專利名稱：治療用化合物的制作方法
治療用化合物相關申請本申請要求2008年5月9日提交的流水號為61/051，753的美國臨時申請的優(yōu)先 權，該臨時申請的公開內容通過引用納入本文。
背景技術：
降眼壓劑可用于治療多種不同的高眼壓病癥，例如手術后和激光小梁切除術后的 高眼壓發(fā)作、青光眼，并且可用作術前輔助藥物。青光眼是一種眼疾病，它以眼內壓增高為特征?；谇喙庋鄣牟∫驅W將其分為原 發(fā)性或繼發(fā)性。例如，成人的原發(fā)性青光眼(先天性青光眼)可為開角型青光眼或為急性 或慢性的閉角型青光眼。繼發(fā)性青光眼是由例如葡萄膜炎、眼內腫瘤或增大性白內障等原 先存在的眼部疾病所導致的。原發(fā)性青光眼的基本原因還不十分清楚。增高的眼內張力是由房水外流受阻而導 致的。在慢性開角型青光眼中，前房及其解剖結構看起來是正常的，但是房水的排出受到阻 礙。在急性或慢性的閉角型青光眼中，前房變淺，虹膜角變窄，虹膜可在施累姆氏管(canal of Schlemm)的入口處堵塞小梁網(wǎng)。瞳孔的擴大可將虹膜根部推向前方遠離虹膜角，并可能 形成瞳孔阻滯，由此促發(fā)急性發(fā)作。前房角狹窄的眼部容易患上不同嚴重程度的急性閉角 型青光眼。當房水由后房流向前房并隨后流入施累姆氏管的過程中受到的任何妨礙都會導 致繼發(fā)性青光眼。眼前段的炎性疾病可能導致虹膜膨起的虹膜后完全粘連，從而阻止房水 的流出，并且可能使?jié)B出物栓塞排出管道。其他常見原因有眼內腫瘤、增大性白內障、視網(wǎng) 膜中央靜脈阻塞、眼創(chuàng)傷、手術過程和眼內出血。青光眼的所有類型加在一起，所有的40歲以上的人群中的青光眼患病率大約為 2 %，它可能在逐漸發(fā)展多年后才會造成視力的快速喪失。對于不建議手術的病例，局部給 予的腎上腺素受體拮抗劑是治療青光眼時常規(guī)選用的藥物。某些類花生酸類及其衍生物是目前市售用于治療青光眼的藥物。類花生酸類及衍 生物包括多種生物學上重要的化合物，例如前列腺素及其衍生物。前列腺素可被描述為前 列腺烷酸的衍生物，前列腺烷酸具有下述結構式
權利要求
1. 一種具有以下結構的化合物或其可藥用的鹽，
2.權利要求1的化合物，其中A的結構選自
3.權利要求2的化合物，其中A為5-(3-丙基)噻吩-2-基,
4.權利要求1的化合物，其中A為6-己基。
5.權利要求1的化合物，其中A為(Z)-6-己-4-烯基。
6.權利要求1的化合物，其中B為被取代的苯基。
7.具有以下結構的權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，
8.具有以下結構的權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，
9.權利要求8的化合物，其中R為烷基。
10.權利要求8的化合物，其中R為芳基烷基。
11.具有以下結構的權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，
12.具有以下結構的權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，
13. 一種治療禿發(fā)癥的方法，包括給予有需要的受試者治療有效量的權利要求1的化合物。
全文摘要
本申請公開了式(I)的化合物或其可藥用的鹽或其前藥，其中J、B、Y和A如說明書所述。還公開了與其相關的方法、組合物和藥物。
文檔編號A61K31/22GK102083807SQ200980126227
公開日2011年6月1日 申請日期2009年5月1日 優(yōu)先權日2008年5月9日
發(fā)明者J·H·阮, Y·唐德 申請人:阿勒根公司