專利名稱：一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片及其制 備方法。
背景技術(shù)：
近年來(lái)，隨著奶牛養(yǎng)殖業(yè)的發(fā)展，細(xì)菌、真菌、支原體、病毒等病原微生物引起的奶 牛子宮內(nèi)膜炎、陰道炎、子宮蓄膿、產(chǎn)后感染、胎衣不下等陰道和子宮疾病也逐漸增多，給奶 牛養(yǎng)殖業(yè)造成巨大的經(jīng)濟(jì)損失，因此急需加強(qiáng)奶牛陰道和子宮疾病的防治，保證奶牛養(yǎng)殖 業(yè)的健康持續(xù)發(fā)展，從而提高奶牛養(yǎng)殖業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益。鹽酸多西環(huán)素的化學(xué)名稱為6-甲基-4- (二甲氨基)-3，5，10，12，12 α，一五羥 基一 1，11 一二氧代一 1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半 水合物，為四環(huán)素類廣譜抗生素，抗菌譜與其他四環(huán)素類似，體外和體內(nèi)抗菌活性均較土霉 素、四環(huán)素強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、支原體等病原微生物均有很強(qiáng)的抑制和殺 滅作用。目前動(dòng)物用鹽酸多西環(huán)素常用劑型主要有普通片劑、膠囊劑、注射劑等。在治療奶 牛陰道和子宮疾病時(shí)，現(xiàn)多采用陰道和子宮灌注給藥，但是由于以上劑型藥物溶解性差、與 子宮黏膜和陰道的接觸面積小，導(dǎo)致總體治療效果不理想。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片及其制備方法。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是，一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片，包括以下重量百分 比的組分鹽酸多西環(huán)素5% 20%、酒石酸10% 30%、碳酸氫鈉15% 45%、聚乙烯吡咯烷 酮1% 15%、聚乙二醇6000 1% 10%、無(wú)水葡萄糖20% 50%、硬脂酸鎂0. 01% 3%。一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片的制備方法，步驟如下所述
(1)將鹽酸多西環(huán)素、酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙二醇6000、無(wú)水葡萄糖干燥，過(guò)80目篩，
(2)稱取步驟(1)中各組分，以等量遞增法，混勻，形成粉末混合物；
(3)將聚乙烯吡咯烷酮溶解于乙醇溶液中，混合均勻，備用；
(4)向粉末混合物中均勻噴灑聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制成軟材；
(5)將軟材加入造粒機(jī)制粒；
(6)將制好的顆粒在40 50°C烘干；
(7)過(guò)20目篩，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻；
(8)放入壓片機(jī)，壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素泡騰片。溶解聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液的濃度為95%。
本發(fā)明奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片的使用方法為直接將本品置于奶牛的陰道或子宮 即可。本發(fā)明鹽酸多西環(huán)素泡騰片的優(yōu)點(diǎn)和有益效果是(1)泡騰片由于其獨(dú)特的泡騰崩解釋藥特性，尤其適合于陰道、子宮局部給藥，有效擴(kuò) 大藥物與炎癥部位的接觸面積，并且提高局部藥物的濃度，抗菌效果較普通鹽酸多西環(huán)素 局部制劑明顯提高了。 (2)鹽酸多西環(huán)素泡騰片是一種奶牛陰道及子宮用藥新制劑，具有攜帶、使用方 便、效果好、見效快、穩(wěn)定性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式下面通過(guò)具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳述，并不局限于下面實(shí)施列。實(shí)施例1
本實(shí)施例奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片，包括以下重量百分比的組分(按1000片鹽酸 多西環(huán)素泡騰片原輔料配比，單片重20 g)
鹽酸多西環(huán)素 酒石酸 碳酸氫鈉 聚乙烯吡咯烷酮 聚乙二醇6000 無(wú)水葡萄糖 硬脂酸鎂 具體制備步驟為
(1)將鹽酸多西環(huán)素、酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙
IlOOg
4200g 5800g
1500g 800g 6500g IOOg
6000、無(wú)水葡萄糖干燥，過(guò)80目篩，
備用
(2)稱取步驟(1)中各組分，以等量遞增法，混勻，形成粉末混合物；
(3)將聚乙烯吡咯烷酮溶解于濃度為95%的乙醇溶液中，混合均勻，備用；
(4)向粉末混合物中均勻噴灑聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制成軟材；
(5)將軟材加入造粒機(jī)進(jìn)行非水制粒；
(6)將制好的顆粒在40°C溫度條件下烘干；
(7)過(guò)20目篩，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻；
(8)放入壓片機(jī)，壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素泡騰片。
實(shí)施例2
本實(shí)施例奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片，包括以下重量百分比的組分(按1000片鹽酸 多西環(huán)素泡騰片原輔料配比，單片重20 g)
鹽酸多西環(huán)素 酒石酸 碳酸氫鈉 聚乙烯吡咯烷酮 聚乙二醇6000 無(wú)水葡萄糖 硬脂酸鎂 具體制備步驟為
1500g
2300g 4200g 5800g
800g 5300g IOOg(1)將鹽酸多西環(huán)素、酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙二醇6000、無(wú)水葡萄糖干燥，過(guò)80目篩，
(2)稱取步驟(1)中各組分，以等量遞增法，混勻，形成粉末混合物；
(3)將聚乙烯吡咯烷酮溶解于濃度為95%的乙醇溶液中，混合均勻，備用；
