氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用，技術(shù)方案：一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，該可溶性粉包括如下質(zhì)量百分比的組分，氟苯尼考琥珀酸鈉5%-30%，穩(wěn)定劑1%-10%，聚乙二醇10%-50%，其余為矯味劑。該可溶性粉提高了氟苯尼考琥珀酸鈉的穩(wěn)定性和生物利用度，便于臨床給藥。本發(fā)明還提供了制備方法，解決了在臨床上尚沒有合適的氟苯尼考琥珀酸鈉給藥形式，難以充分發(fā)揮藥效，臨床使用不方便，難以推廣使用的問題。
【專利說明】氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用
[0001]
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明屬于獸藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地說，涉及一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0003]氟苯尼考(Florfenicol)又名氟洛芬、氟甲砜霉素，是在上世紀(jì)八十年代后期成功研制的一種新的獸醫(yī)專用氯霉素類的廣譜抗菌藥，1990年首次在日本上市，1993年挪威批準(zhǔn)該藥治療鮭的癤病，1995年法國、英國、奧地利、墨西哥及西班牙批準(zhǔn)用于治療牛呼吸系統(tǒng)細(xì)菌性疾病。在日本和墨西哥還批準(zhǔn)用作豬的飼料添加劑，預(yù)防和治療豬的細(xì)菌性疾病(邱銀生等，1996)，我國目前已通過了該藥的審批，被批準(zhǔn)用于豬，牛，XI，魚的細(xì)菌性感染。
[0004]氟苯尼考的制劑形式有粉劑，預(yù)混劑，溶液，和注射液。但是氟苯尼考在水中溶解度很低，限制了飲水給藥，溶液劑倒入水中容易析出堵住管線。目前通過普通的制劑方法無法解決藥物難溶于水的問題，現(xiàn)在目前國內(nèi)正在研制氟苯尼考琥珀酸鈉，水溶性很好，經(jīng)試驗(yàn)研究，氟苯尼考琥珀酸鈉在水中溶解度大于50g，在體外抗菌活性較弱，在體內(nèi)較迅速的轉(zhuǎn)化成氟苯尼考，在大鼠體內(nèi)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，氟苯尼考琥珀酸鈉對金黃色葡萄球菌，枯草芽孢桿菌，變形桿菌，埃希氏大腸桿菌有很好的抑制效果，發(fā)揮了良好的抗菌作用。
[0005]氟苯尼考琥珀酸鈉的結(jié)構(gòu)式(I )如下:
【權(quán)利要求】
1.一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:該可溶性粉包括如下質(zhì)量百分比的組分，氟苯尼考琥珀酸鈉5%-30%，穩(wěn)定劑1%-10%，聚乙二醇10%-50%，其余為矯味劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述聚乙二醇采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇12000中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述穩(wěn)定劑選自:無水氯化鈣、無水硫酸鈉、無水硫酸鎂中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述矯味劑選自:葡萄糖，蔗糖，乳糖，果糖中的一種或多種。
5.一種權(quán)利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉的制備方法，其特征在于采用如下步驟:取配方量的各組分，將氟苯尼考琥珀酸鈉和聚乙二醇混合加熱直至聚乙二醇融化，然后冷卻固化，上步驟所得固體、穩(wěn)定劑、矯味劑分別粉碎過篩，然后混合，分裝即可得到氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉的制備方法，其特征在于氟苯尼考琥珀酸鈉和聚乙二醇混合后加熱至60~100°C，過篩目數(shù)在65目至150目。
7.氟苯尼考琥珀酸鈉可`溶性粉在制備治療敏感菌導(dǎo)致的細(xì)菌感染的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K9/14GK103768025SQ201410046428
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年2月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月10日
【發(fā)明者】林揚(yáng), 劉元元, 欒明娜, 宋亮, 蔣貽海, 賀倩倩 申請人:青島蔚藍(lán)生物股份有限公司