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      一種氫溴酸達非那新緩釋片及制備方法

      文檔序號:1006757閱讀:463來源:國知局
      專利名稱:一種氫溴酸達非那新緩釋片及制備方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種采用卡波姆作為阻滯劑的氫溴酸達非 那新緩釋片及制備方法。
      背景技術(shù)
      氫溴酸達非那新緩釋片用于治療尿失禁、尿急和尿頻等膀胱活動過度癥(0ΑΒ),美 國FDA于2004年12月22日批準(zhǔn)諾華制藥公司的氫溴酸達非那新緩釋片(Enable/)上市。 達非那新通過阻斷主要對膀胱肌肉收縮反應(yīng)的M3受體發(fā)揮作用,是強效毒覃堿受體阻斷 劑,有助于減輕尿失禁的發(fā)生率,增加膀胱尿儲量,減少排尿次數(shù)和減少急于排尿的壓迫感 和尿急感。氫溴酸達非那新的M3作用在所有OAB治療藥物中具有獨特性,制成緩釋片可減 少中樞神經(jīng)和心血管不良反應(yīng)的發(fā)生率。美國FDA的桔皮書(Orange Book)公開Enablex 是采用專利US6106864的處方工 藝進行制備的,其采用高分子量的羥丙甲纖維素作為阻滯劑,羥丙甲纖維素的用量較大,占 片劑總重量的比例高達56飛8%。上述方法雖然達到了理想的體外緩釋效果及生物利用度, 但是高重量及高比例的阻滯劑的使用,既造成物料的用量的大大增加,從而增加了成本,也 使得處方的可調(diào)空間較小,生產(chǎn)可控性差。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的就是針對上述存在的缺陷,提供一種新型阻滯劑用于制備氫溴酸達 非那新緩釋片的方法。使用新型輔料卡波姆作為阻滯劑,僅占制劑重量的1°/Γ5%,例如用量僅為 Img 5mg,片重為IOOmg;或者卡波姆用量僅為^ig 10mg,片重為200mg,即可達到與現(xiàn)有方 法相當(dāng)?shù)捏w外釋放效果和生物利用度。因為新方法中阻滯劑的用量的大幅度減少,可以降 低物料的用量,也使得處方可調(diào)性明顯增強,因而可以使工藝更加簡單,可控性更好,效率 提高,生產(chǎn)成本大幅降低。本發(fā)明的氫溴酸達非那新緩釋片采用新型阻滯劑卡波姆,用量僅占制劑重量的 19Γ5%,同時采用可壓性的磷酸氫鈣和乳糖作為稀釋劑,硬脂酸鎂作為潤滑劑,并采用粉末 混合直接壓片技術(shù)。本發(fā)明的技術(shù)方案為一種氫溴酸達非那新緩釋片,采用卡波姆作為緩釋制劑的 阻滯劑。所述的阻滯劑卡波姆占制劑重量的19Γ5%。所述的一種氫溴酸達非那新緩釋片,包括按重量比的以下藥物組分 氫溴酸達非那新 1%_20% ;卡波姆1%_5% ;磷酸氫鈣16%-91% ;乳糖5%-51% ;硬脂酸鎂0. 1%_10%。采用粉末混合直接壓片技術(shù)進行制備本發(fā)明的氫溴酸達非那新緩釋片,包括以下 步驟①將氫溴酸達非那新、磷酸氫鈣、卡波姆、乳糖過篩,混合均勻;②取硬脂酸鎂加入以上粉末,混勻;③采用粉末混合直接壓片技術(shù),調(diào)節(jié)片重和壓力,壓片,包衣。本發(fā)明的有益效果為使用新型輔料卡波姆作為阻滯劑,僅占制劑重量的19Γ5%, 例如用量僅為Img 5mg,片重為IOOmg;或者卡波姆用量僅為^ig 10mg,片重為200mg,即 可達到與現(xiàn)有方法相當(dāng)?shù)捏w外釋放效果和生物利用度。因為阻滯劑的用量的大幅度減少, 可以降低物料的用量,也使得處方可調(diào)性明顯增強,同時降低了生產(chǎn)成本,提高生產(chǎn)效率。另外本發(fā)明工藝同時采用可壓性的磷酸氫鈣和乳糖作為稀釋劑,硬脂酸鎂作為潤 滑劑,處方制備工藝簡單,易于投入生產(chǎn),制得的粉末流動性較好,休止角為36度以上,在 片劑制備過程中能滿足高速壓片的要求,壓制的片劑硬度較好,外形美觀,工藝簡單,可控 性好,效率提高,生產(chǎn)成本大幅減低。
