一種非那雄胺組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含有機有效成分的醫(yī)藥配置品，特別涉及一種非那雄胺組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 非那雄胺為一種4-氮雜留體化合物，它是睪酮代謝成為更強的二氫睪丸酮過程 中的細胞內(nèi)酶-II型5a_還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生或稱作前列腺肥大取 決于前列腺內(nèi)睪酮向二氫睪丸酮的轉(zhuǎn)化。本藥能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的二氫睪 丸酮。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力。藥物別名：非那司提，非那甾胺。
[0003] 此外非那雄胺對雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素 樣、抗雌激素樣或促孕作用。對該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮象雄激素雙比，可使血循 環(huán)中睪酮的水平升高約10~15%，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度 迅速下降，在給藥24小時內(nèi)使之顯著減少。
[0004] 毛囊內(nèi)含有II型5α -還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變少，并且雙 氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏 II型5 α -還原酶的男子不會患男性禿發(fā)。這些資料以及臨床研究的結(jié)果證實非那雄胺能 抑制頭皮毛囊變小，逆轉(zhuǎn)脫發(fā)過程。
[0005] 藥物包衣一般應用于固體形態(tài)制劑，根據(jù)包衣物料不同可以分為粉末包衣、微丸 包衣、顆粒包衣、片劑包衣、膠囊包衣等。根據(jù)包衣材料不同分為包糖衣、半薄膜包衣、薄膜 衣、包腸溶衣及特殊材料包衣等。由于包衣技術(shù)不同分為噴霧包衣、浸蘸包衣、干壓包衣、靜 電包衣、層壓包衣，其中以噴霧包衣應用最為廣泛。按包衣目的不同分為水溶性包衣、胃溶 性包衣、緩釋性包衣、腸溶性包衣等。中國專利CN200310105470. 6公開了一種非那雄胺滴 丸及其制備方法，中國專利CN200510062238. 8公開了一種非那雄胺口服劑及其制備方法， 中國專利CN200910238188. 2公開了一種含非那雄胺的口腔崩解片及其制備方法。然而均 不能解決依靠其他包裝品達到防潮、避光、隔絕空氣以增加藥物穩(wěn)定性的問題，以及不能很 好地掩蓋藥品的苦味，刺激大，口感不佳；以及無法有效控制藥物釋放部位的問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是解決上述不足，提供一種非那雄胺包衣片劑的制備方法。
[0007] 實現(xiàn)本發(fā)明目的的技術(shù)方案是：一種非那雄胺包衣片劑的制備方法，其特征在于： 包括（1)前處理；（2)制粒；（3)干燥；（4)整?？偦欤唬?)壓片；（6)包衣；（7)包裝。
[0008] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（1)前處理，具體為：投料前檢查原輔 料外觀性狀，應無結(jié)塊、異物等現(xiàn)象，若有以上情況出現(xiàn)，將預膠化淀粉、微晶纖維素用100 目不銹鋼篩網(wǎng)過篩，非那雄胺、乳糖、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉，硬脂酸鎂用40目不銹鋼篩 網(wǎng)過篩。
[0009] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（2)制粒，具體為：稱取處方量非那雄 胺及預膠化淀粉、微晶纖維素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸鈉、1/2羧甲淀粉鈉、微粉硅膠混和 均勻，用混合機混合lOmin，加入適量的純化水，攪拌3-4分鐘出料，用20目篩制粒。
[0010] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（3)干燥，具體為：將濕顆粒用熱風循 環(huán)烘箱干燥，溫度控制在65-75°C，干燥3±0. 5小時，顆粒水分控制在2. 0-5. 0%。
[0011] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（4)整粒總混，具體為：將顆粒在搖擺 顆粒機上用18目篩整粒，加入硬脂酸鎂、1/2羧甲淀粉鈉用V型混合機總混30分鐘。
[0012] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（5)壓片，具體為：根據(jù)顆粒含量計算 應壓片重，用壓片機壓片。
[0013] 上述的非那雄胺包衣片劑的制備方法，所述（6)包衣，具體為：素片檢驗合格后， 用高效包衣鍋包衣。
[0014] 本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明制備的非那雄胺包衣片劑，藥品自身能夠?qū)崿F(xiàn)防潮、避 光、隔絕空氣效果，以增加藥物穩(wěn)定性的問題，此外能很好地掩蓋藥品的苦味，減少刺激，口 感好；且能有效控制藥物釋放部位的問題。
【具體實施方式】
[0015] (實施例1)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0016] (1)素片為：
[0017] 非那雄胺 3. 8% ; 二氧化硅 7. 0% ; 預膠化淀粉 27. 1% ; 乳糖 11.2% ; 微晶纖維素 11.28% ; PVP 3. 1% ； 十二烷基硫酸鈉 1. 76%; 羧甲淀粉鈉 4.8% 硬脂酸鎂 0. 36%; 純化水 26.6%;
[0018] (2)包衣為：
[0019] 胃溶歐巴代 2.9%;
[0020] 75% 乙醇 97. 1%。
[0021] 投料前檢查原輔料外觀性狀，應無結(jié)塊、異物等現(xiàn)象，若有以上情況出現(xiàn)，將預膠 化淀粉、微晶纖維素用100目不銹鋼篩網(wǎng)過篩，非那雄胺、乳糖、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉， 硬脂酸鎂用40目不銹鋼篩網(wǎng)過篩。然后稱取處方量非那雄胺及預膠化淀粉、微晶纖維素、 乳糖、PVP、十二烷基硫酸鈉、1/2羧甲淀粉鈉、微粉硅膠混和均勻，用混合機混合lOmin，加 入適量的純化水，攪拌3-4分鐘出料，用20目篩制粒。將濕顆粒用熱風循環(huán)烘箱干燥，溫度 控制在65°C，干燥3±0. 5小時，顆粒水分控制在3. 0%。將顆粒在搖擺顆粒機上用18目篩 整粒，加入硬脂酸鎂、1/2羧甲淀粉鈉用V型混合機總混30分鐘。根據(jù)顆粒含量計算應壓片 重，用壓片機壓片。素片檢驗合格后，用高效包衣鍋包衣。最后包裝入庫。
[0022] (實施例2)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0023] (1)素片為：
[0024] 非那雄胺 4. 8% ;
[0025] 二氧化硅 3 0%; 預膠化淀粉 30. 1% ; 乳糖 28. 2% ; 微晶纖維素 10. 28% ; PVP 0.6% ； 十烷基硫酸納 1. 06%; 竣甲fe粉納 4. 8% 硬脂酸鎂 1. 36%; 純化水 15.8%;
[0026] (2)包衣為：
[0027] 胃溶歐巴代 5.3%;
[0028] 75% 乙醇 94. 7%。
[0029] 投料前檢查原輔料外觀性狀，應無結(jié)塊、異物等現(xiàn)象，若有以上情況出現(xiàn)，將預膠