專利名稱：硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法。
背景技術(shù)：
硫辛酸作為自然界中最強(qiáng)的抗氧化劑，可以清除體內(nèi)幾乎所有的自由 基，通過(guò)氧化還原偶聯(lián)再生其他的內(nèi)源性的抗氧化劑，如維生素E、抗壞血 酸鹽以及輔酶Q,c等。
由于硫辛酸上述的抗氧化能力，使得其在臨床應(yīng)用上得到了廣泛的研 究。硫辛酸可以增強(qiáng)非胰島素依賴型糖尿病動(dòng)物的骨骼肌和血紅細(xì)胞對(duì)葡萄 糖的吸收，進(jìn)而降低血糖含量，同時(shí)它還可以提高胰島素受體激酶的比率， 從而增強(qiáng)了葡萄糖的代謝。硫辛酸還可以螯合生物體內(nèi)的鐵、鉻、銅、錳等 金屬離子，避免其催化Fenton反應(yīng)，從而可以抑制金屬離子生成活性氧的 致癌途徑。研究表明，食物內(nèi)抗氧化劑及其衍生物在大劑量時(shí)可以誘導(dǎo)腫瘤 細(xì)胞的分化和凋亡，抑制其增殖。
目前的納米載體包括納米粒，納米乳液，脂質(zhì)體，納米懸浮液，固體脂 質(zhì)納米粒、納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體等。其中固體脂質(zhì)納米粒和脂質(zhì)納米載體統(tǒng)稱 為脂質(zhì)納米粒。脂質(zhì)納米粒具有以下特點(diǎn)1、實(shí)現(xiàn)可控藥物釋放和靶向釋 放的可能性；2、提髙了藥物穩(wěn)定性；3、載藥量較髙；4、親油和親水藥物 均可方便引入；5、載體沒(méi)有生物毒性；6、避免了有機(jī)溶劑的使用；7、可 進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)和滅菌。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，硫辛酸脂質(zhì)納
米粒作為載體有助于保護(hù)硫辛酸的活性，提髙其生物利用度，可應(yīng)用為化妝 品材料或其他精細(xì)化工材料。
本發(fā)明的技術(shù)方案是 一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，包括下列步
驟
步驟一分別稱量脂質(zhì)材料和硫辛酸，兩者的質(zhì)量比即脂質(zhì)材料硫辛 酸為2: 1,將脂質(zhì)材料和硫辛酸混合后在恒溫水槽中加熱，溫度T-60 80 攝氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黃色澄清體系；
步驟二分別稱取乳化劑和水，乳化劑的量由乳化劑與脂質(zhì)的比例決定，
其比例為乳化劑脂質(zhì)材料為6: 4 8: 2,水的量為總體系除去脂質(zhì)材料、 負(fù)載的硫辛酸及乳化劑的量所剩余的部分，將稱好的乳化劑加入到水中，在 恒溫水槽中加熱，溫度為溫度T=60 80攝氏度；
步驟三將設(shè)定溫度T下的油相加入水相中，磁力攪拌混合均勻后，高 壓均質(zhì)循環(huán)三次，壓力為600ba。得澄清體系；
步驟四降至室溫，即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；
步驟五將步驟四中的分散液進(jìn)行冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。
所述的脂質(zhì)材料為異硬酯化后的植物油脂及12個(gè)碳鏈的脂肪酸中的一 種或幾種的混合物。
所述的乳化劑為兩種乳化劑混合后得到的，即十聚甘油單月桂酸酯 PGFE10與Tween20的混合，混合乳化劑中兩種乳化劑的混合比例如步驟二 所述。
所述被脂質(zhì)材料作為載體負(fù)載的物質(zhì)可廣泛地應(yīng)用于化妝品等精細(xì)化 工產(chǎn)品中。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是
1. 硫辛酸是一種脂溶性的活性物質(zhì)，可以很好的溶解在配方所選用的 脂質(zhì)中。
2. 硫辛酸具有很強(qiáng)的抗氧化性，很容易被空氣中的氧氣氧化，降低了 其活性，本制備方法所制備的脂質(zhì)納米?？梢员苊饬蛐了嶂苯优c空氣接觸， 有助于保護(hù)其活性。
3. 本制備方法有助于提髙硫辛酸的生物利用度。
4. 本制備方法制備的硫辛酸脂質(zhì)納米粒穩(wěn)定性好，避光室溫保存三個(gè) 月，外觀無(wú)明顯變化。
5. 本制備方法制備的硫辛酸脂質(zhì)納米可重復(fù)性好，三次重復(fù)制備的平 均粒徑分別為143、 156、 161 nm。
6. 制備過(guò)程簡(jiǎn)單方便。


下面結(jié)合附圖及實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述 圖1為本發(fā)明制備過(guò)程的流程示意圖。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例 一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，包括下列步驟
步驟一分別稱量脂質(zhì)材料和硫辛酸，兩者的質(zhì)量比即脂質(zhì)材料硫辛 酸為2: 1，將脂質(zhì)材料和硫辛酸混合后在恒溫水槽中加熱，溫度1=60 80 攝氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黃色澄清體系；
步驟二分別稱取乳化劑和水，乳化劑的量由乳化劑與脂質(zhì)的比例決定， 其比例為乳化劑脂質(zhì)材料為6: 4 8: 2,水的量為總體系除去脂質(zhì)材料、 負(fù)載的硫辛酸及乳化劑的量所剩余的部分，將稱好的乳化劑加入到水中，在 恒溫水槽中加熱，溫度為溫度T=60~80攝氏度；
步驟三將設(shè)定溫度T下的油相加入水相中，磁力攪拌混合均勻后，高 壓均質(zhì)循環(huán)三次，壓力為600bar，得澄清體系；
步驟四降至室溫，即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；
