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      兒茶提取物在制備升高白細胞藥物中的應用的制作方法

      文檔序號:1195292閱讀:308來源:國知局
      專利名稱:兒茶提取物在制備升高白細胞藥物中的應用的制作方法
      技術領域
      未發(fā)明涉及兒茶Uc腦'ac她c/m (L.) willd.)的提取物,兒茶提 取物的制備方法,含有這類提取物的藥物組合物,以及這種提取物在 制備升高白細胞的藥物中的應用。
      背景技術
      兒茶為豆科植物兒茶cs&c力w (L. ) willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收枝、干,除去外皮,砍成大塊,加水煎煮,濃 縮,干燥而成,習稱"兒茶膏"或"黑兒茶"。兒茶苦、澀,微寒,歸 肺經(jīng)。功能為收濕生肌斂瘡,主治潰瘍不斂,濕疹,口瘡,跌撲傷痛, 外傷出血。文獻報道,兒茶的藥理作用主要集中在抗菌、抑制腸蠕動、 降壓、降低毛細血管通透性、保肝、抗癌等方面。
      白細胞是人體衛(wèi)士,白細胞減少后,人體的防病能力降低,出現(xiàn) 疲乏無力、四肢酸軟、頭暈惡心、發(fā)熱等癥狀,引起反復發(fā)作的上呼 吸道感染、肺炎、泌尿道感染等。白細胞的生成很容易受到藥物的影 響,造成白細胞減少。解熱鎮(zhèn)痛類藥物比如氨基比林、安乃近、復方 阿司匹林等都可以引起白細胞減少癥;許多種抗生素也對骨髓造血功 能有抑制作用,比如氯霉素、磺胺類藥物、青霉素等均可損害造血系 統(tǒng),有發(fā)生白細胞減少的可能,尤以氯霉素對血液系統(tǒng)的損害更為嚴 重。抗精神病藥氯丙嗪、奮乃靜、三氟拉嗪都可引起白細胞減少,以 氯丙嗪的發(fā)生率較高??辜谞钕偎幬锉蜓踵奏ぁ⑺瓦虻榷伎梢?引起白細胞減少癥。
      白細胞降低是一種常見病,多發(fā)病,嚴重威脅人類的健康。白細 胞減少nl有遺傳性、家族性、獲得性等,其屮獲得性占多數(shù)。促白細胞生成藥物臨床應用種類較多,如維生素B6、利血生可用 于各種粒細胞減少癥。維生素B4、鯊肝醇、肌苷、脫氧核苷酸、康力 龍等可用于抗癌藥、放療或氯霉素等因素所致的白細胞減少,有的價 格昂貴,有的療效均難以確定。因此尋找新的、有效的、價格低廉的 促白細胞生成藥物十分必要。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的在于提供一種兒茶(Jca"'a catec/w (L.) willd.)的
      提取物。
      本發(fā)明的另一目的在于提供一種制備兒茶catec/m (L.) willd.)的提取物的方法。
      本發(fā)明的再一目的在于提供一種含有兒茶(Jc^/" o to7/m (L.) willd.)的提取物的藥物組合物。
      本發(fā)明的又一目的在于提供兒茶(A^c&catec/m (L.) willd.)的 提取物在制備升高白細胞的藥物中的應用。
      為了完成本發(fā)明之目的,可采用如下技術方案
      兒茶為豆科植物兒茶Jc3"s c^ec力"(L. ) willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收兒茶"cacis ca&c力"(L. ) willd.)的枝、 干,除去外皮,砍成大塊,加水煎煮,濃縮,干燥而成兒茶原藥材。 本發(fā)明的兒茶原藥材是市售的,也可以根據(jù)現(xiàn)有技術制備。
      兒茶提取物的制備工藝
      方法一
      (a)兒茶原藥材用水溶解,溶解可以在靜態(tài)或動態(tài)下,溶解 的溫度可以是室溫到水回流的溫度(30-IO(TC),也可以使用超聲 或微波助溶,溶劑量為原藥重量的2-15倍;然后去除殘渣,去除 殘渣可以使用過濾或離心的方式,過濾可以使用濾紙過濾或垂熔漏斗。
      (b) 濾液(ER3)置于分液漏斗中,依次用極性由弱到強的溶
      劑萃取,例如用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、正丁
