專利名稱：一種具有抗生育和止痛活性新型化學物質的制備方法
技術領域：
本發(fā)明的制備方法所獲得的新型功能的有機化學物質。是以昆蟲類小動物，擬黑多刺屬螞蟻的水溶性(熱水)物質，為基礎原料，經引入特殊的化學基團進行結構改造和修飾后，獲得的新型活性的大分子化合物，是蛋白質類有機化學物質，屬于有機組合化學領域新的發(fā)明創(chuàng)造。
二、技術背景1、抗生育活性作用抗生育是實現計劃生育最主要的技術措施。計劃生育是我國的一項基本國策，盡管世界上的一些國家并不實行計劃生育政策，但是，隨著社會經濟的發(fā)展，賴以生存和發(fā)展的自然和社會資源的日益減少，維持生存的成本不斷在加大。少生孩子，已經成為了人們的共識。調控生育，是世界上幾乎社會所有家庭成員的一方(男方或女方)都必須要經歷的事情?，F行在臨床上獲得計劃生育效果的方法很多，藥物避孕、輸精(卵)管的絕扎手術、上環(huán)、安全套等，每一種避孕或節(jié)育的方法，都存在著一些缺點和不足，藥物避孕，以其避孕效果高、使用方便、簡單，而成為人們采用避孕方法的首選。然而，避孕藥物給使用者帶來損傷。主要是緣于目前用于男性避孕藥物及方法很有限。因此，研究開發(fā)可口服的男性避孕藥物及疫苗，將會得到人們的普遍接受。
現在在臨床上常用的婦女用避孕藥物，均為甾體物質構成(性繳素和孕激素復方)，都存在著這樣的問題，短效避孕藥的副作用較小，使用麻煩，在規(guī)定時間內，必須每天服用藥丸，如果漏服后易造成意外的妊娠(非意愿妊娠)，對身心健康生活帶來很大的影響，而長效避孕藥，盡管能較好地解決這個問題，但是，長效的婦女用避孕藥物的副作用較大。這是使用藥物獲得避孕效果，最需要解決的問題，在不影響性功能的前提下，要解決好計劃生育技術層面上問題，只有寄托于男性避孕藥物的開發(fā)和應用上，才能完美地解決好這個問題，開發(fā)使用方便、副作用小、效果確切，便于攜帶，男用避孕藥物是廣大群眾的迫切需要。
2、鎮(zhèn)痛活性作用鎮(zhèn)痛藥物是臨床上應用最廣泛，使用量巨大的一類常用藥物。疼痛在臨床常見的一種病癥。根據各國的衛(wèi)生醫(yī)療部門的統(tǒng)計的結果，表明，有疼痛史的患者占世界總人口總數的35％，疼痛按作用機制劃分為神經中樞性疼痛和外周性疼痛。按疼痛強弱程序劃分，銳痛、劇痛、鈍痛、隱痛。引起疼痛的急緩性劃分，分為急性疼痛和慢性疼痛等等。盡管疼痛是許多疾病的預警訊號，能幫助人們查覺病情及病因，對病因治療，但是，疼痛嚴重時，有可能導致暫時性休克。對患痛者造成生理運行紊亂，情緒波動，嚴重影響著疼痛患者的正常生活。對疼痛的治療有時候也是十分必要的。況且，有些疾病(比如癌癥、關節(jié)炎等)在醫(yī)學上尚未找到有效的治療藥物及方法，只能用藥物來緩解癥狀。臨床上常用的鎮(zhèn)痛藥物可分為以嗎啡為代表及其人工合成品、阿片受體激動劑和以阿斯匹林為代表的非甾體抗炎清熱鎮(zhèn)痛藥，即環(huán)氧酶(SOX)，抑制劑，阿片類受體激動劑，對中樞性疼痛具有很好治療作用，此類藥物易產生依賴性和成癮性，久用可造成濫用，給患者及社會帶來嚴重的危害。非甾體抗炎痛藥，各種慢性疼痛(外周性、疼痛)具有較好緩解作用。此類藥物，對腸胃及腎臟，心臟有效為嚴重的毒副作用，易導致胃潰瘍，胃出血等缺點。
阿片類其人工合成品的鎮(zhèn)痛藥的成癮性、依賴性，以及環(huán)氧酶抑制劑類鎮(zhèn)痛藥物嚴重的胃腸副作用，這是一種世界性醫(yī)學難題。所以說，在保持療效和活性的基礎上，能夠不產生依賴性、成癮性、不導致胃腸道、腎臟、心血管方面的毒副作用，將受到廣大疼痛患者的歡迎，將產生巨大的社會效益。

發(fā)明內容
一種具有抗生育和止痛活性新型物質的制備方法介紹，具有特殊藥用功能的新型有機組合化學物質的組方配方和制備工藝，合成步驟分別介紹化學物質組方與配比①、凈干擬黑多刺屬黑螞蟻1份(按單位質量計算)質量要求無雜質、無霉變、干燥，不經加工的原料。②、10份80％的乙醇；③、10份95％特殊溶劑，溶解有棉布(棉纖維素)乙醇溶液。④0.01份品紅(為堿性化學合成染料)⑤2份白棉布，其中1份作為提取棉布乙醇可溶物的反應原料，另1份作為去渣濾布。⑥0.5份20％醋酸。⑦3份新鮮生石灰。