      具體實施例方式為了更好地理解本發(fā)明,下面用具體實例來詳細(xì)說明本發(fā)明的技術(shù)方案,但是本發(fā)明 并不局限于此。實施例1氫溴酸達非那新8.93g 卡波姆974P 5. 6g 磷酸氫鈣133. 47g乳糖50. Og硬脂酸鎂2. Og總重200g制成1000片將氫溴酸達非那新、卡波姆974P、磷酸氫鈣和乳糖過80目篩,三維混合機混合均勻。將 潤滑劑硬脂酸鎂加入以上粉末,在三維混合機中混合均勻,f8mm淺凹沖壓片,使用胃溶型包 衣粉包衣。實施例2氫溴酸達非那新8.93g 卡波姆971P 2g 磷酸氫鈣137. 07g乳糖50. Og硬脂酸鎂2. Og總重200g制成1000片將氫溴酸達非那新、卡波姆971P、磷酸氫鈣和乳糖過80目篩,三維混合機混合均勻。將 潤滑劑硬脂酸鎂加入以上粉末,在三維混合機中混合均勻,f8mm淺凹沖壓片,使用胃溶型包 衣粉包衣。
      實施例權(quán)利要求
      1.一種氫溴酸達非那新緩釋片,其特征在于,采用卡波姆作為緩釋片的阻滯劑。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫溴酸達非那新緩釋片,其特征在于,所述的阻滯劑卡波姆 占制劑重量的1%、%。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫溴酸達非那新緩釋片,卡波姆選自卡波姆974Ρ、卡波姆 971Ρ、卡波姆934Ρ中的一種或幾種。
      4.根據(jù)權(quán)利要求1或3任一權(quán)利要求所述的氫溴酸達非那新緩釋片,其特征在于,所述 的卡波姆優(yōu)選卡波姆974Ρ。
      5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫溴酸達非那新緩釋片,其特征在于,包括按以下重量比的 藥物組分氫溴酸達非那新 1%_20% ; 卡波姆1%_5% ;磷酸氫鈣16%-91%乳糖5%-50% ;硬脂酸鎂0. 1%-10%。
      6.制備權(quán)利要求1所述的氫溴酸達非那新緩釋片的方法,其特征在于,采用粉末混合 直接壓片技術(shù)進行制備。
      全文摘要
      本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種氫溴酸達非那新緩釋片及制備方法,本發(fā)明的氫溴酸達非那新緩釋片采用新型阻滯劑卡波姆,相對于現(xiàn)有技術(shù)高達處方量一半以上的阻滯劑用量,卡波姆用量占制劑重量的1%~5%即可達到相當(dāng)?shù)捏w外釋放度和生物利用度;新方法中阻滯劑的用量的大為減少,可以大幅度降低物料的用量,工藝更加簡單,可控性更好,效率提高,生產(chǎn)成本大幅降低。
      文檔編號A61K9/22GK102048706SQ201110005318
      公開日2011年5月11日 申請日期2011年1月12日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月12日
      發(fā)明者呂傳濤, 焦培想, 秦玉榮, 邢來田, 閻志猛 申請人:山東創(chuàng)新藥物研發(fā)有限公司
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