專利名稱：一種抗癌止痛制劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種用于抗癌止痛的藥物制劑及制備方法。
背景技術(shù)：
癌癥患者的疼痛是中、晚期癌癥的常見癥狀。疼痛常因人而異，疼痛的程度常與人 們對(duì)過去經(jīng)驗(yàn)的回憶、痛因的分析、情境的理解、注意的程度、后果的預(yù)料等心理活動(dòng)有關(guān)， 所以疼痛有相當(dāng)?shù)碾S機(jī)性和可變性。 疼痛對(duì)機(jī)體的影響是多種多樣的，疼痛能影響脈率。淺表疼痛能導(dǎo)致心動(dòng)過速。 嚴(yán)重的深部疼痛可造成脈率減慢，并可偶爾導(dǎo)致心搏驟停。疼痛可影響呼吸。如疼痛涉及 胸壁，患者則出現(xiàn)腹式呼吸，如腹部疼痛則可見到胸式呼吸，嚴(yán)重的疼痛可使呼吸變淺、變 短速。劇烈的疼痛能促使患者代謝增快，患者可出現(xiàn)體溫升高。嚴(yán)重的疼痛常伴有惡心、嘔 吐。 臨床上對(duì)于癌癥疼痛治療主要采用阿片類止痛劑，它們可很好地提高人們的痛 閾，但也存在很多的不良反應(yīng)，如便秘、呼吸抑制、嗜睡、惡心和嘔吐、急性中毒，特別是會(huì)產(chǎn) 生軀體依賴性和耐藥性，因此限制了其廣泛使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，提高一種無(wú)軀體依賴性和耐藥性的 抗癌止痛制劑。 本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種抗癌止痛制劑的制備方法。 本發(fā)明原料組分的用量是經(jīng)過發(fā)明人進(jìn)行大量摸索總結(jié)得出的，各原料組分用量
為在下述各重量百分比的范圍都具有較好的療效。 本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下 —種抗癌止痛制劑，按重量百分比由下述原料制成三七50% -70% ;蟬蛻 10% -30% ;蘄蛇10% -30%。
優(yōu)選的是所述三七為60% ;所述蟬蛻為20% ;所述蘄蛇為20%。
—種抗癌止痛制劑的制備方法，是由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七50% -70% ;蟬蛻10% -30% ;蘄蛇10% -30% ;
(2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為60%-95%的乙醇水溶液回流提取1_3次，每次 加乙醇水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的4-10倍，每次提取1-3小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃 縮至70-8(TC時(shí)相對(duì)密度為1. 05-1. 25的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉2-10倍的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸鈉、甘
油或水、相當(dāng)于細(xì)粉0. 2-0. 7倍的硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化油或植物油混
勻，加熱熔融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。
優(yōu)選的是所述三七為60% ;所述蟬蛻為20% ;所述蘄蛇為20%。 所述乙醇水溶液的質(zhì)量百分濃度為75%。
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為了減輕癌者患者的痛苦和避免使用阿片類止痛劑所帶來的不良反應(yīng)，我們?cè)诿?索中藥防治癌癥的過程中，做了大量的研究，臨床證明，本發(fā)明的所述范圍內(nèi)的原料制成的 制劑具有較好地抗癌止痛的效果。 本發(fā)明劑量準(zhǔn)確，重量差異較小，保證了患者的服用量。生物利用度高。劑量小， 每次服用l袋，服用和攜帶方便。滴丸中不含糖，較之糖衣片劑、含糖顆粒劑、口服液擴(kuò)大了 服用人群，糖尿病患者、肥胖患者等禁糖人群。設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便，生產(chǎn)過程中粉塵少，對(duì) 環(huán)境污染少。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。
實(shí)施例1 —種抗癌止痛制劑的制備方法，由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七60% ;蟬蛻20% ;蘄蛇20% ; (2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為75%的乙醇水溶液回流提取2次，每次加乙醇 水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的8倍，每次提取2小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至73t:時(shí) 相對(duì)密度為1. 20的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉6倍的聚乙二醇6000、相當(dāng)于細(xì)粉0. 5倍的硬脂酸混勻，
加熱熔融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。滴丸工藝條件見表1。
實(shí)施例2 —種抗癌止痛制劑的制備方法，由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七70% ;蟬蛻20% ;蘄蛇10% ; (2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為70%的乙醇水溶液回流提取2次，每次加乙醇
水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的6倍，每次提取3小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至75t:時(shí)
相對(duì)密度為1. 15的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉8倍的聚乙二醇4000、相當(dāng)于細(xì)粉0. 2倍的單硬脂酸甘 油酯混勻，加熱熔融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。滴丸工藝條件見表 1。 實(shí)施例3 —種抗癌止痛制劑的制備方法，由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七50% ;蟬蛻30% ;蘄蛇20% ; (2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為60%的乙醇水溶液回流提取3次，每次加乙醇 水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的4倍，每次提取3小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至7(TC時(shí) 相對(duì)密度為1. 05的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉2倍的硬脂酸鈉、相當(dāng)于細(xì)粉0. 7倍的蟲蠟混勻，加熱熔 融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。滴丸工藝條件見表1。
