禁食12h，靜脈竇眼眶取血，離心取血清測定血糖值，選取血糖值大于11.1mmol/L以上者進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。小鼠按血糖值均勻分配分組，小鼠共分5組，即陰性對照組、陽性對照組、肉桂超臨界提取物高劑量組、中劑量組和低劑量組。陰性對照組用生理鹽水灌胃，陽性對照組灌胃拜唐蘋20mg/kg，高劑量組灌胃肉桂超臨界提取物1g/kg，中劑量組灌胃肉桂超臨界提取物0.5g/kg，低劑量細(xì)灌胃肉桂超臨界提取物0.25g/kg，連續(xù)給藥10天，末次給藥后禁食12h，眼眶靜脈竇取血，離心取血清，用葡萄糖氧化酶法測定血糖值。結(jié)果見表2。
表2 肉桂超臨界提取物對Alloxan誘導(dǎo)的糖尿病小鼠

從表2可以明顯看出肉桂超臨界提取物對Alloxan誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的血糖值具有明顯的降低作用。這說明它可用于降糖藥物的開發(fā)。
權(quán)利要求
1.一種從中藥肉桂中提取α-葡萄糖苷酶抑制劑的方法，其特征在于具有以下的工藝過程和步驟a.將原料中藥肉桂進(jìn)行粉碎，并通過40～80目篩；然后將該粉粒料放入超臨界CO2流體萃取裝置的萃取釜中萃取，超臨界CO2流體以每小時25～30kg的流量流入萃取釜，萃取釜內(nèi)的壓力保持為20～30MPa，溫度保持為35～45℃；b.CO2流體進(jìn)入分離釜I和分離釜II；分離釜I的壓力為6～8MPa，溫度為55～65℃；分離釜II的壓力為6～7MPa，溫度為35～45℃；在上述條件下，超臨界CO2流體萃取2～3小時，最終在分離釜I和分離釜II中留下的物質(zhì)為無抑制活性的組分，另作處理；而對原先萃取釜中留下的萃余物進(jìn)行進(jìn)一步處理；c.在上述萃余物中加入無水乙醇在40～60℃溫度下進(jìn)行固液震蕩萃取，震蕩萃取60～80分鐘，再重復(fù)一次，合并兩次乙醇萃取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器回收乙醇溶劑，最后得到對α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)抑制活性的有效部位。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種從中藥肉桂中提取制備α－葡萄糖苷酶抑制劑的方法，屬于中草藥制備及化學(xué)化工技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的要點(diǎn)是首先采用超臨界CO
文檔編號A61P3/00GK1839939SQ200610023280
公開日2006年10月4日 申請日期2006年1月12日 優(yōu)先權(quán)日2006年1月12日
發(fā)明者雍克嵐, 呂敬慈, 張忠, 陳旭 申請人:上海大學(xué)