專利名稱：欖香烯抗癌藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗癌藥物及其制備方法，尤其是一種臨床應(yīng)用范圍廣，可制成乳注射液、水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑等多種形式的欖香烯抗癌藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
欖香烯是莪術(shù)油、香茅草油的主要成分，現(xiàn)已被廣泛地用于治療癌癥。最早應(yīng)用的抗癌藥物是用莪術(shù)油制成莪術(shù)油注射液，該注射液只能用局部瘤體給藥的方式治療子宮頸癌，其療程較長、給藥操作不便，而對于其它各種癌癥則無法用此注射液進(jìn)行有效治療。為了解決莪術(shù)油注射液只能用于局部瘤體給藥、應(yīng)用范圍較窄的問題，人們從莪術(shù)油、香茅草油中將具有固定配比成分的欖香烯分離出來，與其它組分組合制成欖香烯乳注射液。該乳注射液除可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥外，還可靜脈注射，可治療子宮頸癌、腦瘤、消化道惡性腫瘤、惡性胸腔積液、惡性腹腔積液和白血病等多種癌癥，臨床應(yīng)用范圍較廣。如專利號為93110091、專利名稱為《欖香烯乳注射液及其制備方法》的專利說明書中便公開了這樣一種以欖香烯為主要成分的乳注射液，它主要是由欖香烯、精制豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖溶液組分按比例配制而成。其中欖香烯的固定配比成分為55％的β-欖香烯、30％的γ-欖香烯和δ欖香烯之和以及其它的萜類化合物。此種配比成分的欖香烯是以莪術(shù)油為原料置加熱釜中進(jìn)行真空精密分餾而得到的，分離時(shí)選擇真空度一般為1～3mmHg，收集溫度為90～93℃。所述的欖香烯乳注射液雖然解決了以往的莪術(shù)油注射液所存在的問題，但是，該固定配比成分的欖香烯只能制成乳注射液，可以靜脈注射。由于靜脈注射是通過靜脈血液給藥，血管末梢處藥的含量少，以至于對于諸如肺癌等腫瘤的療效不很理想。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足，提供一種療效高、應(yīng)用范圍廣，并可制成乳注射液、水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑等多種形式、可通過多種途徑給藥治療癌癥的欖香烯抗癌藥物及其制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是一種欖香烯抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β-欖香烯 60～75％γ-欖香烯與δ-欖香烯之和 10～35％余量為其它分餾雜質(zhì)。
一種欖香烯抗癌藥物的制備方法，其特征在于將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為88～89℃時(shí)的餾份。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比主要的不同點(diǎn)是將從莪術(shù)油、香茅草油或其它原料中分離出來的β-欖香烯、γ-欖香烯與δ-欖香烯及其它分餾后雜質(zhì)按比例配制，該固定配比的欖香烯除可以制成乳注射液外還可以制成水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑，即可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥、靜脈注射，同時(shí)還可通過呼吸使霧化的藥物通過肺部分布全身，直達(dá)病灶，也可以口服藥物，通過胃部消化吸收，達(dá)到治療癌癥的目的。對于治療顱內(nèi)惡性腫瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、膀胱癌、胃癌、食管癌、結(jié)腸癌、直腸癌、前列腺癌、白血病、子宮頸癌、卵巢癌及冠心病、心絞痛、動(dòng)脈硬化、缺血性中風(fēng)、周圍血管病、前列腺增生、糖尿病、高血脂、高血粘度、血栓、子宮肌瘤等有確切的療效，在治療癌癥過程中與其它化療藥物合用可增加療效。而用本發(fā)明制備方法生產(chǎn)欖香烯抗癌藥物成分配比準(zhǔn)確、操作簡單、成本低。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2mmHg，收集溫度為88℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為60％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為35％、余量為其它分餾雜質(zhì)，如萜類化合物等；可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例2同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為5mmHg，收集溫度為89℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為75％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為10％、余量為其它分餾雜質(zhì)，如萜類化合物等；可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例3同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為3mmHg，收集溫度為88℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為70％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為20％、余量為其它分餾雜質(zhì)，如萜類化合物等；可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例4同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為4mmHg，收集溫度為89℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為65％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為25％、余量為其它分餾雜質(zhì)，如萜類化合物等。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例5也可以選用從莪術(shù)油中分離出來的β-欖香烯、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和。取75％β-欖香烯、25％gγ-欖香烯與δ-欖香烯之和?？蓪煜阆┡c其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
權(quán)利要求
1.一種欖香烯抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β-欖香烯 60～75％γ-欖香烯與δ-欖香烯之和 10～35％余量為其它分餾雜質(zhì)。
2.一種欖香烯抗癌藥物的制備方法，其特征在于將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為88～89℃時(shí)的餾份。
全文摘要
本發(fā)明公開一種欖香烯抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β－欖香烯60～75％、γ－欖香烯與δ－欖香烯之和10～35％、余量為其它分餾雜質(zhì)。將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為88～89℃時(shí)的餾分。該固定配比的欖香烯除可以制成乳注射液外還可以制成水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑，即可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥、靜脈注射，同時(shí)還可通過呼吸使霧化的藥物通過肺部分布全身，直達(dá)病灶，也可以口服藥物，通過胃部消化吸收，達(dá)到治療癌癥的目的，可治療多種癌癥。用本發(fā)明制備方法生產(chǎn)欖香烯抗癌藥物成分配比準(zhǔn)確、操作簡單、成本低。
文檔編號A61K31/01GK1413580SQ0213298
公開日2003年4月30日 申請日期2002年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月18日
發(fā)明者許海, 馮準(zhǔn) 申請人:中國遠(yuǎn)大國際集團(tuán)有限公司