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      炔丙基半胱氨酸在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途的制作方法

      文檔序號(hào):995506閱讀:413來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:炔丙基半胱氨酸在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域,涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)的藥物新用途,具體涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途。烯丙基半胱氨酸(SAC,S-allycysteine)是大蒜中的天然有機(jī)硫化合物,是成熟大蒜提取物(Aged garlic extract)中的主要有效成分,由S_alk(en)yl cysteine sulfoxides (ACSs)降解獲得。已有文獻(xiàn)報(bào)道該化合物具有抗腫瘤,抗細(xì)菌和抗真菌的特性。炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)與SAC (S-allycysteine)結(jié)構(gòu)類似,具有相同的半胱氨酸結(jié)構(gòu)。SPRC對(duì)心肌細(xì)胞缺氧損傷的保護(hù)作用已有報(bào)道,但目前尚未見有關(guān)炔丙基半胱氨酸(SPRC)抗腫瘤方面的報(bào)道,尤其是在治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物的報(bào)道。據(jù)報(bào)道,目前治療消化系統(tǒng)腫瘤的藥物常采用紫杉醇作為腫瘤治療中的一類廣譜化療藥物,臨床治療效果顯示,所述的紫杉醇尤其對(duì)卵巢癌、乳腺癌、胃癌等顯現(xiàn)出良好的治療作用。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的是提供炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)在制藥中的新用途,具體涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明中,所述的消化系統(tǒng)腫瘤尤其涉及胃癌或肝癌。本發(fā)明所述炔丙基半胱氨酸(SPRC)的分子式和結(jié)構(gòu)如下式所示
      權(quán)利要求
      1.炔丙基半胱氨酸在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途,所述的炔丙基半胱氨酸的分子式和結(jié)構(gòu)如下式所示
      2.按權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述的消化系統(tǒng)腫瘤是胃癌。
      3.按權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述的消化系統(tǒng)腫瘤是肝癌。
      4.按權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述炔丙基半胱氨酸通過(guò)抑制細(xì)胞活力,抑制細(xì)胞增殖和遷移、促進(jìn)細(xì)胞凋亡、在mRNA和蛋白水平提高凋亡相關(guān)因子Bax和p53,降低抗凋亡因子Bcl-2的作用治療胃癌。
      5.按權(quán)利要求1所述的用途,其特征是,所述炔丙基半胱氨酸通過(guò)抑制細(xì)胞活力,抑制細(xì)胞增殖和遷移、促進(jìn)細(xì)胞凋亡、在mRNA和蛋白水平提高凋亡相關(guān)因子Bax和p53,降低抗凋亡因子Bcl-2的作用治療肝癌。
      全文摘要
      本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域,涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)在制備治療消化系統(tǒng)腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明采用一類廣譜化療藥物紫杉醇為對(duì)照,通過(guò)體外胃癌和肝癌細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn),檢測(cè)癌細(xì)胞的細(xì)胞活力,結(jié)果顯示,本發(fā)明的SPRC可以降低細(xì)胞存活率,促進(jìn)細(xì)胞凋亡,降低細(xì)胞增殖和遷移能力;可提高凋亡相關(guān)因子Bax和p53,降低抗凋亡因子Bcl-2的mRNA和蛋白表達(dá)水平,表明SPRC對(duì)胃癌和肝癌細(xì)胞有抑制作用。所述的SPRC可制成治療藥物應(yīng)用于治療胃癌和肝癌。
      文檔編號(hào)A61K31/198GK102309474SQ20101021782
      公開日2012年1月11日 申請(qǐng)日期2010年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月2日
      發(fā)明者卡尤姆, 朱依諄 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)
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