專利名稱：具有膀胱排尿肌收縮活性和尿道括約肌舒張活性的化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有膀胱排尿肌收縮活性和尿道括約肌舒張活性的式(I)所示的化合物、或其鹽、或其溶劑合物，或它們的前藥，或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物(下文中，將式(I)所示的化合物、其鹽、其溶劑合物、或它們的前藥、或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物簡稱作“本發(fā)明的化合物”)，
權(quán)利要求
1.式(I)所示的化合物、或其鹽、或其溶劑合物，或它們的前藥，或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物，
2.權(quán)利要求I的化合物，其中，式(I)所示的化合物為 (1)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE) -7，8，8-三氟-4-羥基-4-甲基-1，7-辛 ニ烯-I-基]環(huán)戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸， (2)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE, 4S) -7，8，8-三氟-4-羥基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]環(huán)戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸，或 (3)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE, 4R) -7，8，8-三氟-4-羥基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]環(huán)戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸。
3.權(quán)利要求I的任意比例的混合物，其中，式(I)所示的化合物為2-[(2-{(lR，5幻-2-氧代-5-[(ぽ，45)-7，8，8-三氟-4-羥基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]環(huán)戊基}乙基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸，且所述非對映異構(gòu)體為2-[ (2- {(1S，5R) -2-氧代_5_[ (1E，4S) -7,8,8- ニ氣_4_輕基-4-甲基-1, 7_羊ニ稀-I-基]環(huán)戍基}こ基)硫基]-1，3-喔唑-4-甲酸。
4.藥物組合物，其包含式(I)所示的化合物、或其鹽、或其溶劑合物，或它們的前藥，或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物作為活性成分，
5.權(quán)利要求4的藥物組合物，其為收縮膀胱排尿肌和舒張尿道括約肌的藥物。
6.權(quán)利要求5的藥物組合物，其為預(yù)防、治療和/或改善膀胱收縮障礙和/或尿道舒張障礙的藥物。
7.權(quán)利要求6的藥物組合物，其中，所述膀胱收縮障礙和/或尿道舒張障礙為膀胱活動不足。
8.藥物，其包含式(I)所示的化合物、或其鹽、或其溶劑合物，或它們的前藥，或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物， 和至少ー種選自a I受體拮抗劑和こ酰膽堿酯酶抑制劑的組合，
全文摘要
式(I)所示的化合物(其中所有符號與說明書中給出的定義相同)、或其鹽、或其溶劑合物，或它們的前藥，或與其非對映異構(gòu)體的任意比例的混合物，或其環(huán)糊精包合物，均具有膀胱排尿肌收縮活性和尿道括約肌舒張活性，由此可改善膀胱收縮障礙和/或尿道舒張障礙，且對例如膀胱活動不足有效。此外，本發(fā)明化合物對泌尿系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的副作用風(fēng)險(xiǎn)低，而且，口服吸收度等藥代動力學(xué)優(yōu)異。綜上，本發(fā)明的化合物可用作預(yù)防、治療和/或改善膀胱活動不足的極為優(yōu)良的藥物。
文檔編號A61P13/10GK102803239SQ20108003542
公開日2012年11月28日 申請日期2010年6月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月10日
發(fā)明者大元和之, 木下晶博, 松屋秀和, 岡田啟希 申請人:小野藥品工業(yè)株式會社