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      達瑪烷型三萜類化合物及其制備方法和應用的制作方法

      文檔序號:822734閱讀:344來源:國知局
      專利名稱:達瑪烷型三萜類化合物及其制備方法和應用的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明屬于三萜類化合物及其制備和應用領域,特別涉及從四倍體絞股藍中提取分離得到的達瑪烷型三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途。
      背景技術
      絞股藍(GynostemmapentahylIum(Thunb. )Makino)是葫蘆科(Cucurbitaceae)絞股藍屬多年生草質藤本植物。目前已知的關于絞股藍的文獻報道最早見于我國明代《救荒本草》中將絞股藍用做野菜的記載“采葉炸熟,水浸去邪味涎沫,淘洗凈,油鹽調食”。20世紀70年代以來,人們對絞股藍的化學成分、藥理作用以及在臨床、保健方面的應用進行了廣泛的現代研究和開發(fā),發(fā)現絞股藍具有降血糖、降血脂、改善心腦血管系統(tǒng)、增強機體 免疫力以及抗腫瘤等諸多生物活性,而三萜皂苷類化合物被認為是絞股藍的主要生物活性成分。絞股藍所含皂苷的種類和含量因其品種的不同而顯示出較大的差異性,目前已經從各種不同品種的絞股藍中分離得到多達160余種的三萜皂苷,其苷元主要是達瑪烷型四環(huán)三萜,但至今,尚未見關于從四倍體絞股藍中分離得到的具有抗炎活性的達瑪烷型三萜類化合物的相關報道。

      發(fā)明內容
      本發(fā)明所要解決的技術問題是提供從四倍體絞股藍中提取分離得到的達瑪烷型三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途,該化合物及它們的光學異構體、藥用鹽類衍生物、溶劑合物具有制備抗炎藥物的用途,它們可以以其自身的形式施用,也可以和藥學上可以接受的載體組成藥物組合物而應用;且制備方法簡單易行,所得化合物純度高,具有良好經濟效益和工業(yè)化應用前景。本發(fā)明的達瑪烷型三萜類化合物,所述達瑪烷型三萜類化合物為式I所示化合物
      或其光學異構體。
      權利要求
      1.一種達瑪烷型三萜類化合物,所述達瑪烷型三萜類化合物為式I所示化合物或其光學異構體。
      2.一種達瑪烷型三萜類化合物,所述達瑪烷型三萜類化合物為式II所示化合物或其光學異構體。
      3.根據權利要求1所述的達瑪烷型三萜類化合物在制備抗炎藥物中的應用。
      4.根據權利要求2所述的達瑪烷型三萜類化合物在制備抗炎藥物中的應用。
      5.根據權利要求1或2所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,包括 (1)將四倍體絞股藍全草用溶劑提取,濃縮提取液得浸膏; (2)將浸膏加水溶解得分散液,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進行萃取,萃取后得到正丁醇萃取液,減壓回收溶劑,得正丁醇部位浸膏; (3)將正丁醇部位浸膏與硅膠拌樣,上樣于硅膠柱上,先以二氯甲烷-甲醇溶液為洗脫劑進行梯度洗脫,減壓回收溶劑后再次進行硅膠柱色譜層析,用乙酸乙酯-甲醇溶液進行梯度洗脫,收集洗脫液,減壓回收溶劑后進行ODS填料中壓柱色譜,以甲醇-水溶液系統(tǒng)進行梯度洗脫,收集含所述化合物的流份,再經硅膠色譜柱層析,用三氯甲烷-甲醇溶液系統(tǒng)梯度洗脫,減壓回收溶劑;最后通過半制備型反相高效液相色譜用65vol%甲醇-水溶液進行分離純化,得到所述化合物I和II。
      6.根據權利要求5所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,其特征在于所述步驟(I)為將四倍體絞股藍全草用溶劑提取2飛次,每次f 3小時,濃縮提取液得浸膏;所述溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮、水中的一種或多種的混合物。
      7.根據權利要求5所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,其特征在于所述步驟(2)中的浸膏與水的質量比為1:2 1:15。
      8.根據權利要求5所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,其特征在于所述步驟(2)中石油醚的加入量與分散液的體積比為1:2 5:1。
      9.根據權利要求5所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,其特征在于所述步驟(2)中乙酸乙酯的加入量與分散液的體積比為1:2 5:1。
      10.根據權利要求5所述達瑪烷型三萜類化合物的制備方法,其特征在于所述步驟(2)中正丁醇的加入量與分散液的體積比為1:2飛I。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及從四倍體絞股藍中提取分離得到達瑪烷型三萜皂苷類化合物及其制備方法和應用,該化合物及它們的光學異構體、藥用鹽類衍生物、溶劑合物具有制備抗炎藥物的用途,它們可以以其自身的形式施用,也可以和藥學上可以接受的載體組成藥物組合物而應用;且制備方法簡單易行,所得化合物純度高,具有良好經濟效益和工業(yè)化應用前景。
      文檔編號A61P29/00GK103012537SQ20121055963
      公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月20日 優(yōu)先權日2012年12月20日
      發(fā)明者楊飛, 俞良莉, 史海明 申請人:上海交通大學
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