專利名稱:一種抗畜禽球蟲(chóng)化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及獸藥領(lǐng)域,特別是畜禽寄生蟲(chóng)的防治,更具體地是,涉及一種抗畜禽球蟲(chóng)化合物及其制備方法。球蟲(chóng)病是導(dǎo)致家禽畜禽發(fā)病死亡的主要原因之一,不能有效地控制球蟲(chóng)病將對(duì)畜禽養(yǎng)殖業(yè)帶來(lái)巨大的損失。從80年代起,畜禽對(duì)現(xiàn)有抗球蟲(chóng)藥物逐漸產(chǎn)生很大的抗藥性, 新的低價(jià)格的廣譜藥物的需求變的非常迫切。球蟲(chóng)病是一種寄生蟲(chóng)病,可以導(dǎo)致家禽肉和蛋生產(chǎn)出現(xiàn)嚴(yán)重?fù)p失。寄生蟲(chóng)在小腸內(nèi)成倍增殖導(dǎo)致阻止損傷,降低采食量和飼料中養(yǎng)分的吸收率,脫水和血液損失。在雞采食卵囊后,球蟲(chóng)在腸道內(nèi)著床,嵌合在腸細(xì)胞之間幾個(gè)成倍繁殖后,損害組織。雞球蟲(chóng)病以柔嫩艾美耳球蟲(chóng)的致病力最強(qiáng),寄生于盲腸,俗稱盲腸球蟲(chóng)病。21 50日齡雛雞多發(fā)。病初羽毛豎立,縮頸、呆立,后期由于腸上皮細(xì)胞的大量破壞和機(jī)體中毒,病情轉(zhuǎn)重,出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào),腹瀉帶血等癥狀,死亡率高,甚至全群覆沒(méi)。幾十年來(lái),我國(guó)抗動(dòng)物寄生蟲(chóng)藥物的研究應(yīng)用主要是化學(xué)藥物,且主要以仿制為主,例如鹽酸錐雙凈、地克珠利、三氮脒、伊維菌素、莫能菌素和妥曲珠利等,這些藥物目前均是我國(guó)動(dòng)物寄生蟲(chóng)病防治的主體產(chǎn)品。但這些藥物的長(zhǎng)期使用,容易造成寄生蟲(chóng)的耐藥性,因此迫切需要有新型的藥物出現(xiàn),隨著畜牧水產(chǎn)業(yè)和公共衛(wèi)生安全的發(fā)展需要,市場(chǎng)對(duì)新的抗寄生蟲(chóng)藥物需求將會(huì)增加,在全球范圍內(nèi)一些病毒和細(xì)菌導(dǎo)致的傳染病發(fā)生的同時(shí),寄生蟲(chóng)病將是下一個(gè)必須引起重視和解決的問(wèn)題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新型抗畜禽球蟲(chóng)化合物,以治療畜禽球蟲(chóng)感染。本發(fā)明另一個(gè)目的是提供制備所述抗畜禽球蟲(chóng)化合物的方法。本發(fā)明提供一種抗畜禽球蟲(chóng)化合物,其結(jié)構(gòu)如下式(I)所示
背景技術(shù):
權(quán)利要求
1. 一種抗畜禽球蟲(chóng)化合物,其結(jié)構(gòu)如下式(I)所示
2.制備權(quán)利要求1所述的抗畜禽球蟲(chóng)化合物的方法,包括下述步驟1)以4-哌啶甲酸為起始原料合成N-芐氧羰基-4-哌啶羧酸,進(jìn)而依次合成得到N-芐氧羰基-4_(N-甲氧基-N-甲基)哌啶甲酰胺、N-芐氧羰基-4-乙?;哙ず蚇-芐氧羰基-4-溴代乙?;哙ぃ?)由4-醛基吡啶合成的4-二甲氧基甲基吡啶和1-溴甲基-4-三氟甲基苯反應(yīng)合成得到4- (2- (4-三氟甲基苯基)-1,1- 二甲氧基乙基)吡啶,進(jìn)而合成得到2- (4-三氟甲基苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮;3)將步驟1得到的N-芐氧羰基-4-溴代乙?;哙づc步驟2得到的2-(4-三氟甲基苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮反應(yīng)得到1- (4-吡啶基)-2- (4-三氟甲基苯基)-4- (N-芐氧羰基-4-哌啶基)-1,4- 丁二酮,進(jìn)而合成出2- (4-吡啶基)-3- (4-三氟甲基苯基)-5- (N-芐氧羰基-4-哌啶基)吡咯,最后合成得到2-(4-吡啶基)-3-(4-三氟甲基苯基)-5-(N-甲基-4-哌啶基)吡咯。
3.權(quán)利要求1所述化合物在用于制備抗畜禽中球蟲(chóng)的藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于,所述禽為雞。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用,其特征在于,所述畜為兔。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗畜禽球蟲(chóng)化合物及其制備方法,其結(jié)構(gòu)如下式(I)所示;本發(fā)明的抗畜禽球蟲(chóng)化合物,可以有效解決現(xiàn)有抗球蟲(chóng)藥的耐藥性問(wèn)題,在治療家畜特別是雞球蟲(chóng)感染方面可以發(fā)揮重要作用。本發(fā)明使用的主要原料在市場(chǎng)上都非常易得,價(jià)廉,且工藝操作簡(jiǎn)單,不具有危險(xiǎn)性,同時(shí)具有成本低,收率高等特點(diǎn),適合于放大,工業(yè)生產(chǎn),具有工業(yè)化價(jià)值。
文檔編號(hào)A61K31/4545GK102344440SQ201010241138
公開(kāi)日2012年2月8日 申請(qǐng)日期2010年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月29日
發(fā)明者劉金華, 李新樂(lè), 潘強(qiáng), 王崢, 郭以猛, 馬佳穎 申請(qǐng)人:中牧實(shí)業(yè)股份有限公司, 北京中牧科技服務(wù)有限責(zé)任公司