包含s-烯丙基-l-半胱氨酸作為活性成分的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物及包含它的醫(yī)藥制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及結(jié)腸炎預(yù)防用或治療用組合物，本發(fā)明一實施例的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-allyl-L-cysteine)、其藥學(xué)上可接受的鹽或它們的溶劑化物或氫化物作為活性成分，并對結(jié)腸炎呈現(xiàn)出抗炎(Anti-inflammation)活性。上述結(jié)腸炎或治療用組合物作為S-烯丙基-L-半胖氨酸的抗炎活性效果及抗氧化活性效果，對結(jié)腸炎的預(yù)防及改善效果優(yōu)秀，且S-烯丙基-L-半膀氨酸不會伴隨著副作用，因而對結(jié)腸炎的應(yīng)用范圍廣泛。
【專利說明】包含S-烯丙基-L-半胱氨酸作為活性成分的結(jié)腸炎預(yù)防或 治療用組合物及包含它的醫(yī)藥制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及結(jié)腸炎預(yù)防用或治療用組合物。更詳細地，涉及包含S-烯丙基-L-半 胱氨酸（S-allyl-L-cysteine)為活性成分，且有利于對結(jié)腸炎的預(yù)防或治療的組合物及 利用它的方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 結(jié)腸炎大致分為兩種，即，阿米巴痢疾、賈第蟲病、腸結(jié)核及真菌病等感染性結(jié)腸 炎和克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎等非特異性結(jié)腸炎。
[0003] 尤其，上述潰瘍性結(jié)腸炎（ulcerativecolitis)和克羅恩（crohn'sdisease)成 問題，這是因為與感染性腸道疾病不同，由于病因和病態(tài)生理未能得到明確，因而存在治療 難的問題。以往，在慢性結(jié)腸炎中的大多數(shù)為結(jié)腸結(jié)核，但隨著生活環(huán)境的西方化，潰瘍性 結(jié)腸炎、克羅恩病等正處于逐漸增加的趨勢。
[0004] 上述潰瘍性結(jié)腸炎的特征在于，僅在粘膜和粘膜下層產(chǎn)生炎癥，作為其以下的組 織的肌層和腸膜層沒有炎癥。大概在肛門和直腸互發(fā)，并呈現(xiàn)出如擰緊般的腹痛、肛門出 血、大便帶膿或異常粘液排出等癥狀。在這種癥狀持續(xù)的情況下，可轉(zhuǎn)為結(jié)腸癌。
[0005] 根治上述潰瘍性結(jié)腸炎的方法到目前為止還未知曉，因此，消除炎癥反應(yīng)，治愈組 織的損傷，并緩解腹瀉、血便及腹痛等癥狀是目前為止的內(nèi)科性的治療方法。為此，在開始 進行治療之前，需要首先準確地評價具有潰瘍性結(jié)腸炎的部位、范圍及炎癥的程度，而治療 的效果以治療前的狀態(tài)為基礎(chǔ)進行判斷。
[0006] 到目前為止，上述潰瘍性結(jié)腸炎的原因并不明確，但對于發(fā)生過程而言，已積累了 某種程度的知識，并基于此來開發(fā)出多種藥劑并使用。最普遍使用的潰瘍性結(jié)腸炎的治療 劑可分為抗炎劑、腎上腺皮質(zhì)激素劑、免疫抑制劑、抗生劑等。例如，作為抗炎劑，可使用柳 氮磺胺R比啶（sulfasalazine)及美沙拉嘆（mesalazine)等，作為腎上腺皮質(zhì)激素劑，可使 用潑尼松（prednisone)、潑尼松龍（prednisolone)、氫化可的松（hydrocortisone)及布地 奈德（entocort，budesonide)等，作為免疫抑制劑，可使用依木蘭（immuran)、6-疏基嗓呤 (6-MP，6_mercaptopurine)、環(huán)抱霉素（cyclosporine)及氨甲噪呤（methotrexate)等，作 為抗生劑，可使用甲硝挫（metronidazole)及環(huán)丙沙星（ciprobay)等，作為內(nèi)腔轉(zhuǎn)化劑，可 使用單鏈脂肪酸及谷氨酰胺等，作為抗氧化劑，可使用別嘌呤醇（allopurinol)及二甲基 亞砜等，作為局部麻醉劑，可使用利多卡因（Iidocaine)等，作為其他藥劑，可使用尼古丁、 肝素、酮替芬（ketotifen)、沙利度胺（thalidomide)、集落刺激因子（colonystimulating factor)及表皮生長因子（epidermalgrowthfactors)等。
