專利名稱：一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及美容領域，具體涉及一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物及其制備方法和應用。
背景技術：
皮膚問題多種多樣，其中皮膚色素沉著是由于黑色素在皮膚中沉積而導致皮膚出現(xiàn)色斑的一種常見多發(fā)性皮膚病，引起皮膚色素沉著的外因多由皮膚干燥、老化、痘痕、日曬、紫外線輻射等造成。皮膚老化是一種皮膚衰老現(xiàn)象，主要表現(xiàn)在皮膚彈性變差、變薄，出現(xiàn)皺紋、色素斑等。甘草黃酮是從甘草中提取的一類黃酮類化合物，包括黃酮類、異黃酮類、查耳酮類、二氫黃酮類等，具有保肝、抗自由基、抗腫瘤、抗炎和抗變態(tài)反應、抗病原微生物、抗?jié)兊榷喾N藥理作用。在美容領域中，甘草黃酮是一種優(yōu)良的美白原料，其美白作用主要通過對酪氨酸酶活性的抑制，從而有效地抑制黑色素的生成，達到美白效果。此外，甘草黃酮還有良好的抗炎作用，可抑制皮膚的炎癥和過敏反應。阿魏酸是一種具有抗氧化特性的植物多酚衍生物，是中藥阿魏、當歸、川芎、升麻等中藥的有效成分之一，具有明顯的抗氧化、清除自由基和抑制酪氨酸酶的作用。甘草黃酮和阿魏酸均取自天然植物，美白效果好，作用溫和、安全，毒副作用小。但甘草黃酮提取物呈顏色較深的土黃色，加入量大時導致化妝品顏色過深，影響化妝品的外觀，加入量少則影響美白效果；而且因其溶解度低，直接作用于皮膚的吸收也較差。阿魏酸則不穩(wěn)定，暴露于空氣、紫外線和熱之后，易被氧化，產(chǎn)生功能和感官上的變化，影響使用， 而且做為酸類美白原料，阿魏酸溶解性差，在化妝品中常易析出晶體。因此二者單獨直接應用于皮膚均存在一定弊端。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述問題，本發(fā)明的目的是提供一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，其可解決兩者溶解度差的問題，增加阿魏酸的穩(wěn)定性，且令有效成分能持久釋放，同時成品外觀更舒適，使用后皮膚美白效果更為均衡。本發(fā)明的另一個目的是提供上述復合包合物的制備方法。本發(fā)明的另一個目的是提供上述復合包合物應用于制備化妝品，基于該復合包合物的化妝品能夠美白肌膚、祛除色斑，防止肌膚老化，可預防和治療皮膚炎癥，修復受損肌膚，使美白效果更持久。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，其特征在于按重量份數(shù)計算，包括甘草黃酮10 30份，阿魏酸5 20份，環(huán)糊精60 100份。所述的環(huán)糊精選自羥丙基-β -環(huán)糊精。所述甘草黃酮中的總黃酮含量為80%以上。
上述復合包合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟向環(huán)糊精加入水研磨均勻，研磨狀態(tài)下加入甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液，繼續(xù)研磨至糊狀，干燥，粉碎即得。所述的環(huán)糊精與水的比例為1. 2 1. 4g環(huán)糊精ImL水。所述的研磨通過膠體磨進行。所述的甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液濃度為1. 0 1. 25g/mL.所述的干燥采用風干，溫度40 60°C。上述復合包合物應用于制備化妝品。本發(fā)明將甘草黃酮和阿魏酸二者合并使用可集合兩種物質(zhì)的藥理作用并起到相互促進的作用，同時加入環(huán)糊精制成包合物，可解決兩者溶解度差的問題，增加阿魏酸的穩(wěn)定性，且令有效成分能持久釋放，同時成品外觀更舒適，使用后皮膚美白效果更為均衡，將之應用于制備化妝品，能夠美白肌膚、祛除色斑，防止肌膚老化，可預防和治療皮膚炎癥，修復受損肌膚，使美白效果更持久。


圖1是本發(fā)明研究例6四種凝膠劑中甘草苷皮膚他累積透過量與皮膚滯留量關系圖；圖2是本發(fā)明研究例6四種凝膠劑中阿魏酸皮膚他累積透過量與皮膚滯留量關系圖。
