專利名稱：洛美沙星注射劑制配方法
洛美沙星注射劑配制方法是一種含有機(jī)有效成份的醫(yī)藥配制品，特別是一種注射、輸液用的制劑。
洛美沙星[化學(xué)名(±)-1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸]是一種廣譜抗菌藥物，它的抗菌活性高于諾氟沙星和依諾沙星，但是現(xiàn)有技術(shù)中只有洛美沙星片劑、膠囊劑，未見有洛美沙星注射劑或輸液，而片劑、膠囊劑均要經(jīng)胃腸道吸收達(dá)到治療目的，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較慢，對危急重癥病患者不利。
本發(fā)明的目的是提供一種洛美沙星注射劑配制方法，該注射劑含洛美沙星量多，能通過打針或輸液的方式直接注入人體，以便洛美沙星的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間快，利于患者特別是危重病患者。
本發(fā)明的技術(shù)方案是洛美沙星注射劑采用洛美沙星[化學(xué)名(±)-1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸]放入注射用水中，得洛美沙星混懸液;在洛美沙星混懸液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸，得洛美沙星與酸結(jié)合的鹽溶液;或?qū)⒙迕郎承桥c酸結(jié)合的鹽溶液過濾后濃縮、結(jié)晶得其固體鹽，再溶于注射用水中，得洛美沙星鹽溶液，使洛美沙星含量達(dá)到每毫升溶液含2-100毫克;在洛美沙星鹽溶液中加入生理上可用的酸或堿調(diào)PH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射劑。在洛美沙星注射劑中加有抗光劑、抗氧劑，以防止光和氧對注射劑的影響。該注射劑可作打針用的針劑，也可作輸液。生理上可用的酸是檸檬酸、富馬酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、葡萄糖酸、半乳糖醛酸、抗壞血酸、鹽酸、醋酸和乳糖酸。抗光劑是L-半胱氨酸。抗氧劑是L-半胱氨酸、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉。
本發(fā)明配制的洛美沙星注射劑含洛美沙星量高，每毫升注射劑含洛美沙星量可達(dá)2-100毫克，能根據(jù)注射或輸液的要求，配制各種洛美沙星含量較高的注射液或輸液，以便通過打針或輸液的方式直接注入人體，使洛美沙星的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間快，利于患者特別是危重病患者用藥和盡快見到療效。
下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)一步說明實(shí)施例1將洛美沙星10克放入100毫升注射用水，得洛美沙星混懸液，再加10.5克乳糖酸，得洛美沙星乳糖酸鹽溶液，過濾、濃縮、結(jié)晶得洛美沙星乳糖酸鹽19.38克。
將上述洛美沙星乳糖酸鹽按下列方法配制成洛美沙星注射劑(1)、用洛美沙星乳糖酸鹽2.02克(含洛美沙星1克)，氯化鈉0.42克，加入注射用水500毫升，充分?jǐn)嚢?、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至4.5，得每100ml含200mg洛美沙星的注射劑。
(2)、用洛美沙星乳糖酸鹽2.02克(含洛美沙星1克)，亞硫酸氫鈉0.05g加入50毫升注射用水中，攪拌、溶解，用生理可用的酸調(diào)PH值至4.1，得每10ml含200mg洛美沙星的注射劑。
(3)、用洛美沙星乳糖酸鹽2.02克(含洛美沙星1克)，L-半胱氨酸·HCL0.01g加入10ml注射用水中，攪拌、溶解，用生理可用的酸調(diào)PH值至4.0，得每2ml注射液含200mg洛美沙星的注射劑。
實(shí)施例2將洛美沙星20g放入注射用水200ml中，得洛美沙星混懸液，再加L-天冬氨酸7.8g，得洛美沙星天冬氨酸鹽的溶液，過濾、濃縮結(jié)晶得洛美沙星天冬氨酸鹽26.1g。