制備器具①非鐵質加熱容器；②有蓋的玻璃瓶；③冷凍庫；④無色彩釉面口寬底窄的瓷類器皿；⑤刮藥刀；⑥常溫真空干燥箱。
合成步驟72小時浸泡→8小時文火加熱煮熬→過濾去渣→加入特制有機溶劑，使絮狀蛋白質凝固桿出并搖勻→-10℃72小時靜置→抽出上清液→洗脫純化→石灰石深縮→陰干→成品。
制備方法①先將95％醫(yī)用乙醇配制成80％乙醇溶夜，按1∶10原料(干黑螞蟻)和乙醇溶劑質量比進行浸泡72小時左右。②按1∶30加水文火加熱煎熬8個小時，待至水蒸發(fā)至1∶3料水比時。③待到1∶3料水質量比的時候。此時蛋白質，蟻酸水溶性、維生素、微量元素、草體蟻醛等等動物機體中所有水溶性物質，充分溶解，用品紅漂染過的純棉濾布，濾掉不溶于熱水的殘渣物質。此時，被過濾后的液體，呈紅色態(tài)的混濁液。④將紅色狀的混清液的藥液，裝入桶形的玻璃容器，藥液溫度保持在70℃-80℃之間。⑤注入70℃左右的溶有白棉布95％乙醇，可溶性物質的特制乙醇溶液。一直倒至呈現明分別明顯的乳白質懸濁液和品紅色的混濁液分層為上，懸濁液和混濁液體積為25=35.]]>然后進行搖動攪伴。使懸濁液和混濁液充分搖勻，又使分顯懸濁液和混濁液分層明顯又恢復毛紅色混濁液狀態(tài)。⑥將盛在玻璃容器里(杯、瓶)加蓋密封，靜置于保持-10℃左右的冷冰庫(或冰箱冷凍室)里，存放時間72小時左右。⑦經過72小時低色混濁液變成透明清轍的品紅色乙醇溶液態(tài)，在低溫環(huán)境下，迅速抽走上清液。⑧抽走上清液后，將沉淀于玻璃容器底的淡黑色狀流體物質，換進光滑的瓷器容器里(瓷碗)。⑨進行多次的洗脫、純化。漂洗液為95％乙醇，20％醋酸(精白醋)，食用級，漂洗純化程度，先用乙醇，后用蠟酸，反復多次，一直達到洗脫液，呈無色狀態(tài)為止。然后加醋酸，變?yōu)橐宜嵋阴ズ?，靜置一個小時。⑩用已經使用過一次的紅色濾布，包上生石灰，捆扎好，放在瓷質的容器中，讓生石灰吸掉大部分的水分子，乙酸乙酯溶液分子。達80％的濃縮程度后，呈糊狀態(tài)的時候。用刮藥刀刮下粘附在濾布的糊狀物，放在平滑的瓷器，立即放入烘干箱(室溫真空烘干)烘干或陰干，達到用干燥無水分為止。(11)成品，呈黑色結晶體，周態(tài)物質。
采用上述的幾種有機化學物質相互進行化學反應，均使所有參與化學反應的原化學物質的物理性質，化學性質發(fā)生了改變，用常規(guī)方法卒取的蛋白質，呈白色態(tài)，無論任何的蛋白質是白色態(tài)。在本制備方法，原料配比中，除乙醇水的用量，較大外，其他參與反應的化學物質的用量較小，除了棉纖維素和品紅(靛紅)呈固體、結晶態(tài)、物質外。比如，乙醇水，醋酸是極性很高的液體物質，不易得到固態(tài)，結晶體。因此，本發(fā)明化學制備工藝、方法，是對蛋白質化學性質的化學改造。使白色態(tài)的蛋白質變成了全新結構，化學性質，應用功能的新型物質?？梢哉f，用新發(fā)明的化學組合方法獲得了新功能，新用途的有機合成組合化學新物質。
采用新發(fā)明組合化學方法獲得的大分子新型有機化合物，它的基礎物質是一種常見的蛋白質。蛋白質的化學構架相當復雜，分子量巨大，由于新物質的發(fā)現者的化學結構分析的設備有限，尚不能對該新物質的化學結構進行確證?？傊?，應用全新的化學組合技術所得到的物質，具有全新的功能和用途。相對于傳統(tǒng)的同類藥物作用的藥物，更具優(yōu)勢，更富有特點。