[0007] 雖然上述克羅恩病可在消化器官的任何部位產(chǎn)生，但在其中，作為主要在與盲腸 相連接的結(jié)腸的末段部分產(chǎn)生的炎癥性腸道疾病，呈現(xiàn)出腹瀉、體重減少、下腹痛、發(fā)熱及 直腸出血等胃腸道癥狀，而作為胃腸道外癥狀，伴隨著貧血、營養(yǎng)不良、肌肉骨骼及腎功能 異常及眼科癥狀等復(fù)合性的癥狀。可產(chǎn)生腸狹窄、腸膿瘡及腸瘺等并發(fā)癥，且稀少地，會引 發(fā)腸癌。腸子的炎癥的特征在于，慢性，復(fù)發(fā)率高，且向結(jié)腸壁的深處侵犯，從而形成肉芽 腫。普遍發(fā)病于20?30多歲的年輕階層，且準確的原因還未明確。治療需要與其他感染 性腸道疾病或缺血性腸道疾病、潰瘍性結(jié)腸炎、結(jié)核性腸道疾病等相區(qū)別來進行，需要在通 過腸內(nèi)窺鏡組織檢查和放射性造影術(shù)等進行確切的診斷之后，一同使用輸液療法等保守治 療和藥物療法等來進行治療。以藥物治療為原則，但在嚴重的情況下，服用類固醇，若癥狀 得到緩解，則服用柳氮磺胺吡啶或美沙拉嗪等。為了減輕并發(fā)癥及復(fù)發(fā)率，幾乎一生都要服 藥。在產(chǎn)生并發(fā)癥，但無法用藥來調(diào)節(jié)的情況下，可實施手術(shù)，但也無法根治，且在手術(shù)后也 有可能復(fù)發(fā)。
[0008] 作為用于治療實施潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病的抗炎劑的柳氮磺胺吡啶為作為硫 系抗生劑的硫卩比啶分子和與阿司匹林相似的5-氨基水楊酸（5-aminosalicylicacid， 5-ASA)分子相結(jié)合的藥劑，若服用該藥，則腸內(nèi)的細菌分離上述兩種分子之間的結(jié)合，并由 呈現(xiàn)出抗炎作用的5-氨基水楊酸游離。柳氮磺胺吡啶對潰瘍性結(jié)腸炎和侵犯結(jié)腸的克羅 恩病及白塞氏病有效，而在潰瘍性結(jié)腸炎（癥狀完全消除的狀態(tài)）中，為了預(yù)防重新變差 (復(fù)發(fā)）而使用該藥，但在克羅恩病中，復(fù)發(fā)預(yù)防效果并未得到確實的證明。作為柳氮磺胺 吡啶的副作用，可發(fā)生皮瘆、惡心、腹部痛癥、肝功能異常，且稀少地，可發(fā)生骨髓功能低下。
[0009] 上述柳氮磺胺吡啶的副作用大部分緣于硫吡啶分子，因此，除去硫吡啶分子，只具 有5-氨基水楊酸分子的藥就是美沙拉嗪（或稱之為馬沙拉嗪（mesalamine)。若直接服用 5_氨基水楊酸，則由無病的小腸全部吸收，無法到達真正需要用藥的部分，因此，利用多種 方法對5-氨基水楊酸進行特殊處理，從而制成能夠到達有病的部分，美沙拉嗪的效果與柳 氮磺胺吡啶相似，但副作用略少。美沙拉嗪既具有用于口服的藥劑，又能以栓劑或灌腸的方 式給藥，但在栓劑和灌腸的情況下，分別對炎癥分布至直腸或左側(cè)結(jié)腸為止的情況下有效， 且能夠為了維持緩解而使用。口服用美沙拉嗪不僅對活動性的潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病及 白塞氏病有效，而且最近證實，對維持潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病及白塞氏病的緩解方面也有 效。
[0010] 為了向小腸的末端部分或結(jié)腸傳遞5-氨基水楊酸，開發(fā)并銷售多種形態(tài)的美沙 拉嘆制劑，而代替結(jié)合了 5-氨基水楊酸的兩個分子的奧柳氮鈉（dipentum，olsalazine)、 硫吡啶來使用沒有毒性的其他分子的巴柳氮（colazide)和伊普柳氮（ipsalazide)，以 使5-氨基水楊酸慢慢游離的方式吸附于纖維素或樹脂的頗得斯安（pentasa)及阿扎蘭 (azalan)，以若腸內(nèi)的酸性度（pH)實現(xiàn)堿化，則使5-氨基水楊酸的游離的方式進行包裝的 亞沙可（asacol)、氛基水楊酸（rowasa)及馬沙拉嘆（salofalk，claversal，mesasal)等就 是例子。柳氮磺胺吡啶和奧柳氮鈉對結(jié)腸的炎癥有效，相反，亞沙可、馬沙拉嗪及頗得斯安 對小腸的炎癥也有效。
[0011] 當前，雖然為了上述潰瘍性結(jié)腸炎或克羅恩病等炎癥性結(jié)腸疾病的治療而廣泛使 用上述美沙拉嗪制劑，但這些仍舊存在能夠引起過敏性皮瘆、由藥物引起的異常高熱癥、支 氣管痙攣及紅斑狼瘡癥之類的過敏反應(yīng)或作嘔、嘔吐、頭痛等副作用的問題。
