專利名稱：一種利奈唑胺的制備方法
一種利奈唑胺的制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明提供一種利奈唑胺的制備方法，還提供了該制備方法中間體的合成與純化方法，屬于醫(yī)學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及的利奈唑胺(式I)結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.-種利奈唑胺的制備方法
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(c)選用的脫氫劑為氫化鈉，式Ul 與式摩爾投料比為0.95-1. 05，反應(yīng)溶劑為甲苯，反應(yīng)溫度為80-130°C，此步產(chǎn)物不經(jīng)精制過程直接進(jìn)行下步反應(yīng)。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(d)選用醇類作為脫保護(hù)溶劑兼試劑，R1為甲基、乙基、異丙基、丁基、異丁基或其混合物；醇液中氯化氫濃度為1-6摩爾/ 升，反應(yīng)溫度為10-40°C。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(e)選用二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或其混合物作為溶劑，選用羰基二咪唑作用羰基供基，反應(yīng)溫度為10-50°C。
全文摘要
本發(fā)明提供一種利奈唑胺的制備方法，該制備方法合成路線總的反應(yīng)步驟較少，收率較高，各步合成反應(yīng)均較為溫和，無需特殊試劑與設(shè)備，操作簡(jiǎn)單，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)；由該工藝方法可制備高純度利奈唑胺，能夠滿足藥用要求。
文檔編號(hào)C07D263/20GK102516191SQ20111043124
公開日2012年6月27日 申請(qǐng)日期2011年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月21日
發(fā)明者張莉, 李宏武, 李曉東, 王龍興, 謝文博 申請(qǐng)人:吉林省博大偉業(yè)制藥有限公司