專利名稱：一種阿托伐他汀鈣片劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種治療高血脂癥的阿托伐他汀鈣片劑。隨著生命科學(xué)的不斷發(fā)展，人們普遍認識到膽固醇、脂肪等含量過高是發(fā)生心血管疾病的基本病因，高血脂是發(fā)生冠心病及高血壓的主要危險因素。因此，研究人員開始把血脂調(diào)節(jié)藥的開發(fā)作為防治心血管疾病的重點。自20世紀80年代末起，降血脂藥物大量推出，其中他汀類藥物受到人們好評，其臨床療效之佳是其它各類調(diào)節(jié)血脂藥物所不能相比的。十多年來，幾個國際大規(guī)模冠心病防治試驗的完成，證實他汀類藥物可以降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，而且能使已經(jīng)形成的動脈粥樣硬化斑塊發(fā)展減緩，甚至減退，從而打破了冠心病不可逆轉(zhuǎn)的傳統(tǒng)觀念，由“他汀”引發(fā)的一場血脂革命正在全球興起。目前，醫(yī)藥界對調(diào)脂藥在防治心血管疾病方面的作用充滿信心，調(diào)脂療法將成為21世紀預(yù)防心血管疾病的主要方法。阿托伐他汀(Atorvastatin)是第三代他汀類調(diào)脂藥，是一種全合成的羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑，首次在美國以鈣鹽的形式上市，可有效降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、非家族性膽固醇血癥以及混合型脂類代謝障礙患者血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白及甘油三酯水平，同時不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋SA1水平。一般情況下，阿托伐他汀鈣是指阿托伐他汀的鈣鹽三水合物，其化學(xué)名稱為 [R- (.R'，R' )]-2- (4-氟苯基二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-ι-氫-吡咯-ι-庚酸鈣三水合物，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于包含阿托伐他汀鈣、填充劑、崩解劑和潤滑劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于按重量計，阿托伐他汀鈣 填充劑崩解劑潤滑劑=1 8-15 0. 5-1. 5 0. 1-0. 3。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的填充劑選自以下的一種或多種淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、環(huán)糊精、微晶纖維素和蔗糖。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的崩解劑選自以下的一種或多種羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉和低取代羥丙基纖維素。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的潤滑劑選自以下的一種或多種硬脂酸鎂、滑石粉和微粉硅膠。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于由阿托伐他汀鈣、填充劑、 崩解劑、潤滑劑和矯味劑組成，所述的矯味劑選自以下的一種或多種谷氨酸鈉、橙子香精、 椰子香精、牛奶香精、青蘋果香精和檸檬香精。
7.根據(jù)權(quán)利要求3的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的填充劑選自以下的一種或多種糖粉、環(huán)糊精和微晶纖維素。
8.根據(jù)權(quán)利要求4的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮或/和低取代羥丙基纖維素。
9.根據(jù)權(quán)利要求5的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。
10.根據(jù)權(quán)利要求6任一項的阿托伐他汀鈣片劑，其特征在于由如下重量份的組分組成阿托伐他汀鈣1份，填充劑8-15份，崩解劑0. 5-1. 5份，矯味劑0. 4-1份，硬脂酸鎂 0. 1-0. 3份，其中，所述的填充劑為糖粉和微晶纖維素的混合物或糖粉和環(huán)糊精的混合物， 所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮和低取代羥丙基纖維素的混合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療高血脂癥的阿托伐他汀鈣片劑，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。所述的片劑，其中阿托伐他汀鈣、填充劑、崩解劑和潤滑劑的重量比為18-150.5-1.50.1-0.3。本發(fā)明的片劑質(zhì)量穩(wěn)定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度適中，制備工藝簡單。
文檔編號A61K31/40GK102309462SQ20111019900
公開日2012年1月11日 申請日期2011年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月16日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:南京正寬醫(yī)藥科技有限公司