具體實施例方式本發(fā)明是一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，按重量份數(shù)計算，包括甘草黃酮10 30份，阿魏酸5 20份，環(huán)糊精60 100份。最佳比例為甘草黃酮20份，阿魏酸10份，環(huán)糊精80份。本發(fā)明將甘草黃酮和阿魏酸合并應用，并進行環(huán)糊精包合，制成甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，可將其應用于化妝品中。首先，將甘草黃酮和阿魏酸二者合并使用，可以集合兩種物質(zhì)的藥理作用，通過以下幾個方面達到均衡全面的美容效果(1)抑制酪氨酸酶活性，減少黑色素生成；( 抗氧化，清除氧自由基；C3)抑制炎癥因子。而且阿魏酸做為一種有機酸，不僅可以中和殘留在皮膚上的堿性物質(zhì)，還可以利用其對皮膚具有的輕微剝脫作用，有效促進甘草黃酮的吸收。 同時甘草黃酮提取物中含有的氨基酸、微量元素等成分對皮膚具有一定的營養(yǎng)和修復作用。優(yōu)選的甘草黃酮中的總黃酮含量為80%以上。環(huán)糊精在制劑中的應用十分廣泛，它具有改善藥物的溶解性能，提高穩(wěn)定性等作用。在本實施例中優(yōu)選羥丙基-β -環(huán)糊精。羥丙基-β -環(huán)糊精(HP- β -⑶)是β -環(huán)糊精(β-CD)經(jīng)羥烷基化的衍生物，它對難溶性藥物增溶能力較環(huán)糊精更強，并且易溶于水。HP-β-CD無結晶性能，放置也不會產(chǎn)生沉淀，可增加制劑的穩(wěn)定性。將甘草黃酮和阿魏酸制成復合ΗΡ-β-CD包合物，具有以下作用(1)可增加二者的溶解性，解決溶解度差的問題。( 可增加阿魏酸的穩(wěn)定性，使其免于被氧化。( 可掩蓋甘草黃酮的顏色，使成品外觀更舒適。(4)利用環(huán)糊精的包合作用，達到有效成分在皮膚表面的持久釋放。這種不間斷地向皮膚提供有效物質(zhì)的方法，可以使皮膚始終處于一種最佳護理狀態(tài)，即當皮膚缺乏有
4效成分時，該成分就釋放出來，發(fā)揮作用，當有效成分在皮膚表層達到一定濃度時，又會抑制其釋放。緩釋釋放的效果可以提高活性物質(zhì)的利用效率，同時降低阿魏酸的刺激性。提高肌膚的代謝速度，有效緩解皮膚粗糙、皺紋、暗瘡等皮膚問題。(5)環(huán)糊精應用于乳化化妝品中，還可以代替某些表面活性劑，其成品的延展性或流動性能好，無異臭，無油膩感；刺激性比表面活性劑小，保濕性好，還可改善肌膚膚質(zhì)。上述復合包合物的制備方法，包括以下步驟向環(huán)糊精加入適量水，優(yōu)選的環(huán)糊精水=1. 2 1. 4g 1 ；然后置膠體磨中研勻；研磨狀態(tài)下加入甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液，優(yōu)選的溶液濃度為1. 0 1. 25g/mL)，繼續(xù)研磨至糊狀；干燥，優(yōu)選吹風干燥，溫度在40 60°C之間，3 5小時至符合產(chǎn)品要求，最后粉碎即得。上述復合包合物，應用于制備化妝品，化妝品劑型包括例如乳膏劑、凝膠劑等。t施例1 甘草H酮和阿魏酸復合HP- β -CD句,合物1配方甘草黃酮20g，阿魏酸10g，HP- β -CD 80g，蒸餾水60mL，乙醇25mL。配制方法ΗΡ-β-⑶加入蒸餾水中，混合均勻，置膠體磨中，研勻，研磨狀態(tài)下加入甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液，繼續(xù)研磨4h，至糊狀，50°C，鼓風干燥池，粉碎，即得包合物。t施例2 甘草H酮和阿魏酸復合HP- β -CD句,合物2配方甘草黃酮30g，阿魏酸20g，ΗΡ-β -CDlOOg，蒸餾水80mL，乙醇40mL。配制方法同實施例1。t施例3 甘草H酮和阿魏酸復合HP- β -CD句,合物3配方甘草黃酮10g，阿魏酸5g，HP- β -CD 60g,蒸餾水50mL，乙醇15mL。配制方法同實施例1。實施例4 甘草黃酮和阿魏酸復合HP-β -CD包合物乳膏劑配方A組硬脂酸8g，單硬脂酸甘油酯4g，角鯊烷3g，霍霍巴油lg。B組三乙醇胺0. 5g，甘草黃酮與阿魏酸復合HP-β -⑶包合物20g，1,3— 丁二醇 4g，丙二醇6g，甘油8g，蒸餾水45g。C組尼泊金甲酯0. lg，玫瑰香精0. lg。配制方法將甘草黃酮與阿魏酸復合HP-β-CD包合物加蒸餾水溶解。分別將Α、Β 組中各組分混合，置于水浴鍋內(nèi)攪拌加熱至90°C，待完全熔化呈均相后，保持此溫度下，在水相攪拌的同時，慢慢將油相加入乳化罐中攪拌，繼續(xù)攪拌lh。攪拌降溫至45°C時加入防腐劑、香精，繼續(xù)攪拌，待溫度降至35°C左右時，停止攪拌，靜置，冷卻，得到乳膏狀產(chǎn)品。實施例5 甘草黃酮和阿魏酸復合HP-β -CD包合物凝膠劑配方卡波姆980 0. 5g，卡波姆981 0. 