[0012] 因此，正活躍地進行著既對上述炎癥性結(jié)腸疾病具有預(yù)防或改善效果，又不會伴 隨著如上所述的副作用的新的組合物的研宄。
[0013] 觀察與本發(fā)明相關(guān)的現(xiàn)有技術(shù)如下，非專利文獻1記載著柳氮磺胺吡啶和類固醇 對角叉菜膠-誘導(dǎo)炎癥模型有效，且類固醇和免疫抑制劑在T細胞之類的免疫細胞中抑制 細胞因子的生成。但在上述柳氮磺胺吡啶和類固醇制劑的情況下，具有如上所述的副作用， 在類固醇制劑的情況下，具有體重急劇增加的副作用，因此，存在適用范圍大大受限的問 題。
[0014] (非專利文獻I) Cronstein BN, Montesinos MC and Weissman G，Salitylate and sulfasalazine,but not glucocorticoid, inhibit leukocyte accumulation by an adenosinedependent mechanism that is independent of inhibition of prostaglandinsynthesis and p105 NF-k B, Proc. Natl. Acad.Sci.USA, May 25, 1999, 96(11) :6377-6381


【發(fā)明內(nèi)容】

[0015] 發(fā)明要解決的摶術(shù)問題
[0016] 本發(fā)明的目的在于，提供既對結(jié)腸炎的預(yù)防及改善效果優(yōu)秀，又不會伴隨著副作 用的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用藥理學(xué)組合物。
[0017] 本發(fā)明的另一目的在于，提供利用上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用藥理學(xué)組合物的方 法。
[0018] 用于解決尚題的摶術(shù)手段
[0019] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一實施例的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙 基-L-半胱氨酸、其藥學(xué)上可接受的鹽或它們的溶劑化物或氫化物作為活性成分，且對結(jié) 腸炎呈現(xiàn)出抗炎（Anti-inflammation)活性。
[0020] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸、其藥學(xué)上可接 受的鹽或它們的溶劑化物或氫化物作為活性成分，且對結(jié)腸炎呈現(xiàn)出抗炎活性及抗氧化 (Anti-Oxidant)活性。
[0021] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物能夠包含5至99. 9%的上述S-烯丙基-L-半胱 氨酸。
[0022] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物的上述S-烯丙基-L-半胱氨酸可以為選自由從 蔥屬（Alliumgenus)植物分離純化的、合成的及通過發(fā)酵來制成的物質(zhì)及它們的組合組成 的組中的一種。
[0023] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物可以為針對上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物還 包含抗炎劑或抗氧化劑的組合物。
[0024] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物的上述抗炎劑可以為選自由布洛芬 (ibuprofen)、酮洛芬（ketoprofen)、氟比洛芬（flurbiprofen)、非諾洛芬（feno-profen)、 萘普生（naproxen)、卩比羅昔康（piroxicam)、替諾昔康（tenoxicam)、伊索昔康（isoxicam)、 美洛昔康（melo-xicam)、卩引噪美辛（indomethacin)、醋氯芬酸（aceclofenac)、雙氯芬酸 (diclofenac)及它們的組合組成的組中的一種；上述抗氧化劑可以為選自由維生素A、維 生素C、維生素E、類胡蘿卜素、鋅、銅、鐵、錳、葉黃素、玉米黃質(zhì)、硒、谷胱甘肽（GHS)、番茄紅 素及它們的組合組成的組中的一種。