實(shí)施例4 —種抗癌止痛制劑的制備方法，由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七60% ;蟬蛻10% ;蘄蛇30% ; (2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為95%的乙醇水溶液回流提取1次，每次加乙醇水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的IO倍，每次提取1小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至8(TC時(shí) 相對(duì)密度為1. 25的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉10倍的甘油、相當(dāng)于細(xì)粉0. 6倍的蜂蠟混勻，加熱熔融， 攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。滴丸工藝條件見表1。
實(shí)施例5 —種抗癌止痛制劑的制備方法，由下述步驟組成 (1)按重量百分比稱取原料三七60% ;蟬蛻10% ;蘄蛇30% ; (2)將所述原料加質(zhì)量百分濃度為95%的乙醇水溶液回流提取1次，每次加乙醇
水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的IO倍，每次提取1小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至8(TC時(shí)
相對(duì)密度為1. 25的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉； (3)將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉10倍的水、相當(dāng)于細(xì)粉0. 5倍的氫化油(也可以選用植 物油)混勻，加熱熔融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。滴丸工藝條件見 表1滴丸工藝條件見表1
表1
實(shí)施例料液溫度冷凝液溫度冷凝柱高度料液液面高度
170 °Cire40厘米15厘米
280 °C440厘米15厘米
390 °C1640厘米15厘米
4iocrc1240厘米15厘米
5iicrc1340厘米15厘米 實(shí)施例6 臨床試驗(yàn)?zāi)挲g在25-55歲20例，56_60歲4例。均經(jīng)細(xì)胞學(xué)或病理切片診斷為 惡性腫瘤。求治前已用了杜冷丁等麻醉鎮(zhèn)痛劑者10例，用一般止痛劑者14例。癌癥中期6 例，癌癥早期18例，經(jīng)對(duì)24例患者臨床觀察結(jié)果表明本發(fā)明一種抗癌止痛制劑對(duì)癌癥中 期有效人數(shù)為4人，有效率為66. 7%，對(duì)癌癥早期有效人數(shù)為15人，有效率為83. 3% 。用 法用量，一次6克。每天兩次，服有30天。
實(shí)施例7
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)性狀本品為黃色至黃棕色滴丸，味酸、微苦。
鑒別
1供試品溶液的制備取本品20丸，研細(xì)，加水浸潤(rùn)，攪勻，加水飽和的正丁醇20ml， 超聲處理30分鐘，取正丁醇液，用正丁醇飽和的水60ml，振搖洗滌，取正丁醇液，蒸干，殘?jiān)?加甲醇lml使溶解，作為供試品溶液。 2對(duì)照品溶液的制備取人參皂苷Rgl、三七皂苷Rl對(duì)照品，分別加甲醇制成每lml
5含2mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。 3薄層層析照薄層色譜法(中國(guó)藥典2005年版一部附錄VIB)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各5iU，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿祖狀紕水(7 : 3 : 0.5)為展開劑，展開，取出，晾干，噴以10%硫酸乙醇溶液，在105t:烘15分鐘。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)；置紫外光燈(365nm)下檢視，顯相同的熒光斑點(diǎn)。
檢查應(yīng)符滴丸劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(《中國(guó)藥典》2005年版一部附錄)。
權(quán)利要求
一種抗癌止痛制劑，其特征是按重量百分比由下述原料制成三七50％-70％；蟬蛻10％-30％；蘄蛇10％-30％。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗癌止痛制劑，其特征是所述三七為60% ;所述蟬蛻為 20% ;所述蘄蛇為20%。
3. —種抗癌止痛制劑的制備方法，其特征是由下述步驟組成(1) 按重量百分比稱取原料三七50% -70% ;蟬蛻10% -30% ;蘄蛇10% _30 % ;(2) 將所述原料加質(zhì)量百分濃度為60% -95%的乙醇水溶液回流提取l-3次，每次加乙 醇水溶液的質(zhì)量為原料質(zhì)量的4-10倍，每次提取1-3小時(shí)，合并提取液，濾過；濾液濃縮至 70-8(TC時(shí)相對(duì)密度為1. 05-1. 25的清膏，噴霧干燥成細(xì)粉；(3) 將細(xì)粉與相當(dāng)于細(xì)粉2-10倍的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸鈉、甘油或 水、相當(dāng)于細(xì)粉0. 2-0. 7倍的硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化油或植物油混勻， 加熱熔融，攪拌均勻，滴制成滴丸，即制成一種抗癌止痛制劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種抗癌止痛制劑的制備方法，其特征是所述三七為60% ; 所述蟬蛻為20% ;所述蘄蛇為20%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種抗癌止痛制劑的制備方法，其特征是所述乙醇水溶液的 質(zhì)量百分濃度為75%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種抗癌止痛制劑及制備方法，抗癌止痛制劑，是按重量百分比由下述原料制成三七50％-70％；蟬蛻10％-30％；蘄蛇10％-30％。本發(fā)明劑量準(zhǔn)確，重量差異較小，保證了患者的服用量。生物利用度高。劑量小，每次服用1袋，服用和攜帶方便。滴丸中不含糖，較之糖衣片劑、含糖顆粒劑、口服液擴(kuò)大了服用人群，糖尿病患者、肥胖患者等禁糖人群。設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便，生產(chǎn)過程中粉塵少，對(duì)環(huán)境污染少。
文檔編號(hào)A61P35/00GK101716204SQ20091031217
公開日2010年6月2日 申請(qǐng)日期2009年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月24日
發(fā)明者李叔達(dá) 申請(qǐng)人:天津中天制藥有限公司