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      類紫杉醇化合物及其制備和在抗癌藥物中的應用的制作方法

      文檔序號:827352閱讀:539來源:國知局
      專利名稱:類紫杉醇化合物及其制備和在抗癌藥物中的應用的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明涉及類紫杉醇化合物及其制備和在抗癌藥物中的應用。
      背景技術
      :紫杉醇(Paclitaxel,商品名Taxol)是從紅豆杉屬(Taxus)植物中分離得到的一種具有抗癌活性的抗癌藥。分子式C17H51NO14,相對分子質量為853.92,它由三個碳骨架環(huán)及一個含氧四元環(huán)駢聯(lián)在一起構成母核,母核上還連接一個帶有酰胺基團的苯丙酸酯側鏈,分子中還包括十一個手性碳等不對稱因素,紫杉醇的化學結構為:
      權利要求
      1.類紫杉醇化合物,其特征在于所述化合物的結構式如:
      2.一種制備如權利要求1所述的類紫杉醇化合物的方法,其特征在于該方法包括以下反應步驟: a.將原料3-溴-2.2- 二(溴甲基)丙烷-1-羥基和對甲苯磺酰胺按1:1 2的摩爾比溶于乙醇中,加熱回流至完全反應,回收乙醇,加入氫氧化鉀浸膏,經攪拌后,過濾得白色晶體6-對甲苯磺?;?2-氧-6氮螺環(huán)[3.3]庚烷,即化合物2 ; b.將步驟a所得化合物2和鎂粉按100 200:1的摩爾比溶解于甲醇中,在超聲波處理下完全反應,蒸除溶劑,所得固體加入乙醚溶劑中并添加十水硫酸鈉攪拌后,過濾除去雜質后得到濾液,用無水草酸加入濾液攪拌至完全反應,過濾得到白色晶體即化合物3 ; c.將步驟b所得化合物3、紫杉醇側鏈4、HATU按1:1 2: I 3的摩爾比溶于THF中,攪拌體系至完全反應,去除溶劑后,得到大量白色中間體6 ;同樣以化合物3、多西紫杉醇側鏈5、HATU按1:1 2: I 3的摩爾比溶于THF中,攪拌體系至完全反應,去除溶劑后,得到大量白色中間體7 ;所述的紫杉醇側鏈4的結構式為:
      3.一種根據(jù)權利 要求1所述的類紫杉醇化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及二個類紫杉醇化合物及其制備方法。該化合物的結構式為式[1],本發(fā)明方法以3-溴-2.2-二(溴甲基)丙烷-1-羥基為原料合成了二個類紫杉醇化合物。本發(fā)明方法保留了紫杉醇C-13位側鏈以及其必要官能團四元環(huán)氧D環(huán),所得產物類紫杉醇化合物具有天然紫杉醇的抗腫瘤的生物活性,在降低天然紫杉醇的多藥耐藥性及毒副作用方面具有一定應用前景。本方法具有制備過程效率高、制備路線短、成本較低等優(yōu)點。其中R為苯甲?;蚴宥⊙豸省?br> 文檔編號A61P35/00GK103232464SQ20131011886
      公開日2013年8月7日 申請日期2013年3月29日 優(yōu)先權日2013年3月29日
      發(fā)明者陳星秀 申請人:陳星秀, 王丹, 高峰
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