[0025] 本發(fā)明另一實施例的醫(yī)藥制劑可以為選自由包含上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合 物的口服給藥用制劑、粘膜應(yīng)用制劑、注射劑、吸入劑及外用劑組成的組中的制劑。
[0026] 以下，對本發(fā)明進行更詳細的說明。
[0027] 本發(fā)明一實施例的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸、其藥 學(xué)上可接受的鹽或它們的溶劑化物或氫化物作為活性成分，且對結(jié)腸炎呈現(xiàn)出抗炎活性。
[0028] 有報告指出，上述S-烯丙基-L-半胱氨酸作為熟成的大蒜的有效成分中的一種， 由于這種抗氧化活性，對動脈硬化也呈現(xiàn)出抑制效果，且對某些癌細胞株也呈現(xiàn)出抗癌活 性（ProceedingsoftheAmericanAssociationforCancerResearch, 30,pl81, 1989) 等多種功效。
[0029] 如可在以下實施例中確認，8-氧代-脫氧鳥苷可在利用葡聚糖硫酸鈉（Dextran sodiumsulfate，DSS)來誘導(dǎo)結(jié)腸炎的小鼠模型中使用以上述S-稀丙基-L-半胱氨酸為 活性成分的結(jié)腸炎預(yù)防及治療用組合物的情況下，作為抗炎活性效果，具有對結(jié)腸炎的抑 制效果。
[0030] 并且，上述S-烯丙基-L-半胱氨酸或藥學(xué)上或食品學(xué)上可接受的其鹽也有以溶劑 化物或氫化物方式存在的，因此，作為本發(fā)明的治療劑的活性成分，可利用它們的溶劑化物 或氫化物。
[0031] 在上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物中，也可利用作為活性成分來包含的S-烯丙 基-L-半胱氨酸的藥學(xué)上或食品學(xué)上可接受的鹽。作為這種鹽，可以舉出酸附加鹽或季銨 鹽等。作為上述酸附加鹽，可以舉出例如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽及磷酸鹽等無 機酸鹽或草酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、苯甲酸鹽、 甲磺酸鹽等有機酸鹽。但并不局限于此。并且，作為季銨鹽，可以舉出例如，碘甲烷（methyl iodide)、甲基溴（methylbromide),碘乙燒（ethyliodide)、溴乙燒（ethylbromide) 等低級燒基齒化物（alkylhalogenide)，甲燒磺酸甲醋（methylmethanesulfonate)、 乙基甲磺酸醋（ethylmethanesulfonate)等低級燒基磺酸鹽（alkylsulfonates)， 對甲基苯磺酸甲醋（methyl-p-toluenesulfonate)等低級燒基芳基磺酸鹽（alkylaryl sulfonates)等季按鹽。但并不局限于此。
[0032] 并且，如可在以下實施例中確認，上述S-烯丙基-L-半胱氨酸對上述結(jié)腸炎的抗 氧化活性也很優(yōu)秀。
[0033] 因此，確認了上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸作為活 性成分，從而以對結(jié)腸炎的抗炎活性和抗氧化活性，即使在不以混用的方式使用兩種以上 的藥劑的情況下，對結(jié)腸炎具有優(yōu)秀的預(yù)防及治療效果。
[0034] 并且，通常對上述結(jié)腸炎使用的柳氮磺胺吡啶因其副作用而可能存在皮瘆、惡心、 腹部痛癥、肝功能異常，且稀少地，可發(fā)生骨髓功能的降低，并在維持緩解方面存在困難。但 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸作為活性成分，上述S-烯丙 基-L-半胱氨酸沒有如柳氮磺胺吡啶之類的副作用，也沒有需要一同使用類固醇制劑等的 問題，因而在對結(jié)腸炎的預(yù)防及治療方面具有其應(yīng)用范圍廣泛的優(yōu)點。
[0035] 尤其，上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物可包含5至99. 9 %的S-烯丙基-L-半胱氨 酸。