      醇萃取。
      (c) 乙醚或乙酸乙酯部分為為目標兒茶"csdsc^ec力i/(L.) willd.)提取物(ER1)。
      在方法一的優(yōu)選的實施方案中
      (a) 以兒茶原藥材200g計,加水500 — 900ml后超聲溶解, 然后采用濾紙過濾除去殘渣;
      (b) 依次用石油醚(1.2L—1.6L)、氯仿(1.2L—1.6L)、乙酸 乙酯(3. 0L — 4. OL)、正丁醇(3. 0L — 4. OL)萃取,
      (c) 乙酸乙酯部位干燥為目標兒茶(Jcscj'a cMec力w (L.) wilia.)提取物。
      方法二
      (a)原藥材用醇類溶解;優(yōu)選的醇選自甲醇、乙醇、異丙醇、 丁醇等,溶解可以在靜態(tài)或動態(tài)下,溶解的溫度可以是室溫到醇 回流的溫度,也可以使用超聲或微波助溶,溶劑量為原藥重量的 2-15倍。然后加入硅膠(60-300目)攪拌,硅膠用量以重量計為 原藥材的1-2倍。
      '(b)將硅膠拌好的樣品放入索氏提取器或垂熔漏斗中,依次 用石油醚(或己垸)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、丙酮、甲醇沖洗,
      (c)乙醚或乙酸乙酯部分為目標兒茶"ca"s cstec力"(L.) willd.)提取物(ER2)。在方法二優(yōu)選的實施方案中
      (a) 以兒茶原藥材200g計,力D 60 — 80%乙醇500 —700ml后 超聲溶解,再加入硅膠(160-200目)500 — 700克攪拌。
      (b) 將其在水浴上加熱揮干溶劑后置于垂熔漏斗中,依次用 石油醚(O. 3L — 0. 7L)、氯仿(0. 3L —0. 7L)、乙酸乙酯(2.0L — 3.0L)、丙酮(2.0L — 3.0L)、甲醇(1. 0L — 2. OL)洗脫,
      '(c)乙酸乙酯部位為目標兒茶"caciacWec力w (L. ) willd.) 提取物。
      兒茶提取物浸膏可經(jīng)冷凍干燥或真空干燥成干粉,也可把濃縮 液體直接噴霧干燥成干粉。
      本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明兒茶藥物提取物和常規(guī)藥物賦形劑或輔 劑的制備。
      i發(fā)明還提供一種藥物組合物,它包括藥物有效劑量的,如本發(fā)
      明方法提取的兒茶提取物和/或兒茶及藥學上可接受的載體。
      本發(fā)明提取物的藥物組合物可根據(jù)本領域公知的方法制備。用于 此目的時,如果需要,可將本發(fā)明提取物與一種或多種固體或液體藥 物賦形劑和/或輔劑結合,制成可作為人藥或獸藥使用的適當?shù)氖┯眯?式或劑量形式。
      本發(fā)明提取物或含有它的藥物組合物可以單位劑量形式給藥,給 藥途徑可為腸道或非腸道,如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、 皮膚腹膜或直腸等,優(yōu)選克服給藥。
      本發(fā)明提取物或含有它的藥物組合物的給藥途徑可為注射給藥。 注射包括靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、皮內(nèi)注射等。
      給藥劑型可以是液體劑型、固體劑型。如液體劑型可以是真溶液類、膠體類、微粒劑型、乳劑劑型、混懸劑型。其他劑型例如片劑、 膠囊、滴丸、氣霧劑、丸劑、粉劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、顆粒劑、 栓劑、凍干粉針劑等。
      本發(fā)明提取物可以制成普通制劑、也可以是緩釋制劑、控釋制劑、 靶向制劑及各種微粒給藥系統(tǒng)。
