專利名稱：洛索洛芬衍生物和含有其的藥品的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有優(yōu)異的消炎作用且安全性高的新型洛索洛芬衍生物。詳細(xì)地說， 涉及特別是不顯示胃腸障礙等副作用的、作為醫(yī)藥品有用的洛索洛芬衍生物。
背景技術(shù)：
洛索洛芬的鈉鹽的水合物(通用名洛索洛芬鈉水合物)作為具有優(yōu)異的鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用的醫(yī)藥品被廣泛用于臨床中。迄今為止，關(guān)于維持了洛索洛芬的優(yōu)異的鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用的各種衍生物，提出了各種方案，例如，下式A、B和C表示的衍生物是眾所周知的(專利文獻(xiàn)1 3)。
權(quán)利要求
1. 一種洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽，其由下式(I)或(II)表示，
2.如權(quán)利要求1所述的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽，其中，式(I)和(II) 中，R1和R2的鹵原子選自氯原子、溴原子、氟原子、碘原子。
3.如權(quán)利要求1所述的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽，其中，式(I)中，R1的取代苯基上的取代基為商原子、羥基、取代低級(jí)烷基或者非取代低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷氧基、硝基、氨基或羧基。
4.如權(quán)利要求1所述的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽，其中，式(II)中，R2 的取代苯基上的取代基為鹵原子或取代低級(jí)烷基。
5.一種藥品，其含有權(quán)利要求1所述的式(I)或(II)表示的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽作為有效成分。
6.一種藥品，其含有權(quán)利要求2 4的任一項(xiàng)所述的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽作為有效成分。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新型的洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽，所述洛索洛芬衍生物或其藥理學(xué)上容許的鹽可避免胃腸障礙等副作用，同時(shí)具有優(yōu)異的抗炎/鎮(zhèn)痛作用，其由下式(I)或(II)表示，式中，R1和R2表示鹵原子、或取代或者非取代苯基，鹵原子選自氯原子、溴原子、氟原子、碘原子，取代苯基上的取代基為鹵原子、羥基、取代或者非取代低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷氧基、硝基、氨基或羧基。
文檔編號(hào)A61K31/192GK102333754SQ20108000934
公開日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2010年2月18日 優(yōu)先權(quán)日2009年2月26日
發(fā)明者岡本良成, 大塚雅巳, 山川直樹, 水島徹 申請(qǐng)人:國立大學(xué)法人 熊本大學(xué), 日本株式會(huì)社Ltt生物醫(yī)藥