將上述洛美沙星天冬氨酸鹽按下列方法配制成洛美沙星注射劑用洛美沙星天冬氨酸鹽1.38g(含洛美沙星1克)、L-半胱氨酸·HCL0.5g、乳糖酸0.2g、葡萄糖25g加入500ml注射用水中混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至3.7得每100ml含洛美沙星200mg的注射劑。
實(shí)施例3將洛美沙星2g放入20ml注射用水中，得洛美沙星混懸液，再加乳酸0.52g，得洛美沙星乳酸鹽溶液，過濾、濃縮結(jié)晶得洛美沙星乳酸鹽2.4g。將上述洛美沙星乳酸鹽2.52g，(含洛美沙星2g)、L-半胱氨酸·HCL1g、葡萄糖50g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至4.1，得每100ml含洛美沙量200mg的注射劑。
實(shí)施例4將洛美沙星2g、乳糖酸2.1g、葡萄糖50g、亞硫酸氫鈉1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至4.5，得每100毫升含200mg洛美沙星的注射劑。
實(shí)施例5將洛美沙量0.5g、乳糖酸0.52g、亞硫酸氫鈉0.25g加入250ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至4，得每100ml含200mg洛美沙星的注射劑。
實(shí)施例6將洛美沙星2g、乳酸0.25g、氯化鈉8.5g、亞硫酸氫鈉1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至4，得每100ml含200mg洛美沙星的注射劑。
實(shí)施例7
將洛美沙星2g、L-天冬氨酸0.78g、葡萄糖50g、亞硫酸氫鈉1g加入1000ml注射用水中，混和、溶解，用生理上可用的酸調(diào)PH值至3.8，得每100ml含200mg的洛美沙星注射劑。
權(quán)利要求
1.洛美沙星注射劑配制方法，其特征是a、將洛美沙星[化學(xué)名(土)-1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸]放入注射用水中，得洛美沙星混懸液，b、在洛美沙星混懸液中加入生理上可用的使洛美沙星溶解的酸，得洛美沙星與酸結(jié)合的鹽溶液，或?qū)⒙迕郎承桥c酸結(jié)合的鹽溶液過濾后，先濃縮結(jié)晶得固體洛美沙星鹽，再溶于注射用水中，得洛美沙星鹽溶液，使洛美沙星含量達(dá)到每升溶液含2-100毫克，c、在洛美沙星鹽溶液中加入生理上可用的酸或鹼調(diào)PH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射劑。
2.按照權(quán)利要求1所述的洛美沙星注射劑配制方法，其特征是生理上可用的酸是檸檬酸、富馬酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、葡萄糖酸、半乳糖醛酸、抗壞血酸、鹽酸、醋酸和乳糖酸。
3.按照權(quán)利要求1所述的洛美沙星注射劑配制方法，其特征是洛美沙星注射劑中加有抗光劑、抗氧劑。
4.按照權(quán)利要求3所述的洛美沙星注射劑配制方法，其特征是抗光劑是L-半胱氨酸。
5.按照權(quán)利要求3所述的洛美沙星注射劑配制方法，其特征是抗氧劑是L-半胱氨酸、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉。
全文摘要
洛美沙星注射劑配制方法是一種含有機(jī)有效成分的醫(yī)藥配制品，特別是用于注射液、輸液的制劑。將洛美沙星、生理可用的能使洛美沙星溶解的酸加入注射用水中，得洛美沙星和酸結(jié)合的鹽溶液，或?qū)⒙迕郎承呛退峤Y(jié)合的鹽溶液過濾后，先濃縮、結(jié)晶，再溶于注射用水中，得洛美沙星鹽溶液，用生理上可用的酸調(diào)pH值至3.5-4.5，得洛美沙星注射劑。該注射劑含洛美沙星量多，能根據(jù)要求配制各種洛美沙星含量較高的注射液或輸液，以便直接注入人體，使洛美沙星的血濃度達(dá)峰時(shí)間快，利于患者用藥。
文檔編號A61K31/495GK1078887SQ92107580
公開日1993年12月1日 申請日期1992年5月18日 優(yōu)先權(quán)日1992年5月18日
發(fā)明者趙本櫻 申請人:趙本櫻