[0036] 在上述S-烯丙基-L-半胱氨酸為上述重量百分比范圍的情況下，不僅抗炎活性和 抗氧化活性同時出現(xiàn)，具有能夠非常有效地治療結(jié)腸炎的特征，而且與柳氮磺胺吡啶等之 類的普通的結(jié)腸炎治療劑不同，還具有沒有副作用的優(yōu)點。
[0037] 上述結(jié)腸炎包括感染性結(jié)腸炎及炎癥性腸道疾病。上述炎癥性腸道疾病是指包括 特發(fā)性慢性持續(xù)型的非特異性腸炎，即，潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病的典型的疾病。但并不局 限于此。
[0038] 上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物的上述S-烯丙基-L-半胱氨酸可以為選自由從 蔥屬植物分離純化的、合成的及通過發(fā)酵來制成的物質(zhì)組成的組中的一種。具體地，上述 S-烯丙基-L-半胱氨酸能夠以歐洲公開專利公報EP0429080A1的[0031]所記載的方法，從 大蒜（garlic)、象蒜（elephantgarlic)、洋蔥（onino)及蔥（scallion)等蔥屬植物中制 成，除此之外，還能以合成、發(fā)酵等本發(fā)明所屬【技術(shù)領(lǐng)域】公知的多種方法來制成。
[0039] 作為本發(fā)明的組合物的活性成分的S-烯丙基-L-半胱氨酸、藥學(xué)上或食品學(xué)上可 接受的其鹽或它們的溶劑化物或氫化物將其本身直接向患者給藥也很有效，但通常能夠制 成包含一種或兩種以上的這些活性成分的組合物來給藥，或者能夠與其他有用的抗炎劑或 抗氧化劑混合，并以復(fù)合制劑形態(tài)劑型化來給藥。
[0040] 上述抗炎劑可以為選自由布洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、非諾洛芬、萘普生、吡羅昔 康、替諾昔康、伊索昔康、美洛昔康、吲哚美辛、醋氯芬酸、雙氯芬酸及它們的組合組成的組 中的一種；上述抗氧化劑可以為選自由維生素A、維生素C、維生素E、類胡蘿卜素、鋅、銅、 鐵、錳、葉黃素、玉米黃質(zhì)、硒、谷胱甘肽、番茄紅素及它們的組合組成的組中的一種。
[0041] 本發(fā)明另一實施例的醫(yī)藥制劑可以為選自由包含上述結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合 物的口服給藥用制劑、粘膜應(yīng)用制劑、注射劑、吸入劑及外用劑組成的組中的制劑。
[0042] 上述口服給藥用制劑包括硬質(zhì)或軟質(zhì)膠囊劑、片劑、片劑、懸浮劑、糖漿劑或散劑、 緩釋劑、腸溶性制劑、顆粒劑、乳糖劑、細粒劑、環(huán)劑、濃縮劑、液劑、芳香水劑、乳劑、糖漿劑、 酏劑、流動軸劑、沉淀劑、酊劑、酒精劑及藥油劑等，但并不局限于此。粘膜應(yīng)用劑包括片劑、 口服片劑、舌下片劑、栓劑及鼻腔噴霧劑，但并不局限于此。注射劑包括皮下注射、肌肉注 射、靜脈注射及移植片等，但并不局限于此。外用劑包括經(jīng)鼻劑、點眼劑、點耳劑、眼膏劑、軟 膏劑、巴布劑、搽劑、洗劑、涂敷劑、撒布劑及外用液劑等，但并不局限于此。
[0043] 除了一種或一種以上的活性成分之外，本發(fā)明的制劑還能包含一種或一種以上的 作為非活性的通常的載體，例如，淀粉、乳糖、羧甲基纖維素、高嶺土等賦形劑、水、明膠、乙 醇、葡萄糖、阿拉伯樹膠、黃蓍膠等結(jié)合劑、淀粉、糊精、藻酸鈉等崩解劑、滑石、硬脂酸、硬脂 酸鎂，液體石蠟等滑劑、溶解輔助劑之類的追加的添加劑成分。
[0044] 本發(fā)明的組合物為食品組合物的情況下，活性成分的混合量能夠根據(jù)其使用目的 來適當?shù)貨Q定。通常，當制作食品或飲料等時，相對于原料，能夠包含0. 0001至90重量百分 比的S-烯丙基-L-半胱氨酸，優(yōu)選地，能夠天機0. 1至50重量百分比的S-烯丙基-L-半 胱氨酸。但在以健康及衛(wèi)生為目的或以健康調(diào)節(jié)為目的的長期攝取的情況下，上述量可以 為上述范圍以下，但由于活性成分在安全性方面沒有任何問題，因而能夠使用上述范圍以 上的量，這是顯而易見的。作為本發(fā)明的使用食品組合物的食品，具有包括肉類、火腿、面 包、巧克力、糖類、快餐類、餅干類、比薩餅類、拉面類、其他面類、口香糖類、冰淇淋類的酪農(nóng) 制品、各種黏粥、飲料、茶、口服液、酒精飲料及維生素復(fù)合劑等，但并不局限于此。
[0045] 發(fā)明的效果
