本發(fā)明屬于藥物
技術(shù)領(lǐng)域:
,具體地說,涉及一種白藜蘆醇外用凝膠及其制備方法。
背景技術(shù):
:白藜蘆醇是一類非黃酮類多酚化合物。該類物質(zhì)廣泛存在于自然界高等植物中,是植物抵御自然危害如真菌感染、紫外線照射等不利條件時(shí)產(chǎn)生的植物防御素,對(duì)植物本身起保護(hù)作用?,F(xiàn)代研究表明,白藜蘆醇具有多種藥理活性,如抑制細(xì)胞增殖、抗炎、抗細(xì)菌和真菌感染、抗氧化、抗衰老及免疫的雙向調(diào)節(jié)作用等。白藜蘆醇具有多種藥理活性,然而,在實(shí)際應(yīng)用中卻存在巨大的阻力。傳統(tǒng)白藜蘆醇口服生物利用率低,其在體內(nèi)代謝迅速,血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于體外實(shí)驗(yàn)的有效濃度,因此不足以發(fā)揮相應(yīng)的藥理活性。因此,改變白藜蘆醇用藥途徑,特別針對(duì)體表局部用藥制備相應(yīng)的制劑,可以避免藥物因口服導(dǎo)致的到達(dá)用藥部位血藥濃度不足的現(xiàn)象,改善其生物利用度。技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:有鑒于此,本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種白藜蘆醇外用凝膠及其制備方法。本發(fā)明公開了一種白藜蘆醇外用凝膠,包括:白藜蘆醇0.01%~5%,卡波姆0.2%~1.5%,丙二醇5%~15%,偏重亞硫酸鈉0.01%~0.1%,三乙醇胺0.5%~2.0%,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.05%~1%,月桂氮卓酮0.02%~2%,純凈水73.4%~94.21%。優(yōu)選的,所述白藜蘆醇外用凝膠,包括:白藜蘆醇0.5%,卡波姆0.7%,丙二醇8%,偏重亞硫酸鈉0.05%,三乙醇胺1.2%,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.5%,月桂氮卓酮0.1%,純凈水88.95%。進(jìn)一步的,所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一種。本發(fā)明還公開了一種白藜蘆醇外用凝膠的制備方法,包括以下步驟:(1)取卡波姆溶于純凈水中,攪拌得到透明凝膠;(2)向所述透明凝膠中加入偏重亞硫酸鈉和丙二醇,攪拌勻均;(3)取白藜蘆醇溶于乙醇,得到白藜蘆醇溶液;(4)取所述白藜蘆醇溶液,加入步驟(2)得到的溶液中,再加入對(duì)羥基苯甲酸甲酯、月桂氮卓酮和三乙醇胺,攪拌勻均后得到所述白藜蘆醇外用凝膠。進(jìn)一步的,包括所述白藜蘆醇0.01%~5%,卡波姆0.2%~1.5%,丙二醇5%~15%,偏重亞硫酸鈉0.01%~0.1%,三乙醇胺0.5%~2.0%,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.05%~1%,月桂氮卓酮0.02%~2%,純凈水73.4%~94.21%。進(jìn)一步的,所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一種。進(jìn)一步的,三次攪拌過程中,攪拌條件均為:攪拌轉(zhuǎn)速100-300r/min,溫度25-30℃。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明可以獲得包括以下技術(shù)效果:1)本發(fā)明運(yùn)用現(xiàn)代制劑技術(shù),采用卡波姆作為凝膠基質(zhì),制備得到白藜蘆醇外用凝膠劑,擴(kuò)大了白藜蘆醇給藥途徑,改善了該藥物用于治療體表皮膚疾病的生物利用度。2)本發(fā)明的白藜蘆醇外用凝膠適用于人皮膚及粘膜局部用藥,相比口服用藥,大大提高了局部患處有效血藥濃度,改善了藥物生物利用度。