專利名稱：一組抗癌止痛中藥制劑及其制備工藝方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一組包括針劑、口服液和膠囊形式的抗癌中藥制劑配方及其制備工藝方法，屬藥品及制藥技術領域。
目前，在醫(yī)學界臨床用于抗癌的化療藥品對于人體的副作用比較明顯，治療效果也不夠理想，特別是對于中晚期病人的治療效果差。并且大都不具備鎮(zhèn)痛作用。因此，發(fā)掘中草藥資源，制作抗癌藥劑，克服化療藥品存在的上述缺陷，具有很高的醫(yī)學價值和社會效益。
本發(fā)明的任務是提供一種具有抗癌和鎮(zhèn)痛作用的中草藥制劑及其制備工藝方法。
本發(fā)明的技術要點表現(xiàn)為(1)采用乙醇浸泡提取后再用水煎煮提取的方法，提取毛白楊樹血皮的有效成份，經(jīng)靜置沉淀過濾制成針劑和口服液。
(2)將過濾出的殘渣烘干、粉碎、裝填制成膠囊。
本發(fā)明是這樣完成的取毛白楊樹血皮去雜洗凈，斷成小塊，放入容量中壓實，倒入適量乙醇浸沒，密封浸泡數(shù)日后，將乙醇濾出，將濾液中的乙醇回收至無醇味，加入適量蒸餾水攪拌，然后再加入適量乙醇攪拌后，密封靜置數(shù)日，使殘渣沉淀，取上清液過濾后，二次回收乙醇至醇味后，加入適量蒸餾水攪拌均勻保存;將經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹血皮加入蒸餾水煎煮二遍，將二遍煎煮液濾出合并后，靜置過濾。與上述保存液體混合，靜置沉淀，精濾;濾液加入適量蒸餾水至要求濃度，然后再加入一定比例的苯甲醇，調(diào)整PH值，灌裝滅菌檢驗包裝即可制成注射針劑。將過濾出的固形物烘干，粉碎裝入膠囊可制成用于口服的膠囊，將精濾后的濾液加入適量蒸餾水至要求濃度裝瓶滅菌可以制得口服液。
綜上所述，一種抗癌止痛中藥針劑的制備工藝方法，其特征是將毛白楊樹血皮經(jīng)乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取，乙醇提取液回收乙醇后，將兩種提取液過濾后混合，經(jīng)精濾后加入苯甲醇制成。按上述方法將兩種提取液過濾混合后，經(jīng)精濾可直接制成口服液。將上述工藝過程中過濾出的固形物經(jīng)烘干、粉碎，裝入膠囊可以制得口服膠囊。
本發(fā)明中所述的毛白楊樹血皮制成的抗癌中藥針劑，每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹血皮的提取物，每毫升中含苯甲醇0.02克至0.05克;制成的口服液每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹血皮的提取物;制成的膠囊每粒含0.5克濾出的固形物顆粒。
本發(fā)明中所述的針劑為肌肉注射給藥，口服液及膠囊為內(nèi)服藥。可根據(jù)臨床病人的狀況采用肌注和內(nèi)服同時給藥的方法，亦可以只采用其中一種方法。
毛白楊樹血皮其味苦、性寒，具有清熱解毒、活血化淤、軟堅散結、消腫止痛的作用。其乙醇和水煎提取液中主要含氨基酸和酚類物質(zhì)。其功用是清熱解毒、消腫止痛、活血化淤、軟堅散結、扶正固本，主治各種癌性疼痛，消除癌性積液，對甲狀腺癌、骨腫瘤。消化道腫瘤、肝癌、胰腺癌、肺腦腫瘤等有明顯的抑制和殺滅作用。
其藥理和動物實驗的結果見下表
以本發(fā)明中所述的注射液針劑做急性毒性實驗，當給相當于成人劑量的190倍藥量經(jīng)腹腔一次給藥時，給藥后的小白鼠無死亡，僅發(fā)生短時間的呼吸障礙，經(jīng)給小白鼠靜脈注藥，給藥后小鼠情況正常，觀察48小時無死亡。此針劑的耐受量倍數(shù)為45，按藥典規(guī)定，屬安全性較好的針劑。
本發(fā)明中所述的各種劑型用于臨床也取得了比較滿意的效果，臨床觀察100例中惡性淋巴瘤15例中五例腫瘤消失，6例腫瘤縮小，4例延長生存時間2年以上。
骨腫瘤10例，1例治愈，5例腫瘤縮小，4例無效。
甲狀腺腫瘤20例，腫瘤消失15例，縮小的4例，1例無效。
肺癌20例，5例腫瘤消失，12例縮小，3例無效。
癌性胸腔積液20例中15例腫瘤消失，2例減少，3例無效。
胰腺癌5例，2例腫瘤消失，1例縮小，2例無效。
胃腸癌10例，3例腫瘤消失，2例縮小，5例無效。
上述100例臨床觀察例均為經(jīng)化療后無效來診的患者，全部病例給藥后均有止痛作用，未發(fā)現(xiàn)毒副作用。
綜上所述，本發(fā)明所述的各種劑型的藥品有明顯的抗癌和止痛作用，長期使用無毒副作用，不成癮。
以下介紹本發(fā)明的具體實施例。
