專利名稱：克林霉素磷酸酯陰道黏膜片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑方面，尤其涉及一種抗真菌的藥物制劑，特別涉及克林霉素磷酸酯制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
克林霉素于1966年由Magerlerin等以氯取代林可霉素分子中第7位的羥基首次合成，與林可霉素相比，克林霉素的抗菌活性增強(qiáng)4 8倍，不良反應(yīng)低?？肆置顾亓姿狨榱挚擅顾氐陌牒铣裳苌?，是一個(gè)兼有看厭氧菌與需氧菌作用的光譜抗生素，在體外無抗菌活性，進(jìn)入人體后迅速水解成克林霉素而現(xiàn)實(shí)其藥理活性。主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌及厭氧菌有很強(qiáng)的抗菌活性，用于治療革蘭氏陽(yáng)性菌和厭氧菌引起的各種感染性疾病。目前市場(chǎng)上的克林霉素制劑主要是注射劑為主，克林霉素注射劑直接注射進(jìn)入血液，存在的不良反應(yīng)較大，安全性不夠高，而且不能直接針對(duì)病灶發(fā)生作用，所以起效較慢， 生物利用度不高。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療效果明確、起效快、生物利用度高的克林霉素磷酸酯制劑。本發(fā)明的另一目的在于提供一種克林霉素磷酸酯制劑的制備方法。為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案克林霉素磷酸酯陰道黏膜片包括如下組分克林霉素磷酸酯5% 15% 填充劑10% 30%泡騰劑20% 40% 緩釋材料 20% 40%本發(fā)明還可以包括 3%的潤(rùn)滑劑和2%飛％的助流劑。其中所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖、淀粉、磷酸氫二鈉中的一種或多種混合。所述的泡騰劑為檸檬酸和碳酸氫鈉以1 2比例投料。所述的緩釋材料為羥丙甲纖維素、卡波姆、羥丙基纖維素中的一種或多種混合。作為本發(fā)明的優(yōu)選，每1000片克林霉素磷酸酯陰道黏膜片中含克林霉素磷酸酯 100g、微晶纖維素200g、檸檬酸100g、碳酸氫鈉200g、HPMC K4M 80g、卡波姆934p 190g、硬脂酸鎂20g、二氧化硅40g。本發(fā)明還公開了一種克林霉素磷酸酯陰道黏膜片的制備方法，首先將克林霉素磷酸酯、填充劑、緩釋材料、泡騰劑中的酸過篩后混合均勻，再經(jīng)制粒、整粒，然后加入剩余輔料混合均勻，再壓片即得。本發(fā)明克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，抗菌效果非常好，而且直接針對(duì)患處，起效快、生物利用度高，在片劑中添加了泡騰劑和緩釋材料，使本發(fā)明片劑在能夠迅速發(fā)揮療效的同時(shí)能維持有效的血藥濃度，持續(xù)時(shí)間比較長(zhǎng)。
具體實(shí)施例方式下面通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)ー步的說明。實(shí)施例1 制備1000片處方克林霉素磷酸酯 IOOg 微晶纖維素(MCC) 200g檸檬酸 IOOg碳酸氫鈉 200gHPMC K4M 80gCarbopol 934p 190g硬脂酸鎂20g ニ氧化硅40g制備方法將克林霉素磷酸酷、MCC、檸檬酸、HPMC K4M,Carbopol 934p過100目篩混合均勻， 用70%乙醇溶液潤(rùn)濕，噴霧潤(rùn)濕后20目篩制粒，干燥后過18目篩整粒，然后加入剰余的鋪 料混合均勻，壓片即得。本實(shí)施例制備得到的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，抗菌效果好，而且直接針對(duì)患 處，起效快、生物利用度高，在片劑中添加了泡騰劑和緩釋材料，使本發(fā)明片劑在能夠迅速 發(fā)揮療效的同時(shí)能維持有效的血藥濃度，持續(xù)時(shí)間比較長(zhǎng)。實(shí)施例2 制備1000片處方克林霉素磷酸酯120g 乳糖250g檸檬酸 IOOg碳酸氫鈉 200g乙基纖維素 IOOgCarbopol 934p 150g硬脂酸鎂15gニ氧化硅35g制備ェ藝和實(shí)施例1相同。
權(quán)利要求
1.克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于包括如下組分克林霉素磷酸酯5% 15% 填充劑10% 30%泡騰劑20% 40% 緩釋材料20% 40%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于包括 3%的潤(rùn)滑劑和2% 6%的助流劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖、淀粉、磷酸氫二鈉中的一種或多種混合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于所述的泡騰劑為檸檬酸和碳酸氫鈉以12比例投料。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于所述的緩釋材料為羥丙甲纖維素、卡波姆、羥丙基纖維素、乙基纖維素中的一種或多種混合。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，其特征在于每1000片中含克林霉素磷酸酯100g、微晶纖維素200g、檸檬酸100g、碳酸氫鈉200g、HPMC K4M 80g、卡波姆 934p 190g、硬脂酸鎂20g、二氧化硅40g。
7.根據(jù)權(quán)利要求1 6所述的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片的制備方法，其特征在于首先將克林霉素磷酸酯、填充劑、緩釋材料、泡騰劑中的酸過篩后混合均勻，再經(jīng)制粒、整粒， 然后加入剩余輔料混合均勻，再壓片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及克林霉素磷酸酯陰道黏膜片及其制備方法。本發(fā)明公開的克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，包括克林霉素磷酸酯、填充劑、泡騰劑、緩釋材料。本發(fā)明克林霉素磷酸酯陰道黏膜片，抗菌效果非常好，而且直接針對(duì)患處，起效快、生物利用度高，在片劑中添加了泡騰劑和緩釋材料，使本發(fā)明片劑在能夠迅速發(fā)揮療效的同時(shí)能維持有效的血藥濃度，持續(xù)時(shí)間比較長(zhǎng)。
文檔編號(hào)A61K9/22GK102335151SQ201010231118
公開日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2010年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月20日
發(fā)明者劉華, 姜雙瑜, 范敏華 申請(qǐng)人:杭州賽利藥物研究所有限公司, 浙江瑞達(dá)藥業(yè)有限公司, 海南普利制藥有限公司