當(dāng)然,實(shí)施本發(fā)明的任一產(chǎn)品必不一定需要同時(shí)達(dá)到以上所述的所有技術(shù)效果。具體實(shí)施方式以下將配合實(shí)施例來詳細(xì)說明本發(fā)明的實(shí)施方式,藉此對(duì)本發(fā)明如何應(yīng)用技術(shù)手段來解決技術(shù)問題并達(dá)成技術(shù)功效的實(shí)現(xiàn)過程能充分理解并據(jù)以實(shí)施。實(shí)施例1一種白藜蘆醇外用凝膠劑,其配方組分為:虎杖提取物白藜蘆醇0.05g,卡波姆9400.14g,偏重亞硫酸鈉0.01g,丙二醇1.6g,三乙醇胺0.24g,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.2g,月桂氮卓酮0.02g,純凈水17.74g。(1)取0.14g卡波姆940溶于17.74g純凈水中,攪拌成透明凝膠;(2)向步驟(1)得到的透明凝膠中加入0.01g偏重亞硫酸鈉及1.6g丙二醇,攪拌勻均;(3)取0.05g虎杖提取物白藜蘆醇溶于適量乙醇中,得到白藜蘆醇溶液;(4)將步驟(3)得到的白藜蘆醇溶液,加入步驟(2)得到的溶液中,再加入0.2g對(duì)羥基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮,攪拌勻均后得到所述白藜蘆醇外用凝膠。制備過程中,攪拌時(shí),攪拌轉(zhuǎn)速為100~300r/min,溫度為25~30℃。實(shí)施例2一種白藜蘆醇外用凝膠劑,其配方組分為:化工合成白藜蘆醇0.1g,卡波姆9400.14g,偏重亞硫酸鈉0.01g,丙二醇1.6g,三乙醇胺0.24g,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.1g,月桂氮卓酮0.02g,純凈水17.79g。(1)取0.14g卡波姆940溶于17.79g純凈水中,攪拌成透明凝膠;(2)向步驟(1)得到的透明凝膠中加入0.01g偏重亞硫酸鈉及1.6g丙二醇,攪拌勻均;(3)取0.1g化工合成白藜蘆醇溶于適量乙醇中,得到白藜蘆醇溶液;(4)將步驟(3)得到的白藜蘆醇溶液,加入步驟(2)得到的溶液中,再加入0.1g對(duì)羥基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮,攪拌勻均后得到所述白藜蘆醇外用凝膠。制備過程中,攪拌時(shí),攪拌轉(zhuǎn)速為100~300r/min,溫度為25~30℃。實(shí)施例3一種白藜蘆醇外用凝膠劑,其配方組分為:白藜蘆醇0.02g,卡波姆9340.4g,偏重亞硫酸鈉0.02g,丙二醇10g,三乙醇胺1.0g,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.1g,月桂氮卓酮0.04g,純凈水188.42g。(1)取0.4g卡波姆934溶于188.42g純凈水中,攪拌成透明凝膠;(2)向步驟(1)得到的透明凝膠中加入0.02g偏重亞硫酸鈉及10g丙二醇,攪拌勻均;(3)取0.02g白藜蘆醇溶于適量乙醇中,得到白藜蘆醇溶液;(4)將步驟(3)得到的白藜蘆醇溶液,加入步驟(2)得到的溶液中,再加入0.1g對(duì)羥基苯甲酸甲酯、1.0g三乙醇胺和0.04g月桂氮卓酮,攪拌勻均后得到所述白藜蘆醇外用凝膠。制備過程中,攪拌時(shí),攪拌轉(zhuǎn)速為100~300r/min,溫度為25~30℃。實(shí)施例4一種白藜蘆醇外用凝膠劑,其配方組分為:白藜蘆醇1.0g,卡波姆9410.3g,偏重亞硫酸鈉0.02g,丙二醇3.0g,三乙醇胺0.4g,對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.2g,月桂氮卓酮0.4g,純凈水14.68g。(1)取0.3g卡波姆941溶于14.68g純凈水中,攪拌成透明凝膠;(2)向步驟(1)得到的透明凝膠中加入0.02g偏重亞硫酸鈉及3.0g丙二醇,攪拌勻均;(3)取1.0g白藜蘆醇溶于適量乙醇中,得到白藜蘆醇溶液;(4)將步驟(3)得到的白藜蘆醇溶液,加入步驟(2)得到的溶液中,再加入0.2g對(duì)羥基苯甲酸甲酯、0.4g三乙醇胺和0.4g月桂氮卓酮,攪拌勻均后得到所述白藜蘆醇外用凝膠。