      為了將單位給藥劑型制成片劑,可以廣泛使用本領域公知的各種 載體b關于載體的例子是,例如稀釋劑與吸收劑,如淀粉、糊精、硫 酸鈣、乳糖、甘露醇、蔗糖、氯化鈉、葡萄糖、尿素、碳酸鈣、白陶 土、微晶纖維素、硅酸鋁等;濕潤劑與粘合劑,如水、甘油、聚乙二 醇、乙醇、丙醇、淀粉漿、糊精、糖漿、蜂蜜、葡萄糖溶液、阿拉伯 膠漿、明膠漿、羧甲基纖維素鈉、紫膠、甲基纖維素、磷酸鉀、聚乙 烯吡咯烷酮等;崩解劑,例如干燥淀粉、海藻酸鹽、瓊脂粉、褐藻淀 粉、碳酸氫鈉與枸櫞酸、碳酸鈣、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二 垸基磺酸鈉、甲基纖維素、乙基纖維素等;崩解抑制劑,例如蔗糖、 三硬脂酸甘油酯、可可脂、氫化油等;吸收促進劑,例如季銨鹽、十 二烷基硫酸鈉等;潤滑劑,例如滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉、硬脂 酸鹽、硼酸、液體石蠟、聚乙二醇等。還可以將片劑進一步制成包衣 片,例如糖包衣片、薄膜包衣片、腸溶包衣片,或雙層片和多層片。
      例如為了將給藥單元制成丸劑,可以廣泛使用本領域公知的各種 載體。關于載體的例子是,例如稀釋劑與吸收劑,如葡萄糖、乳糖、 淀粉、可可脂、氫化植物油、聚乙烯吡咯烷酮、Gelucire、高嶺土、 滑石粉等;粘合劑,如阿拉伯膠、黃蓍膠、明膠、乙醇、蜂蜜、液糖、 米糊或面糊等;崩解劑,如瓊脂粉、干燥淀粉、海藻酸鹽、十二烷基 磺酸鈉、甲基纖維素、乙基纖維素等。
      例如為了將給藥單元制成膠囊,將有效成分本發(fā)明提取物與上述的 各種載體混合,并將由此得到的混合物置于硬的明膠膠囊或軟膠囊中。也可將有效成分本發(fā)明提取物制成微囊劑,混懸于水性介質(zhì)中形成混 懸劑,亦可裝入硬膠囊中或制成注射劑應用。
      綜上所述,兒茶提取物具有很強的升高白細胞的活性,能使環(huán)磷酰 胺引起的動物白細胞下降有較強的升高白細胞作用,兒茶為常用中藥, 因而有益于人群中各種原因一起的白細胞下降的血象的改善,可用于 白細胞異常的治療。
      具體實施例方式
      實施例l:兒茶原藥材200g,加水700ml后超聲溶解,然后釆 用濾紙過濾除去殘渣。依次用石油醚(1.4L)、氯仿(1.4L)、乙酸 乙酯(3.5L)、正丁醇(3.5L)萃取,最后將乙酸乙酯部位(54g)進 行制劑成型。
      實施例2:兒茶原藥材200g,加70%乙醇600ml后超聲溶解, 再加入硅膠(160-200目)600克攪拌。將其在水浴上加熱揮干溶 劑后置于垂熔漏斗中,依次用石油醚(0.5L)、氯仿(O. 5L)、乙酸 乙酯(2.5L)、丙酮(2.5L)、甲醇(1.5L)洗脫,最后將乙酸乙酯部 位U03g)進行制劑成型。
      藥理實驗
      材料和儀器昆明種小鼠84只,雌、雄各半,體重18 22g。由中 國醫(yī)學科學院實驗動物研究所提供,合格證號SCXK(京)2004-0001。 鹽酸小檗胺片(升白胺片,四川金山禪心制藥有限公司);兒茶藥物組合物ER1、 ER2、 ER3,環(huán)磷酰胺(上海華聯(lián)制藥有限公司)。 實驗方法
      將以上小鼠隨機分成6組(每組14只)正常組、模型組、升白
      胺片組、ER、組、ER2組、ER3組;給藥組劑量均為100mg/kg,給藥體 積為10ml/kg,正常組與模型組灌胃同體積水;連續(xù)灌胃給藥7天,分 別在第4、 5、 6天于給藥后1小時,除正常組腹腔注射生理鹽水10ml/kg 外,其余6組腹腔注射環(huán)磷酰胺100mg/kg,于第7天給藥后1小時, 自小鼠眼后靜脈叢采血于抗凝管內(nèi),血液細胞分析儀計數(shù)細胞。 實驗結果
      一般情況觀察除模型組小鼠毛色少澤,體重稍有下降外,正常 組與其它給藥組小鼠飲食、飲水正常,毛色光滑,行動靈活,排泄正 常。對小鼠外周白細胞數(shù)目的影響結果見表l
      表l,兒茶提取物對模型小鼠外周白細胞數(shù)目的影響(n=14, x±s)
      組別劑量 (mg/kg)動物 (11)白細胞數(shù)目(X109/L)
      正常組146.8±2.5廣*
      模型組142.4 ±1.02
      升白胺片組100143.4 ±1.24*
      ERi組100145.5±2.49
      ER2組100143.3±1.08*
      ER3組100143.6±1.34*
      注與模型組比較,*P<0.05,"*P<0,001.
