專(zhuān)利名稱(chēng)：金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類(lèi)藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬化合物藥物領(lǐng)域，涉及化合物金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類(lèi)藥物中的用途。
背景技術(shù)：
研究報(bào)道，人生的三分之一在睡眠中度過(guò)，睡眠和水、空氣、食物一樣重要。隨著工業(yè)化進(jìn)程的加快，工作壓力及社會(huì)競(jìng)爭(zhēng)的加劇，夜生活及不良生活習(xí)慣，人口老齡化等原因，全球三分之一的人存在有睡眠問(wèn)題，其中，5%的人完全依靠藥物維持睡眠。據(jù)我國(guó)2006年調(diào)查資料顯示，北京、上海等六大城市，57%的人在過(guò)去一年內(nèi)曾被失眠所困擾，睡眠障礙是很多疾病的誘因，相當(dāng)一部分人群正處于“亞健康”狀態(tài)。雖然世界各國(guó)越來(lái)越重視睡眠障礙問(wèn)題并嘗試各種解決辦法，但收效甚微。 臨床失眠癥發(fā)病率年年攀升，嚴(yán)重影響了人們的生活質(zhì)量和工作效率，研究顯示，長(zhǎng)期失眠會(huì)導(dǎo)致記憶障礙、抑郁、身體和智力發(fā)育遲緩、機(jī)體免疫機(jī)能低下，加重其他它疾病或誘發(fā)原有疾病的發(fā)作(如心腦血管意外)等。安定類(lèi)藥物是目前治療失眠癥的重要手段，但易引起成癮、耐受、殘留效應(yīng)、睡眠模式改變等不良反應(yīng)，目前醫(yī)療實(shí)踐中，仍缺乏失眠治療的有效方法。有研究報(bào)道，約2/3的圍絕經(jīng)期婦女會(huì)出現(xiàn)程度不同的圍絕經(jīng)期綜合征。主要表現(xiàn)為潮熱(68. 9%)、睡眠障礙(68. 4%)、抑郁癥(55. 2%)及煩躁(51. 6%)絕經(jīng)期睡眠障礙加劇了阻塞性睡眠呼吸暫停，睡眠周期性肢體運(yùn)動(dòng)以及焦慮、抑郁等心境障礙，嚴(yán)重影響圍絕經(jīng)期女性的身心健康.。研究顯示，目前臨床使用的安眠藥，其誘發(fā)的睡眠波型和生理性睡眠波有著明顯的差異，提示安眠藥可能改變了人體的正常睡眠模式，大腦實(shí)際并未得到充分休息，患者用藥后次晨常出現(xiàn)嗜睡、頭昏、乏力等現(xiàn)象，長(zhǎng)期使用還能產(chǎn)生耐藥性、生理和心理上的依賴(lài)性。因此，研發(fā)能誘導(dǎo)類(lèi)似生理睡眠的高效、低依賴(lài)、耐藥性催眠藥物具有重大社會(huì)、經(jīng)濟(jì)意義。金雀異黃素藥理研究表明，其成癮、依賴(lài)性較小，對(duì)乳腺癌、前列腺癌、絕經(jīng)期綜合征、心血管病和骨質(zhì)疏松有預(yù)防作用，迄今尚未見(jiàn)有關(guān)金雀異黃素及其衍生物用于促進(jìn)睡眠的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類(lèi)藥物中的用途。本發(fā)明的金雀異黃素及其衍生物，英文名為genistein, CAS number: 466-72-0,分子式為 C15H10O5,分子量270. 24,化學(xué)名5，7-Dihydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)chromen-4-one,具有式I的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.式I的金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類(lèi)藥物中的用途，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的用途，其特征在于所述金雀異黃素及其衍生物分子量為270. 24,化學(xué)名5，7-Dihydroxy-3- (4-hydroxyphenyl) chromen-4-one,分子式為 C15H1005。
3.式I的金雀異黃素及其衍生物在制備改善睡眠質(zhì)量藥物或保健品中的用途。
4.根據(jù)權(quán)利I所述的用途，其特征在于，所述的催眠類(lèi)藥物中加入一種或多種藥學(xué)上可接受的載體。
5.根據(jù)權(quán)利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述的藥物或保健品中還含有其它催眠或改善睡眠質(zhì)量的藥物或保健品。
6.根據(jù)權(quán)利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述藥物或保健品的制劑形式為液體制劑、顆粒劑、緩釋劑、沖劑、片劑或膠丸。
7.根據(jù)權(quán)利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述藥物或保健品的給藥方式為口服給藥或注射給藥。
全文摘要
本發(fā)明屬化合物藥物領(lǐng)域，涉及化合物金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類(lèi)藥物和保健品中的用途。本發(fā)明的金雀異黃素及其衍生物經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，可通過(guò)增加非快動(dòng)眼睡眠時(shí)間治療失眠，給藥后6小時(shí)內(nèi)NREM睡眠量增加約80%，尤其能劑量依賴(lài)性地增加給藥后6小時(shí)內(nèi)的NREM睡眠量。所述的金雀異黃素及其衍生物具有催眠、改善睡眠質(zhì)量作用，可用于進(jìn)一步制備促進(jìn)睡眠的催眠類(lèi)藥物藥物及改善睡眠質(zhì)量藥物或保健品；特別適用于圍絕經(jīng)期女性睡眠障礙的治療。
文檔編號(hào)A61K31/353GK102716118SQ20111007698
公開(kāi)日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2011年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月29日
發(fā)明者霍曉姣, 黃志力 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)