制備過程中,攪拌時(shí),攪拌轉(zhuǎn)速為100~300r/min,溫度為25~30℃。對(duì)以上4個(gè)實(shí)施例中制備的白藜蘆醇進(jìn)行外觀、40℃的藥劑狀態(tài)和家兔皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)分析,結(jié)果如表1所示。表1白藜蘆醇凝膠分析結(jié)果實(shí)施例凝膠劑外觀40℃凝膠狀態(tài)家兔皮膚刺激性1質(zhì)地均勻、白色半透明凝膠狀均勻凝膠無2質(zhì)地均勻、白色半透明凝膠狀均勻凝膠無3質(zhì)地均勻、白色半透明凝膠狀均勻凝膠無4質(zhì)地均勻、白色半透明凝膠狀均勻凝膠無通過表1可以看出,本發(fā)明的方法制備得到的白藜蘆醇外用凝膠,外觀質(zhì)地均勻,呈白色半透明凝膠狀,40℃環(huán)境中保存3個(gè)月,外觀性狀穩(wěn)定。在家兔皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)中,敷藥后24h、48h和72h,家兔皮膚無紅斑、水腫等刺激性反應(yīng)。本發(fā)明運(yùn)用現(xiàn)代制劑技術(shù),采用卡波姆作為凝膠基質(zhì),制備得到白藜蘆醇外用凝膠劑,擴(kuò)大了白藜蘆醇給藥途徑,改善了該藥物用于治療體表皮膚疾病的生物利用度。本發(fā)明的白藜蘆醇外用凝膠適用于人皮膚及粘膜局部用藥,相比口服用藥,大大提高了局部患處有效血藥濃度,改善了藥物生物利用度。如在說明書及權(quán)利要求當(dāng)中使用了某些詞匯來指稱特定成分或方法。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)可理解,不同地區(qū)可能會(huì)用不同名詞來稱呼同一個(gè)成分。本說明書及權(quán)利要求并不以名稱的差異來作為區(qū)分成分的方式。如在通篇說明書及權(quán)利要求當(dāng)中所提及的“包含”為一開放式用語,故應(yīng)解釋成“包含但不限定于”?!按笾隆笔侵冈诳山邮盏恼`差范圍內(nèi),本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠在一定誤差范圍內(nèi)解決所述技術(shù)問題,基本達(dá)到所述技術(shù)效果。說明書后續(xù)描述為實(shí)施本發(fā)明的較佳實(shí)施方式,然所述描述乃以說明本發(fā)明的一般原則為目的,并非用以限定本發(fā)明的范圍。本發(fā)明的保護(hù)范圍當(dāng)視所附權(quán)利要求所界定者為準(zhǔn)。還需要說明的是,術(shù)語“包括”、“包含”或者其任何其他變體意在涵蓋非排他性的包含,從而使得包括一系列要素的商品或者系統(tǒng)不僅包括那些要素,而且還包括沒有明確列出的其他要素,或者是還包括為這種商品或者系統(tǒng)所固有的要素。在沒有更多限制的情況下,由語句“包括一個(gè)……”限定的要素,并不排除在包括所述要素的商品或者系統(tǒng)中還存在另外的相同要素。上述說明示出并描述了本發(fā)明的若干優(yōu)選實(shí)施例,但如前所述,應(yīng)當(dāng)理解本發(fā)明并非局限于本文所披露的形式,不應(yīng)看作是對(duì)其他實(shí)施例的排除,而可用于各種其他組合、修改和環(huán)境,并能夠在本文所述發(fā)明構(gòu)想范圍內(nèi),通過上述教導(dǎo)或相關(guān)領(lǐng)域的技術(shù)或知識(shí)進(jìn)行改動(dòng)。而本領(lǐng)域人員所進(jìn)行的改動(dòng)和變化不脫離本發(fā)明的精神和范圍,則都應(yīng)在本發(fā)明所附權(quán)利要求的保護(hù)范圍內(nèi)。當(dāng)前第1頁(yè)1 2 3