[0046] 本在本發(fā)明一實施例的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用藥理學(xué)組合物的情況下，作為S-烯 丙基-L-半胱氨酸的抗炎活性效果及抗氧化活性效果，S-烯丙基-L-半胱氨酸既對結(jié)腸炎 的預(yù)防及改善效果優(yōu)秀，又不會伴隨著副作用，因此，對結(jié)腸炎的應(yīng)用范圍廣泛。
[0047] 本發(fā)明的另一實施例提供利用結(jié)腸炎預(yù)防或治療用藥理學(xué)組合物的方法。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0048] 圖1為涉及露出于葡聚糖硫酸鈉的小鼠的體重變化的圖表。
[0049] 圖2為對利用實施例、比較例及對照例進行處理的小鼠進行驗尸之后的結(jié)腸 (colon)的照片。
[0050] 圖3為對各組小鼠的疾病活動指數(shù)（DiseaseActivityIndex，DAI)評分（Score) 圖表。
[0051] 圖4為表示各組的結(jié)腸長度的平均的圖表。
[0052] 圖5至圖6為表示實施例、比較例及對照例的蘇木精-伊紅（Hematoxylin&Eosin) 染色（H&Estain)的病理學(xué)觀察結(jié)果的照明（圖5)及圖表（圖6)。
[0053] 圖7至圖10作為表示實施例、比較例及對照例的炎癥性細胞因子（Inflammatory cytokine)的測定結(jié)果的圖表，分別為IL-I0、IL-6、TNF-a及IL-12的結(jié)果圖表。
[0054] 圖11至圖12作為表示實施例、比較例及對照例的抗氧化作用的測定結(jié)果的圖表， 分別為丙二醛（MDA)濃度圖表（圖11)及抗氧化濃度（圖12)圖表。
[0055] 圖13為實施例、比較例及對照例的基于抑制效果的免疫熒光法的C0X-2的表達的 照片。

【具體實施方式】
[0056] 以下，以使本發(fā)明所屬【技術(shù)領(lǐng)域】的普通技術(shù)人員能夠容易地實施本發(fā)明的方式對 本發(fā)明的實施例進行詳細說明。但本發(fā)明能夠以多種不同的形態(tài)體現(xiàn)，并不局限于在此說 明的實施例。
[0057] 制備例：實施例、比較例及對照例的制備
[0058] 制備了包含以下表1的組成比的混合物的實施例及比較例。并且，為了與現(xiàn)有的 結(jié)腸炎治療劑之間比較效果及副作用，也為了結(jié)腸炎的治療，作為對照例，將瑞巴派特按以 下表1的組成比進行了制備。
[0059] 表 1
[0060]

【權(quán)利要求】
1. 一種結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物，其特征在于，包含s-烯丙基-L-半胱氨酸、其藥學(xué) 上可接受的鹽或它們的溶劑化物或氫化物作為活性成分。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物，其特征在于，上述S-烯丙 基-L-半胱氨酸為選自由從蔥屬植物分離純化的、合成的及通過發(fā)酵來制成的物質(zhì)組成的 組中的一種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物，其特征在于，還包含抗炎劑或 抗氧化劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)腸炎預(yù)防或治療用組合物，其特征在于， 上述抗炎劑為選自由布洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、非諾洛芬、萘普生、吡羅昔康、替諾昔 康、伊索昔康、美洛昔康、吲哚美辛、醋氯芬酸、雙氯芬酸及它們的組合組成的組中的一種； 上述抗氧化劑為選自由維生素 A、維生素 C、維生素 E、類胡蘿卜素、鋅、銅、鐵、錳、葉黃 素、玉米黃質(zhì)、硒、谷胱甘肽、番茄紅素及它們的組合組成的組中的一種。
5. -種醫(yī)藥制劑，其特征在于，選自由包含權(quán)利要求1至4中任一項所述的結(jié)腸炎預(yù)防 或治療用組合物的口服給藥用制劑、粘膜應(yīng)用制劑、注射劑、吸入劑及外用劑組成的組中。
【文檔編號】A61K31/16GK104487065SQ201380035480
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2013年7月3日 優(yōu)先權(quán)日:2012年7月3日
【發(fā)明者】金淳培, 金光淳, 金完培, 郭義宗, 全善德, 尹炯永, 咸基白, 金銀熙 申請人:Pharmaking株式會社