5g，甘草黃酮與阿魏酸復合HP- β -⑶包合物20g，甘油8g，乙醇5mL，尼泊金甲酯0. lg，玫瑰香精0. lg，蒸餾水65g，三乙醇胺適量。配制方法將甘草黃酮與阿魏酸復合ΗΡ-β -CD包合物溶解于30g蒸餾水中，備用； 將卡波姆980，981分散于剩余蒸餾水中，使其充分溶脹，加入三乙醇胺調(diào)節(jié)pH值為5. 5 6. 5，形成凝膠液，備用；將防腐劑和香精溶解于乙醇中，與藥物溶液及甘油一起加入凝膠液中，攪拌均勻，即得凝膠狀產(chǎn)品。研究例對以下四組藥物或其制得的化妝品進行性狀、功效、穩(wěn)定性、經(jīng)皮通透性比較。組1 本發(fā)明實施例1的甘草黃酮和阿魏酸復合HP- β -⑶包合物組2:單組份甘草黃酮組3:單組份阿魏酸組4 甘草黃酮和阿魏酸混合物研究例1.四組化妝品件狀比較按實施例4和實施例5方法，制備四種藥物的乳膏劑和凝膠劑。四組藥物的加入量分別為20g、3. 6g、l. 8g、5. 4g，比較其性狀，結果見表1表1四組化妝品性狀
權利要求
1.一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，其特征在于按重量份數(shù)計算，包括甘草黃酮10 30份，阿魏酸5 20份，環(huán)糊精60 100份。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，其特征在于 所述的環(huán)糊精選自羥丙基-β -環(huán)糊精。
3.根據(jù)權利要求1所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，其特征在于 所述甘草黃酮中的總黃酮含量為80%以上。
4.權利要求1-3任一權利要求所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟向環(huán)糊精加入水研磨均勻，研磨狀態(tài)下加入甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液，繼續(xù)研磨至糊狀，干燥，粉碎即得。
5.根據(jù)權利要求4所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物的制備方法，其特征在于所述的環(huán)糊精與水的比例為1. 2 1. 4g環(huán)糊精ImL水。
6.根據(jù)權利要求4所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物的制備方法，其特征在于所述的研磨通過膠體磨進行。
7.根據(jù)權利要求4所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物的制備方法，其特征在于所述的甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液濃度為1. 0 1. 25g/mL.
8.根據(jù)權利要求4所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物的制備方法，其特征在于所述的干燥采用風干，溫度40 60°C。
9.權利要求1-3任一權利要求所述的一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，應用于制備化妝品。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物及其制備方法和應用。該甘草黃酮和阿魏酸的環(huán)糊精復合包合物，按重量份數(shù)計算包括甘草黃酮10～30份，阿魏酸5～20份，環(huán)糊精60～100份。制備時向環(huán)糊精加入水研磨均勻加入甘草黃酮和阿魏酸的乙醇溶液，繼續(xù)研磨至糊狀，干燥，粉碎即得。上述復合包合物應用于制備化妝品。本發(fā)明可集合甘草黃酮和阿魏酸兩種物質(zhì)的藥理作用并起到相互促進的作用，同時加入環(huán)糊精制成包合物，可解決兩者溶解度差的問題，增加阿魏酸的穩(wěn)定性，且令有效成分能持久釋放，同時成品外觀更舒適，使用后皮膚美白效果更為均衡，將之應用于制備化妝品，能夠美白肌膚預防和治療皮膚炎癥，修復受損肌膚，使美白效果更持久。
文檔編號A61K8/97GK102274145SQ201110223709
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月5日 優(yōu)先權日2011年8月5日
發(fā)明者劉強, 劉莉, 張璐, 魏鑒宜 申請人:廣東南方潔靈科技實業(yè)有限公司