一種烯丙雌醇片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種烯丙雌醇片及其制備方法。本發(fā)明的烯丙雌醇片包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比為2：1～1：3。本發(fā)明的烯丙雌醇片具有溶出迅速、完全的特點(diǎn)。
【專利說明】一種烯丙雌醇片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域，具體涉及一種烯丙雌醇片。
【背景技術(shù)】
[0002]烯丙雌醇，gp (17β)-17-(2-丙烯基)雌留-4-烯-17-醇，是一種保胎藥物，其有效性是孕酮的數(shù)倍。烯丙雌醇可使胎盤滋養(yǎng)層的內(nèi)分泌活性增強(qiáng)，刺激功能不佳的胎盤，使胎盤功能正?；?，同時(shí)增高催產(chǎn)素酶的濃度和活性，降低體內(nèi)催產(chǎn)素的水平，并且拮抗前列腺素對(duì)子宮產(chǎn)生的刺激作用，抑制宮縮從而維持妊娠。烯丙雌醇無雌激素或雄激素樣作用，亦無腎上腺和性腺的抑制作用。適應(yīng)癥為先兆流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)、先兆早產(chǎn)。
[0003]目前，國(guó)內(nèi)已有廠家開發(fā)烯丙雌醇片，經(jīng)過國(guó)家有關(guān)部門審查，已獲準(zhǔn)上市。烯丙雌醇幾乎不溶于水，但口服藥物溶出后才能吸收，溶出的速度和程度均均嚴(yán)重制約烯丙雌醇片療效的發(fā)揮。因此，制備一種溶出迅速、完全的烯丙雌醇片是需要本領(lǐng)域技術(shù)人員著力解決的技術(shù)問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]經(jīng)過大量研究，我們驚奇地發(fā)現(xiàn)，烯丙雌醇與泊洛沙姆的重量含量比例控制特定范圍內(nèi)，特別是在某一特定比例時(shí)，本發(fā)明制得的烯丙雌醇片具有極高的溶出性能。
[0005]基于此，我們制備了溶出迅速、完全的烯丙雌醇片，進(jìn)而完成本發(fā)明。
[0006]具體地，本發(fā)明 提供了:
[0007]I) 一種烯丙雌醇片，包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比為2:1~1: 3。
[0008]2)根據(jù)項(xiàng)I)所述的烯丙雌醇片，其中烯丙雌醇和泊洛沙姆重量含量之比為1: 1.5。
[0009]3)根據(jù)項(xiàng)I)所述的烯丙雌醇片，其特征在于，還包括崩解劑，所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素之一或其混合物，所述烯丙雌醇、泊洛沙姆與所述崩解劑的重量含量之比為1-10:1.5-30:10-30。
[0010]4)根據(jù)項(xiàng)1)-3)任一所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的組份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-30重量份，崩解劑10-30重量份，填充劑50-150重量份，潤(rùn)滑劑1-5重量份。
[0011]5)根據(jù)項(xiàng)4)所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的組份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-15重量份，崩解劑15-25重量份，填充劑80-120重量份，潤(rùn)滑劑1-3重量份。
[0012]6)根據(jù)項(xiàng)4)或5)所述的烯丙雌醇片，其中填充劑選自甘露醇、蔗糖、乳糖、山梨醇、微晶纖維素之一或其混合物。
[0013]7)根據(jù)項(xiàng)4)或5)所述的烯丙雌醇片，其中潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉、滑石粉、聚乙二醇之一或其混合物。
[0014]8)根據(jù)項(xiàng)4)或5)所述的烯丙雌醇片，還含有助流劑二氧化硅0.5-10重量份。[0015]9)根據(jù)項(xiàng)4)或5)所述的烯丙雌醇片，還含有選自聚維酮、高取代羥丙纖維素之一的粘合劑1-10重量份。
[0016]在【具體實(shí)施方式】部分，其中實(shí)施例1-6的烯丙雌醇片處方是本發(fā)明特別優(yōu)選的技術(shù)方案，實(shí)施例1-3的烯丙雌醇片處方是本發(fā)明更優(yōu)選的技術(shù)方案，而實(shí)施例1的烯丙雌醇片處方是本發(fā)明最優(yōu)選的技術(shù)方案。