步驟五將步驟四中的分散液進(jìn)行冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。
所述的脂質(zhì)材料為異硬酯化后的植物油脂及12個(gè)碳鏈的脂肪酸中的一 種或幾種的混合物。
所述的乳化劑為兩種乳化劑混合后得到的，即十聚甘油單月桂酸酯 PGFE10與Tween20的混合，混合乳化劑中兩種乳化劑的混合比例如步驟二 所述。
所述被脂質(zhì)材料作為載體負(fù)載的物質(zhì)可廣泛地應(yīng)用于化妝品等精細(xì)化 工產(chǎn)品中。
實(shí)施例一
1. 稱取1.8克月桂酸、1.8克水分散亞油酸衍生物放入樣品管中；
2. 60'C水浴加熱，使其完全熔化后再加入2.0克硫辛酸，攪拌后得到 黃色澄清體系；
3. 稱取7.2克PGFEIO、 7.2克Tween20、 70克蒸餾水，放入樣品管中。
4. 在相同溫度下水浴加熱；
5. 將完全溶解了硫辛酸的黃色澄清體系加入到水相中；
6. 磁力攪拌2分鐘；
7. 在600bar壓力下髙壓均質(zhì)循環(huán)三次；
8. 降至室溫得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；
9. 冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。 實(shí)施例二
1. 稱取3.375克月桂酸、1.25克硫辛酸，放入樣品管中；
2. 60'C水浴加熱，使其完全溶解，得到黃色澄清體系；
3. 稱取2.3625克Tween20、 5.5125克PGFEIO、 87.5克水，加入樣品
管中；
4. 在相同溫度下水浴加熱；
5. 將完全溶解了硫辛酸的黃色澄清體系加入到水相中；
6. 磁力攪拌2分鐘；
7. 在600bar壓力下髙壓均質(zhì)循環(huán)三次；
8. 降至室溫得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；
9. 冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。 實(shí)施例三-
1. 稱取1.8克月桂酸、1.8克水分散亞油酸衍生物放入樣品管中.-
2. 60'C水浴加熱，使其完全熔化后再加入2.0克硫辛酸，攪拌后得到 黃色澄清體系；
3. 稱取12.98克PGFEIO、 1.44克Tween20、 80克蒸餾水，放入樣品管中。
4. 在相同溫度下水浴加熱；
5. 將完全溶解了硫辛酸的黃色澄清體系加入到水相中；
6. 磁力攪拌2分鐘；
7. 在600bar壓力下髙壓均質(zhì)循環(huán)三次；
8. 降至室溫得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；
9. 冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。
權(quán)利要求
1. 一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于包括下列步驟步驟一分別稱量脂質(zhì)材料和硫辛酸，兩者的質(zhì)量比即脂質(zhì)材料硫辛酸為21，將脂質(zhì)材料和硫辛酸混合后在恒溫水槽中加熱，溫度T＝60～80攝氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黃色澄清體系；步驟二分別稱取乳化劑和水，乳化劑的量由乳化劑與脂質(zhì)的比例決定，其比例為乳化劑脂質(zhì)材料為64～82，水的量為總體系除去脂質(zhì)材料、負(fù)載的硫辛酸及乳化劑的量所剩余的部分，將稱好的乳化劑加入到水中，在恒溫水槽中加熱，溫度為溫度T＝60～80攝氏度；步驟三將設(shè)定溫度T下的油相加入水相中，磁力攪拌混合均勻后，高壓均質(zhì)循環(huán)三次，壓力為600bar，得澄清體系；步驟四降至室溫，即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；步驟五將步驟四中的分散液進(jìn)行冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒。
2. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于 所述的脂質(zhì)材料為異硬酯化后的植物油脂及12個(gè)碳鏈的脂肪酸中的一種或 幾種的混合物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于 所述的乳化劑為兩種乳化劑混合后得到的，即十聚甘油單月桂酸酯PGFE10 與Tween20的混合，混合乳化劑中兩種乳化劑的混合比例如步驟二所述。
4. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于 所述被脂質(zhì)材料作為載體負(fù)載的物質(zhì)可廣泛地應(yīng)用于化妝品等精細(xì)化工產(chǎn) 品中。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種硫辛酸脂質(zhì)納米粒的制備方法，包括下列步驟步驟一分別稱量脂質(zhì)材料和硫辛酸，在恒溫水槽中加熱，熔融后得到溶解了硫辛酸的黃色澄清體系；步驟二分別稱取乳化劑和水，在恒溫水槽中加熱；步驟三將設(shè)定溫度T下的油相加入水相中，磁力攪拌混合均勻后，得澄清體系；步驟四降至室溫，即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒分散液；步驟五將步驟四中的分散液進(jìn)行冷凍干燥處理即得硫辛酸脂質(zhì)納米粒；本發(fā)明將硫辛酸脂質(zhì)納米粒作為載體有助于保護(hù)硫辛酸的活性，提高其生物利用度，可應(yīng)用為化妝品材料或其他精細(xì)化工材料。
文檔編號(hào)A61K9/127GK101385713SQ20081010730
公開日2009年3月18日 申請(qǐng)日期2008年10月24日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月24日
發(fā)明者唐金國(guó), 強(qiáng) 夏 申請(qǐng)人:蘇州納康生物科技有限公司