專利名稱：烏苯美司膠囊組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種烏苯美司膠囊組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
烏苯美司，其化學(xué)名稱為:N-[(2S,3R)_3-氨基-2-輕基-4-苯基丁酰]-L-売氨酸；分子式=C16H24N2O4 ;分子量:308.37 ;其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種烏苯美司膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成:烏苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纖維素95_118mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8-10mg、波拉克林鉀6-7mg、聚維酮4.5-5.5mg、十二燒基硫酸鈉1-2.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.2-0.7mg、硬脂酸鎂 3-4mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烏苯美司膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成:烏苯美司10-15mg、乳糖100-105mg、微晶纖維素103_118mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8-10mg、波拉克林鉀6.5-7mg、聚維酮5_5.5mg、十二燒基硫酸鈉1-1.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.2-0.5mg、硬脂酸鎂 3.5-4mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烏苯美司膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成: 烏苯美司30mg、乳糖85mg、微晶纖維素95mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8mg、波拉克林鉀6mg、聚維酮4.5mg、十二燒基硫酸鈉2.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.7mg、硬脂酸鎂3mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烏苯美司膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成: 烏苯美司10mg、乳糖105mg、微晶纖維素118mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10mg、波拉克林鉀7mg、聚維酮5.5mg、十二燒基硫 酸鈉lmg、鹿糖硬脂酸酯0.2mg、硬脂酸鎂4mg。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烏苯美司膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成: 烏苯美司15mg、乳糖lOOmg、微晶纖維素105mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10mg、波拉克林鉀7mg、聚維酮5mg、十二燒基硫酸鈉1.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.3mg、硬脂酸鎂3.5mg。
6.一種制備權(quán)利要求1 5任一項(xiàng)烏苯美司膠囊組合物的方法,其特征在于,該制備方法包括以下步驟: A、將處方量的聚維酮用16%的乙醇溶液配制成12%的PVP溶液，然后將處方量的十二烷基硫酸鈉和蔗糖硬脂酸酯溶于該溶液中，加入處方量的烏苯美司，使其分散均勻，制得含藥粘合劑； B、將處方量的乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和波拉克林鉀分別過80 100目篩，混合均勻后，制得空白混合輔料； C、將步驟A所得的含藥粘合劑通過噴霧干燥機(jī)的高壓噴霧器與步驟B所得的空白混合輔料混勻并干燥成粒； D、將步驟C所得的顆粒用18目篩整粒； E、將步驟D所得顆粒加入硬脂酸鎂混合均勻，裝膠囊。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，步驟C所述的干燥溫度為20 25°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，步驟C所述的顆粒水分含量低于2.0%。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，步驟C所述的干燥時(shí)間為4 5分鐘。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種烏苯美司膠囊組合物，每單位制劑的烏苯美司膠囊由下列組分組成烏苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纖維素95-118mg、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8-10mg、波拉克林鉀6-7mg、聚維酮4.5-5.5mg、十二烷基硫酸鈉1-2.5mg、蔗糖硬脂酸酯0.2-0.7mg、硬脂酸鎂3-4mg。通過本發(fā)明制備的烏苯美司膠囊能夠有效促進(jìn)烏苯美司的溶出，提高了生物利用度，采用20~25℃噴霧干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高溫對烏苯美司的破壞，提高了藥物的穩(wěn)定性，通過內(nèi)加崩解劑和外加崩解劑相結(jié)合，進(jìn)一步提高了膠囊的崩解速度，克服一般膠囊溶出和崩解滯后的缺點(diǎn)，較現(xiàn)有技術(shù)更適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103142544SQ201310063849
公開日2013年6月12日 申請日期2013年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月28日
發(fā)明者王穎 申請人:成都苑東藥業(yè)有限公司