[0017]另外，本發(fā)明還涉及所述烯丙雌醇片在制備抗流產(chǎn)、抗早產(chǎn)藥物中的用途。
[0018]本發(fā)明烯丙雌醇片的給藥劑量需要根據(jù)臨床醫(yī)生的判斷而定，例如，日劑量可以是 5mg ~15mg。
[0019]本發(fā)明烯丙雌醇片的組方科學(xué)、合理，與國(guó)內(nèi)上市的唯一一種烯丙雌醇片相比，本發(fā)明的烯丙雌醇片極大地提高了烯丙雌醇的溶出速率和溶出度，產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果O
【專利附圖】

【附圖說明】
[0020]圖1:烯丙雌醇片溶出曲線，①一⑥分別代表實(shí)施例1-6制備的烯丙雌醇片，⑦代表市售的烯丙雌醇片(5mg/片)。
【具體實(shí)施方式】
[0021]【具體實(shí)施方式】?jī)H為進(jìn)一步解釋或說明本發(fā)明，不應(yīng)被解釋為對(duì)本發(fā)明的任何限制。
[0022]實(shí)施例1~6本發(fā)明烯丙雌醇片的制備
[0023]烯丙雌醇片處方:
[0024]
實(shí)施例丨1| 2 |3| 4 |5丨6
烯丙雌 <I1Λ, _ 5gIgIOg5g7.5g IOg
泊洛沙泊洛'沙泊洛沙姆泊洛沙泊洛沙姆泊洛沙泊洛沙I 姆 188，? 姆 338， = C 姆 181，姆 124，
姆 7.5g 術(shù)’ L5g 15g 237，2.5g 7.5g30r
交聯(lián)聚維酮
輕丙纖 Sg竣甲基竣甲基纖堆irS交聯(lián)聚
崩解劑維素交聯(lián)竣甲基淀粉鈉 HSZtzi維酮
25g纖維麵20g素鈉158維內(nèi)30g
___IOg____108__
埴摘山梨醇微晶維素乳糖萍糖恤甘露醇纖
填充劑100s40g120ε庶糖50gIOO2維素
1(KJg乳糖 40g12Ug_ 10°g150g
[0025]
【權(quán)利要求】
1.一種烯丙雌醇片，包括烯丙雌醇和泊洛沙姆，其重量含量之比為2: I~1:3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烯丙雌醇片，其中烯丙雌醇和泊洛沙姆重量含量之比為1:1.5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的烯丙雌醇片，其特征在于，還包括崩解劑，所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素之一或其混合物，所述烯丙雌醇、泊洛沙姆與所述崩解劑的重量含量之比為1-10:1.5-30:10-30。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的組份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-30重量份，崩解劑10-30重量份，填充劑50-150重量份，潤(rùn)滑劑1-5重量份。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的烯丙雌醇片，其特征在于，包括如下含量的組份:烯丙雌醇1-10重量份，泊洛沙姆1.5-15重量份，崩解劑15-25重量份，填充劑80-120重量份，潤(rùn)滑劑1-3重量份。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的烯丙雌醇片，其中填充劑選自甘露醇、蔗糖、乳糖、山梨醇、微晶纖維素之一或其混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的烯丙雌醇片，其中潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉、滑石粉、聚乙二醇之一或其混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的烯丙雌醇片，還含有助流劑二氧化硅0.5-10重量份。
9.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的烯丙雌醇片，還含有選自聚維酮、高取代羥丙纖維素之一的粘合劑1-10重量份。
10.權(quán)利要求1-9任一所述的烯丙雌醇片在制備抗流產(chǎn)、抗早產(chǎn)藥物中的用途。
【文檔編號(hào)】A61K31/565GK103550179SQ201310529983
【公開日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2013年10月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月31日
【發(fā)明者】劉淑景 申請(qǐng)人:河北創(chuàng)健藥業(yè)有限公司