取毛白楊樹血皮10kg去雜水洗凈后，斷成10cm見方，放入帶蓋的容器中，倒入10kg95%的乙醇浸沒，密封放置5～10天后，將浸泡液體倒出過濾，濾液加熱蒸餾回收乙醇至無醇味后，再加入適量蒸餾水，可在400～600ml范圍內(nèi)選擇。攪拌后再加入適量95%的乙醇，以400～500ml為宜，攪拌均勻后密封靜置5～7天后過濾，將濾液加熱煮沸回收乙醇至無醇味，加入蒸餾水混合攪拌均勻，使濾液總量至1500ml后存放備用;將上述經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹血皮加入10kg左右的蒸餾水浸沒，放在爐上加熱煎煮，自沸騰后，溫火煎煮兩小時，濾出煎液，加入8～10kg蒸餾水再次同上煎煮，將兩次煎液濾出后合并，靜置后再次過濾，過濾后的水煎液與上述存放備用的濾液合并，靜置24小時后，用3號布氏漏斗將其過濾，濾液加入100克苯甲醇，加入適量蒸餾水至5000ml，調(diào)整PH值至7～8即可灌裝滅菌，燈檢包裝。
上述實施例的制成品為每ml含2克干毛白楊樹血皮提取物的針劑。
按照上述工藝方法，用1號布氏漏斗將靜置24小時的濾液過濾后加入適量蒸餾水至5000ml，可制成口服液。
按照上述工藝方法，將布氏漏斗濾出的固形物在80～100℃的溫度下烘干后，裝入膠囊，可制成每個含0.5克毛白楊樹血皮提取液固形物的口服膠囊。
本發(fā)明的另一實施例中，根據(jù)毛白楊樹血皮的質(zhì)量不同，當經(jīng)布氏(3號)漏斗濾過的液體的透明度不高的情況下，可加入微量的乳化劑，以增加其透明度，如吐溫80，以每500ml加入1～2ml為限。
以上實施例中所述的苯甲醇，可以用普魯卡因代替。
權利要求
1.一種抗癌止痛針劑，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物，另含有苯甲醇0.02～0.05克。
2.一種抗癌止痛口服液，其特征是每毫升中含有0.5克至6克干毛白楊樹血皮的乙醇浸泡、水煎煮混合提取物。
3.一種抗癌止痛口服膠囊，其特征是膠囊包裹著由毛白楊樹血皮乙醇浸泡提取液和水煎煮提取液中濾出的固形物所組成。
4.一組抗癌止痛中藥藥劑的制備工藝方法，其特征是將毛白楊樹血皮經(jīng)乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取。乙醇提取液回收乙醇后，將兩種提取液過濾后混合。經(jīng)精濾后制得口服液;加入苯甲醇制得注射用針劑;將精濾出的固形物經(jīng)烘干、粉碎，裝入膠囊可制得口服膠囊。
5.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是乙醇浸泡提取是用95%的乙醇，浸沒密封放置5～10天時間。
6.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法。其特征是水煎煮提取方法是將經(jīng)乙醇浸泡后的毛白楊樹血皮加入蒸餾水浸沒。放在爐上加熱煎煮，自沸騰后，溫火煎煮兩小時，濾出煎液，加入蒸餾水再次煎煮。
7.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾時用3號布氏漏斗過濾注射針劑，用1號布氏漏斗過濾口服液。
8.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾前應將混合后的兩種提取液靜置24小時。
9.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是精濾后的濾液加入蒸餾水至要求量，調(diào)整PH值在7～8范圍內(nèi)。
10.按照權利要求4所述的抗癌止痛藥劑的制備工藝方法，其特征是制得的注射用針劑可根據(jù)其透明度情況加入微量乳化劑，如吐溫80，以每500ml加入1～2ml為限。
全文摘要
本發(fā)明公開了一組抗癌止痛的藥劑，包括注射用針劑、口服液及口服膠囊以及制備工藝方法。屬于藥品及制藥技術領域。其技術要點是采用毛白楊樹血皮的乙醇浸泡和水煎煮提取液經(jīng)過濾制得口服液。加入適量苯甲醇可制得注射液。將過濾出的固形物經(jīng)烘干粉碎裝入膠囊可制得口服膠囊。本發(fā)明主要解決了傳統(tǒng)的化療藥品效果差、副作用明顯、無止痛作用等缺陷。本發(fā)明方法及其藥品有工藝簡單、成本低、療效明顯、無毒副作用的優(yōu)越性。
文檔編號A61K9/08GK1092994SQ9311526
公開日1994年10月5日 申請日期1993年12月17日 優(yōu)先權日1992年12月21日
發(fā)明者李健三 申請人:李健三