專利名稱：一種注射用雷貝拉唑鈉及其制備方法和檢測方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射用雷貝拉唑鈉及其制備方法和檢測方法，屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
雷貝拉唑鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)為
權(quán)利要求
1.一種注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于由活性成分雷貝拉唑鈉、穩(wěn)定劑、PH值調(diào)節(jié)劑以及藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成的藥用制劑。
2.如權(quán)利要求1所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于穩(wěn)定劑為依地酸二鈉，PH 值調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉。
3.如權(quán)利要求1或2所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于1000ml藥液中含有雷貝拉唑鈉20g、依地酸二鈉4g、氫氧化鈉適量。
4.如權(quán)利要求1、2或3所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑的制備工藝，其特征在于稱取處方量的依地酸二鈉，加注射用水溶解后，加入處方量的雷貝拉唑鈉，加入適量lmol/L氫氧化鈉溶液，攪拌使溶解，用lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至11. 2 12. 5，補(bǔ)加注射用水至1000ml，加入0. 1%的針用活性炭，攪拌15分鐘，過濾除去活性炭，用0. 22 m微孔濾膜除菌精濾，經(jīng)中間檢驗(yàn)后，定量灌裝于無菌西林瓶中、壓塞，凍干，壓塞、扎蓋，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，包裝，即得。
5.如權(quán)利要求4所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑的制備工藝，其特征為稱取依地酸二鈉4g，加900ml注射用水溶解后，加入處方量的雷貝拉唑鈉20g，加入適量lmol/L氫氧化鈉溶液，攪拌使溶解，用lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至11. 2 12. 5，補(bǔ)加注射用水至 1000ml，加入0. 1%的針用活性炭，攪拌15分鐘，過濾除去活性炭，用0. 22 m微孔濾膜除菌精濾，經(jīng)中間檢驗(yàn)后，定量灌裝于無菌西林瓶中、壓塞，把分裝好的制品溶液放入凍干箱內(nèi)隔板上在一 45°C下預(yù)凍4h，使干燥箱內(nèi)的真空度達(dá)13. 33Pa以下，再緩緩加溫使制品溫度從一 45°C逐漸升至一 15°C進(jìn)行升華干燥，升華干燥結(jié)束后，繼續(xù)升溫，使制品在40°C下繼續(xù)干燥證即得凍干粉，壓塞、扎蓋，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，包裝，即得。
6.如權(quán)利要求1、2或3所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于該制劑的鑒別方法為(1)取含有雷貝拉唑鈉IOmg的本發(fā)明凍干粉末，加0.lmol/L氫氧化鈉溶液20ml使溶解，取溶液:3ml，加硅鎢酸試液1ml，搖勻，滴加稀鹽酸數(shù)滴，即產(chǎn)生白色絮狀沉淀；(2)在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對照品主峰的保留時(shí)間一致。
7.如權(quán)利要求1、2或3所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于該制劑的檢查方法為(1)堿度取本發(fā)明凍干粉針劑1支，加水5ml溶解后，依中國藥典2005年版二部附錄 VI法測定，PH值應(yīng)為11. 2 12. 5 ；(2)溶液的澄清度與顏色取本發(fā)明凍干粉針劑1支，加水5ml使溶解，溶液應(yīng)澄清無色，如顯色，與按中國藥典2005年版二部附錄IX A第一法記載的方法中黃色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液進(jìn)行比較，不得更深；(3)有關(guān)物質(zhì)取本發(fā)明凍干粉針劑適量，精密稱取，臨測前加稀釋液溶解制成每Iml 中含雷貝拉唑鈉0. 4mg的溶液，作為供試品溶液，并精密量取供試品溶液適量，用稀釋液稀釋成每Iml中含4 μ g的溶液，作為對照溶液，取對照溶液20 μ 1，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10% ；再精密量取供試品溶液和對照溶液各 20 μ 1，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質(zhì)峰，除輔料峰外，各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于對照溶液主峰面積的`2. 5倍，即含量為2. 5% ；(4)細(xì)菌內(nèi)毒素取本發(fā)明粉針劑，依中國藥典2005年版二部附錄XIE方法檢查，每 Img雷貝拉唑鈉中內(nèi)毒素的量應(yīng)小于5EU ；(5)其他應(yīng)符合中國藥典2005年版二部附錄IB注射劑項(xiàng)下各項(xiàng)規(guī)定。
8.如權(quán)利要求1、2或3所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑，其特征在于該制劑含量測定方法為用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水-三乙胺=40 60 :0. 5且用磷酸調(diào)節(jié) PH值至7. 0為流動(dòng)相，檢測波長為287nm，理論板數(shù)按雷貝拉唑鈉峰計(jì)算應(yīng)不低于2500，取本發(fā)明凍干粉針劑適量并精密稱定，加稀釋液溶解并制成每Iml中含雷貝拉唑鈉80μ g的溶液，作為供試品溶液；精密量取20μ 1，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取雷貝拉唑鈉對照品適量，同法測定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
9.權(quán)利要求1、2或3所述的注射用雷貝拉唑鈉制劑在制備治療胃潰湯、十二指腸潰瘍、糜爛性胃-食管反流疾病、幽門螺桿菌感染、Zollinger-Ellison綜合征藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種注射用雷貝拉唑鈉及其制備方法和檢測方法，它是由活性成分雷貝拉唑鈉、穩(wěn)定劑、pH值調(diào)節(jié)劑以及藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成的注射用藥用制劑。起效迅速、生物利用度高，用于胃潰湯、十二指腸潰瘍、糜爛性胃-食管反流疾病、幽門螺桿菌感染、Zollinger-Ellison綜合征等的治療，更適用上述病癥口服制劑無法治療時(shí)的替代藥物。
文檔編號A61P31/04GK102440967SQ20101050858
公開日2012年5月9日 申請日期2010年10月15日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月15日
發(fā)明者趙濤 申請人:菏澤步長制藥有限公司