一種十四烷基硫酸鈉注射液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種十四烷基硫酸鈉注射液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 靜脈曲張是指由于血液淤滯、靜脈管壁薄弱等因素，從而導(dǎo)致的靜脈迂曲和擴(kuò)張。 靜脈曲張最常發(fā)生的部位在下肢。下肢靜脈曲張作為靜脈系統(tǒng)最重要的疾病，發(fā)病情況一 直居高不下，國(guó)內(nèi)發(fā)病率高達(dá)9. 6%。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，意大利、法國(guó)、西班牙和南威爾士等國(guó)的 發(fā)病率達(dá)到了 30%，平均每3個(gè)人中就有一個(gè)人患有下肢靜脈曲張。
[0003] 下肢靜脈曲張的治療方式之前主要是通過手術(shù)抽離，而隨著人們對(duì)生活質(zhì)量要求 的提高，手術(shù)抽離方式逐漸被淘汰，藥物治療成為主流。近年來藥物治療下肢靜脈曲張的方 法主要是硬化劑注射治療，通過將硬化劑直接注入病變血管內(nèi)，形成纖維組織而閉合管腔 或靜脈的中央管道，從而達(dá)到祛除病變血管的效果。
[0004] 十四烷基硫酸鈉以其療效高和副作用小的優(yōu)點(diǎn)使硬化劑注射治療取得了突破性 的進(jìn)展。十四烷基硫酸鈉結(jié)構(gòu)式如下式I所示：
[0005]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種十四烷基硫酸鈉注射液，其特征在于，其原料配方包括如下組分：磷酸氫二鈉、 十四烷基硫酸鈉、苯甲醇、水和pH調(diào)節(jié)劑；所述十四烷基硫酸鈉注射液的pH= 7. 5~7. 9。
2. 如權(quán)利要求1所述的十四烷基硫酸鈉注射液，其特征在于：其原料配方由如下組分 所組成：磷酸氫二鈉、十四烷基硫酸鈉、苯甲醇、水和pH調(diào)節(jié)劑；所述十四烷基硫酸鈉注射 液的pH= 7. 5 ~7. 9。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的十四烷基硫酸鈉注射液，其特征在于： 所述原料配方中，所述苯甲醇的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì)量的2%~ 8 % ； 和/或，所述原料配方中，所述磷酸氫二鈉的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì) 量的0. 2%~2% ; 和/或，所述原料配方中，所述十四烷基硫酸鈉的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液 總質(zhì)量的0.5%~5% ; 和/或，所述原料配方中，所述PH調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì)量 的 0? 01%~0? 08% ; 和/或，所述原料配方中，所述PH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉和/或磷酸二氫鈉； 和/或，所述原料配方中的水為注射用水。
4. 如權(quán)利要求3所述的十四烷基硫酸鈉注射液，其特征在于： 所述原料配方中，所述苯甲醇的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì)量的3%~ 6% ； 和/或，所述原料配方中，所述磷酸氫二鈉的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì) 量的0. 4%~0. 9% ; 和/或，所述原料配方中，所述十四烷基硫酸鈉的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液 總質(zhì)量的1 %~3% ; 和/或，所述原料配方中，所述PH調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量占所述十四烷基硫酸鈉注射液總質(zhì)量 的 0? 02%~0? 06%。
5. -種如權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)所述的十四烷基硫酸鈉注射液的制備方法，其特征 在于，其包括如下步驟：將pH= 8. 4~8. 8的所述磷酸氫二鈉的水溶液與所述苯甲醇的混 合液，與所述的十四烷基硫酸鈉混合均勻，加入所述PH調(diào)節(jié)劑使混合體系的pH至7. 5~ 7. 9,即可。
6. 如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述十四烷基硫酸鈉注射液的制備方 法，還包括如下步驟：將所述苯甲醇加入到所述磷酸氫二鈉的水溶液中，然后加入所述十四 烷基硫酸鈉，再加入所述pH調(diào)節(jié)劑使混合體系的pH至7. 5~7. 9,即可。
7. 如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：將所述苯甲醇加入到所述磷酸氫二鈉 的水溶液中，然后加入所述十四烷基硫酸鈉并攪拌分散，再加入所述PH調(diào)節(jié)劑使混合體系 的pH至7. 5~7. 9,即可。
8. 如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于：將所述苯甲醇加入到所述磷酸氫二鈉 的水溶液中并攪拌溶解，然后加入所述十四烷基硫酸鈉并攪拌分散，再加入所述pH調(diào)節(jié)劑 使混合體系的pH至7. 5~7. 9,即可。
9. 如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述"使混合體系的pH至7. 5~7. 9" 為使混合體系的pH至7. 5~7. 7。
10.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述十四烷基硫酸鈉注射液的制備方 法，還包括定容的步驟、過濾的步驟和灌裝的步驟中的一個(gè)或多個(gè)。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種十四烷基硫酸鈉注射液及其制備方法。本發(fā)明的十四烷基硫酸鈉注射液，其原料配方包括如下組分：磷酸氫二鈉、十四烷基硫酸鈉、苯甲醇、水和pH調(diào)節(jié)劑；所述十四烷基硫酸鈉注射液的pH＝7.5～7.9。本發(fā)明的十四烷基硫酸鈉注射液的制備方法，其包括如下步驟：將pH＝8.4～8.8的所述磷酸氫二鈉的水溶液與所述苯甲醇的混合液，與所述的十四烷基硫酸鈉混合均勻，加入所述pH調(diào)節(jié)劑使混合體系的pH至7.5～7.9，即可。本發(fā)明的十四烷基硫酸鈉注射液穩(wěn)定性好、活性成分含量高、符合藥典標(biāo)準(zhǔn)要求、具有臨床應(yīng)用的潛力。
【IPC分類】A61K31-255, A61K47-08, A61K47-04, A61K9-08, A61P9-14
【公開號(hào)】CN104840419
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510333589
【發(fā)明人】黃臻輝, 陳辰, 狄穎峰, 張志剛, 丁金國(guó)
【申請(qǐng)人】上海上藥第一生化藥業(yè)有限公司, 上海紫源制藥有限公司
【公開日】2015年8月19日
【申請(qǐng)日】2015年6月16日