四、實施方案采用此新化學組合技術制備獲得的新物質，是一種全新化學結構，化學特性，新發(fā)現的新型有機化合物。通過初步的人體和動物試驗，發(fā)現它的化學活性和功能，尚未對新創(chuàng)制的化學實體的化學特性，深入的研究和了解。由于發(fā)明人對該新化學實體的一些藥性活性及功能(比如尚未做毒理作用的研究，包括慢性，急性毒理，生殖毒理等)缺乏試驗條件和平臺。是否達到安全性和有效性的有機統(tǒng)一和要求，就目前來說，還不甚深入地了解。僅僅停留在初步的功能的闡明基礎上，即初步的臨床前研究階段。也是僅僅說明該化學實體，將在鎮(zhèn)痛和用于男性避孕上有應用前景和開發(fā)價值，它僅僅也是一項科學的新發(fā)現和新發(fā)明，尚未實現規(guī)?；a和應用。
權利要求
用新發(fā)明的配制方法，以擬黑多刺蟻體中的蛋白質等可溶性物質為主要來源的原料獲得的新有機化合物。天然存在黑蟻體動物性蛋白蛋，不具有特殊的藥用功能和活性，采用新方法配制后，使無生物活性、天然物質，變成了具有特殊的藥理活性和作用，半合成蛋白質類新物質。該新型化合物“醋酸蟻黑素”，對人體具有極高的穿透力，能穿過血腦屏障和血睪屏障。穿透血腦屏障，能有選擇地作用于痛覺神經，使疼痛減輕、消失，穿透血睪屏障，能使男性精子降低，導致暫時性的生育力喪失。本品具有選擇性高，不產生鎮(zhèn)靜，催眠作用，不產生依賴性和成癮性。對各種疼痛均有效(中樞性疼痛和外周性疼痛)。不抑制精子生成，抑制睪酮分泌。本品無論止痛、抗生育，均作用迅速，維持時間長?；瘜W穩(wěn)定性高，宜于口服，使用簡便等特點。合成該功能物質，主要原料來源豐富，易得，有效成分物質收率高，制備成本低，制備路線流程短，反應步驟少，設備要求不高，最具競爭力，用途多，用量大的創(chuàng)制新物質。有別于常用抗生育和鎮(zhèn)痛藥物制劑的化學結構成分，作用機制，應用對象(專使抗生育活性)的新藥用功能性新型有機化合物，是該物質的創(chuàng)造者，用棉布乙醇提取物，品紅乙酸等化學制劑對天然物質，擬黑多刺屬黑螞蟻的水溶性蛋白質進行化學修飾和改造而得到的，使原先沒有藥用功能和用途的天然有機物改變成具有特殊功能和用途的新型化學物質，凝結了發(fā)明人的智慧和艱辛的勞動果實。因此，請求國家法律獲得該活性物質的合成、路線、組合物質及配方予以發(fā)明的優(yōu)先權利的法律保護。一、擬黑多刺屬黑螞蟻的水溶性物質(包括水容性蛋白質、蟻酸、蟻醛等)與化學物質、白棉布(乙醇提取物)、品紅乙醇、水發(fā)生化反應后，所獲得的結晶狀物質。具有強效、速效、長效的鎮(zhèn)痛藥物活性物質，是引入白棉布和品紅進行對天然物質(螞蟻水溶物)化學修飾后得到，棉布醇提物和品紅在獲得活性物質的合成反應過程中起到至關重要的作用。因為，它的另兩個化學結構相近的衍生物，均具有鎮(zhèn)痛活性。用醋酸取代蟻酸后，則得到既保持鎮(zhèn)痛活性。又具有顯著抗生育活性的新物質。因此，引入棉布醇提物，品紅，是從螞蟻細為原料，得到的兩種人類追切需求藥理作用新型男用口服避孕藥和新型非成癮性鎮(zhèn)痛藥最關鍵的配方，這是權利人，首次采用獲得避孕和鎮(zhèn)痛活性組方，請求國家法律對這一組方獲得的物質予以法律保護。要求別人不要用，黑螞蟻水溶物，棉布醇提物，品紅，醋酸的組方制備新物質，否則被視為侵權。
全文摘要
本發(fā)明的化學組合新方法，是以擬多黑剌蟻螞蟻的水溶性物質(水溶性蛋白質)為基礎原料，采用醇提法，經棉纖維素、靛紅，醋酸進行參與反應，而獲得的新功能，新特點，新用途的一種新型有機化合物，本化學實體，由多種化學物質進行反應獲得，屬于有機合成組織化學新技術領域。傳統(tǒng)的避孕藥物為甾體物質，多用于女性，存在著短效避孕藥物的使用麻煩和長效避孕藥的毒副作用大的缺陷。臨床上常使用的鎮(zhèn)痛藥，多具有易產生成癮性，依賴性，具有胃腸道系統(tǒng)等副作用。本創(chuàng)新物質，具有強效、長效的男用抗生育和鎮(zhèn)痛活性，在減少毒副作用方面與傳統(tǒng)同類藥理作用的物質，更具優(yōu)越性。本制劑在計劃生育和治療各種疼痛方面將具有廣闊的應用前景。
文檔編號A61P25/00GK1879660SQ20061005105
公開日2006年12月20日 申請日期2006年5月12日 優(yōu)先權日2006年5月12日
發(fā)明者楊本福 申請人:楊本福