      實驗結果表明,小鼠腹腔注射環(huán)磷酰胺后,白細胞顯著下降,給
      藥組各組均有不同程度的升高白細胞作用,ERi組作用最強,有顯著的 升白作用;升白胺片組、ER2組、ER3組升白作用相當。
      權利要求
      1、一種兒茶(Acacia catechu(L.)willd.)提取物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟(a)兒茶原藥材用水為溶劑溶解,然后去除殘渣;(b)濾液(ER3)置于分液漏斗中,依次用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、正丁醇萃??;(c)乙醚或乙酸乙酯部分為目標兒茶(Acacia catechu(L.)willd.)提取物(ER1)。
      2、 根據(jù)權利要求1的制備方法,其特征在于,步驟(a)的溶解 可以使用超聲或微波助溶。
      3、 根據(jù)權利要求1的制備方法,其特征在于,包括如下步驟(a) 以兒茶原藥材200g計,加水500 — 900ml后超聲溶解, 然后采用濾紙過濾除去殘渣;(b) 依次用石油醚(1.2L—1.6L)、氯仿(1.2L—1.6L)、乙酸 乙酯(3. 0L — 4. OL)、正丁醇(3. 0L — 4. OL)萃??;'(c)乙酸乙酯部位為目標兒茶"c3ciscs"c力〃 (L. ) willd.) 提取物。
      4、 一種兒茶(Jcs"s cs"c力"(L. ) willd.)提取物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟(a)原藥材用醇類溶解,溶劑量為原藥重量的2-15倍;然后 加入硅膠(60-300目)攪拌,硅膠用量以重量計為原藥材的l-2 倍;(b) 將硅膠拌好的樣品放入索氏提取器或垂熔漏斗中,依次 用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、丙酮、甲醇沖洗;(c) 乙醚或乙酸乙酯部分為目標兒茶cs&c力"(L.) willd.)提取物(ER2)。
      5、 根據(jù)權利要求4的制備方法,其特征在于,步驟(a)中所述的醇 選自甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇。
      6、 根據(jù)權利要求4的制備方法,其特征在于,步驟(a)中的溶 解可以使用超聲或微波助溶。
      7、 根據(jù)權利要求4的制備方法,其特征在于,包括如下步驟制備(a) 以兒茶原藥材200g計,加60 — 80%乙醇500 — 700ml后 超聲溶解,再加入硅膠(160-200目)500 — 700克攪拌;(b) 將其在水浴上加熱揮干溶劑后置于垂熔漏斗中,依次用 石油醚(0. 3L —0. 7L)、氯仿(0. 3L — 0. 7L)、乙酸乙酯(2.0L — 3.0L)、丙酮(2. 0L—3. OL)、甲醇(1. OL—2. OL)洗脫;(c) 乙酸乙酯部位為目標兒茶"csciacs&c力w (L. ) willd.) 提取物。
      8、 權利要求l一7中制備的兒茶(Acacia catechu (L. ) willd.) 提取物。
      9、 一種藥物組合物,其特征在于,含有權利要求8的兒茶(Acacia catechu (L. ) willd.)提取物和制藥學上可接受的載體。
      10、權利要求8的兒茶(Acacia catechu (L. ) willd.)提取物 在制備升高白細胞藥物中的應用。
      全文摘要
      本發(fā)明公開了兒茶提取物在制備升高白細胞藥物中的應用,還公開了兒茶(Acacia catechu(L.)willd.)的提取物,兒茶提取物的制備方法,含有這類提取物的藥物組合物,以及這種提取物在制備升高白細胞的藥物中的應用。
      文檔編號A61K135/00GK101549005SQ200810103060
      公開日2009年10月7日 申請日期2008年3月31日 優(yōu)先權日2008年3月31日
      發(fā)明者超 劉, 嶺 張, 朱海波, 李保明, 凱 渠, 王洪慶, 陳若蕓 申請人:中國醫(yī)學科學院藥物研究所
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