(4)向粉末混合物中均勻噴灑聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制成軟材；
(5)將軟材加入造粒機(jī)進(jìn)行非水制粒；
(6)將制好的顆粒在45°C溫度條件下烘干；
(7)過(guò)20目篩，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻；
(8)放入壓片機(jī)，壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素泡騰片。
實(shí)施例3
本實(shí)施例奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片，包括以下重量百分比的組分(按1000片鹽酸 多西環(huán)素泡騰片原輔料配比，單片重20 g) 鹽酸多西環(huán)素3100g
酒石酸4200g
碳酸氫鈉5800g
聚乙烯吡咯烷酮1500g
聚乙二醇6000800g
無(wú)水葡萄糖4500g
硬脂酸鎂IOOg
具體制備步驟為
(1)將鹽酸多西環(huán)素、酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙二醇6000、無(wú)水葡萄糖干燥，過(guò)80目篩，
(2)稱取步驟(1)中各組分，以等量遞增法，混勻，形成粉末混合物；
(3)將聚乙烯吡咯烷酮溶解于濃度為95%的乙醇溶液中，混合均勻，備用；
(4)向粉末混合物中均勻噴灑聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制成軟材；
(5)將軟材加入造粒機(jī)進(jìn)行非水制粒；
(6)將制好的顆粒在50°C溫度條件下烘干；
(7)過(guò)20目篩，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻；
(8)放入壓片機(jī)，壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素泡騰片。實(shí)施例4
用本發(fā)明實(shí)施例2的泡騰片治療奶牛陰道炎的療效觀察。臨床診斷標(biāo)準(zhǔn)1、病牛不定期的從陰門中流出膿性分泌物，粘在陰門、尾根及臀部 周圍的被毛上；2、檢查陰道可發(fā)現(xiàn)陰道粘膜輕度腫脹、充血或出血，無(wú)明顯臨床癥狀；3、陰 道粘膜深層有炎癥時(shí)病牛不斷怒責(zé)，從陰門排出紅色、惡臭性的膿性分泌物，并伴有弓背、 翹尾、尿頻、體溫升高、精神沉郁、食欲下降、乳量減少等癥狀，陰道檢查粘膜腫脹、糜爛、壞 死、出血，陰道內(nèi)有膿性分泌物。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物43頭實(shí)驗(yàn)?zāi)膛＿x自河南省人和春天奶業(yè)科技有限公司，經(jīng)陰道開膣器 檢查確診患有陰道炎。實(shí)驗(yàn)方法將診斷為陰道炎的患牛隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，實(shí)驗(yàn)組22頭，對(duì)照組21頭。實(shí)驗(yàn)組奶牛采用的治療方法是取本發(fā)明實(shí)施例2的鹽酸多西環(huán)素泡騰片1片，直 接于置陰道，每天1次；對(duì)照組奶牛治療方法為取5g鹽酸多西環(huán)素粉，溶于生理鹽水，進(jìn) 行陰道灌注，每天1次。療效診斷標(biāo)準(zhǔn)(1)痊愈臨床癥狀完全消失；(2)顯效臨床癥狀減輕，但未完全 消失；(3)無(wú)效臨床癥狀無(wú)明顯變化，病情未見減輕，甚至出現(xiàn)惡化。實(shí)驗(yàn)結(jié)果實(shí)驗(yàn)組治療痊愈率為90. 91%，比對(duì)照組高38. 53% ；實(shí)驗(yàn)組治療總有效 率為100%，比對(duì)照組高23. 81% ；實(shí)驗(yàn)組的平均治療天數(shù)為6. 36，比對(duì)照組少8. 78天(見表 1)。表1本實(shí)施例動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的臨床治療結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片，其特征在于，包括以下重量百分比的組分鹽酸 多西環(huán)素5% 20%、酒石酸10% 30%、碳酸氫鈉15% 45%、聚乙烯吡咯燒酮1% 15%、聚 乙二醇6000 1% 10%、無(wú)水葡萄糖20% 50%、硬脂酸鎂0. 01% 3%。
2.一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片的制備方法，其特征在于，具體步驟如下所述 (1)將鹽酸多西環(huán)素、酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙二醇6000、無(wú)水葡萄糖干燥，過(guò)80目篩，(2)稱取步驟(1)中各組分，以等量遞增法混勻，形成粉末混合物；(3)將聚乙烯吡咯烷酮溶解于乙醇溶液中，混合均勻，備用；(4)向粉末混合物中均勻噴灑聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制成軟材；(5)將軟材加入造粒機(jī)制粒；(6)將制好的顆粒在40 50°C烘干；(7)過(guò)20目篩，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻；(8)放入壓片機(jī)，壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素泡騰片。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片的制備方法，其特征在于，步驟 (3)所述的乙醇溶液的濃度為95%。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片及其制備方法。該泡騰片包括以下重量百分比的組分鹽酸多西環(huán)素5%～20%、酒石酸10%～30%、碳酸氫鈉15%～45%、聚乙烯吡咯烷酮1%～15%、聚乙二醇60001%～10%、無(wú)水葡萄糖20%～50%、硬脂酸鎂0.01%～3%。制備方法為原材料預(yù)處理→混合→制軟材→制?！稍铩！鷫浩?。本發(fā)明奶牛用鹽酸多西環(huán)素泡騰片具有攜帶、使用方便、效果好、穩(wěn)定性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P31/02GK102058559SQ20101060476
公開日2011年5月18日 申請(qǐng)日期2010年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月24日
發(fā)明者周衡, 張寧, 王佳偉, 郭玉凡, 陳盟 申請(qǐng)人:鄭州百瑞動(dòng)物藥業(yè)有限公司