專利名稱：一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，特別涉及一種抗疲勞藥物異嗪皮啶水溶性超細(xì)粉體的制備方法。技術(shù)背景
刺五加為五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim. )Harms 的干燥根及根莖，味辛，微苦、無毒，具有益氣健脾，補(bǔ)腎安神的功效，用于脾腎陽虛，體虛乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多。提取加工制成，具有平補(bǔ)肝腎、益精壯骨的作用，臨床主要用于治療各種心血管疾病。
異嗪皮啶是刺五加藥材鎮(zhèn)靜催眠的物質(zhì)基礎(chǔ)，異嗪皮啶是刺五加藥材鎮(zhèn)靜安神的藥理活性成分，根及根莖中異嗪皮啶的含量較多，有明確的藥理作用，臨床實(shí)驗表明，異嗪皮啶具有很好的抗疲勞作用。
但異嗪皮啶難溶于水，不便于直接用于臨床。其脂溶性高，水溶性差，副作用大， 易導(dǎo)致過敏反應(yīng)。而水溶性異嗪皮啶粉不僅保持了抗疲勞活性，同時生物利用度高、毒副作用大大降低，提供了廣闊的發(fā)展前景。用此方法制備的水溶性異嗪皮啶混合粉體具有無污染，成本低，得率高，易產(chǎn)業(yè)化的優(yōu)點(diǎn)。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種藥物水溶性超細(xì)粉體制備的方法，特別涉及一種抗炎藥物水溶性異嗪皮啶混合超細(xì)粉體的制備方法。
本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是首先配置5 80mg/ml的異嗪皮唳溶液,再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘在負(fù)壓空化攪拌狀態(tài)下，將該溶液與其 3 15倍體積數(shù)的水溶液緩慢混容在4 40°C范圍內(nèi)混合，再將混合液體均勻化,使之成為均勻的乳液，用一定的方法在30 100°C溫度下將有機(jī)溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻超細(xì)的納米粉體。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)
I本發(fā)明工藝流程簡單，操作簡便，重現(xiàn)性好，易于放大至產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
2本發(fā)明所得水溶性異嗪皮啶混合粉體粒度小、分布均勻，流動性好，水溶性好、口服生利用效率高。
3本發(fā)明回收溶劑后可再循環(huán)使用，生產(chǎn)成本低，得率高，對環(huán)境污染小。具體實(shí)施方案
下面對本發(fā)明的實(shí)施例作進(jìn)一步詳細(xì)描述將異嗪皮啶按照一定的比例溶解在有機(jī)溶劑中，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到正在均漿的3 15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中， 均漿器轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘，在4 40°C溫度范圍內(nèi)混合，將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，在30 100°C溫度下將有機(jī)溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻且細(xì)微的納米粉體。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的異嗪皮啶二氧六環(huán)溶液濃度為5 80mg/mL。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的甘露醇水溶液濃度為 5 100mg/ml。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，將溶液緩慢釋放到勻漿轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘的甘露醇水溶液中。
所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，異嗪皮啶二氧六環(huán)與甘露醇水溶液的體積比為I :3 15。
所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，用于兩相溶液高效混勻的辦法為高壓勻脂或高速勻漿法。
所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，去除有機(jī)溶劑的溫度為30 100°C。去除有機(jī)溶劑的方法為負(fù)壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)。
所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，水溶性異嗪皮啶混合粉體的干燥方法為負(fù)壓冷凍干燥。
實(shí)例I
首先配置50mg/ml的異嗪皮啶溶液，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到轉(zhuǎn)速為5000轉(zhuǎn) /分鐘的勻漿甘露醇水溶液中 ，甘露醇與水的比例為20mg/ml ;在20°C范圍內(nèi)混合。再將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，用干燥的方法在70°C溫度下將有機(jī)溶劑去除掉，通過負(fù)壓冷凍干燥的方法得到粒度均勻粒度不大于1000微米的粉體。
權(quán)利要求
1.一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，包括以下步驟首先將異嗪皮啶與二氧六環(huán)配制成一定濃度的溶液，再將溶液緩慢釋放到正在均漿的3 15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中，再將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，用一定的方法在一定的溫度下將有機(jī)溶劑去除掉，通過一定的干燥方法得到粒度均勻且細(xì)微的納米粉體。
2.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的異嗪皮啶二氧六環(huán)溶液濃度為5 80mg/mL。
3.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的甘露醇水溶液濃度為5 100mg/ml。
4.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，將溶液緩慢釋放到勻漿轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘的甘露醇水溶液中。
5.按照權(quán)利要求I所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，異嗪皮啶二氧六環(huán)與甘露醇水溶液的體積比為I :3 15。
6.按照權(quán)利要求I所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，用于兩相溶液高效混勻的辦法為高壓勻脂或高速勻漿法。
7.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，去除有機(jī)溶劑的溫度為30 100°C。去除有機(jī)溶劑的方法為負(fù)壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)。
8.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，水溶性異嗪皮啶混合粉體的干燥方法為負(fù)壓冷凍干燥。
全文摘要
一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于將異嗪皮啶按照一定的比例溶解在有機(jī)溶劑中，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到正在均漿的3～15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中，均漿器轉(zhuǎn)速為5000～20000轉(zhuǎn)/分鐘，在4～40℃溫度范圍內(nèi)混合，將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，在30～100℃溫度下將有機(jī)溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻且細(xì)微的納米粉體。本方法所得異嗪皮啶混合粉體粒度分布均勻，水溶性好，得率高，成本低，易產(chǎn)業(yè)化。
文檔編號A61P39/00GK102920661SQ201210480259
公開日2013年2月13日 申請日期2012年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月23日
發(fā)明者祖元剛, 張曉楠, 李慶勇, 祖柏實(shí), 楊磊, 趙修華, 趙春建, 張寶友, 孫志強(qiáng), 張軍 申請人:東北林業(yè)大學(xué), 祖元剛