一種高穩(wěn)定利奈唑胺注射液的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種高穩(wěn)定利奈唑胺注射液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 利奈唑胺，為惡唑烷酮類合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭氏陽(yáng)性菌引起的 感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭氏性陰菌和厭氧菌。2000年獲得美國(guó)FDA批 準(zhǔn)上市。 利奈唑胺的結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種利奈唑胺注射液的制備方法，包括如下步驟：先加水溶解藥用助劑，再加入部 分磷酸氫二鈉，接著加入酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH，加入利奈唑胺，攪拌至澄清，加水調(diào)節(jié)濃度，經(jīng) 后處理得利奈唑胺注射液。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的利奈唑胺注射液的制備方法，其特征在于：所述藥用助劑為滲透 壓調(diào)節(jié)劑和/或穩(wěn)定劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2的利奈唑胺注射液的制備方法，包括如下步驟：先加水溶解滲 透壓調(diào)節(jié)劑和穩(wěn)定劑，再加入部分磷酸氫二鈉，接著加入酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH至3. 0-6. 0,加 入利奈唑胺，攪拌至澄清，再加入注射用水定容至規(guī)定濃度，加入活性炭脫色，過(guò)濾、濾液裝 瓶，在121°C下滅菌30min，得利奈唑胺注射液。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一方法制備的利奈唑胺注射液，包括作為活性成分的利奈唑 胺以及藥用助劑，余量為水，其特征在于：所述藥用助劑中包括穩(wěn)定劑以及磷酸氫二鈉。
5. 權(quán)利要求4所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述穩(wěn)定劑為天冬氨酸、依地酸鈣 鈉、脯氨酸、亞硫酸鈉、維生素 E中的一種或多種，優(yōu)選依地酸鈣鈉、脯氨酸及其混合物。
6. 權(quán)利要求4所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述藥用助劑還包括酸堿調(diào)節(jié)劑、 滲透壓調(diào)節(jié)劑。
7. 權(quán)利要求4-6任意一項(xiàng)所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：酸堿調(diào)節(jié)劑選自磷酸 和/或磷酸氫二鈉。
8. 權(quán)利要求4-6任意一項(xiàng)所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述滲透壓調(diào)節(jié)劑選 自葡萄糖。
9. 權(quán)利要求4-6任意一項(xiàng)所述的利奈唑胺注射液，其特征在于：所述注射液的pH為 3. 0-6. 0,優(yōu)選為 4. 4-4. 6。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種高穩(wěn)定注射用利奈唑胺的制備方法，步驟為：利奈唑胺為原料，加入水，葡萄糖，磷酸二氫鈉，溶解后用磷酸或磷酸二氫鈉調(diào)pH，使其在一定范圍內(nèi)。降低了利奈唑胺注射液中雜質(zhì)的含量，提高了產(chǎn)品質(zhì)量，延長(zhǎng)保質(zhì)期。
【IPC分類】A61K47-22, A61P31-04, A61K47-18, A61K31-5377, A61K47-12, A61K47-02, A61K9-08
【公開(kāi)號(hào)】CN104666241
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310607446
【發(fā)明人】邵文利, 宮慶創(chuàng), 龔海燕, 郭小星, 李國(guó)麗, 翟兆彬, 司志現(xiàn)
【申請(qǐng)人】北京眾和民健醫(yī)藥科技有限公司, 山東富創(chuàng)醫(yī)藥科技有限公司, 江蘇四環(huán)生物制藥有限公司
【公開(kāi)日】2015年6月3日
【申請(qǐng)日】2013年11月27日