專利名稱：一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液及其制備方法。
背景技術(shù)：
癸氧喹酯，化學(xué)名為6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯。本品為 喹啉類的抗球蟲藥物，對多種艾美爾球蟲有效，用于預(yù)防由各種球蟲(變位、柔嫩、巨型、堆 性、毒害和布氏等)引起的雞球蟲病。由于癸氧喹酯在我國使用時間短，使用范圍小，尚無 抗藥性，是理想的輪換用藥新產(chǎn)品。癸氧喹酯具有優(yōu)異的抗球蟲效果和促生長表現(xiàn)，并且 它在球蟲生活史的早期開始發(fā)揮作用，能有效的保護(hù)腸道免受球蟲的侵害，對危害最大的6 種禽球蟲都有良好的效果。癸氧喹酯毒性持續(xù)作用時間長，極低、基本無殘留，是全球唯一 被日本、歐盟、美國、中國政府批準(zhǔn)使用的化學(xué)型抗球蟲藥。癸氧喹酯是一種有廣泛應(yīng)用前景的新型抗球蟲藥物，但目前僅有預(yù)混劑一種制 劑。而癸氧喹酯預(yù)混劑與癸氧喹酯溶液劑相比有一下不足1、由癸氧喹酯的藥物特性決定，其顆粒愈細(xì)，抗球蟲作用愈強，要制成至今為1.8 微米左右的為例才能發(fā)揮作用，而這樣的要求對預(yù)混劑來說，在制劑工藝上的要求較高，在 我國大多數(shù)生產(chǎn)廠家都不能達(dá)到；而溶液劑是藥物粒徑遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于1. 8微米，抗球蟲作用比 預(yù)混劑有所增強，同時在制備工藝簡單易行。2、在雞發(fā)病后，大多數(shù)情況下采食量會下降，而飲水量影響不大，如果使用預(yù)混 劑，由于食料量少而使體內(nèi)血藥濃度達(dá)不到有效量或者延長達(dá)到有效量的時間，耽誤及時 控制病情，而飲水給藥不受影響。3、對大多數(shù)中、小養(yǎng)殖場來說，沒有藥物預(yù)混能力，不能使藥物預(yù)混劑均勻地拌入 全價料中，導(dǎo)致局部藥物濃度過高或者過低，從而代理愛不良的后果，癸氧喹酯溶液則很容 易混制均勻。癸氧喹酯溶液在國內(nèi)外尚未見報道或者批準(zhǔn)應(yīng)用，專利檢索未見有專利保護(hù)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種制作工藝簡單、投服方便、驅(qū)蟲效果好的新型抗寄生 蟲藥物癸氧喹酯溶液。本發(fā)明的技術(shù)方案是其藥物的組成為癸氧喹酯、二甲基甲酰胺、乙醇、丙二醇、 吐溫80、助溶劑、三乙醇胺。上述各組分的百分比含量為主藥癸氧喹酯5%、二甲基甲酰胺0.2% 0.5%、乙 醇0. 2% 0. 6%、丙二醇0. 3% 0. 6%、吐溫800. 15 0. 3%、助溶劑85% 90%、三乙
醇胺4% 9%。將二甲基甲酰胺、乙醇和丙二醇導(dǎo)入配液罐中，再加入配方量的癸氧喹酯和助溶 劑，加熱攪拌20min使其完全溶解，自然冷卻，在加入配方量的吐溫80、以丙二醇定容?；?勻，再以三乙醇胺調(diào)節(jié)PH值(6.5-8.0)。藥液再經(jīng)過0.45um的微孔濾芯回流5min，以0. 25Mpa-0. 40Mpa, 100 °C 高溫高壓滅菌 30min。本發(fā)明的優(yōu)點在于生產(chǎn)工藝簡單，其產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，可放置較長時間不變質(zhì)，無需 要現(xiàn)用現(xiàn)配，可大批量生產(chǎn)，能滿足牧區(qū)牧民及養(yǎng)殖戶對牛群、羊群進(jìn)行寄生蟲病防治用藥 的需要。該藥品為溶液，比現(xiàn)有技術(shù)中的片劑投服操作簡單，劑量準(zhǔn)確，采用定量投藥器投 藥，尤其適用于大面積開展家畜寄生蟲病的防治，可大大減輕人們的勞動強度。
具體實施例方式準(zhǔn)確量取二甲基甲酰胺、乙醇各30mL，丙二醇20mL導(dǎo)入配液罐中，再稱取3g癸氧 喹酯和5g助溶劑，加熱攪拌20min使其完全溶解，自然冷卻，在加入吐溫8020mL，再以丙二 醇定容至IOOmL充分混勻，以三乙醇胺調(diào)節(jié)PH值(6. 5-8. 0)。藥液再經(jīng)過0. 45um的微孔濾 芯回流5min,以0. 25Mpa_0. 40Mpa, 100°C高溫高壓滅菌30min。即得。
權(quán)利要求
1.一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液及其制備方法，其特征在于其組分為癸氧喹 酯、二甲基甲酰胺、乙醇、丙二醇、吐溫80、助溶劑、三乙醇胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液，其特征在于上述 各組分的百分比含量為主藥癸氧喹酯5%、二甲基甲酰胺0. 2% 0. 5%、乙醇0. 2% 0. 6%、丙二醇0. 3% 0. 6%、吐溫800. 15 0. 3%、助溶劑85% 90%、三乙醇胺4% 9%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液的制備方法，其特征 在于將二甲基甲酰胺、乙醇和丙二醇導(dǎo)入配液罐中，再加入配方量的癸氧喹酯和助溶劑， 加熱攪拌20min使其完全溶解，自然冷卻，在加入配方量的吐溫80、以丙二醇定容至指定 容積，充分混勻，再以三乙醇胺調(diào)節(jié)PH值(6.5-8.0)。藥液再經(jīng)過0.45um的微孔濾芯回流 5min,以 0. 25Mpa_0. 40Mpa, 100°C高溫高壓滅菌 30min。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新型高效抗球蟲藥物癸氧喹酯溶液及其制備方法。主要克服現(xiàn)有的預(yù)混劑藥品生產(chǎn)工藝復(fù)雜、投服不便、劑量不準(zhǔn)、驅(qū)蟲效果較差等弊端。本發(fā)明組分為主藥癸氧喹酯、二甲基甲酰胺、乙醇、丙二醇、吐溫80、助溶劑85％～90％、三乙醇胺4％～9％。；其制備工藝為將二甲基甲酰胺、乙醇和丙二醇導(dǎo)入配液罐中，再加入配方量的癸氧喹酯和助溶劑，加熱溶解，自然冷卻，在加入配方量的吐溫80、丙二醇混勻。本發(fā)明的優(yōu)點在于生產(chǎn)工藝簡單，其產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，投服操作簡單，劑量準(zhǔn)確，采用定量投藥器投藥。
文檔編號A61P33/02GK102106814SQ20091025644
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月25日
發(fā)明者宋麗, 張瑞麗, 王春元, 賈德強, 邱梅, 郝智慧 申請人:青島六和藥業(yè)有限公司, 青島康地恩藥業(yè)有限公司